Difenin
Difenin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Legemiddelinteraksjoner
- 10. Analoger
- 11. Vilkår og betingelser for lagring
- 12. Vilkår for utlevering fra apotek
- 13. Anmeldelser
- 14. Pris på apotek
Latinsk navn: difenin
ATX-kode: N03AB02
Aktiv ingrediens: fenytoin (fenytoin)
Produsent: JSC "Lugansk KhFZ" (Ukraina), JSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Russland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 16.08.2019
Prisene på apotek: fra 27 rubler.
Kjøpe
Difenin er et medikament med en antikonvulsiv effekt.
Slipp form og komposisjon
Difenin produseres i form av tabletter (i konturerte ikke-cellepakninger på 10 stk., 1 eller 2 pakninger i en pappeske).
Den aktive ingrediensen er en del av 1 tablett: fenytoin - 100 mg.
Farmakologiske egenskaper
For difenin er antikonvulsive, antiarytmiske, smertestillende og muskelavslappende effekter karakteristiske.
Farmakodynamikk
Når du tar fenytoin, observeres en antikonvulsiv effekt, som ikke er ledsaget av en uttalt hypnotisk effekt. Mekanismen for den antikonvulsive aktiviteten som difenin viser, er foreløpig ikke fullstendig forstått. Antagelig utføres den spesifikke effekten av fenytoin ved epilepsi ved å hemme opphisselsen av nevroner i epileptisk fokus og effekten på nevrotransmittere. Stoffet er en blokkering av natriumkanaler, øker tiden for inaktivering, forhindrer dannelse og forplantning av høyfrekvente utslipp.
Det antas at den antiarytmiske effekten av fenytoin skyldes normaliseringen av kalsium- og natriumioner inn i cellene i Purkinje-hjertefibre. Difenin undertrykker unormal automatisme og reduserer varigheten av handlingspotensialet i His-Purkinje-systemet på grunn av en reduksjon i repolariseringstiden, og hjelper også til å forkorte den effektive ildfaste perioden.
Farmakokinetikk
Fenytoin er preget av en førstegangseffekt gjennom leveren. Dens biotilgjengelighet overstiger ikke 50%. Stoffet trenger inn i morsmelk, cerebrospinalvæske, galle, spytt, mage- og tarmsaft, sæd og krysser placentabarrieren. Graden av binding til plasmaproteiner er ganske signifikant (opptil 90% eller mer). Maksimal konsentrasjon av fenytoin i blodserumet er nådd på omtrent 1,5–3 timer. Det terapeutiske nivået av legemidlet i blodserumet er 10–20 μg / ml (40–80 μmol / L). Likevektskonsentrasjonen av legemidlet blir vanligvis etablert den 5-10 dagen etter behandlingsstart når man tar den gjennomsnittlige daglige dosen.
Serumfenytoinkonsentrasjonen som gir ønsket terapeutisk effekt kan bestemmes av typen epileptisk anfall. I noen tilfeller er det mulig å forhindre epileptiske anfall med en serumfenytoinkonsentrasjon på 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Derfor anbefales det å overvåke effektiviteten av behandlingen ikke av innholdet av legemidlet i blodserumet, men av de kliniske symptomene på sykdommen.
Fenytoin metaboliseres av leverenzymer for å danne inaktive metabolitter. Den viktigste inaktive metabolitten er 5- (p-hydroksyfenyl) -5-fenylhydantoin. Legemidlet har en tendens til å akkumuleres i kroppen, noe som kan føre til utvikling av uforutsette toksiske reaksjoner.
Halveringstiden til fenytoin er 24 timer. Fra 35 til 60% av den dosen som tas, skilles ut i urinen, fra 40 til 65% av det administrerte fenytoin - i gallen. Graden av utskillelse øker med en alkalisk urinreaksjon.
Indikasjoner for bruk
- Epilepsi (store krampeanfall), epileptiske anfall ved nevrokirurgi, status epilepticus med tonisk-kloniske anfall (behandling og forebygging);
- Ventrikulære arytmier (inkludert de som er forbundet med rus med glykosider eller trisykliske antidepressiva);
- Trigeminusnevralgi (som et sekundærmiddel eller samtidig med karbamazepin).
Kontraindikasjoner
- Sinus bradykardi;
- AV-blokk II-III grad;
- Sinoatriell blokkering;
- Morgagni-Adams-Stokes syndrom;
- Cachexia;
- Hjertefeil;
- Porfyri;
- Funksjonelle lidelser i nyrene og leveren;
- Graviditet (unntatt i tilfeller der fordelene for moren er høyere enn forventet skade på fosteret) og amming;
- Overfølsomhet overfor komponentene i difenin.
Instruksjoner for bruk av difenin: metode og dosering
Difenin tas oralt.
For voksne blir legemidlet vanligvis foreskrevet i en innledende daglig dose på 3-4 mg / kg. Dosen økes gradvis til den optimale terapeutiske effekten oppnås. Vanligvis er vedlikeholdsdosen 200-500 mg daglig i en eller flere doser.
Barn blir vanligvis foreskrevet 5 mg / kg per dag i 2 doser, etterfulgt av en økning i dosen, men ikke mer enn 300 mg per dag. Den daglige vedlikeholdsdosen for barn er 4-8 mg / kg.
Bivirkninger
Under terapi er det mulig å utvikle forstyrrelser fra enkelte kroppssystemer, manifestert med forskjellige frekvenser:
- Fordøyelsessystemet: muligens - leverskade, kvalme, forstoppelse, oppkast, giftig hepatitt. I løpet av de første 6 månedene av behandlingen kan hyperplasi utvikle seg, og starte med gingivitt (mer vanlig hos pasienter under 23 år);
- Sentralt og perifert nervesystem: muligens - ataksi, nystagmus, humørsvingninger, forvirring, muskelsvakhet, svimmelhet, håndskjelv, nedsatt bevegelseskoordinasjon, forbigående nervøsitet, søvnforstyrrelser, stamming eller uskarp tale; sjelden, perifer nevropati;
- Endokrine system: mulig - utvidelse av ansiktsegenskaper, inkludert utvidelse av nesespissen, tykkelse av leppene og utvidelse av underkjeven, hypertrikose;
- Muskel- og skjelettsystemet: muligens - Dupuytrens kontraktur; sjelden - perifer polyartropati. Ved langvarig behandling uten overholdelse av en diett som tilfredsstiller behovet for vitamin D eller med mangel på solstråling, kan det oppstå rakitt og osteomalasi;
- Hematopoietisk system: sjelden - megaloblastisk anemi, trombocytopeni, granulocytopeni, leukopeni, pancytopeni, agranulocytose;
- Metabolisme: muligens - nedsatt absorpsjon av glukose forårsaket av hemming av insulinfrigjøring, utvikling av hypokalsemi og nedsatt metabolisme av vitamin D;
- Allergiske reaksjoner: sjelden - hudutslett, som kan være et symptom på mer alvorlige hudreaksjoner, eosinofili, medikamentell lymfadenopati, feber;
- Andre: sjelden - Peyronies sykdom.
Overdose
Ved en overdose av difenin kan manifestasjonene av toksiske bivirkninger være mer uttalt. Den spesifikke motgiften er ukjent, derfor anbefales det å ta aktivt kull, avføringsmidler og utnevne symptomatisk behandling.
Ved langvarig bruk kan manifestasjoner av syndromet med overfølsomhet overfor fenytoin og uttalt depresjon i sentralnervesystemet observeres, noe som krever avskaffelse av difenin.
spesielle instruksjoner
I nærvær av overfølsomhet overfor et av hydantoinantikonvulsiva er overfølsomhet overfor andre medikamenter i denne gruppen også mulig.
Plutselig opphør av bruken av difenin hos epileptiske pasienter kan føre til utvikling av abstinenssyndrom. Hvis det er nødvendig å avbryte behandlingen brått (for eksempel med utvikling av overfølsomhetsreaksjoner eller allergiske reaksjoner), bør antikonvulsiva som ikke er relatert til hydantoinderivater brukes.
Fenytoin metaboliseres i stor grad i leveren, derfor må pasienter med funksjonsforstyrrelser i leveren, så vel som eldre pasienter, justere doseringsregimet.
Under behandlingen, spesielt langsiktig, anbefales det å følge en diett som tilfredsstiller behovet for D-vitamin. Du bør også sørge for eksponering for UV-stråling.
Når du bruker difenin hos barn i vekstperioden, øker risikoen for å utvikle forstyrrelser i bindevevet.
Konsentrasjonen av fenytoin i plasma kan øke med akutt alkoholforgiftning; med kronisk alkoholisme - for å redusere.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I følge instruksjonene reduserer Difenin hastigheten på psykomotoriske reaksjoner, som må tas i betraktning når du utfører arbeid som krever økt oppmerksomhet og raske psykomotoriske reaksjoner, inkludert kjøring.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk av difenin med noen legemidler kan bivirkninger forekomme:
- Legemidler som har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet: det er mulig å øke den deprimerende effekten på sentralnervesystemet;
- Soppdrepende midler, klozapin, digitoksin, glukokortikosteroider, østrogener, dikumarol, furosemid, doksycyklin, p-piller, kinidin, rifampicin, vitamin D: deres terapeutiske effekt kan endres;
- Amiodaron, soppdrepende midler (inkludert flukonazol, amfotericin B, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol), metronidazol, sulfonamider, histamin H1-reseptorblokkere, klordiazepoksid, tolbutamid, kloramfenikol, salicylater, dikumaroksid, diazefeniazat, diazepheniazat østrogener, suksinimider, sulfinpyrazon, trazodon: en økning i konsentrasjonen av fenytoin i blodplasmaet er mulig, noe som kan føre til en økning i den terapeutiske effekten og en økning i risikoen for bivirkninger;
- Acetazolamid: mulig utvikling av osteomalacia, rakitt;
- Fenobarbital, fenotiazinderivater (inkludert klorpromazin, proklorperazin, tioridazin), antineoplastiske midler: en økning eller reduksjon i konsentrasjonen av fenytoin i blodplasmaet er mulig (effekten av difenin på plasmakonsentrasjonen av fenobarbital er uforutsigbar);
- Valproinsyre: i løpet av de første ukene av behandlingen kan den totale konsentrasjonen av fenytoin i blodplasma reduseres.
- Acyclovir: en reduksjon i konsentrasjonen av fenytoin i blodplasma og en reduksjon i effektiviteten er mulig;
- Verapamil, nimodipin, felodipin: reduksjon i konsentrasjonen i blodplasma;
- Desipramin, pyridoksin i en dose på 200 mg: en reduksjon i konsentrasjonen i blodplasma er mulig;
- Imipramin, klaritromycin, ritonavir, felbamat: en økning i konsentrasjonen av fenytoin i blodplasma er mulig;
- Paracetamol: reduksjon i effektiviteten;
- Vigabatrin, karbamazepin, reserpin, folsyre, sukralfat: en reduksjon i den terapeutiske effekten av fenytoin og dens konsentrasjon i blodplasma er mulig;
- Teofyllin: kan redusere plasmakonsentrasjonen og effektiviteten;
- Sukralfat: redusert absorpsjon av fenytoin;
- Fenylbutazon, cimetidin, disulfiram, diltiazem, nifedipin, gabapentin: en økning i konsentrasjonen av fenytoin i blodplasma er mulig med påfølgende utvikling av toksiske reaksjoner;
- Folsyre: redusert effektivitet av fenytoin;
- Ciprofloxacin: en endring i konsentrasjonen av fenytoin i blodplasmaet er mulig, interaksjonen mellom legemidler er tvetydig.
Analoger
Analogene til difenin er: Difantoin, Solantil, Fengidon, Eptoin.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn ved en temperatur på 5-30 ° C.
Holdbarhet er 4 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Diphenin
Nesten alle anmeldelser om difenin som pasienter forlater er positive. De rapporterer at selv under langvarig terapi reduseres ikke stoffets effektivitet, og det forhindrer vellykket epileptiske anfall, samt forkorter varigheten.
Noen pasienter bemerker at når en bytter fra difenin til andre antiepileptika, er en forverring av velvære mulig. Den antiepileptiske effekten av fenytoin forbedres også når den er inkludert i løpet av kombinasjonsbehandling.
Prisen på difenin på apotek
Den omtrentlige prisen på Difenin i apotekskjeder er omtrent 32-36 rubler (for en pakke med 10 tabletter) eller 62-74 rubler (for en pakke med 20 tabletter).
Difenin: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Difenin 0,117 g tabletter 10 stk. RUB 27 Kjøpe |
Difenin 0,117 g tabletter 20 stk. RUB 65 Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!