Kansalazin
Kansalazin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Kansalazin
ATX-kode: A07EC02
Aktiv ingrediens: mesalazin (Mesalazine)
Produsent: depottabletter - CJSC "Kanonfarma-produksjon" (Russland); rektale suppositorier - Altpharm LLC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.05.2019
Prisene på apotek: fra 600 rubler.
Kjøpe
Kansalazin er et betennelsesdempende og antibakterielt legemiddel som brukes til å behandle ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.
Slipp form og komposisjon
- depottabletter: bikonvekse, runde, hvite med grå fargetone eller nesten hvite, små inneslutninger er mulig (10 eller 15 stykker i en blisterpakning, i en pappeske 1, 3, 5, 6, 9 eller 10 pakninger à 10 hver. eller 2, 4 eller 6 pakker à 15 stk.);
- rektale suppositorier: torpedoformet, fra lysegrå til nesten hvit, med en mulig lysrosa fargetone (5 stk. i en blisterlist, i en pappeske 2 eller 6 pakker).
Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Kansalazin.
1 depottablett inneholder:
- virkestoff: mesalazin - 500 mg;
- tilleggskomponenter: kolloidalt silisiumdioksid, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, natriumalginat, kopovidon, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose.
1 rektal stikkpiller inneholder:
- virkestoff: mesalazin - 500 mg;
- tilleggskomponenter: natriumdokusat, Witepsol N-15 fast fett, cetylalkohol.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Mesalazin, den aktive ingrediensen i Kansalazin, har en betennelsesdempende effekt. Undertrykker produksjonen av metabolitter av arakidonsyre - leukotriener og prostaglandiner, hemmer aktiviteten til nøytrofil lipoksygenase, forhindrer leukocyttkjemotaksi. Stoffet hjelper til med å bremse migrering, degranulering og fagocytose av nøytrofiler, samt produksjon av immunoglobuliner av lymfocytter. Kansalazin demonstrerer en antibakteriell effekt mot noen kokker og Escherichia coli (manifestert i tykktarmen).
Mesalazin viser antioksidantegenskaper ved å binde seg til frie oksygenradikaler og ødelegge dem. Effekten av legemidlet etter oral administrering eller rektal administrering skyldes overveiende den lokale effekten på kontakt med betent tarmvev.
Kansalazin tolereres godt. Legemidlet i form av depottabletter reduserer risikoen for tilbakefall i Crohns sykdom, spesielt hos pasienter med ileitt og med lang varighet av sykdommen.
Farmakokinetikk
Omtrent 30-50% av en oral dose mesalazin absorberes hovedsakelig i tynntarmen. Ved rektal administrering skjer frigjøringen av det aktive stoffet i tykktarmen og endetarmen. Metabolisk transformasjon skjer i tarmslimhinnen og i leveren ved acetylering og i liten grad ved hjelp av enterobakterier med dannelsen av hovedmetabolitten, N-acetyl-5-aminosalicylsyre. Som en konsekvens er plasmanivået til medikamentet relativt lavt. Mesalazin binder seg til plasmaproteiner med 43%, og hovedmetabolitten med 73–83%.
Mesalazin, så vel som metabolittene, passerer ikke gjennom blod-hjerne-barrieren, men det passerer i form av en metabolitt i morsmelk (0,1% av dosen). Etter oral administrering av Kansalazin i en daglig dose på 1500 mg til friske frivillige ble kumulative egenskaper avslørt. Midlet akkumuleres mot bakgrunn av kronisk nyresvikt (CRF). Mesalazin og dets metabolitter skilles ut fra kroppen av nyrene og tarmene.
Indikasjoner for bruk
Kansalazin tabletter med utvidet frigivelse anbefales for forebygging og behandling av forverring av ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.
Rektale suppositorier Kansalazin er ment for behandling av ulcerøs kolitt (distal kolon) i den akutte fasen, samt for vedlikeholdsbehandling under remisjon.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- magesår i mage og tolvfingertarm (i forverringsperioden - for suppositorier);
- alvorlige brudd på leveren og / eller nyrene;
- hemorragisk diatese (med en disposisjon for blødning - for suppositorier);
- blodsykdommer - for piller;
- alder opptil 18 år - for suppositorier; alder opptil 12 år, samt kroppsvekt mindre enn 50 kg - for tabletter;
- amming - for tabletter;
- de siste 2-4 ukene av svangerskapet - for tabletter;
- overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i stoffet og andre derivater av salisylsyre.
Relativt (Kansalazin bør behandles med forsiktighet):
- mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase;
- nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon;
- Jeg graviditet trimester - for piller;
- respiratorisk dysfunksjon (spesielt tilstedeværelse av bronkialastma) - for suppositorier.
Kansalazin, bruksanvisning: metode og dosering
Utvidede tabletter
Kansalazin tabletter tas oralt etter måltider, uten å knekke eller tygge, svelge hele og drikke mye væske. Den daglige dosen av legemidlet velges individuelt og delt inn i flere doser.
Anbefalte daglige doser av Kansalazin, avhengig av pasientens indikasjoner og alder:
- ulcerøs kolitt (forverringsperiode), Crohns sykdom (forverringsstadium og støttende behandling): voksne - opptil 4000 mg (opptil 8 tabletter), ungdommer over 12 år med en kroppsvekt på minst 50 kg - 20-30 mg / kg;
- ulcerøs kolitt (vedlikeholdsbehandling): voksne - 2000 mg (4 tabletter), ungdom over 12 år med en kroppsvekt på minst 50 kg - 20-30 mg / kg.
Rektale suppositorier
Kansalazin suppositorier administreres rektalt (i endetarmen) etter avføring. For behandling av ulcerøs kolitt i den akutte fasen administreres legemidlet 3 ganger daglig, 500 mg (1 stikkpiller), den daglige dosen er 1500 mg (3 stikkpiller).
Bivirkninger
Utvidede tabletter
- kardiovaskulær system: brystsmerter, hjertebank, kortpustethet, økning / reduksjon i blodtrykk (BP), takykardi;
- fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt, kvalme, halsbrann, oppkast, magesmerter, diaré, økt aktivitet av levertransaminaser, pankreatitt, hepatitt;
- nervesystemet: svimmelhet, tinnitus, hodepine, tremor, polyneuropati, depresjon;
- urinveiene: anuri, proteinuri, krystalluri, oliguri, hematuri, nefrotisk syndrom;
- hematopoietiske organer: hypoprothrombinemia, anemi (megaloblastisk, aplastisk, hemolytisk), leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose;
- allergiske reaksjoner: kløe, hudutslett, dermatoser, bronkospasme;
- andre: svakhet, nedsatt produksjon av tårevæske, lupuslignende syndrom, fotosensibilisering, alopecia, parotitt, oligospermi.
Rektale suppositorier
- blod og lymfesystem: ekstremt sjeldne (<0,01%, inkludert isolerte tilfeller) - patologiske blodparametere (aplastisk anemi, leukopeni, nøytropeni, agranulocytose, trombocytopeni, pancytopeni);
- nervesystemet: sjelden (> 0,01% og <0,1%) - svimmelhet, hodepine; ekstremt sjelden - perifer nevropati;
- kardiovaskulær system: sjelden - myokarditt, perikarditt;
- luftveier: ekstremt sjelden - allergiske og fibrotiske reaksjoner fra lungene (kortpustethet, hoste, alveolitt, lungeeosinofili, infiltrasjon i lungene, lungebetennelse, bronkospasme);
- fordøyelsessystemet: sjelden - magesmerter, kvalme, oppkast, diaré, oppblåsthet ekstremt sjelden - akutt pankreatitt, endringer i leverfunksjon (økte kolestaseparametere og transaminaseaktivitet), kolestatisk hepatitt;
- urinveiene: ekstremt sjelden - nedsatt nyrefunksjon, inkludert interstitiell nefritt, nyresvikt;
- hud og subkutant vev: ekstremt sjelden - alopecia;
- muskel- og skjelettsystemet: ekstremt sjelden - myalgi, artralgi;
- immunsystem: ekstremt sjelden - overfølsomhetsreaksjoner [f.eks. allergisk eksantem, medikamentfeber, lupus erythematosus syndrom (SLE), pankolitt];
- reproduksjonssystem: ekstremt sjelden - oligospermi (reversibel).
Overdose
Utvidede tabletter
Med en enkelt dose på mindre enn 150 mg / kg observeres en overdose av mild alvorlighetsgrad, 150–300 mg / kg - moderat, mer enn 300 mg / kg - alvorlig.
Tegn på en mild til moderat overdosering av Kansalazin kan omfatte symptomer på salisilisme: generell ubehag, svimmelhet, tinnitus, alvorlig hodepine, tåkesyn, kvalme, oppkast, feber (et dårlig prognostisk tegn hos voksne). På bakgrunn av alvorlig rus kan følgende symptomer oppstå: døsighet, anuri, kramper, blødning, forvirring, kollaps, hyperventilasjon av lungene av sentral opprinnelse, respiratorisk alkalose, metabolsk acidose. Opprinnelig forårsaker sentral hyperventilasjon av lungene utvikling av respiratorisk alkalose, manifestert i form av kald klissete svette, kortpustethet, kvelning, cyanose; med økt rus, forverres respiratorisk lammelse og frakobling av oksidativ fosforylering, noe som fører til respiratorisk acidose.
Ved kronisk overdose korrelerer nivået av mesalazin som er oppdaget i plasma dårlig med alvorlighetsgraden av rus. Trusselen om kronisk rus forverres hos eldre pasienter mens de tar Kansalazin i flere dager i en daglig dose på mer enn 100 mg / kg. Hos eldre og barn vises ikke alltid de første symptomene på salisylisme, derfor anbefales det med jevne mellomrom å bestemme innholdet av salisylater i blodet. Ved moderat / alvorlig forgiftning er salisylatnivået mer enn 70 mg%, i ekstremt alvorlig, prognostisk ugunstig - mer enn 100 mg%. Hvis en moderat rus er fastslått, trenger pasienten innleggelse i 24 timer. I denne tilstanden provoseres oppkast, aktivt kull og avføringsmidler foreskrives,utføre konstant overvåking av syre-basesammensetningen i blodet (CBS) og elektrolyttbalansen. Natriumbikarbonat, natriumcitrat eller natriumlaktatløsning innføres, avhengig av tilstanden til metabolismen.
En økning i reservealkalinitet fører til en økning i eliminering av mesalazin som et resultat av alkalisering av urin. Med et salisylatinnhold på mer enn 40 mg%, vises en reduksjon i surhetsgrad i urinen ved alkalisering utført med en intravenøs infusjon av natriumbikarbonat - 88 mEq i 1 liter 5% dekstroseoppløsning med en hastighet på 10-15 ml / t / kg. For å gjenopprette volumet av sirkulerende blod (BCC) og indusere diurese i samme doser og fortynning, administreres natriumbikarbonat 2-3 ganger. Hos eldre pasienter er forsiktighet påkrevd, da intensiv væsketilførsel hos dem kan fremkalle lungeødem. Det anbefales ikke å bruke acetazolamid for å alkalisere urinen, siden det kan forårsake acidemi og forverre de toksiske effektene av salisylater.
Hemodialyse anbefales når salisylatnivået er over 100-130 mg%, og på bakgrunn av kronisk forgiftning - 40 mg% eller mindre, i nærvær av slike indikasjoner som progressiv forverring av tilstanden, ildfast acidose, alvorlig skade på sentralnervesystemet, nyresvikt og ødem lungene. Hvis lungeødem utvikler seg, foreskrives kunstig ventilasjon av lungene (IVL) med en oksygenberiket blanding.
Rektale suppositorier
Tilfeller av overdosering av Kansalazin i form av rektale suppositorier er sjeldne. I denne tilstanden er det ingen symptomer på nefrotoksisitet / hepatotoksisitet, men det kan være tegn på salisylatforgiftning (kvalme, svakhet, oppkast, døsighet, lungeødem, hyperventilasjon). Det er ingen spesifikk motgift, symptomatisk og støttende behandling utføres.
spesielle instruksjoner
Før kursstart, under behandling med Kansalazin og etter kansellering, anbefales det å utføre en generell blodprøve og urinanalyse for å overvåke utskillelsesfunksjonen i nyrene og indikatorer for leverens funksjonelle tilstand - aktiviteten til alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (ACT), så vel som plasmanivået i kreatinin i blodet. Kontrollundersøkelser anbefales som regel å utføres 14 dager etter behandlingsstart og deretter 2-3 ganger med et intervall på 4 uker. Hvis testresultatene er innenfor det normale området, kan undersøkelsesdataene utføres hver 3. måned. Hvis det oppstår flere symptomer, er det presserende behov for oppfølgingstester.
Hos pasienter som tilhører langsomme acetylatorer forverres risikoen for bivirkninger; urin og tårer kan bli gul-oransje, farget med myke kontaktlinser.
Det anbefales ikke å bruke rektale suppositorier hos pasienter med nedsatt funksjonsevne i nyrene. Hvis det under terapi oppdages forverring av nyrefunksjonen, bør den mulige nefrotoksiske effekten av mesalazin tas i betraktning.
Pasienter med nedsatt lungefunksjon (spesielt de som lider av bronkialastma) når de bruker suppositorier trenger nøye overvåking.
Personer med etablert overfølsomhet overfor legemidler som inneholder sulfasalazin, kan kun starte Kansalazin-behandling under streng medisinsk tilsyn. Ved tegn på akutt intoleranse, som kan omfatte akutte smerter og kramper i magen, alvorlig hodepine, feber og hudutslett, bør bruken av stoffet stoppes umiddelbart.
Hvis pasienten savner neste dose piller, må den glemte dosen tas når som helst eller sammen med neste dose. Hvis du glemmer flere doser, er det nødvendig å konsultere en spesialist uten å stoppe behandlingen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Pasienter som kjører bil eller betjener andre komplekse og bevegelige mekanismer, anbefales å avstå fra å utføre denne typen aktiviteter under behandling med Kansalazin på grunn av mulig uønsket reaksjon (svimmelhet og andre).
Påføring under graviditet og amming
Det er fastslått at mesalazin krysser placentabarrieren, men siden erfaringene med bruk av dette hos gravide kvinner er begrenset, er det ikke mulig å vurdere risikoen for mulige bivirkninger under medikamentell behandling under graviditet. I studier på dyr der legemidlet ble brukt oralt, ble det ikke funnet noen negative effekter på graviditet, embryo / fosterutvikling og fødsel.
Terapi hos gravide er bare mulig hvis den forventede fordelen for moren oppveier den mulige trusselen mot fostrets helse. I løpet av de siste 2-4 ukene av svangerskapet er det ikke kontraindisert å ta Kansalazin tabletter.
Mesalazin skilles ut i morsmelk i signifikant lavere konsentrasjoner sammenlignet med de i kvinnens blodplasma, men acetyl-mesalazin (hovedmetabolitten) skilles ut i lignende eller høyere konsentrasjoner. Hvis det er nødvendig å bruke Kansalazin under amming, er det nødvendig å slutte å amme.
Barndomsbruk
Kansalazin rektale suppositorier er kontraindisert for pasienter under 18 år, depottabletter - for pasienter under 12 år, så vel som de med en kroppsvekt på mindre enn 50 kg.
Med nedsatt nyrefunksjon
I nærvær av en alvorlig grad av nyresvikt er bruk av Kansalazin kontraindisert, i tilfelle mild til moderat grad anbefales det å bruke stoffet med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
I nærvær av alvorlig nedsatt leverfunksjon er bruk av Kansalazin kontraindisert, med milde og moderate grader, legemidlet bør brukes med forsiktighet.
Narkotikahandel
- sulfonylureaderivater: deres hypoglykemiske effekt forbedres;
- sulfonamider, furosemid, rifampicin, spironolakton: deres aktivitet avtar;
- urikosuriske legemidler (tubulære sekresjonsblokkere): deres effektivitet øker;
- metotreksat: risikoen for toksiske effekter forverres;
- glukokortikosteroider: deres ulcerogene effekt øker;
- antikoagulantia: deres terapeutiske effekt forbedres;
- tioguanin, azatioprin, 6-merkaptopurin: det kan være en økning i den myelosuppressive effekten av disse stoffene;
- warfarin (indirekte antikoagulant): dets antikoagulerende effekt kan svekkes (med denne kombinasjonen bør protrombintiden overvåkes);
- cyanokobalamin: absorpsjonen bremser.
Analoger
Analoger av Kansalazin er: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot fukt og lys (for tabletter), ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Kansalazin
Anmeldelser av Kansalazine på medisinske nettsteder er ganske sjeldne og refererer hovedsakelig til depottabletter. Pasienter merker generelt effektiviteten av legemidlet ved behandling av forverring av ulcerøs kolitt og Crohns sykdom. Det anbefales å bruke Kansalazin bare som anvist av en lege og i dosene som er foreskrevet av ham.
Ulempene med midlene inkluderer de høye kostnadene, og noen ganger indikerer det fraværet i apoteknettverket.
Prisen på Kansalazin på apotek
Prisen på Kansalazin, depottabletter (500 mg), kan i gjennomsnitt være 1300 rubler per pakke som inneholder 50 tabletter.
Det er ingen pålitelig informasjon om prisen på rektale suppositorier, siden denne doseringsformen for øyeblikket ikke selges på apotek.
Kansalazin: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Kansalazin-fanen. tarm. p / o fangenskap. 500mg 50 stk. 600 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!