Xenical
Xenical: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Legemiddelinteraksjoner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for lagring
- 13. Vilkår for utlevering fra apotek
- 14. Vurderinger
- 15. Pris på apotek
Latinsk navn: Xenical
ATX-kode: A08AB01
Aktiv ingrediens: Orlistat (Orlistat)
Produsent: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Sveits
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-12-08
Prisene på apotek: fra 919 rubler.
Kjøpe
Xenical er en hemmer av gastrointestinale lipaser, et middel for behandling av fedme.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - kapsler: nr. 1, gelatinøs, turkis, med en solid ugjennomsiktig struktur og svart påskrift: på XENICAL 120-saken, på ROCHE-hetten; inne i kapslene - nesten hvite eller hvite pellets (21 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 1, 2 eller 4 blisterpakninger).
Det aktive stoffet i Xenical er orlistat, i 1 kapsel - 120 mg.
Hjelpestoffer: talkum.
Hjelpekomponenter i pellets: natriumkarboksymetylstivelse (primogel), mikrokrystallinsk cellulose, natriumlaurylsulfat, povidon K-30.
Sammensetningen av kapselskallet: indigokarmin, gelatin, titandioksid.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Xenical er en spesifikk, potent og reversibel hemmer av gastrointestinale lipaser med langvarig effekt. Dens terapeutiske effekt utføres i lumen i tynntarmen og magen og består i dannelsen av en kovalent binding med det aktive serinstedet i bukspyttkjertel- og gastrisk lipaser. I dette tilfellet mister det inaktiverte enzymet evnen til å bryte ned fett som tilføres mat i form av triglyserider til monoglyserider og absorberte frie fettsyrer. Siden triglyserider som ikke er ødelagt i kroppen ikke absorberes, kommer færre kalorier inn i kroppen, noe som fører til en reduksjon i kroppsvekt. I tillegg blir den terapeutiske effekten av Xenical realisert uten at komponentene kommer inn i den systemiske sirkulasjonen.
Fekal fettdata indikerer at orlistat trer i kraft 24–48 timer etter inntak. Kansellering av medikamentet fører til en reduksjon i konsentrasjonen av fett i avføringen til nivået som er registrert før behandlingsstart på 48–72 timer.
Kliniske studier av pasienter som tar Xenical viser at de har mer betydelig vekttap sammenlignet med pasienter som får forskrevet diettbehandling. En reduksjon i kroppsvekt ble observert allerede i løpet av de første to ukene etter behandlingsstart og varte i 6-12 måneder, selv hos pasienter som reagerte negativt på diettbehandling. I løpet av to år ble det registrert en statistisk signifikant forbedring i profilen til metabolske risikofaktorer assosiert med fedme. Sammenlignet med placebo var det også en betydelig reduksjon i kroppsfett.
Bruken av orlistat hjelper til med å forhindre kroppsvekt på nytt. Vektøkning, som ikke utgjorde mer enn 25% av den tapte vekten, ble observert hos ca. 50% av pasientene, mens resten beholdt kroppsvekten de hadde nådd på tidspunktet for avslutningen av behandlingen (noen ganger ble det funnet enda en ytterligere reduksjon).
Kliniske studier, som varer fra 6 måneder til 1 år, har på en overbevisende måte bevist at hos pasienter med økt kroppsvekt eller fedme og type 2-diabetes som tok Xenical, reduseres kroppsvekten mer signifikant enn hos pasienter som kun ble foreskrevet diettbehandling som behandling. … Vekttap skyldtes hovedsakelig en reduksjon i kroppsfett. Før studiestart, selv hos pasienter som tok hypoglykemiske legemidler, var glykemisk kontroll utilstrekkelig. Imidlertid ble klinisk og statistisk signifikante forbedringer i glykemisk kontroll oppnådd med orlistat-behandling. Også terapi førte til en reduksjon i insulinkonsentrasjonen, en reduksjon i dosene av hypoglykemiske legemidler og en reduksjon i insulinresistens.
Resultatene av studier utført over 4 år bekrefter at orlistat reduserer risikoen for å utvikle type 2 diabetes mellitus signifikant (med ca. 37% sammenlignet med placebo). Graden av reduksjon i sannsynligheten for sykdomsforekomst var enda mer signifikant hos pasienter med en initial nedsatt glukosetoleranse (ca. 45%).
En 1-årig klinisk studie utført på en gruppe overvektige pubertetspasienter viste tydelig en reduksjon i kroppsmasseindeks hos ungdommer som tok orlistat sammenlignet med de som bare fikk placebo. Hos pasienter som tok Xenical var det også en reduksjon i fettmasse og i omkrets av hofte og midje og en signifikant reduksjon i diastolisk blodtrykk sammenlignet med placebogruppen.
Farmakokinetikk
Hos pasienter med både fedme og normal kroppsvekt er systemisk eksponering for Xenical minimert. En enkelt oral administrering av legemidlet i en dose på 360 mg fører ikke til at uendret orlistat vises i plasma, noe som indikerer at konsentrasjonen ikke når nivået på 5 ng / ml.
Distribusjonsvolumet til orlistat er nesten umulig å bestemme på grunn av dårlig absorpsjon. In vitro er forbindelsen mer enn 99% bundet til plasmaproteiner (hovedsakelig albumin og lipoproteiner). En liten mengde orlistat kan trenge gjennom erytrocyttmembranen.
Orlistat metabolisme forekommer hovedsakelig i tarmveggen. Eksperimenter har vist at omtrent 42% av den minste fraksjonen av Xenical som gjennomgår systemisk absorpsjon består av to hovedmetabolitter: M1 (firleddet hydrolysert laktonring) og M3 (M1 med et spaltet N-formylleucinsegment).
Molekylene M1 og M3 inneholder en åpen β-laktonring; de hemmer også lipase veldig lite (henholdsvis 1000 og 2500 ganger svakere enn orlistat). Disse metabolittene anses farmakologisk inaktive på grunn av deres lave hemmende aktivitet og minimale plasmakonsentrasjoner (henholdsvis ca. 26 ng / ml og 108 ng / ml) når Xenical tas i små doser.
Den viktigste eliminasjonsveien innebærer utskillelse av ikke-absorbert orlistat med avføring. Med avføring skilles omtrent 97% av den inntakte dosen av Xenical ut, og omtrent 83% er uendret. Den totale nyreutskillelsen av alle stoffer hvis struktur er assosiert med orlistat er mindre enn 2% av den orale dosen. Perioden med fullstendig eliminering av legemidlet fra kroppen (med urin og avføring) er 3-5 dager. Forholdet mellom utskillelsesmåtene for den aktive komponenten i Xenical hos personer med normal kroppsvekt og overvektige pasienter var det samme. Orlistat og dets metabolitter M1 og M3 kan også skilles ut i gallen. Plasmakonsentrasjonen deres i behandlingen av barn skiller seg ikke fra den hos voksne pasienter når de tar de samme dosene av legemidlet. Den daglige utskillelsen av fett med avføring under behandling med Xenical var 27% når du tok legemidlet sammen med mat og 7% når du tok placebo.
Prekliniske data og dyreforsøk har ikke identifisert ytterligere risikoer for pasienter når det gjelder sikkerhetsprofil, toksisitet, reproduksjonstoksisitet, gentoksisitet og karsinogenisitet. Også tilstedeværelsen av en teratogen effekt hos dyr har ikke blitt bevist, noe som gjør det lite sannsynlig hos mennesker.
Indikasjoner for bruk
Bruk av Xenical er indikert i kombinasjon med et moderat kalorifattig diett for langtidsbehandling av fedme eller overvekt, inkludert hos pasienter med risikofaktorer som ligner på fedme.
Legemidlet er foreskrevet til pasienter med overvekt eller fedme ved behandling av type 2 diabetes mellitus i kombinasjon med hypoglykemiske midler: insulin, metformin, sulfonylureaderivater eller et moderat lavt kaloriinnhold.
Kontraindikasjoner
- Kolestase;
- Kronisk malabsorpsjonssyndrom;
- Perioden med graviditet og amming;
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
Sikkerheten og effekten av legemidlet hos pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon, eldre pasienter og barn under 12 år er ikke undersøkt.
Instruksjoner for bruk av Xenical: metode og dosering
Kapsler tas oralt, under eller umiddelbart (innen 1 time) etter et måltid.
Anbefalt dosering: 1 kapsel 3 ganger daglig, under hvert hovedmåltid.
Hvis maten ikke inneholder fett eller pasienten hopper over frokost, middag eller lunsj, reduseres den daglige dosen av stoffet med antall tapte måltider.
Pasientens balanserte, moderat kalorifattige diett bør inneholde opptil 30% fett. Det daglige kaloriinntaket, som består av fett, proteiner og karbohydrater, bør deles inn i tre hoveddoser.
Bivirkninger
I kliniske studier av bruk av Xenical har følgende bivirkninger oppstått:
- Fra mage-tarmkanalen: veldig ofte - sterk trang til å gjøre avføring, utslipp fra endetarmen i en oljeaktig struktur, steatoré, gass med lett utslipp, økt frekvens av avføring, løs avføring, ubehag eller smerter i magen, flatulens (frekvens øker med økende fettinnhold i mat); ofte - oppblåsthet, myk avføring, fekal inkontinens, smerte eller ubehag i endetarmen, skade på tennene og / eller tannkjøttet;
- Andre: veldig ofte - hodepine, øvre luftveisinfeksjoner, influensa; ofte - svakhet, dysmenoré, angst, infeksjoner i urinveiene og nedre luftveiene, hos pasienter med type 2 diabetes mellitus - hypoglykemiske tilstander.
I observasjoner etter markedsføring er mulige tilfeller av bivirkninger beskrevet:
- Allergiske reaksjoner: sjelden - kløe, hudutslett, bronkospasme, urtikaria, anafylaksi, angioødem; veldig sjelden, et mobbe utslett;
- Andre: svært sjelden - økt aktivitet av alkalisk fosfatase og transaminaser, hepatitt, rektal blødning, divertikulitt, pankreatitt, kolelithiasis og oksalat nefropati (hyppighet av forekomst er ukjent).
Overdose
Kliniske studier som involverte personer med normal kroppsvekt og overvektige pasienter som tok en enkelt dose på 800 mg eller fikk Xenical-behandling i 15 dager og fikk den i en dose på 400 mg 3 ganger daglig, bekreftet ikke forekomsten av signifikante bivirkninger. Også pasienter som tok orlistat 240 mg 3 ganger daglig i 6 måneder hadde ikke betydelige helseproblemer.
I tilfelle en overdose av Xenical, er uønskede effekter enten fraværende eller lik de som er registrert når de bruker stoffet i terapeutiske doser. Ved alvorlig overdosering av medikamenter anbefales det å overvåke pasientens tilstand i 24 timer. Ifølge dyre- og menneskestudier er alle systemiske effekter assosiert med de lipasehemmende egenskapene til orlistat raskt reversible.
spesielle instruksjoner
I henhold til instruksjonene, Xenical, med langvarig bruk, lar deg kontrollere reduksjon og vedlikehold av kroppsvekt på et nytt nivå, og forhindrer re-gain av ekstra pounds.
Overskridelse av anbefalt dose orlistat forbedrer ikke den terapeutiske effekten.
Den kliniske effekten av legemidlet reduserer mengden visceralt fett og forbedrer profilen til risikofaktorer og patologier forbundet med fedme, inkludert nedsatt glukosetoleranse, type 2 diabetes mellitus, hyperinsulinemi, hyperkolesterolemi, arteriell hypertensjon.
Samtidig administrering av stoffet med hypoglykemiske midler (sulfonylureaderivater, metformin, insulin) og overholdelse av et moderat hypokalorisk diett gjør det mulig for pasienter av type 2-diabetes med overvekt eller overvekt å ytterligere forbedre kompensasjonen av karbohydratmetabolismen.
Etter fire års bruk av orlistat bekrefter kliniske studier hos de fleste pasienter innholdet av betakaroten og vitamin A, D, E, K innenfor det normale området. For å gi kroppen et tilstrekkelig inntak av næringsstoffer, er utnevnelsen av multivitaminer indikert.
Et moderat hypokalorisk kosthold bør være balansert, høyt i frukt og grønnsaker og 30% eller mindre i kalorier som fett. Det daglige inntaket av karbohydrater, fett og proteiner bør spises i tre hovedmåltider.
Sannsynligheten for bivirkninger av stoffet fra mage-tarmkanalen øker med bakgrunn av mat rik på fett.
Bruk av Xenical ved type 2 diabetes mellitus forbedrer kompensasjonen av karbohydratmetabolismen og kan føre til behovet for å redusere dosen av hypoglykemiske midler.
Påføring under graviditet og amming
Reproduksjonstoksisitetsstudier utført på dyr har ikke avdekket de teratogene og embryotoksiske effektene av Xenical. Det antas at stoffet er trygt for gravide kvinner, men på grunn av mangel på klinisk bekreftede data anbefales ikke administrering i denne perioden. Det er ikke kjent med sikkerhet om orlistat går over i morsmelk, så amming bør avbrytes under behandlingen.
Narkotikahandel
Det var ingen klinisk interaksjon av Xenical med samtidig bruk av amitriptylin, atorvastatin, biguanider, digoksin, fibrater, fluoksetin, losartan, fenytoin, p-piller, fentermin, pravastatin, warfarin, nifedipin i mage-tarmsystemet ved bruk av medisiner med medisiner og nifedipin-frigjøring med medisinering. Når det kombineres med orale antikoagulantia, inkludert warfarin, anbefales det imidlertid å overvåke det internasjonale normaliserte forholdet (INR).
Det er en reduksjon i absorpsjonen av beta-karoten og vitamin D, E, derfor bør multivitaminer tas før leggetid eller 2 timer etter inntak av stoffet.
Kombinasjonen med cyklosporin kan føre til en reduksjon i konsentrasjonen i blodplasmaet, og det er derfor nødvendig å regelmessig bestemme plasmainnholdet i cyklosporin når det kombineres med orlistat.
På grunn av manglende resultater fra farmakokinetiske studier er samtidig bruk av akarbose kontraindisert.
På bakgrunn av samtidig administrering av Xenical og antiepileptika ble det registrert tilfeller av utvikling av kramper hos pasienten. Siden årsaksforholdet til denne interaksjonen ikke er fastslått, bør hyppigheten og / eller alvorlighetsgraden av krampesyndrom overvåkes i denne pasientkategorien.
Analoger
Xenicals analoger er: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et tørt sted utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Xenical
Ifølge vurderinger forårsaker Xenical kontrovers hos pasienter. De fleste av dem hevder at bruken bare vil være effektiv i tilfelle en omfattende kamp mot problemet med overvekt.
Mange leger anser stoffet som et godt hjelpemiddel i behandlingen av fedme, men det må tas sammen med et fettfattig kosthold. Innen 1 måned etter behandling med Xenical, selv uten betydelig styrke og fysisk anstrengelse, kan du gå ned i vekt med 1,5-2 kg. Enda bedre resultater oppnås ved å kombinere slik medisinering med sport.
Avhengig av organismens individuelle egenskaper og grundigheten av å følge legens forskrifter, er det mulig å redusere kroppsvekten med 10-15 kg på 3 måneder, og med 30 kg på 6 måneder.
Pris for Xenical på apotek
Prisen på Xenical for en pakke, som inkluderer 21 kapsler, er 1140-1270 rubler. En pakke med legemidlet som inneholder 42 kapsler, kan kjøpes for 2070-2 300 rubler, og en pakke som inneholder 84 kapsler for 3800-4200 rubler.
Xenical: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Xenical 120 mg kapsler 21 stk. RUB 919 Kjøpe |
|
Xenical 120 mg kapsler 42 stk. 1728 RUB Kjøpe |
|
Xenical 120 mg kapsler 84 stk. RUB 3029 Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
