Anexat
Anexat: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Legemiddelinteraksjoner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår for lagring
- 14. Vilkår for utlevering fra apotek
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apotek
Latinsk navn: Anneks
ATX-kode: V03AB25
Aktiv ingrediens: flumazenil (Flumazenil)
Produsent: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Frankrike)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 2019-04-23
Prisene på apotek: fra 7929 rubler.
Kjøpe
Anexat er et medikament som blokkerer benzodiazepinreseptorer.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av en løsning for intravenøs administrering, som er en fargeløs eller nesten fargeløs gjennomsiktig væske (5 ml hver i hermetisk forseglede glassampuller med en blå prikk og to fargede ringer på toppen av ampullen, 5 ampuller hver i pappbrett med skillevegger, i en pappeske en pall og bruksanvisning for Anexat).
Sammensetning for en ampulle (5 ml):
- virkestoff: flumazenil - 0,5 mg;
- hjelpekomponenter: iseddik, 0,1 M natriumhydroksid (opp til pH 4,0), dinatriumedetat, natriumklorid, vann til injeksjon.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Flumazenil er et imidazobenzodiazepinderivat og er en benzodiazepinantagonist. Det hemmer spesifikt virkningen av legemidler som påvirker benzodiazepinreseptorene i sentralnervesystemet.
Anexat eliminerer hukommelsestap, sedasjon og psykomotoriske lidelser forårsaket av benzodiazepinreseptoragonister. De beroligende og hypnotiske effektene av benzodiazepiner forsvinner innen 1-2 minutter etter intravenøs injeksjon av legemidlet, men i løpet av de neste timene kan de gradvis utvikle seg igjen. Det avhenger av halveringstiden og dosene av antagonisten og agonisten som er tatt.
Flumazenil selv er i stand til å utøve en liten agonisteffekt (f.eks. Krampestillende).
Hos pasienter som fikk høye doser av benzodiazepiner i flere uker, med introduksjonen av Anexat, oppstod symptomer på tilbaketrekning av benzodiazepiner, inkludert kramper.
Farmakokinetikk
Farmakokinetiske parametere for flumazenil i ethvert doseområde (opptil 100 mg) er doseavhengig.
Legemidlet er omtrent 50% bundet til plasmaproteiner (hvorav 2/3 er albumin). Flumazenil distribueres aktivt i vev og organer i det ekstravaskulære rommet. Dens plasmakonsentrasjon avtar i distribusjonsfasen med en eliminasjonshalveringstid på 4 til 11 minutter. Når likevektskonsentrasjonen er nådd, er stoffets distribusjonsvolum 0,9–1,1 l / kg.
Flumazenil metaboliseres mye i leveren. Den viktigste inaktive metabolitten er karboksylsyre. I blodplasma er det til stede i fri form, i urin - i form av glukuronid og i fri form.
Ekskresjon av flumazenil utføres 99% av leveren. Den totale klaring avhenger av hastigheten og størrelsen på leverblodstrømmen og er 0,8-1 l / t / kg. Eliminasjonen av stoffet er fullført på nesten 72 timer. Cirka 90–95% av flumazenil finnes i urin og en liten mengde (5-10%) i avføring. Eliminering er rask, som det fremgår av den korte halveringstiden, som bare er 40–80 minutter.
Hvis pasienten tar mat under intravenøs infusjon av Anexat, øker clearance av flumazenil med 50%, noe som mest sannsynlig skyldes økt blodstrøm i leveren på grunn av matinntak.
Ved leversvikt forlenges halveringstiden for legemidlet og er 1,3 timer hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon og 2,4 timer ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Total clearance av flumazenil er redusert.
Hos eldre og senile pasienter, uavhengig av kjønn, grad av nyresvikt og hemodialyse, endres de farmakokinetiske parametrene til Anexat ikke signifikant.
Hos barn i alderen 1 år og eldre varierer halveringstiden for flumazenil mer enn hos voksne, og varierer fra 20 til 75 minutter (40 minutter i gjennomsnitt). Distribusjons- og clearance-volumet, med tanke på kroppsvekt, er innenfor grensene som er typiske for voksne pasienter.
Indikasjoner for bruk
Anexat brukes til å eliminere de sentrale beroligende effektene av benzodiazepinmedisiner helt eller delvis.
I anestesiologi er flumazenil indikert for resept i følgende tilfeller:
- eliminering av sedasjon forårsaket av benzodiazepiner i kortvarige terapeutiske og diagnostiske prosedyrer hos polikliniske og inneliggende pasienter;
- eliminering av den beroligende effekten med bevarelse av bevissthet forårsaket av benzodiazepinmedisiner hos barn i alderen 1 år og eldre;
- fjerning av inneliggende pasienter fra generell anestesi, initiert og vedlikeholdt med benzodiazepiner.
Anexat brukes også i intensivpleie og i behandling av pasienter med bevissthetstap av ukjent opprinnelse:
- rus med benzodiazepinmedisiner: for å eliminere de sentrale effektene av benzodiazepiner i tilfelle forgiftning med dem (for å gjenopprette bevissthet og spontan pust, noe som hjelper til med å unngå intubasjon eller lar pasienten bli ekstrubert)
- uttalelse eller utelukkelse av diagnosen overdosering av benzodiazepin;
- differensialdiagnose hos pasienter med bevissthetstap av ukjent opprinnelse.
Kontraindikasjoner
- forgiftning med mono-, di-, tri-, tetracykliske og atypiske sykliske antidepressiva;
- samtidig behandling med benzodiazepiner for tilstander som potensielt utgjør en trussel for pasientens liv (for eksempel for å kontrollere intrakranielt trykk eller status epilepticus);
- økt individuell følsomhet for Anexat.
Anexat, bruksanvisning: metode og dosering
Normalt doseringsregime
Anexat-oppløsning i ampuller er kun ment for intravenøs administrering (infusjon eller bolus) under tilsyn av en kvalifisert anestesilege eller terapeut. For å tilberede infusjonsløsningen kan du bruke 0,9% natriumkloridoppløsning eller 5% dekstroseoppløsning. For å opprettholde steriliteten, bør legemidlet tas fra ampullen umiddelbart før administrering. Etter fortynning eller et sett Anexat i en sprøyte, må den brukes innen 24 timer.
Dosen av legemidlet bør titreres til den forventede effekten er oppnådd. Siden virkningstiden for individuelle benzodiazepiner overstiger flumazenil, kan det i noen tilfeller være nødvendig å administrere Anexat på nytt (hvis sedasjon dukker opp igjen etter oppnådd bevissthetsgjenoppretting).
Anestesiologi
I anestesiologi brukes Anexat i en startdose på 0,2 mg (den administreres intravenøst i 15 sekunder). Hvis ønsket resultat ikke oppnås etter 1 minutt etter den første administrasjonen av legemidlet, kan en annen dose på 0,1 mg administreres. Om nødvendig gjentas denne prosedyren med intervaller på 1 minutt til en total dose på 1 mg er nådd. I gjennomsnitt er en enkelt dose flumazenil 0,3-0,6 mg, men i praksis kan den variere sterkt, avhengig av dosen benzodiazepin som er tatt eller gitt tidligere, varigheten av virkningen og pasientens individuelle egenskaper.
Intensiv pleie og saksbehandling for uklart bevissthetstap
Intravenøs administrering av Anexat anbefales ved en startdose på 0,3 mg. I fravær av ønsket bevissthetsgjenoppretting injiseres legemidlet på nytt i intervaller på 1 minutt til den maksimale totale dosen på 2 mg er nådd. Hvis pasienten har et tilbakefall av forvirring, injiseres flumazenil på nytt (som en infusjon med en hastighet på 0,1–0,4 mg per time eller bolus). Infusjonshastigheten velges individuelt.
Hvis gjentatt administrering av Anexat ikke fører til tilstrekkelig gjenoppretting av luftveisfunksjon eller bevissthet, kan det antas at bevissthetssvikt har en ikke-benzodiazepin opprinnelse.
Pasienter som har fått høye doser benzodiazepiner i lang tid, så vel som pasienter på intensivavdelinger, bør ikke oppleve abstinenssymptomer med et individuelt utvalg av dosen av Anexat og den langsomme intravenøse administreringen. Hvis uønskede tegn på hyperstimulering oppstår, anbefales intravenøs administrering av midazolam eller diazepam (det er nødvendig å titrere dosene nøye og ta hensyn til pasientens respons).
Doseringsregime i spesielle tilfeller
For barn over 1 år, for å eliminere den beroligende effekten mens bevare bevisstheten, anbefales Anexat å administreres i en startdose på 0,01 mg per kg kroppsvekt (opp til 0,2 mg) intravenøst i 15 sekunder. I fravær av ønsket gjenoppretting av bevissthet etter 45 sekunder er ytterligere administrering av flumazenil i en dose på 0,01 mg / kg (opptil 0,2 mg) mulig. Deretter gjentas prosedyren med et intervall på 1 minutt (men ikke mer enn 4 ganger) til ønsket resultat eller maksimal total dose på 0,05 mg / kg (ikke mer enn 1 mg) oppnås. Det er ingen data om effektiviteten og sikkerheten ved gjentatt administrering av Anexat (i tilfelle gjentatt sedering etter bevissthetsgjenoppretting).
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon skal dosen flumazenil velges nøye.
Bivirkninger
Pasienter i alle aldre tåler Anexat godt. Hos voksne, selv ved doser høyere enn anbefalt, er responsen på stoffet vanligvis god.
Under bruk av flumazenil etter registrering ble det noen ganger observert overfølsomhet opp til anafylaksi.
Etter rask administrering av stoffet ble det i sjeldne tilfeller notert slike uønskede fenomener som hjertebank, angst og følelser av frykt, som ikke krevde spesiell behandling.
Enkeltstående tilfeller av kramper er beskrevet, men hovedsakelig hos pasienter med alvorlig leverskade eller epilepsi og etter langvarig bruk av benzodiazepiner eller med en blandet overdosering.
Personer med en historie med panikklidelse kan utvikle et panikkanfall som et resultat av administrasjonen av Anexat.
I 3-9% av tilfellene er det følgende bivirkninger forbundet med å ta stoffet: hodepine, tørr munn, svimmelhet, uro, nervøsitet, søvnløshet, hjertebank, svette, angst, tåkesyn, hyperventilasjon, skjelving, kortpustethet, smerter på stedet injeksjoner, brudd på koordinering av bevegelser av forskjellige muskler (10%).
I 1-3% av tilfellene er bivirkninger fra følgende systemer og organer mulige:
- fordøyelsessystemet: oppkast, kvalme;
- kardiovaskulær system: følelse av blodstrøm til huden, utvidelse av hudkar;
- sentralnervesystemet: ustabil følelsesmessig tilstand (eufori, tårevåt, dysfori, paranoia, depersonalisering, depresjon), nedsatt følsomhet, nedsatt følsomhet for stimuli;
- sanseorganer: synsfeltfeil, diplopi;
- generelle lidelser: asteni, hudutslett, tromboflebitt.
Bivirkninger som forekommer i mindre enn 1% av tilfellene og tilsynelatende skyldes inntak av Anexat eller tilbaketrekning av benzodiazepiner:
- nervesystemet: døsighet, delirium, nedsatt konsentrasjon, kramper
- sanseorganer: tinnitus, pervers lydoppfatning, forbigående hørselstap.
Overdose
Det er ikke tilstrekkelige data om akutt overdosering. Det er ingen spesifikk motgift. Behandlingen består av generelle støttetiltak, overvåking av pasientens kliniske status og overvåking av vitale tegn.
Overdoseringssymptomer på Anexat utviklet seg ikke engang i tilfelle intravenøs administrering av store doser av legemidlet, noe som betydelig oversteg de anbefalte.
spesielle instruksjoner
I tilfelle forskrivning av flumazenil i tilfelle overdosering med blandet medisin, må det utvises spesiell forsiktighet, siden etter eliminering av effekten av benzodiazepiner kan den toksiske effekten av andre legemidler som ble tatt i store doser forekomme (for eksempel utseendet på hjertearytmier og kramper på grunn av en overdose av sykliske antidepressiva).
Anexat anbefales ikke til bruk hos pasienter med epilepsi og langvarig behandling med benzodiazepin. Til tross for at flumazenil har sin egen svake krampestillende effekt, med en kraftig eliminering av benzodiazepineffekter hos pasienter med epilepsi, kan kramper utvikles.
Det er nødvendig å etablere overvåking av pasienter som fikk flumazenil for å eliminere effekten av benzodiazepinmedisiner. Åndedrettsfunksjon, gjentakelse av sedasjon og andre gjenværende effekter av benzodiazepiner bør overvåkes i en viss tid (med tanke på doser og virkningstid for tidligere administrerte benzodiazepiner). Pasienter med nedsatt leverfunksjon kan kreve lengre overvåking.
Anexat bør ikke brukes før den nevromuskulære ledningsblokkaden forsvinner helt og effekten av perifere muskelavslappende midler slutter.
Legemidlet foreskrives med forsiktighet til pasienter med kraniocerebralt traume, da det kan endre hjernens blodstrøm og provosere kramper hos personer som får benzodiazepinmedisiner.
Flumazenil skal gis sakte til pasienter som tidligere har fått benzodiazepiner i lang tid og har tatt dem ferdig flere uker før utnevnelsen av Anexat, siden abstinenssymptomer (angst, følelsesmessig ustabilitet, psykomotorisk agitasjon, sensoriske forstyrrelser og mild forvirring) kan forekomme.
Det anbefales ikke å bruke stoffet hos pasienter med avhengighet av benzodiazepiner, samt for lindring av symptomer på tilbaketrekning av benzodiazepin.
Flumazenil brukes med forsiktighet for å eliminere beroligende effekter mens de opprettholder bevissthet hos spedbarn under 1 år for behandling av overdosering av benzodiazepin under gjenoppliving av nyfødte og hos barn i alle aldre for å eliminere sedering ved bruk av benzodiazepinbedøvelse, siden opplevelsen av å bruke Anexat i disse situasjonene er begrenset.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Den første dagen etter introduksjonen av Anexat, bør man avstå fra alle aktiviteter assosiert med økt oppmerksomhetskonsentrasjon, siden det er mulig å gjenoppta den beroligende effekten av tidligere introduserte eller tatt benzodiazepinmedisiner.
Påføring under graviditet og amming
I eksperimenter utført på dyr ble det vist at flumazenil, selv i store doser, ikke har embryotoksisitet, mutagenisitet, teratogenisitet og ikke påvirker fruktbarheten. Imidlertid er det nødvendig å nøye vurdere fordelene ved å bruke legemidlet for moren og den potensielle risikoen for fosteret når du foreskriver gravide kvinner.
I presserende situasjoner er administrering av flumazenil til ammende kvinner ikke kontraindisert.
Barndomsbruk
Anexat kan brukes i alle aldre, men i noen tilfeller er det nødvendig med spesiell forsiktighet (ved eliminering av sedasjon med bevaring av bevissthet hos spedbarn under 1 år, under gjenoppliving av nyfødte, for å behandle en overdose av benzodiazepinmedisiner hos barn i alle aldre, samt for å eliminere sedasjon, forårsaket av benzodiazepinbedøvelse).
Narkotikahandel
Anexat undertrykker de sentrale effektene av benzodiazepinmedisiner ved konkurransedyktig hemming av benzodiazepinreseptorer. I tillegg blokkerer det effekten av ikke-benzodiazepinagonister på benzodiazepinreseptorer (for eksempel effekten av zopiklon og triazolpyridaziner).
Farmakokinetisk interaksjon mellom Anexat og etanol, så vel som benzodiazepinreseptoragonister, er ikke identifisert.
Analoger
Det er ingen informasjon om analoger av Anexat.
Vilkår for lagring
Legemidlet tilhører listen B. Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Vurderinger om Anexat
Det er svært få anmeldelser om Anexat, siden stoffet bare kan brukes av spesialutdannede anestesiologer eller terapeuter. Verktøyet er veldig effektivt og effektivt og brukes ofte i kirurgiske avdelinger. Det bemerkes at Anexat kan administreres utelukkende under tilsyn av en spesialist, og etter administrering må pasienten overvåkes nøye.
Pris for Anexat på apotek
Den omtrentlige prisen for Anexat i ampuller (5 stk i en pakke) er fra 5498 til 5700 rubler.
Anexat: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Anexat 0,1 mg / ml oppløsning for intravenøs administrering 5 ml 5 stk. 7929 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
