Androkur Depot
Androkur Depot: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Bruk i barndommen
- 10. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 11. For brudd på leverfunksjonen
- 12. Bruk hos eldre
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Androcur Depot
ATX-kode: G03HA01
Aktiv ingrediens: cyproteron (Cyproterone)
Produsent: Bayer AG (Tyskland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.10.2019
Androkur Depo er et antiandrogen hormonelt medikament.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av en oljeaktig løsning for intramuskulær (i / m) administrering: klar væske fra fargeløs til gulaktig farge (3 ml hver i glassampuller laget av mørkt glass, 3 ampuller i en papppall, 1 pall i en pappeske og instruksjoner for bruk av Androkur Depot).
1 ml oppløsning inneholder:
- virkestoff: cyproteronacetat - 100 mg;
- hjelpekomponenter: benzylbenzoat, lakserolje.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Androkur Depo er et antiandrogen hormonelt medikament som har en gestagen og antigonadotrop effekt. Det aktive stoffet - cyproteron - hemmer konkurransen androgeners innflytelse på målorganene, og undertrykker androgen stimulering av prostatavev. Med en sentral antigonadotrop virkning, hjelper det å redusere syntesen av testosteron i testiklene og konsentrasjonen i blodserumet.
Bruk av cyproteron hos menn forårsaker effekter som inhibering av styrke, libido og testikkelfunksjon, som er reversible og forsvinner helt etter avsluttet behandling.
Resultatene av standard prekliniske studier av cyproterontoksisitet indikerer fravær av noen spesifikk risiko for menneskekroppen når Androkur Depot administreres i lang tid.
Farmakokinetikk
Etter intramuskulær (i / m) administrasjon frigjøres cyproteron sakte og fullstendig, dets absolutte biotilgjengelighet anses å være fullført. Maksimal plasmakonsentrasjon er nådd etter 2-3 dager og er 180 ± 54 ng / ml. Halveringstiden (T 1/2) er omtrent 3 til 5 dager. Total clearance av cyproteron fra serum er 1,4 til 4,2 ml / min / kg.
Binding til proteiner (albumin) av blodplasma er opptil 96%, i fri form i blodet er bare 3,5-4% av den administrerte dosen. Endringen i nivået av SHBG (globulin som binder kjønnshormoner) som et resultat av den uspesifikke forbindelsen av cyproteron med plasmaproteiner, påvirker ikke legemidlets farmakokinetikk.
På grunn av det faktum at i sluttfasen av distribusjonen av T 1/2 av cyproteron fra blodplasma er lang, kan vi anta kumulasjonen på bakgrunn av innføringen av gjentatte doser. Likevektskonsentrasjonen er nådd omtrent 35 dager etter administrering av den første dosen Androkur Depot.
Cyproteron metaboliseres ved hydroksylering og konjugering. I blodplasma er hovedmetabolitten 15β-hydroksyderivat. Katalysatoren for den første metabolske fasen er hovedsakelig isoenzymet til cytokrom P 450 CYP3A4.
Ved urin og galle utskilles hoveddelen av den administrerte dosen i form av metabolitter, bare små mengder skilles ut i gallen uendret.
Indikasjoner for bruk
- ubrukelig prostatakreft;
- økt sexlyst hos menn med seksuelle avvik.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- leversykdom (inkludert Rotors syndrom, Dubin-Johnson syndrom);
- en historie med svulster i leveren eller for tiden (bortsett fra metastaser av prostatakreft til leveren);
- kakeksi (unntatt kakeksi ved prostatakreft);
- alvorlig kronisk depresjon;
- meningioma, inkludert historie;
- tromboembolisme og trombose;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor komponentene i Androkur Depot.
I tillegg er det kontraindisert å bruke stoffet til behandling av økt sexlyst hos menn med seksuelle abnormiteter med funksjonelle forstyrrelser i leveren, alvorlig diabetes mellitus med angiopati, sigdcelleanemi, tromboembolisme og en historie med trombose.
Det anbefales å bruke Androkur Depo med forsiktighet hos pasienter med diabetes mellitus, med glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom, melkesukkerintoleranse, laktasemangel.
Når du behandler inoperabel prostatakreft, må du være forsiktig og foreskrive Androkur Depo bare etter at en individuell vurdering av nytte-risiko-forholdet skal være hos pasienter med trombose og tromboembolisme, sigdcelleanemi, alvorlig diabetes mellitus med angiopati.
Androkur Depot, bruksanvisning: metode og dosering
Oljeløsningen er utelukkende ment for intramuskulær administrering. Androkura Depot-injeksjoner bør gjøres dypt og veldig sakte. Dette skyldes det faktum at det i noen tilfeller kan forekomme hoste, kortpustethet, brystsmerter og andre symptomer, inkludert vasovagale reaksjoner i form av ubehag, svimmelhet, økt svette, parestesi eller besvimelse. Disse reaksjonene er reversible, deres utvikling er mulig både under injeksjonen og umiddelbart etter den. Oksygeninnånding brukes ofte som vedlikeholdsterapi.
Ikke tillat intravaskulær administrering av stoffet.
Anbefalt dosering:
- ubrukelig prostatakreft: 300 mg 1 gang på 7 dager. Legen bestemmer behandlingsvarigheten individuelt. Det anbefales ikke å avbryte behandlingsforløpet eller redusere dosen Androkur Depo etter forbedring av tilstanden eller oppnåelse av remisjon;
- reduksjon i økt seksuell lyst hos menn med seksuelle avvik: 300 mg 1 gang på 10-14 dager. I unntakstilfeller, når den ønskede kliniske effekten er fraværende på bakgrunn av den vanlige dosen, er det mulig å bruke en dose på 600 mg 1 gang på 10-14 dager, som er å foretrekke å injisere 300 mg i hver rumpe. Etter å ha oppnådd tilfredsstillende respons på behandlingen, bør det forsøkes å redusere dosen av legemidlet ved gradvis å øke intervallet mellom injeksjoner. En stabil effekt oppnås ved bruk av Androkur Depot i lang tid på bakgrunn av samtidig psykoterapi.
Dosejustering er ikke nødvendig hos nyresvikt og hos eldre pasienter.
Hos pasienter med leverinsuffisiens er bruk av Androkur Depo bare mulig etter normalisering av leverparametere.
Bivirkninger
Ved bruk av Androkur Depo ble følgende bivirkninger registrert (kriterier for å vurdere forekomsten: veldig ofte - ≥ 10%; ofte - fra ≥ 1% til <10%; sjelden - fra ≥ 0,1% til <1%; sjelden - fra ≥ 0, 01% til <0,1%; svært sjelden - <0,01%; frekvens ikke etablert - ifølge rapporter er det ikke mulig å fastslå hyppigheten av forekomst av bivirkninger)
- fra det hematopoietiske systemet: frekvensen er ikke fastslått - anemi;
- fra siden av karene: frekvensen er ikke fastslått - vasovagale reaksjoner, fet mikroembolisme i lungearterien, trombose, tromboembolisme;
- fra luftveiene: ofte - kortpustethet;
- fra immunforsvaret: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner;
- fra kjønnsorganene og brystkjertlene: veldig ofte - en reversibel reduksjon i libido, undertrykkelse av spermatogenese, impotens; ofte - gynekomasti;
- fra mage-tarmkanalen: frekvens ukjent - intra-abdominal blødning;
- fra den delen av hepatobiliary systemet: ofte - leversvikt, gulsott, hepatitt;
- fra muskuloskeletalsystemet: frekvens ikke etablert - osteoporose;
- psykiske lidelser: ofte - deprimert humør, midlertidig følelse av angst, depresjon;
- dermatologiske reaksjoner: sjelden - hudutslett;
- andre: ofte - økt tretthet, økt svette, økning eller reduksjon i kroppsvekt, hetetokter; veldig sjelden - utvikling av godartede eller ondartede svulster i leveren; frekvens ikke etablert - meningioma.
Overdose
Overdoseringssymptomer er ikke fastslått. Resultatene av den akutte toksisitetsstudien tillater oss å konkludere med at risikoen for akutt rus er usannsynlig etter en gangs bruk av en høy dose av stoffet, flere ganger høyere enn den terapeutiske dosen.
Når du avslører fakta om overdosering av Androkur Depot, anbefales det å gi pasienten nøye observasjon, om nødvendig foreskrive symptomatisk behandling. Det er ingen spesifikk motgift.
spesielle instruksjoner
Behandling med Androkur Depo bør ledsages av en regelmessig vurdering av funksjonell tilstand i lever og binyrebark, og perifere blodprøver.
Hos menn inkluderer de hyppigst observerte bivirkningene under behandlingen med legemidlet en reduksjon i kjønnslyst og styrke, undertrykkelse av funksjonen til kjønnsorganene. I tillegg er utviklingen av gynekomasti, ledsaget av høy følsomhet og ømhet i brystvortene, mulig. Disse fenomenene er reversible, og etter seponering av behandlingen går de over av seg selv, inkludert en gradvis gjenoppretting av spermatogenesen.
På bakgrunn av bruken av cyproteronacetat i en dose på 100 mg og over, var det tilfeller av levertoksisitet i form av utvikling av gulsott, leversvikt, hepatitt, inkludert dødelige. Oftere ble død observert hos menn med avansert stadium av prostatakreft. Sannsynligheten for å utvikle toksisitet avhenger av dosen av legemidlet. Etter starten av behandlingen kan symptomer på toksisitet oppstå i løpet av få måneder. Hvis noen symptomer på levertoksisitet vises, bør det utføres en leverfunksjonstest. Hvis mistanken er bekreftet, anbefales det at behandlingen avbrytes. Hvis patologiske prosesser i leveren er forårsaket av metastaser eller andre grunner som ikke er relatert til å ta stoffet, kan behandlingen fortsette etter å ha vurdert forholdet mellom forventet effekt og potensiell risiko.
I tillegg til levertoksisitet inkluderer de alvorligste bivirkningene utvikling av godartede og, sjeldnere, ondartede levertumorer som kan forårsake intra-abdominal blødning og utseende av tromboemboliske prosesser. I denne forbindelse bør differensialdiagnosen av akutt smerte i øvre del av magen, leverforstørrelse eller tegn på akutt intra-abdominal blødning ta hensyn til mulig levertumor.
I løpet av applikasjonsperioden til Androkur Depot øker risikoen for tromboemboliske komplikasjoner hos pasienter med avanserte stadier av ondartede sykdommer, med en historie med cerebrovaskulære ulykker, dyp venetrombose, lungeemboli, hjerteinfarkt og andre tidligere trombotiske eller tromboemboliske patologier i arterier eller vener.
På grunn av det faktum at høye doser Androkur Depo har en kortikoidlignende effekt og kan undertrykke funksjonen til binyrene, er det i løpet av behandlingsperioden nødvendig å regelmessig overvåke binyrebarkens funksjon.
Det anbefales å unngå å drikke alkohol under behandling av økt sexlyst ved seksuelle dysfunksjoner, siden effekten av stoffet kan avta.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av behandlingsperioden med Androkur Depot er det nødvendig med forsiktighet når du driver med potensielt farlige aktiviteter, hvis implementering krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og raske psykomotoriske reaksjoner, inkludert kjøring.
Barndomsbruk
Informasjon om effekten og sikkerheten ved bruk av Androkur Depo hos barn og ungdom er utilstrekkelig, derfor bør legemidlet ikke forskrives til en pasient under 18 år.
Det bør tas i betraktning at bruken av cyproteronacetat før slutten av puberteten er forbundet med en høy risiko for bivirkninger på veksten og det ustabile endokrine systemet til barnet.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved nyresvikt er dosejustering av Androkur Depot ikke nødvendig.
For brudd på leverfunksjonen
Utnevnelsen av Androkur Depo er kontraindisert ved leversykdommer (inkludert Rotors syndrom, Dubin-Johnson syndrom) og tilstedeværelsen av svulster i leveren i historien eller for øyeblikket (med unntak av metastaser av prostatakreft i leveren).
Bruk hos eldre
Hos eldre pasienter er dosejustering av Androkura Depot-injeksjoner ikke nødvendig.
Narkotikahandel
- klotrimazol, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir og andre legemidler som er sterke hemmere av CYP3A4-isoenzymet: hemmer metabolismen av cyproteronacetat;
- rifampicin, fenytoin, johannesurtpreparater og andre induktorer av isoenzymet CYP3A4: kan redusere konsentrasjonen av cyproteronacetat i plasma;
- statiner: tar HMG-CoA-reduktasehemmere (3-hydroksy-3-metylglutaryl-koenzym A-reduktase) øker risikoen for myopati og rabdomyolyse;
- orale hypoglykemiske midler, insulin: Hos pasienter med diabetes mellitus kan dosejustering av antidiabetika være nødvendig.
Resultatene av in vitro-studier indikerer mulig hemming av følgende isoenzymer i cytokrom P 450- systemet under behandling med høye terapeutiske doser av cyproteronacetat (300 mg per dag): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 og 2D6.
Analoger
Androkur Depot-analoger er Androkur, Cyproteron-Teva.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Androkur Depot
De få anmeldelsene om Androkur Depo er kontroversielle. Det er rapporter om at langvarig bruk av legemidlet for inoperabel prostatakreft tolereres godt og gjør det mulig å opprettholde normale nivåer av prostataspesifikt antigen. Andre pasienter foretrekker tablettformen av cyproteron.
Pris for Androkur Depot på apotek
Prisen for Androkur Depot for en pakke som inneholder 3 ampuller med oppløsning, kan være 1863–1946 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
