Circadin
Circadin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Circadine
ATX-kode: N05CH01
Aktiv ingrediens: melatonin (melatonin)
Produsent: SwissCo Services (Sveits)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 21.11.2018
Prisene på apotek: fra 696 rubler.
Kjøpe
Circadin er en sovepiller.
Slipp form og komposisjon
Circadin produseres i form av depottabletter: bikonveks rund, nesten hvit eller hvit (21 stk. I en blisterpakning, 1 blisterpakning i en pappeske).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: melatonin - 2 mg;
- tilleggskomponenter: kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, kopolymer av metylmetakrylat trimetylammonioetylmetakrylatklorid og etylakrylat, kolloid silisiumdioksid, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, talkum.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Melatonin er en syntetisk analog av hormonet som produseres av pinealkjertelen, og som ligner serotonin i kjemisk struktur. Sekretjonen av melatonin under fysiologiske forhold øker etter kort tid etter begynnelsen av den mørke perioden på dagen, når et maksimum omtrent klokka 2-4 og avtar i løpet av andre halvdel av natten. Det antas at stoffet er involvert i reguleringen av døgnrytmer og oppfatningen av dag-natt-syklusen. Melatonin har en sterk hypnotisk effekt og lar deg sovne raskt.
Det antas at effekten av dette stoffet på MT1-, MT2- og MTZ-reseptorene fører til en økning i den hypnotiske effekten, siden disse reseptorene (hovedsakelig MT1 og MT2) styrer døgnrytmer og søvn. Siden endogene melatoninnivåer synker med alderen, kan Circadin forbedre søvnkvaliteten betydelig ved primær søvnløshet, spesielt hos personer over 55 år.
Circadin i en daglig dose på 2 mg, tatt om kvelden, bidrar til å øke varigheten og forbedre søvnkvaliteten. Samtidig bemerker pasientene økt aktivitet under våkenhet i fravær av forverring av psykomotoriske reaksjoner i løpet av dagen.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering hos voksne absorberes det aktive stoffet raskt i mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen). Hos eldre pasienter kan absorpsjonen reduseres med 50%. Biotilgjengeligheten av melatonin er 15%. Når midlet brukes i doseområdet 2–8 mg, beholder de kinetiske parametrene den lineære naturen til dynamikken. En uttalt effekt av den første passasjen gjennom leveren blir observert, verdien av primær metabolisme ifølge forskningsdata er 85%.
Perioden for å oppnå maksimal konsentrasjon (T max) når du bruker produktet etter måltider er 3 timer. Matinntak påvirker absorpsjonen og den maksimale konsentrasjonen (C max) av melatonin i plasma når den brukes i en dose på 2 mg. På bakgrunn av samtidig matinntak reduseres absorpsjonen av stoffet, noe som forårsaker et senere T max (3 timer sammenlignet med 0,75 timer) og et lavere C max (1020 pg / ml sammenlignet med 1176 pg / ml).
I løpet av in vitro-studier ble det funnet at melatonin binder seg til plasmaproteiner med 60% - hovedsakelig med alfa1-syreglykoprotein, albumin og lipoproteiner med høy tetthet. På bakgrunn av langvarig behandling ble kumulasjonen ikke observert.
Basert på dataene fra eksperimentelle studier kan det antas at metabolismen av melatonin utføres med deltakelse av isoenzymer CYP1A1, CYP1A2 og sannsynligvis også CYP2C19 i cytokrom P450-systemet. Hovedmetabolitten til stoffet er 6-sulfatoksymelatonin, som er inaktiv. Den pre-systemiske metabolismen foregår i leveren, eliminering av metabolitten er fullført omtrent 12 timer etter oral administrering.
Halveringstiden (T ½) for et stoff kan være 3,5-4 timer. Ekskresjon utføres av nyrene, mens 89% av den mottatte dosen utskilles i form av sulfat og konjugater av glukuronid 6-hydroksymelatonin og 2% - uendret.
Hos kvinner ble C max for melatonin observert 3-4 ganger høyere enn hos menn. Det var også en femdobbelt variasjon i C max mellom forskjellige personer av samme kjønn. Imidlertid ble det ikke funnet andre forskjeller i klinisk signifikante parametere for farmakodynamikk hos kvinner og menn, bortsett fra forskjeller i Cmax for et stoff i blodplasma.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene anbefales Circadin for kortvarig behandling av primær søvnløshet, preget av dårlig søvnkvalitet hos pasienter over 55 år (som monoterapi).
Kontraindikasjoner
- autoimmune sykdommer;
- leverdysfunksjon
- medfødt laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom, medfødt galaktoseintoleranse;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i Circadine.
Instruksjoner for bruk av Circadine: metode og dosering
Circadin tas gjennom munnen.
Den anbefalte dosen er 1 tablett (2 mg) 1 gang per dag om kvelden, etter et måltid, 1-2 timer før sengetid. For å støtte vedvarende frigjøring av melatonin, må tabletten svelges hel. Ikke tygg eller knus tablettene for å gjøre det lettere å svelge.
Varigheten av behandlingen er ikke mer enn 13 uker.
Bivirkninger
- immunsystem: med en ukjent frekvens - overfølsomhetsreaksjoner (inkludert tungeødem, ødem i munnslimhinnen, Quinckes ødem);
- hematopoietisk system: sjelden - trombocytopeni, leukopeni;
- parasittiske og smittsomme sykdommer: sjelden - herpes zoster;
- metabolisme: sjelden - hyponatremi, hypokalemi, hypertriglyseridemi;
- nervesystemet: sjelden - svimmelhet, sløvhet, hodepine, migrene, døsighet, psykomotorisk hyperaktivitet; sjelden - dårlig søvnkvalitet, nedsatt konsentrasjon, hukommelsessvikt, drømmende (oneiroid) forvirring, parestesier, restless legs syndrom, besvimelse;
- psyke: sjelden - angst, rastløshet, nervøsitet, irritabilitet, uvanlige drømmer, søvnløshet, mareritt; sjelden - tidlig morgenoppvåkning, humørsvingninger, tårevåt, lavt humør, stressymptomer, uro, aggresjon, økt libido, depresjon, desorientering;
- fordøyelsessystemet: sjelden - tørr munn, ulcerøs stomatitt, magesmerter (inkludert i øvre del av magen), kvalme, dyspepsi, hyperbilirubinemi; sjelden - oppblåsthet, dårlig ånde, spytt hypersekresjon, ulcerøs glossitt, blemmer på munnslimhinnen, ubehag i magen, unormal tarmmurring, urolig mage, oppkast, gastrointestinal forstyrrelse / forstyrrelse, gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom;
- kardiovaskulær system: sjelden - arteriell hypertensjon; sjelden - hetetokter, hjertebank, anstrengende angina;
- labyrintforstyrrelser og hørselsorganet: svimmelhet, posisjonell svimmelhet;
- synsorgan: sjelden - økt lakrimasjon, tåkesyn, nedsatt synsstyrke;
- muskuloskeletalsystemet: sjelden - smerter i lemmen; sjelden - nakkesmerter, muskelspasmer, nattkramper, leddgikt;
- hud og subkutant vev: sjelden - nattesvette, tørr hud, utslett, kløe (inkludert generalisert), dermatitt; sjelden - erytem, neglesår, hånddermatitt, eksem, kløe / generalisert utslett, psoriasis;
- reproduksjonssystem: sjelden - menopausale symptomer; sjelden - prostatitt, priapisme; med en ukjent frekvens - galaktoré;
- generelle lidelser: sjelden - brystsmerter, asteni; sjelden - tørst, smerte, tretthet;
- urinveiene: sjelden - proteinuri, glukosuri; sjelden - hematuri, polyuri, nokturi;
- laboratorie- og instrumentaldata: sjelden - en økning i kroppsvekt, et avvik fra normen for laboratorieparametere for leverfunksjon; sjelden - avvik fra normen i nivået av elektrolytter i blodet, avvik fra normen for disse laboratorietestene, økt aktivitet av levertransaminaser.
Overdose
Tilfeller av overdose av Circadine er ikke registrert. Under kliniske studier som varte i mer enn 12 måneder, ble legemidlet tatt i en dose på 5 mg per dag; det ble ikke registrert noen signifikante endringer i arten av de registrerte bivirkningene.
Litteraturen inneholder informasjon om bruk av melatonin i daglige doser opp til 300 mg uten utvikling av klinisk signifikante lidelser. Det antas at i tilfelle overdosering av stoffet kan døsighet oppstå. Etter oral administrering kan eliminering av det aktive stoffet fra kroppen trolig fortsette i 12 timer. Ingen spesiell terapi er nødvendig.
spesielle instruksjoner
På bakgrunn av å ta Circadine kan døsighet utvikle seg, som et resultat av at medikamentet må brukes med forsiktighet i tilfeller der utseendet til denne bivirkningen kan utgjøre en trussel for pasientens sikkerhet.
Resultatene av kliniske studier om bruk av Circadine hos pasienter med autoimmune sykdommer er ikke gitt, og det anbefales derfor ikke å foreskrive legemidlet til pasienter fra denne risikogruppen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av risikoen for døsighet er det nødvendig å avstå fra å kjøre bil og utføre andre potensielt farlige typer arbeid i løpet av bruksperioden.
Påføring under graviditet og amming
I følge prekliniske studier er de skadelige effektene av melatonin på graviditet, fødsel, fosterutvikling eller utvikling etter fødsel ikke blitt fastslått. På grunn av mangel på kliniske data om effekten av Circadine på graviditet, anbefales det imidlertid ikke bruk av gravide kvinner og kvinner som planlegger å bli gravid.
Siden endogent melatonin finnes i morsmelk, antas det at eksogent melatonin også kan passere i morsmelk. I dyreforsøk er overføring av melatonin gjennom morkaken eller morsmelken fra mor til foster etablert. Som et resultat anbefales det ikke å bruke Circadin under amming.
Barndomsbruk
Circadine er kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år på grunn av mangel på informasjon som bekrefter sikkerheten og effekten av bruken hos pasienter i denne aldersgruppen.
Med nedsatt nyrefunksjon
Med et langt behandlingsforløp ble ikke akkumuleringen av legemidlet avslørt, noe som er forbundet med kort halveringstid fra kroppen. Men siden effekten av nedsatt nyrefunksjon (av en hvilken som helst alvorlighetsgrad) på legemiddelets farmakokinetikk ikke er undersøkt, anbefales pasienter med nedsatt nyrefunksjon å ta Circadin med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
På grunn av at stoffskiftet av stoffet hovedsakelig utføres i leveren, fører tilstedeværelsen av dets sykdommer til en økning i nivået av endogent melatonin. Hos pasienter med levercirrhose ble det funnet en signifikant økning i plasmakonsentrasjonen av melatonin på dagtid, samt sammenlignet med kontrollgruppen en signifikant reduksjon i utskillelsen av 6-sulfatoksymelatonin.
Circadine er kontraindisert hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Bruk hos eldre
Det ble funnet at prosessen med biotransformasjon av et stoff bremser med alderen, som et resultat av at hos eldre er C max og området under konsentrasjonstidskurven (AUC) av melatonin høyere enn hos voksne pasienter:
- pasienter 18–45 år gamle: C max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
- pasienter 55–69 år: C max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.
Narkotikahandel
Farmakokinetisk interaksjon av melatonin med andre aktive stoffer:
- fluvoxamine: konsentrasjonen av melatonin øker (C max øker med 12, AUC - med 17 ganger) på grunn av undertrykkelse av metabolismen av isoenzymer CYP2C19 og CYP1A2 av cytokrom P450 (CYP) (det anbefales å unngå kombinert bruk av disse midlene);
- cimetidin (en CYP2D-hemmer), 5- og 8-metoksypsoralen, østrogener (inkludert hormonerstatningsterapi og prevensjonsmidler): nivået av melatonin i blodplasma øker som et resultat av inhibering av metabolismen (med disse kombinasjonene bør det utvises forsiktighet);
- kinoloner (CYP1A2-hemmere): økt eksponering for melatonin;
- rifampicin, karbamazepin (indusere av CYP1A2): plasmakonsentrasjonen av melatonin i blodet avtar.
Røyking kan føre til en reduksjon i melatoninkonsentrasjonen (gjennom stimulering av CYP1A2).
For tiden er det mange publiserte data relatert til effekten på produksjonen av endogent melatonin av følgende stoffer: agonister / antagonister av opioide og adrenerge reseptorer, prostaglandinhemmere, antidepressiva, benzodiazepiner, tryptofan og etanol. Studier av interaksjonen mellom disse stoffene på kinetikken og dynamikken til Circadine er ikke utført.
Farmakodynamisk interaksjon av melatonin med andre stoffer:
- benzodiazepin og ikke-benzodiazepin hypnotika (zolpidem, zaleplon, zopiclon): den beroligende effekten av disse stoffene forbedres; når det brukes i kombinasjon med zolpidem, kan en progressiv hukommelsesforstyrrelse, oppmerksomhet og koordinasjon forekomme (sammenlignet med monoterapi med dette stoffet);
- etanol: effekten av Circadine er svekket; i løpet av behandlingsperioden, bør du avstå fra å drikke alkohol;
- imipramin, tioridazin (medikamenter som påvirker sentralnervesystemet): Det ble ikke funnet noen klinisk signifikant farmakokinetisk interaksjon, men på bakgrunn av denne kombinasjonen ble det forverret følelsen av "uklarhet i hodet" sammenlignet med virkningen av tioridazin alene, samt vanskeligheter med å utføre noen oppgaver og en økning i følelser av ro sammenlignet med imipramin monoterapi;
- ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: denne kombinasjonen anbefales ikke.
Analoger
Analoger av Circadine er: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Circadine
Det er relativt få anmeldelser om Circadine, og de er stort sett positive. Pasienter som tok stoffet (for det meste eldre mennesker som lider av primær søvnløshet) karakteriserer det som et effektivt hypnotisk middel med mild effekt. Legemidlet, ifølge vurderinger, forårsaker gradvis økende døsighet, akselererer å sovne, forbedrer søvnkvaliteten, reduserer antall oppvåkning om natten, og neste dag etter inntak hjelper det å øke humøret og øke aktiviteten uten å føre til utseende av sløvhet.
Nesten alle pasienter tilskriver de høye kostnadene ulempene med Circadine; det er ingen rapporter om forekomst av uønskede reaksjoner.
Pris for Circadin på apotek
På apotek kan prisen på Circadin for en pakke som inneholder 21 tabletter variere fra 710 til 800 rubler.
Circadin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Circadin tabletter forlenget virkning 2 mg 21 stk. 696 r Kjøpe |
|
Circadin 2 mg tabletter med utvidet frigjøring 21 stk. 696 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
