Zeldoks - Instruksjoner For Bruk, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Zeldox

Zeldoks: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. Ved nedsatt leverfunksjon
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Zeldox

ATX-kode: N05AE04

Aktiv ingrediens: Ziprasidon (Ziprasidone)

Produsent: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Irland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 18.10.2018

Prisene på apotek: fra 3198 rubler.

Kjøpe

Zeldox er et antipsykotisk (neuroleptisk) medikament.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer:

• harde gelatinkapsler med "lås": størrelse nr. 4 - blå hette, hvit kropp med ZDX 20-inskripsjon, størrelse nr. 4 - blå hette og kropp med ZDX 40-inskripsjon, størrelse nr. 3 - hvit hette og hvit kropp med ZDX-påskrift 60, størrelse 2 - blå hette, hvit kropp med ZDX 80-inskripsjon, alle hetter - Pfizer-inskripsjon, inskripsjonene er i svart blekk; innvendige kapsler - et krystallinsk løs pulver av nesten hvit farge med en rosa fargetone [i en blisterpakning: 20 mg eller 80 mg - 7 stk., i en pappeske 2 eller 8 blisterpakninger; 10 stk., I en pappeske 2, 3, 5, 6 eller 10 blisterpakninger; 14 stk., I en pappeske 1, 2 eller 4 blisterpakninger; 40 mg og 60 mg - 10 stk., I en pappeske 3 blemmer (pappesker med første åpningskontroll)];
• frysetørket for tilberedning av en løsning for intramuskulær (i / m) administrering: nesten hvit eller hvit, etter blanding med et løsningsmiddel (fargeløs gjennomsiktig væske) - en fargeløs løsning med en gjennomsiktig struktur (i en fargeløs glassflaske, i en pappeske 1 flaske komplett med 1 ampulle løsemiddel).

1 kapsel inneholder:

• Virkestoff: ziprasidonhydrokloridmonohydrat - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) eller 90,6 mg (ZDX 80), som tilsvarer 20 mg, 40 mg, 60 mg eller 80 mg ziprasidon;
• hjelpekomponenter: forgelatinisert maisstivelse, magnesiumstearat, laktosemonohydrat;
• sammensetningen av kapsellegemet og hetten: gelatin, titandioksid;
• bleksammensetning: Tek SW-9008 - etanol, shellak, isopropanol, kaliumhydroksid, propylenglykol, butanol, vandig ammoniakk, vann, jernfargestoff svart oksid.

I tillegg, som en del av kapsler:

• kapsel kropp 40 mg: indigokarmin;
• kapsler på 20 mg, 40 mg og 80 mg: indigokarmin.

1 flaske lyofilisat inneholder:

• virkestoff: ziprasidon mesylat trihydrat - 40,93 mg, som tilsvarer innholdet av 30 mg ziprasidon;
• hjelpekomponent: natriumsulfobutylat cyklodextrin (SBECD).

Løsemiddel: vann til injeksjon.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Ziprasidon er en antagonist av type 2A (5-HT _2A) serotoninreseptorer og type 2 dopaminergiske reseptorer (D ₂), en potent antagonist av 5-HT _2c, 5-HT _ID og en kraftig 5-HT _1A reseptoragonist, dette bestemmer dets antipsykotiske effekt.

Ziprasidon hemmer gjenopptaket av serotonin og noradrenalin i nevroner.

Den antidepressive aktiviteten til ziprasidon bidrar til dens effekt på gjenopptak av nevrotransmittere i nevroner og serotonerg aktivitet.

De angstdrepende effektene av stoffet skyldes tilstedeværelsen av 5-HT _1A- reseptoragonisme. Antipsykotisk aktivitet er assosiert med utpreget antagonisme overfor 5-HT- _2c reseptorer.

Ziprasidon hemmer det omvendte neuronale anfallet av serotonin og noradrenalin, dets affinitet for alfa-adrenerge reseptorer og histamin H _1- reseptorer er notert. Antagonisme mot disse reseptorene bestemmer muligheten for henholdsvis ortostatisk hypotensjon og døsighet.

Ziprasidon samhandler nesten ikke med m ₁ -cholinoreseptorer, dette kan forårsake hukommelsessvikt.

12 timer etter en enkelt oral administrering av legemidlet i en dose på 40 mg, er graden av blokkade av aD2-reseptorer 50%, av serotonin type 2 _A- reseptorer - 80% (data om positronemisjonstomografi).

Den antipsykotiske effekten opptrer intramuskulært etter 1/4 time og varer i 1-2 timer etter administrering av 10 mg og fra 0,5 til 4 timer - 20 mg ziprasidonoppløsning.

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken til ziprasidon i kapsler er lineær når den tas etter måltider i en daglig dose på 80-160 mg.

Når ziprasidon tas oralt under måltidene, oppnås maksimal konsentrasjon (C _max) i blodet innen 6-8 timer. Den absolutte biotilgjengeligheten på 20 mg av legemidlet når det tas etter måltider er 60%, på tom mage - absorpsjonen reduseres med 50%.

Hvis du tar stoffet 2 ganger om dagen, kan du nå en likevektstilstand innen 3 dager. Varigheten av å opprettholde likevektstilstanden er i direkte proporsjon med dosen. V _d (distribusjonsvolum) ved likevekt er 1,5 l / kg.

Når det administreres intramuskulært, er biotilgjengeligheten av ziprasidon 100%.

Serumkonsentrasjonen av medikamentet med en enkelt intramuskulær injeksjon når maksimalt etter 1 time og tidligere, den øker proporsjonalt med doseøkningen, etter tre dagers administrering er stoffets kumulering ubetydelig.

Halveringstiden for ziprasidon er 2–5 timer, den systemiske klaring er i gjennomsnitt 7,5 ml / min / kg, og distribusjonsvolumet er 1,5 l / kg.

Plasmaproteinbinding avhenger ikke av konsentrasjon og er 99%.

Oral administrering av ziprasidon metaboliseres i stor grad, mindre enn 1% og 4% av legemidlet skilles ut i henholdsvis urin og avføring. I likevektstilstand er halveringstiden (T _1/2) av ziprasidon 6,6 timer.

Som et resultat av biotransformasjonen av ziprasidon dannes 4 hovedmetabolitter: S-metyldihydroziprasidon, benzisotiazolepiperazin (BITP) sulfoksid, BITP sulfon, ziprasidonsulfoksid, hvorav ca. 20% skilles ut i urinen, 66% i avføringen. Andelen uendret ziprasidon er omtrent 44% av det totale innholdet og serummetabolittene. Den oksidative omdannelsen av ziprasidon katalyserer CYP3A4. Dannelsen av S-metyldihydroziprasidon skjer som et resultat av reaksjoner katalysert av aldehydoksydase og tiometyltransferase.

Forlengelsen av QT-intervallet kan skyldes likheten mellom egenskapene til ziprasidon, ziprasidonsulfoksid og S-metyldihydroziprasidon.

S-metyldihydroziprasidon utskilles hovedsakelig i avføringen, utskillelse av ziprasidonsulfoksid utføres av nyrene, i tillegg gjennomgår begge stoffene ytterligere metabolisme med deltakelse av CYP3A4.

Ved samtidig bruk av ketokonazol (en CYP3A4-hemmer) i en daglig dose på 400 mg, øker serumkonsentrasjonen av ziprasidon med omtrent 40%, S-metyldihydroziprasidon - med 55%. Forlengelse av intervallet QT _c skjer videre.

Alder, kjønn, røyking, alvorlig og moderat nedsatt nyrefunksjon ved oral administrering av ziprasidon påvirker ikke farmakokinetikken til legemidlet.

Konsentrasjonen av ziprasidon i blodserumet med mild til moderat leverdysfunksjon (klasse A eller B på Child-Pugh-skalaen) i nærvær av skrumplever øker med 30%, og den terminale halveringstiden er lengre med ca. 2 timer.

Indikasjoner for bruk

• kapsler: forebygging og behandling av psykiske lidelser, inkludert behandling av negative og produktive symptomer, affektive lidelser ved schizofreni;
• lyofilisat: lindring av psykomotorisk agitasjon ved schizofreni.

Kontraindikasjoner

• medfødt langt QT-intervalsyndrom;
• samtidig bruk av klasse IA og III antiarytmika;
• periode med graviditet;
• amming;
• alder opp til 18 år;
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Zeldox brukes med forsiktighet ved alvorlig leversvikt. I tillegg ytterligere kontraindikasjoner for bruk av kapsler:

• dekompensert hjertesvikt;
• forlengelse av QT-intervallet;
• tilstand etter et nylig akutt hjerteinfarkt.

Ytterligere kontraindikasjoner for utnevnelse av lyofilisat:

• stadium av dekompensasjon av hjertesvikt;
• en historie med forlengelse av QT-intervallet;
• subakutt og akutt stadium av hjerteinfarkt;
• kombinasjon med legemidler som forlenger QT-intervallet: arsenøs anhydrid, metadon, halofantrin, mesoridazin, tioridazin, sparfloxacin, dolasetron, gatifloxacin, pimozide, moxifloxacin, sertindol, mefloquine eller cisaprid;
• psykose på grunn av demens;
• alder over 65 år.

Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av Zeldox lyofilisat med forlengelse av QT-intervallet, hjerteinfarkt, ustabil angina pectoris, bradykardi, elektrolyttubalanse, i kombinasjon med medisiner som forlenger QT-intervallet.

Instruksjoner for bruk av Zeldoks: metode og dosering

Kapsler

Kapslene tas oralt sammen med måltidene.

Anbefalt dosering: startdose - 40 mg 2 ganger daglig, deretter justeres dosen med tanke på pasientens kliniske tilstand. Dosen økes gradvis. Innen 3 dager kan en enkelt dose økes til 80 mg med en frekvens på 2 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 160 mg.

Ved nedsatt nyrefunksjon, hos eldre pasienter eller hos røykende pasienter, er ikke dosereduksjon nødvendig.

I tilfelle mild eller moderat alvorlighetsgrad av leverdysfunksjon, anbefales det å redusere dosen av legemidlet.

Lyofilisat

Kan ikke administreres intravenøst!

Den ferdige løsningen av lyofilisatet brukes bare som en i / m-administrasjon.

Injeksjonsvæsken tilberedes ved å oppløse innholdet i hetteglasset med det tilførte vannet for injeksjon. Etter tilkobling ristes hetteglasset til lyofilisatet er fullstendig oppløst. Konsentrasjonen av den resulterende løsningen tilsvarer innholdet av ziprasidon i 1 ml - 20 mg.

Ikke bruk stoffet hvis det er synlige inneslutninger i løsningen.

Løsningen for hver injeksjon tilberedes før direkte administrering, resten av legemidlet i hetteglasset blir kastet.

Anbefalt dosering: 10 mg annenhver time eller 20 mg hver fjerde time. Maksimal daglig dose er 40 mg. Varigheten av terapiforløpet er ikke mer enn 3 dager.

Effektiviteten av i / m-administrering av legemidlet i mer enn 3 dager har ikke blitt fastslått. Derfor, hvis lengre bruk av Zeldox er nødvendig, overføres pasienten til å ta kapsler.

Ved nedsatt leverfunksjon reduseres dosen proporsjonalt med sykdommens alvorlighetsgrad.

Ingen dosejustering er nødvendig for pasienter som røyker.

Bivirkninger

• mulig: på bakgrunn av langvarig terapi - utvikling av fjerne ekstrapyramidale syndromer, inkludert langsom (eller sen) dyskinesi;
• sjelden: en potensielt dødelig komplikasjon - malignt neuroleptisk syndrom (NMS), dets kliniske manifestasjoner inkluderer muskelstivhet, plutselig økning i kroppstemperatur, endring i mental status, arytmi, takykardi, endringer i blodtrykk (BP), kraftig svetting, hjerterytmeforstyrrelser, rabdomyolyse, akutt nyresvikt, økte blodnivåer av kreatinfosfokinase.

I tillegg er bivirkninger under inntak av kapsler registrert i kliniske studier (> 1% av pasientene):

• fra nervesystemet: hodepine, svimmelhet, asteni, ekstrapyramidalt syndrom, søvnløshet, døsighet, tåkesyn, skjelving, psykomotorisk agitasjon, dystoniske reaksjoner, akatisi; veldig sjelden - kramper;
• fra fordøyelsessystemet: tørr munn, kvalme, oppkast, forstoppelse, dyspepsi, økt salivasjon;
• andre: arteriell hypertensjon, økte prolaktinnivåer (vanligvis normalisert uten seponering av legemidlet); kanskje - en økning i kroppsvekt (med ca. 0,5 kg) med en løpetid på 4-6 uker eller en vektreduksjon med 1-3 kg under behandlingen i løpet av året.

I studier etter markedsføring av ziprasidon i kapsler ble følgende bivirkninger notert: takykardi (inkludert arytmier av typen pirouette), postural hypotensjon, allergiske reaksjoner, søvnløshet, galaktoré, hudutslett.

Ytterligere bivirkninger, hvis forekomst er mulig på bakgrunn av bruken av lyofilisat:

• psykiske lidelser: sjelden - antisosial atferd, agitasjon, psykotisk lidelse, tics, søvnløshet;
• fra nervesystemet: ofte - hodepine, døsighet, akatisi, dystopi, svimmelhet, bedøvelse; sjeldent - dysartri, postural svimmelhet, tannhjulstype muskelstivhet, dyskinesi, dyspraksi, tremor, parkinsonisme;
• fra det vaskulære systemet: ofte - arteriell hypertensjon; sjelden - ortostatisk hypotensjon, hyperemi;
• fra siden av hjertet: sjelden - takykardi, bradykardi;
• fra organene til hørsel og balanse: sjelden - svimmelhet;
• thorax, mediastinum og respiratoriske lidelser: sjelden - laryngospasme;
• fra fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, oppkast; sjelden - munntørrhet, forstoppelse, diaré;
• fra ernæring og metabolisme: sjelden - anoreksi;
• fra bindevev og muskuloskeletalsystem: ofte - muskelstivhet;
• dermatologiske reaksjoner: sjelden - hyperhidrose;
• laboratorietester: sjelden - senke blodtrykket, øke aktiviteten til leverenzymer;
• andre: ofte - svie og / eller smerte ved injeksjonsstedet, asteni; sjelden - tretthet, legemiddeluttak, ubehag og / eller irritasjon på injeksjonsstedet, influensalignende syndrom.

Overdose

Symptomer: etter inntak av den maksimale bekreftede dosen (12.800 mg) ble utviklingen av en beroligende effekt av legemidlet, taleforstyrrelse og forbigående arteriell hypertensjon registrert. Det var ingen klinisk signifikante hjertearytmier eller funksjonelle endringer.

Behandling: det er ingen spesifikk motgift, den mulige effekten av samtidig behandling bør vurderes. Først og fremst bør pasienten få luftveisåpenhet, tilstrekkelig oksygenering og ventilasjon av lungene, magesvask, innføring av aktivt karbon i kombinasjon med avføringsmidler. Det er nødvendig å overvåke funksjonen til det kardiovaskulære systemet, inkludert kontinuerlig elektrokardiografi for å oppdage mulige arytmier. Hemodialyse med overdosering av ziprasidon er ineffektiv.

spesielle instruksjoner

Det er nødvendig å overvåke tilstanden til pasienter med bradykardi og elektrolyttforstyrrelser. Hvis QT-intervallet overstiger 500 ms, anbefales det å avbryte Zeldox, siden det er høy risiko for å utvikle paroksysmal ventrikulær takykardi.

Kapslene bør brukes med forsiktighet ved behandling av pasienter med kramper.

Den primære effekten av ziprasidon på sentralnervesystemet (CNS) må tas i betraktning når du foreskriver legemidlet i kombinasjon med sentralt virkende legemidler.

Det anbefales ikke å innta alkohol under behandlingen.

Lyofilisat brukes bare for å lindre psykomotorisk agitasjon, så skal pasienten overføres til å ta kapsler.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Siden effekten av stoffet kan forårsake døsighet hos pasienten, bør det utvises forsiktighet når du utfører arbeid som krever økt oppmerksomhetskonsentrasjon og høy hastighet av psykomotoriske reaksjoner, inkludert kjøring.

Påføring under graviditet og amming

I henhold til instruksjonene er Zeldoks kontraindisert til bruk under graviditet, med mindre de tiltenkte fordelene med terapi for moren etter legens mening oppveier den potensielle trusselen mot fosteret.

Kvinner i reproduktiv alder må bruke pålitelige prevensjonsmetoder.

Om nødvendig bør bruken av legemidlet under amming, amming avbrytes.

Barndomsbruk

Foreskrivelse av legemidlet til pasienter under 18 år er kontraindisert, siden sikkerhet og effekt av ziprasidon i denne kategorien av pasienter ikke er fastslått.

Med nedsatt nyrefunksjon

Ved nedsatt nyrefunksjon er det ikke nødvendig å endre doseringsregimet for kapsler.

Forsiktighet bør utvises ved / m administrering av legemidlet på grunn av syklodextrins evne til å skilles ut ved glomerulær filtrering.

Hvis leverfunksjonen er svekket

I tilfelle mild eller moderat alvorlighetsgrad av leverdysfunksjon, anbefales det å redusere dosen av legemidlet. På grunn av manglende erfaring med bruk av ziprasidon ved alvorlig leverinsuffisiens, anbefales Zeldox å brukes med forsiktighet i denne pasientkategorien.

Bruk hos eldre

Over 65 år er effekten og sikkerheten til ziprasidon ikke fastslått.

Narkotikahandel

Med samtidig bruk av Zeldox:

• Klasse IA og III antiarytmika og andre medikamenter som forårsaker forlengelse av QT-intervallet øker risikoen for forlengelse av QT-intervallet og paroksysmal ventrikulær takykardi;
• medisiner som har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet kan forårsake gjensidig forsterkning av handlingen;
• legemidler metabolisert av isoenzymer CYP1A2, CYP2C9 eller CYP2C19 forårsaker ikke klinisk signifikante interaksjoner;
• litiumpreparater, orale hormonelle (inneholder østrogen, eller etinyløstradiol eller progesteron), prevensjonsmidler endrer ikke signifikant farmakokinetikken deres;
• warfarin, propranolol (midler med høy grad av binding til proteiner) endrer ikke deres binding til plasmaproteiner og påvirker ikke bindingen til plasmaproteiner av ziprasidon;
• hemmere av CYP3A4 (inkludert ketokonazol i en daglig dose på 400 mg) forårsaker ikke klinisk signifikante interaksjoner;
• CYP3A4-indusere (inkludert karbamazepin i en daglig dose på 400 mg) forårsaker ikke klinisk signifikante interaksjoner;
• ikke-spesifikk hemmer av isoenzymer - cimetidin - har ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til ziprasidon;
• antacida som inneholder magnesium og aluminium, påvirker ikke farmakokinetikken til legemidlet;
• benztropin, propranolol, lorazepam har ingen effekt på serumkonsentrasjonen og farmakokinetiske parametere for ziprasidon.

Analoger

Zeldoks-analoger er: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Lyofilisatet skal beskyttes mot lys.

Holdbarhet: kapsler - 4 år, frysetørket - 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Zeldox

De få vurderingene om Zeldoks indikerer effektiviteten av stoffet, og den hyppige utviklingen av bivirkninger er også indikert.

Prisen på Zeldox på apotek

Prisen på Zeldox i kapsler på 40 mg (30 stk. I en pakke) er fra 3689 rubler, 60 mg (30 stk. I en pakke) - fra 4159 rubler.

Kostnaden for stoffet i form av lyofilisat er ukjent.

Zeldoks: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Zeldox 40 mg kapsel 30 stk. RUB 3198 Kjøpe

Zeldox 60 mg kapsel 30 stk. 4699 RUB Kjøpe

Zeldox kapsler 60 mg 30 stk. 5781 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!