Relatox

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Relatox: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Legemiddelinteraksjoner
12. Analoger
13. Vilkår for lagring
14. Vilkår for utlevering fra apotek
15. Anmeldelser
16. Pris på apotek

Latinsk navn: Relatox

ATX-kode: M03AX01

Aktiv ingrediens: botulinumtoksin type A - hemagglutininkompleks (botulinumtoksin type A - hemagglutininkompleks)

Produsent: FSUE "NPO Microgen" (Russland)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 20.11.2018

Lyofilisat for fremstilling av en løsning for intramuskulær administrering av Relatox

Relatox er et muskelavslappende middel med perifer handling.

Slipp form og komposisjon

Jeg frigjør Relatox i form av et lyofilisat for fremstilling av en løsning for intramuskulær (i / m) administrering: en lyofilisert porøs pulverformig masse, komprimert til en hvit med en gul fargetone eller en hvit tablett [50 eller 100 U (virkningsenhet) i hetteglass, i en polymerbeholder beholder 1 flaske, i en pappeske 1 polymerbeholder eller beholder komplett med en blisterinnsats som inneholder 1 ampulle (for flasker med 50 U lyofilisat) eller 2 ampuller med løsemiddel (for flasker med 100 U lyofilisat), eller uten løsemiddel].

1 flaske inneholder:

virkestoff: et kompleks av hemagglutinin og botulinumtoksin type A - 50 U eller 100 U;
hjelpekomponenter: maltose, gelatin.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Relatox er et medikament som hemmer frigjøringen av acetylkolin, den viktigste nevrotransmitteren i det parasympatiske nervesystemet, som utfører nevromuskulær overføring.

Isolert fra Clostridium botulinum type A, består botulinumtoksin type A av molekyler som er disulfidbindinger i lette og tunge kjeder. Den tunge (molekylvekt 100.000 dalton) kjeden har høy bindingsaffinitet for spesifikke reseptorer plassert på overflaten av målneuroner. Den lette (molekylvekt 50000 dalton) kjeden har en spesifikk Zn ²⁺ -avhengig proteaseaktivitet mot de cytoplasmatiske regionene i det synaptosomale bundet protein (molekylvekt 25.000 dalton) - SNAP-25, som er involvert i eksocytoseprosesser.

Virkningsmekanismen til botulinumtoksin type A består av tre trinn, hvis endelige effekt er vedvarende kjemodenervasjon. På det første stadiet forekommer spesifikk binding med den presynaptiske membranen, i det andre trenger molekylet gjennom endocytose inn i nervens cytosol. På tredje trinn er handlingen til den intracellulære lette kjeden rettet mot selektiv spaltning av SNAP-25, noe som forårsaker blokkering av frigjøring av acetylkolin fra de presynaptiske terminalene til kolinerge nevroner.

Den intramuskulære injeksjonen av Relatox forårsaker utviklingen av to effekter. Ved å hemme alfamotoriske nerveceller på nivået av den nevromuskulære synapsen, er det en direkte hemming av ekstrafusjons muskelfibre og inhibering av muskelspindelaktivitet som et resultat av inhibering av gammamotorisk neuron kolinerg synaps på intrafusjonsfiberen. Avslapping av intrafusalfibrene i muskelspindelen, som skjedde på bakgrunn av en reduksjon i gamma-aktivitet, reduserer aktiviteten til Ia-afferente nervefibre. Som et resultat avtar aktiviteten til reseptorer for muskelstrekk, og den aktive aktiviteten til alfa- og gammamotoriske nerveceller oppstår. De kliniske manifestasjonene av injeksjonen av Relatox i musklene er deres uttalt avslapning og en betydelig reduksjon i smerte. I de injiserte musklene, sammen med denerveringsprosessen, finner reinnerveringsprosessen sted,Hensikten er å gjenopprette muskelsammentrekninger. Muskelkontraktilitet gjenopprettes 4-6 måneder etter injeksjon som et resultat av utseendet på laterale prosesser av nerveender.

Farmakokinetikk

Farmakologisk virkning av Relatox utvikler seg direkte på injeksjonsstedet. Retrograd aksonal transport fra innsettingsstedet og presynaptisk opptak er ubetydelig.

Den kliniske effekten varer i 4-6 måneder. Gjenopprettingen av nevromuskulær aktivitet tilrettelegges av utviklingen av nye aksonale prosesser som danner nye funksjonelle nevromuskulære synapser. Aktiviteten deres sikrer gjenoppretting av muskelsammentrekninger.

Terapeutiske doser av Relatox krysser ikke blod-hjerne-barrieren og forårsaker ikke signifikante systemiske effekter.

Giftfrie metabolitter skilles ut gjennom nyrene.

På bakgrunn av gjentatte injeksjoner av legemidlet utvikler 1-5% av pasientene antistoffer mot komplekset av botulinumtoksin type A med hemagglutinin, noe som reduserer effekten av komplekset. Dannelsen deres blir lettere ved innføring av høye doser Relatox med hyppige gjentatte injeksjoner i små doser.

Indikasjoner for bruk

blefarospasme;
spastisitet i muskler i øvre lem på grunn av forrige iskemisk hjerneslag;
korreksjon av hyperkinetiske folder (etterligner rynker) i ansiktet hos voksne.

Kontraindikasjoner

akutt periode med smittsomme sykdommer;
uttalt brokk i øvre og nedre øyelokk;
inflammatorisk prosess på stedet for den foreslåtte injeksjonen av Relatox;
uttalt stadium av gravitasjonsptose i ansiktsvev;
perioden etter å ha gjennomgått ansiktsoperasjon er mindre enn 1/4 av året;
periode med graviditet;
amming;
alder opp til 18 år;
overfølsomhet overfor komponentene i Relatox.

Med høy grad av forsiktighet og etter en grundig vurdering av balansen mellom fordeler og risiko ved behandling, anbefales det å foreskrive Relatox i nærvær av subkliniske eller kliniske tegn på nedsatt nevromuskulær overføring (inkludert myasthenia gravis, Lambert-Eaton syndrom og andre myastheniske syndromer), ecchymosis i injeksjonsområdet, patologiske endringer i hornhinnen, allergisk historie (spesielt hos pasienter med overfølsomhet overfor legemidler som inneholder proteiner).

Det anbefales å foreskrive bruk av Relatox hos pasienter med glaukom med vinkellukking og høy grad av nærsynthet bare på grunnlag av resultatene fra en øyelege.

Det må utvises forsiktighet med å injisere i umiddelbar nærhet av lungene, spesielt til deres øvre grenser.

Instruksjoner for bruk av Relatox: metode og dosering

Den ferdige løsningen av Relatox lyofilisat brukes ved i / m-administrering.

Løsningen skal tilberedes under sterile forhold i samsvar med reglene for asepsis. Tappens hetteglass med lyofilisat må behandles med etylalkohol. For oppløsning brukes 0,9% natriumkloridinjeksjonsvæske. Stikk proppen med en steril nål på 23-25 mm, og injiser 1-8 ml oppløsningsmiddel i hetteglasset. Etter oppløsning av Relatox dannes en klar, fargeløs væske.

Det er forbudt å åpne flasken og fjerne korken!

Insulinsprøyter med en ikke-avtakbar nålediameter på 0,27–0,29 mm brukes til å injisere injeksjonsvæsken.

Konsentrasjonen av den ferdige løsningen avhenger av volumet injisert i hetteglasset med en 0,9% natriumkloridoppløsning for injeksjon.

Ved fortynning av et lyofilisat som inneholder 50 enheter av et kompleks av hemagglutinin og botulinumtoksin type A, er dets aktivitet (mengden enheter i 0,1 ml):

1 ml av en oppløsning av 0,9% natriumklorid til injeksjon: 5 enheter i 0,1 ml av den ferdige løsningen;
2 ml: 2,5 U;
2,5 ml: 2 enheter;
4 ml: 1,25 U

Ved fortynning av et lyofilisat som inneholder 100 enheter av et kompleks av hemagglutinin og botulinumtoksin type A, er dets aktivitet (mengden enheter i 0,1 ml):

2 ml av en oppløsning av 0,9% natriumklorid til injeksjon: 5 enheter i 0,1 ml av den ferdige løsningen;
4 ml: 2,5 U;
5 ml: 2 U;
8 ml: 1,25 U

De anbefalte dosene uttrykt i virkningsenheter er kun egnet for Relatox.

Anbefalte doser, administrasjonsveier og ordninger for korreksjon av ansiktsrynker:

utjevning av glabellære rynker [muskel, puckende øyenbryn (musculus corrugator supercilii) og muskel av arrogant (musculus procerus)]: den individuelle dosen avhenger av alder, alvorlighetsgrad av rynker og pasientens kjønn - 2,5-7,5 IE i hvert markert punkt. Maksimum mengde Relatox injisert på alle punkter i dette området er 25 enheter. Pasienten må rynke pannen for å bestemme injeksjonspunktene. Dette gjør det enkelt å palpe puckering muskelen. Opp 0,5 cm fra den øvre mediale kanten av hvert øyenbryn er poenget med den mest markerte muskelaktiviteten. Nålen føres inn i en dybde på 7-10 mm i buktykkelsen i en vinkel på 45 ° (medialt, fra forsiden til baksiden) eller i en vinkel på 90 °. Hvis den hviler mot periosteum, skal den trekkes ut 1 mm og legemidlet injiseres. Den stolte muskelen er plassert i midten av linjen som forbinder de mediale kantene på øyenbrynene. Nålen er satt inn i en dybde på 2–3 mm i posisjon foran til bak;
utjevning av horisontale rynker i pannen, som er dannet av den epikraniale muskelen (musculus epicranius): 1,25-2,5 U i hvert av de 5-10 merkede punktene. Med en liten alvorlighetsgrad av rynker er det nok å innføre 2,0-2,5 U midt på høyre og venstre side av frontområdet. Hos pasienter med veldig høyt panne og dannelse av folder nær hårlinjen, er det mulig med en ekstra injeksjon på 1,25-2,5 U Relatox på 2-3 punkter, plassert parallelt med hårfestet. Maksimum mengde medikament injisert på alle punkter i dette området er 20 U. For å bestemme injeksjonspunktene, må pasienten heve øyenbrynene. Den mest markerte etterligningsaktiviteten er på punktene som ligger ved den maksimale amplituden til øyenbrynene. Injeksjonspunktet skal være minst 2 cm fra øyenbrynets øvre kant. For å opprettholde mobiliteten til øyenbrynene, kan du ordne injeksjonspunktene i en V-form;
utjevning av rynker ("kråkeføtter") i periorbitalregionen - øyets sirkulære muskel (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U i hvert punkt. Siden diffusjonsradiusen fra ett punkt er 5–10 mm, bør avstanden mellom punktene ikke overstige 10–20 mm. For å definere grensene for området med flest rynker, må pasienten le. Dosen bestemmes ut fra arealet av dette området i hvile. Maksimum mengde Relatox injisert på alle punkter på den ene siden av dette området er 25 enheter. Vanligvis blir det gjort 2 til 4 injeksjoner på hver side, i projiseringsområdet til øyets sirkulære muskel og på steder med maksimal muskelaktivitet i den laterale delen av nedre øyelokk. Avstanden fra det ytre hjørnet av øyet skal ikke være mindre enn 10 mm. For å opprettholde proporsjonene i ansiktet, må innsettingspunktene plasseres så symmetrisk som mulig. Ikke la stoffet trenge inn som et resultat av diffusjon i den store zygomatiske muskelen (musculus zygomaticus major) på grunn av risikoen for å forstyrre symmetrien i nasolabialfolden og munnvikene;
utjevning av rynker i nesedorsum - nesemuskulatur (musculus nasalis): 2,5 enheter på hver side;
utjevning av rynker i nedre del av ansiktet: direkte inn i vingedelen av nesemuskelen (musculus nasalis) - 2,5 enheter på hver side. Intradermalt, i rynker, 2 mm fra kanten langs den røde kanten av overleppen (4-6 poeng) - 1,25 U per punkt. I muskelen som senker munnviken (musculus depressor anguli oris), subkutant - 2,5 enheter. I hakemuskelen (musculus mentalis) subkutant - 2,5 enheter.

Anbefalte doser, ordninger og administrasjonsmåte av Relatox ved behandling av blefarospasme: overfladisk intramuskulært - 2,5-5 U i hvert av de følgende punktene (nålevidde 28-30): i øyets laterale hjørne - ett punkt, på øvre øyelokk - to punkter, på den laterale halvdelen av det nedre øyelokket - ett poeng. Den første dosen av legemidlet for den ene siden er i gjennomsnitt 15-25 enheter.

Den maksimalt tillatte dosen for periorbitalområdet er opptil 25 enheter per side.

Avhengig av organismens individuelle egenskaper, kan en uttalt klinisk effekt etter injeksjonen av Relatox vises om 2-14 dager, og vedvare i 120-180 dager.

Effekten av legemidlet blir vurdert ved undersøkelse 30 dager etter administrering av Relatox, sammenlignet med starttilstanden.

I fravær av en signifikant klinisk effekt kreves følgende tiltak:

klinisk bekreftelse, inkludert elektromygrafiske (EMG) studier, av virkningen av toksinet på den injiserte muskelen eller musklene;
analyse av årsakene som forårsaket ineffektiviteten av prosedyren (lav dose, utilstrekkelig valg av punkter for injeksjon av Relatox, feil injeksjonsteknikk, svakhet i antagonistmuskulaturen, tegn på fast kontraktur, dannelse av toksinneutraliserende antistoffer);
revurdering av muligheten for å bruke botulinumtoksin type A;
den gjentatte prosedyren - i fravær av uønskede effekter forbundet med den første administrasjonen av Relatox - bør utføres i samsvar med følgende betingelser: dosetildeling, med tanke på analysen av årsakene til ineffektiviteten til den forrige prosedyren, EMG-kontroll, intervallet mellom prosedyrene er minst 90 dager.

Fraværet eller reduksjonen i alvorlighetsgraden av effekten etter gjentatte injeksjoner er grunnlaget for å tilby pasienten andre behandlingsmetoder.

Legen beregner dosen av Relatox for behandling av spastisitet i øvre lemmer i pasienter etter iskemisk hjerneslag og bestemmer antall injeksjonspunkter individuelt for hver pasient. Dette tar hensyn til størrelsen og antallet muskler som er involvert i den patologiske prosessen, deres lokalisering, alvorlighetsgraden av spastisitet.

For mer nøyaktig administrering av medikamentløsningen er det mulig å bruke en elektromyograf.

For introduksjon av Relatox i de overfladiske musklene, brukes nåler på 30 G, 27 G eller 25 G, og i de dype musklene i øvre lem - nåler med større lengde.

Anbefalte doser, behandlingsmetoder og administrasjonsmåte for legemidlet ved behandling av spastisitet i øvre lemmer, forårsaket av tidligere iskemisk hjerneslag:

fingermuskler i fingrene: dyp bøyning av fingrene (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, overfladisk bøyning av fingrene (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, muskeladduktortommel (musculus adductor pollicis) - 20 U, lang bøyning av tommelen på hånden (musculus flexor pollicis longus) - 20 enheter;
flexor muskler i hånden: radial flexor i håndleddet (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 U, ulnar flexor i håndleddet (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 U;
bøyemuskulatur i albueleddet: biceps muskel i skulderen (musculus biceps brachii) - 100-150 U, brachial muskel (musculus brachialis) - 20-60 U, brachioradialis muskel (musculus brachioradialis) - 20-100 U, sirkulær rotator av underarmen (musculus teres) - 10-30 U;
muskler som fører skulderleddet til kroppen: pectoralis major muscle (musculus pectoralis major) - 20-100 U, den store runde muskelen (musculus teres major) - 5-40 U, den bredeste muskelen i ryggen (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.

Maksimal enkeltdose for ett behandlingsforløp er 400 U, fordelt mellom de valgte musklene.

Effekten av Relatox begynner å manifestere seg 7 dager etter injeksjonen, den maksimale reduksjonen i muskeltonus skjer innen de neste 30-60 dagene.

Bivirkninger

Bivirkninger registrert i kliniske studier som oppstår ved behandling av blefarospasme og korreksjon av hyperkinetiske folder (ansiktsrynker) i ansiktet:

fra nervesystemet: sjelden - asymmetri i munnvikene; sjelden - døsighet, svimmelhet, hodepine; veldig sjelden - vanskelig lukking av øyelokkene, lammelse av ansiktsmuskulaturen, lagoftalmus, nummenhet i leppene, svekket artikulasjon, lammelse av ansiktsmuskler;
lokale reaksjoner: ofte - irritasjon, smerter på injeksjonsstedet, indurasjon, ødem, tetthet i huden, hyperemi på injeksjonsstedet, erytem; sjelden - mikrohematom, punktat keratitt, ecchymosis; veldig sjelden - diffus hyperemi;
fra synsorganet: svært sjelden - økt lakrimasjon, brudd på innkvartering, fotofobi, tørre øyne;
fra muskel- og bindevev: svært sjelden - hengende i sidene av øyenbrynene, glabellarområdet, ptosis;
fra fordøyelsessystemet: sjelden - kvalme;
generelle lidelser: sjelden - en kortsiktig økning i kroppstemperatur opp til 37,5 ° C, generell svakhet.

Bivirkninger registrert i kliniske studier ved behandling av spastisitet i øvre lemmer som oppstod hos pasienter etter iskemisk hjerneslag:

fra nervesystemet: ofte - svimmelhet, hodepine; sjelden - parestesi, hypestesi; sjelden - mangel på koordinering;
lokale reaksjoner: veldig ofte - smerte, hudirritasjon, hevelse; sjelden - blødning på injeksjonsstedet;
psykiske lidelser: ofte - søvnløshet;
fra muskel- og bindevev: ofte - muskelsvakhet; sjelden - smerter i armen, artralgi;
dermatologiske reaksjoner: sjelden - kløende hud;
fra fordøyelsessystemet: sjelden: kvalme.

Under prosedyren kan nålen skade vitale strukturer - blodkar og nerver.

Overdose

Symptomer: generell svakhet, problemer med å svelge, diplopi, taleforstyrrelse, ptose, parese av luftveiene.

Behandling: øyeblikkelig sykehusinnleggelse. Ved lammelse av musklene i luftveiene er intubasjon og overføring av pasienten til kunstig ventilasjon nødvendig.

spesielle instruksjoner

Relatox deles ut og brukes kun i spesialiserte medisinske institusjoner.

Injeksjoner skal utføres av en høyt kvalifisert lege i et behandlingsrom på spesialiserte sykehus eller på poliklinisk basis.

Med nevromuskulære sykdommer, selv ved bruk av vanlige doser av medikamentet, øker risikoen for å utvikle klinisk uttalte effekter av systemisk karakter (inkludert alvorlig dysfagi, respirasjonssvikt).

Bruk av Relatox mot spastisitet i øvre lemmer etter iskemisk hjerneslag bør kombineres med standardbehandlingsregime for spastisitet etter hjerneslag.

Restene av en ubrukt medisinoppløsning i et hetteglass eller etter injeksjon i en sprøyte må inaktiveres. For å gjøre dette, bruk en fortynnet natriumhypoklorittløsning som inneholder 1% aktivt klor. Hjelpematerialene i kontakt med løsningen må kastes i samsvar med forskriftene for destruksjon av biologisk avfall.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I henhold til instruksjonene kan Relatox forårsake synsforstyrrelser, muskelsvakhet og svimmelhet. Derfor, for å unngå fare, anbefales det å midlertidig avstå fra å kjøre.

Påføring under graviditet og amming

Bruk av Relatox er kontraindisert i løpet av svangerskaps- og ammeperioden.

Barndomsbruk

Bruk av et muskelavslappende middel hos barn og ungdom under 18 år er kontraindisert.

Narkotikahandel

Samtidig bruk av antibakterielle midler (tetracykliner, aminoglykosider, polymyxiner, erytromycin), ikke-depolariserende muskelavslappende midler og andre legemidler som reduserer nevromuskulær overføring, forbedrer effekten av Relatox.

Analoger

Analogene til Relatox er Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved 2–8 ° C i en lukket, merket emballasje.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Relatox

Anmeldelser om Relatox er positive. Pasienter som har brukt stoffet for å glatte ut ansiktsrynker, skriver oftere. Fremgangsmåten er litt smertefull, men ganske tålelig. Relatox gir ingen uønskede effekter. Den oppnådde effekten varer lenge. Fordelene med det innenlandske stoffet inkluderer den ganske rimelige prisen på prosedyrene.

Pasienter anbefales å overlate injeksjonen bare til en lege med spesialopplæring.

Pris for Relatox på apotek

Prisen for Relatox er ikke satt, siden stoffet ikke er tilgjengelig i apotekskjeden.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!