Methotrexate - Instruksjoner For Bruk Av Tabletter, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Metotreksat

Methotrexate: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Legemiddelinteraksjoner
11. 11. Analoger
12. 12. Vilkår og betingelser for lagring
13. 13. Vilkår for utlevering fra apotek
14. 14. Vurderinger
15. 15. Pris på apotek

Latinsk navn: Metotreksat

ATX-kode: L01BA01

Aktiv ingrediens: metotreksat (metotreksat)

Produsent: Ebewe Pharma (Østerrike)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 16.08.2019

Prisene på apotek: fra 21 rubler.

Kjøpe

Metotreksat er et antineoplastisk middel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformede tabletter (50 stk. I polymerbokser, 1 boks i en pappeske).

Den aktive ingrediensen er metotreksat, i 1 tablett - 2,5 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Metotreksat er et antineoplastisk, cytostatisk middel som tilhører gruppen antimetabolitter. Det hemmer dihydrofolatreduktase, som er ansvarlig for reduksjon av dihydrofolsyre til tetrahydrofolsyre (en bærer av karbonfragmenter som er nødvendig for produksjon av purinnukleotider og deres derivater).

Metotreksat bremser cellulær mitose og DNA-syntese og reparasjon. Vev som er utsatt for rask spredning er overfølsomme for dens virkning: epitelceller i slimhinnen i munnhulen, blære, tarmene, celler av ondartede svulstformasjoner, embryonale celler, benmargsceller. Foruten antitumor er stoffet også preget av immunsuppressiv virkning.

Farmakokinetikk

Når det administreres oralt, bestemmes absorpsjonen av metotreksat av størrelsen på dosen: når legemidlet tas i en dose på 30 mg / m ^2, absorberes det godt, og dets biotilgjengelighet er i gjennomsnitt 60%.

Hos pediatriske pasienter diagnostisert med leukemi varierer absorpsjonen av stoffet fra 23% til 95%. Den maksimale konsentrasjonen av metotreksat oppnås over en periode fra 40 minutter til 4 timer. Dens kombinasjon med matinntak fører til en reduksjon i absorpsjonshastigheten og en reduksjon i maksimal konsentrasjon. Graden av binding til plasmaproteiner (hovedsakelig albumin) når omtrent 50%.

Etter distribusjon i vev, er metotreksat funnet i betydelige konsentrasjoner i nyrene, leveren og spesielt milten, og går over i form av polyglutamater. I disse organene kan stoffet akkumuleres over flere uker eller til og med måneder.

Når du tar metotreksat i de anbefalte dosene, trenger det praktisk talt ikke inn i blod-hjerne-barrieren. Finnes i morsmelk.

Etter oral administrering metaboliseres legemidlet delvis med tarmfloraen, hovedsakelig i leveren (uavhengig av administrasjonsvei). Dette danner polyglutaminformen av metotreksat, som har farmakologisk aktivitet og er en hemmer av dihydrofolatreduktase og tymidinsyntese. Hos pasienter som får metotreksat i en dose mindre enn 30 mg / m ², er halveringstiden i startfasen 2-4 timer, og i sluttfasen, som er lengre, - 3-10 timer ved bruk av små doser og 8-15 timer - når du bruker betydelige doser av stoffet. Hos pasienter med kronisk nyresvikt kan begge faser av metotreksatutskillelsen forlenges betydelig.

Metotreksat utskilles hovedsakelig i urinen uendret gjennom tubulær sekresjon og glomerulær filtrering. Opptil 10% av stoffet skilles ut med galle, som deretter blir absorbert i tarmen. Eliminasjonen av metotreksat hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, alvorlig transudat eller ascites er betydelig redusert. Ved gjentatt administrering akkumuleres stoffet i vevet i form av polyglutamater.

Indikasjoner for bruk

• Trofoblastiske svulster;
• Ikke-Hodgkins lymfom, akutt lymfoblastisk leukemi;
• Alvorlig psoriasis;
• Langt avanserte stadier av soppmykose;
• Revmatoid artritt (i fravær av effekten av andre behandlinger).

Kontraindikasjoner

• Alvorlig nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon;
• Hematologiske forstyrrelser, inkludert benmargshypoplasi, leukopeni, trombocytopeni, anemi;
• Akutt form for smittsomme sykdommer;
• Immunsvikt syndrom;
• Perioden med graviditet og amming;
• Alder opp til 3 år;
• Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.

I henhold til instruksjonene skal metotreksat forskrives med forsiktighet til pasienter med magesår og sår i tolvfingertarmen, ulcerøs kolitt, infeksjonssykdommer av bakteriell, viral eller soppgenese, med pleural effusjon, ascites, dehydrering, nefrolithiasis eller gikt i historien; på bakgrunn av tidligere stråling eller cellegift.

Instruksjoner for bruk av metotreksat: metode og dosering

Metotreksattabletter tas oralt.

Legen foreskriver dosen og behandlingsperioden basert på kliniske indikasjoner individuelt, med tanke på cellegiftregimet.

Anbefalt dosering:

• Trofoblastiske svulster: 15-30 mg en gang daglig i 5 dager. Behandlingsforløpet gjentas 3 til 5 ganger med et intervall på en eller flere uker (med tanke på tegn på toksisitet). I tillegg er en alternativ avtale på 50 mg en gang på 5 dager med en pause på 1 måned eller mer mulig, kurset gir inntak av 300-400 mg av legemidlet;
• Ikke-Hodgkins lymfomer (som en del av kompleks terapi): 15-20 mg per 1 m ² av pasientens kroppsoverflate en gang daglig, 2 ganger i uken eller 7,5 mg per 1 m ² 1 gang per dag i 5 dager;
• Akutt lymfoblastisk leukemi (som en del av kompleks terapi): med en hastighet på 3,3 mg per 1 m ² i kombinasjon med prednisolon. Etter å ha fått remisjon kan doseringsregimet være 15 mg per 1 m ² 2 ganger i uken eller 2,5 mg per 1 kg pasientvekt hver 14. dag;
• Psoriasis: 10-25 mg per uke, dosen bør økes gradvis, etter å ha nådd den optimale kliniske effekten, begynner den å bli redusert til nivået med den laveste effektive dosen;
• Soppmykose: startdose - 25 mg 2 ganger i uken, avhengig av pasientens respons og hematologiske parametere, reduseres dosen eller legemidlet avbrytes;
• Revmatoid artritt: startdosen er 7,5 mg en gang i uken en gang eller i 3 oppdelte doser med et intervall på 12 timer. For å oppnå den optimale kliniske effekten, er det mulig å øke den ukentlige dosen til 20 mg. Etter å ha oppnådd ønsket resultat, anbefales det å gradvis redusere dosen til nivået med den laveste effektive dosen. Varigheten av behandlingen bestemmes individuelt. For barn med kronisk juvenil artritt bestemmes dosen med en hastighet på 10-30 mg per 1 m ² av barnets kroppsoverflate en gang i uken eller 0,3-1 mg per 1 kg kroppsvekt.

Bivirkninger

• Hematopoietisk system: trombocytopeni, anemi (inkludert aplastisk), leukopeni, agranulocytose, nøytropeni, eosinofili, lymfoproliferative sykdommer, lymfadenopati, pancytopeni, hypogammaglobulinemi;
• Kardiovaskulært system: perikardial effusjon, perikarditt, redusert blodtrykk, tromboembolisme (hjernetrombose, arteriell trombose, dyp venetrombose, tromboflebitt, retinal venetrombose, lungeemboli);
• Fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, anoreksi, stomatitt, faryngitt, gingivitt, enteritt, erosive og ulcerøse lesjoner og blødning fra mage-tarmkanalen (inkludert melena, hematemi), pankreatitt, levertoksisitet (økt aktivitet av leverenzymer, leverinsuffisiens, akutt skrumplever og leverfibrose, hypoalbuminemi);
• Nervesystemet: døsighet, svimmelhet, hodepine, hemiparesis, dysartri, parese, afasi, kramper; på bakgrunn av høye doser - følelsesmessig labilitet, forbigående forstyrrelse av kognitive funksjoner, encefalopati (inkludert leukoencefalopati), uvanlig kranial følsomhet;
• Synsorgan: synshemming (inkludert forbigående blindhet), konjunktivitt;
• Luftveiene: sjelden - respirasjonssvikt, lungefibrose, alveolitt, kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS), interstitiell pneumonitt (inkludert dødelig), symptomer på interstitiell lungebetennelse (potensielt farlig) - kortpustethet, tørr hoste, feber;
• Hud: kløende hud, erytematøs utslett, urtikaria, pigmentforstyrrelser, lysfølsomhet, alopecia, telangiectasia, ecchymosis, eksfoliativ dermatitt, furunkulose, akne, erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom), hudnekrose og sårdannelse, giftig epidermal nekrolyse med psoriasis - brenning av huden, smertefulle erosive plakk på huden;
• Urogenitalt system: blærebetennelse, nyresvikt eller alvorlig nefropati, proteinuri, azotemi, hematuri, nedsatt ovo- og spermatogenese, redusert libido, forbigående oligospermi, impotens, vaginal utflod, dysmenoré, gynekomasti, abort, fosterskader, fosterdød, infertilitet;
• Muskel- og skjelettsystemet: myalgi, artralgi, osteoporose, brudd, osteonekrose;
• Svulster: lymfom, inkludert reversibel;
• Andre: overdreven svetting, diabetes mellitus, allergiske reaksjoner (inkludert anafylaktisk sjokk), allergisk vaskulitt, bløtvevsnekrose, tumorlysesyndrom, plutselig død, livstruende opportunistiske infeksjoner (inkludert Pneumocystis lungebetennelse), cytomegalovirus (CMV) infeksjon (inkludert CMV lungebetennelse), histoplasmose, nokardiose, kryptokokkose, sepsis (inkludert dødelig), herpes zoster, enkel og spredt herpes.

Overdose

For en overdose av metotreksat er spesifikke symptomer ikke karakteristiske, derfor bestemmes det av nivået av det aktive stoffet i stoffet i blodplasmaet.

Som behandling anbefales det å gi en spesifikk motgift - kalsiumfolinat - så snart som mulig etter inntak av stoffet i høye doser, helst innen den første timen. Dosen skal være lik eller høyere enn den tilsvarende metotreksatdosen. Etterfølgende doser gis etter behov, avhengig av serummetotreksatnivåer. For å unngå utfelling av metotreksat og / eller dets metabolitter i nyretubuli, bør alkalinisering og hydrering av urinen utføres, noe som fører til en akselerert utskillelse av legemidlet. For å minimere risikoen for å utvikle nefropati på grunn av dannelsen av et bunnfall av metotreksat eller dets metabolitter i urinen, anbefales en ytterligere bestemmelse av urinens pH før hver administrering og hver sjette time i løpet av hele påføringsperioden av kalsiumfolinat, som brukes som motgift. Innføringen av sistnevnte må fortsettes til konsentrasjonen av metotreksat i plasmaet synker til en verdi som ikke overstiger 0,05 μmol / l, og pH stiger til verdier større enn 7.

spesielle instruksjoner

Legemiddelets cellegift krever nøye håndtering. Avtalen av stoffet kan bare foretas av en erfaren spesialist. Med tanke på egenskapene og egenskapene til metotreksatets virkning, bør legen informere pasienten om legemidlets evne til å forårsake alvorlige og noen ganger dødelige bivirkninger og behovet for å overholde et strengt behandlingsregime for å minimere dem.

Bruk av legemidlet bør ledsages av nøye medisinsk tilsyn for å oppdage tegn på toksiske effekter i tide, deres vurdering og tilstrekkelige tiltak.

Avtalen bør gjøres på grunnlag av en fullstendig fullstendig blodtelling med bestemmelse av blodplater, en biokjemisk blodprøve med etablering av aktiviteten til leverenzymer, serumalbumin, bilirubin, nyrefunksjonstester, røntgen av brystet og om nødvendig tester for hepatitt og tuberkulose.

Mottak av metotreksat bør skje under forhold med regelmessig overvåking av tilstanden til perifert blod for innholdet av antall leukocytter og blodplater. I løpet av den første behandlingsmåneden utføres analysen først annenhver dag, deretter med et intervall på 3-5 dager. I den påfølgende perioden - en gang hver 7-10 dag, med remisjon - en gang hver 1-2 uke. Før hvert inntak av stoffet blir slimhinneoverflaten i munnen og svelget undersøkt for sårdannelse. Du bør sjekke: systematisk - aktiviteten til levertransaminaser, nyrefunksjon (kreatininclearance, ureanitrogen), nivået av urinsyrekonsentrasjon i blodet; periodisk - fluoroskopisk undersøkelse av brystorganene. Tilstanden til beinmarg hematopoiesis blir sjekket tre ganger (før behandlingsstart, i løpet av behandlingsperioden, etter at kurset er fullført).

Virkningen av stoffet kan forårsake akutt eller kronisk hepatotoksisitet, inkludert fibrose og skrumplever. Kronisk levertoksisitet kan oppstå ved å ta en total kumulativ dose på 1,5 g eller langvarig (2 eller flere år) metotreksatbehandling, og føre til et dødelig utfall.

Gitt de toksiske effektene av metotreksat på pasientens kropp, bør samtidig administrering av andre hepatotoksiske midler unngås, bortsett fra i tilfeller av åpenbart behov.

Graden av den toksiske effekten av legemidlet kan skyldes forverrende samtidige faktorer, som fedme, alkoholisme, diabetes mellitus og pasientens høye alder.

For en objektiv vurdering av leverfunksjonen, i tillegg til biokjemiske parametere, anbefales det å bruke leverbiopsidata innhentet før eller etter 2-4 måneders behandling.

Ved moderat leverfibrose eller tegn på skrumplever, bør metotreksat seponeres, og når en mild form for fibrose er diagnostisert, anbefales det å gjenta biopsien etter 6 måneder. Ved mindre histologiske endringer i leveren (mild portalbetennelse, fettforandringer), bør det utvises forsiktighet med videre bruk av stoffet.

Ved ulcerøs stomatitt og diaré er det nødvendig å avbryte metotreksatbehandling på grunn av høy risiko for å utvikle hemorragisk enteritt og perforering av tarmveggen.

Pasienter bør unngå eksponering for direkte sollys og ultrafiolett stråling for å forhindre utvikling av lysfølsomhetsreaksjoner.

Det bør vurderes effekten av medikamentet på immunforsvaret under immunologiske tester og mulig forverring av responsen på vaksinasjon. Derfor, i perioden 3-12 måneder etter seponering av legemidlet, er pasienten ikke vist immunisering (bortsett fra tilfellene som er anbefalt av legen), personer som bor sammen med pasienten bør avbryte immuniseringen mot poliomyelitt. Pasienten må ha på seg en maske for å unngå kontakt med personer som har mottatt polio-vaksinen.

I løpet av behandlingsperioden må pasienter i fertil alder bruke pålitelige prevensjonsmetoder, så vel som etter avsluttet behandling - for menn i 3 måneder, for kvinner - i minst en eggløsningssyklus.

For å redusere toksisiteten til høye doser metotreksat etter et behandlingsforløp, er pasienten vist å ta kalsiumfolinat.

På grunn av effekten av stoffet på sentralnervesystemet (svimmelhet, tretthet), bør pasienter avstå fra å kjøre bil eller maskiner i løpet av behandlingsperioden.

Påføring under graviditet og amming

Metotreksat har en teratogen effekt: det kan forårsake medfødte misdannelser eller intrauterin fosterdød. Hvis graviditet oppstår under medikamentell behandling, anbefales abort på grunn av høy risiko for negative effekter på fosteret. Metotreksat går over i morsmelk, derfor er det nødvendig å stoppe amming i løpet av behandlingen.

Narkotikahandel

Siden legemidlet er cellegift, må samtidig administrering av legemidler avtales med behandlende lege. Med tanke på egenskapene og egenskapene til metotreksat, pasientens tilstand og legemiddelinteraksjoner av legemidler, vil legen gi anbefalinger for å unngå alvorlige bivirkninger.

Analoger

Metotreksatanaloger er: Vero-Methotrexate, Methotrexate Teva, Methotrexat-Ebeve, Methodject, Metotab.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et mørkt sted ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser av metotreksat

For tiden er det mange anmeldelser av metotreksat. Noen ganger brukes det til å avbryte ektopisk graviditet, men kvinner rapporterer ofte om bivirkninger av inntaket, uttrykt i smerter i magen og leveren, alvorlig kvalme. Det er viktig å overvåke effektiviteten av å avslutte en ektopisk graviditet med hCG-nivået.

De fleste pasienter anbefaler ikke metotreksattabletter mot psoriasis og godkjenner ikke behandlingen av denne sykdommen med hjelp. Med en forverring av psoriasis lindrer stoffet tilstanden betydelig, men tilbaketrekningen provoserer en forverring. Det er rapporter om tilfeller av giftig hepatitt.

Effektiviteten av metotreksat ved behandling av revmatoid artritt og kreft anses å være ganske høy. Pasienter rapporterer om utbrudd av stabil remisjon, men bivirkninger i form av kvalme er vanlige. Det er imidlertid viktig å gradvis øke dosen av legemidlet i begynnelsen av behandlingen. Ved avskaffelse av metotreksat forverres pasientens tilstand i dette tilfellet vanligvis. Det er også isolerte omtaler av stoffets manglende effektivitet.

Pris for metotreksat på apotek

I russiske apotekskjeder er den omtrentlige prisen for metotreksat med en dose på 2,5 mg ca. 183-228 rubler (pakken inneholder 50 tabletter).

Metotreksat: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Metotreksat 2,5 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk. RUB 21 Kjøpe

Metotreksat 2,5 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk. RUB 98 Kjøpe

Metotreksat 2,5 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk. 161 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!