Perfalgan
Perfalgan: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Perfalgan
ATX-kode: N02BE01
Aktiv ingrediens: paracetamol (paracetamol)
Produsent: Bristol-Myers Squibb (Frankrike), Bristol-Myers Squibb, SrL Italia
Beskrivelse og bilde oppdatert: 22.11.2018
Perfalgan er et ikke-narkotisk middel med en utpreget smertestillende og febernedsettende effekt.
Slipp form og komposisjon
Perfalgan doseringsform - infusjonsvæske, oppløsning: klar væske, litt gulaktig eller fargeløs, uten synlige mekaniske urenheter [i en flaske fargeløst gjennomsiktig glass 50 eller 100 ml, i en pappeske 1 eller 12 (for sykehus) flasker].
Sammensetning av 1 ml oppløsning:
- virkestoff: paracetamol - 10 mg;
- hjelpekomponenter: mannitol, cysteinhydrokloridmonohydrat, dinatriumfosfatdihydrat, natriumhydroksid, konsentrert saltsyre, nitrogen, vann til injeksjonsvæske.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Paracetamol, den aktive ingrediensen i Perfalgan, har en smertestillende, febernedsettende og svak betennelsesdempende effekt. Mekanismen for dens innflytelse består i å blokkere aktiviteten til cyklooxygenase 1 og 2 i sentralnervesystemet, hemming av prostaglandinsyntese, hovedsakelig påvirker smerte- og termoreguleringssentrene i hypothalamus. Det virtuelle fraværet av en betennelsesdempende effekt forklares med nøytraliseringen av effekten av paracetamol på cyklooksygenase i betent vev av cellulære peroksidaser. Paracetamol påvirker ikke slimhinnen i mage-tarmkanalen og vann-elektrolyttmetabolisme (vann- og natriumretensjon), siden den ikke deltar i syntesen av prostaglandiner i perifert vev.
Farmakokinetikk
Maksimal konsentrasjon (C max) av paracetamol i blodplasma etter intravenøs infusjon av legemidlet i en dose på 500 eller 1000 mg er henholdsvis 15 eller 30 μg / ml og oppnås etter 15 minutter. Distribusjonsvolumet (V d) er 1 l / kg. Paracetamol binder seg svakt til plasmaproteiner. Den har evnen til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren. Etter intravenøs infusjon av en dose på 1000 mg etter 20 minutter, observeres et betydelig innhold av paracetamol i cerebrospinalvæsken - ca. 1,5 μm / ml.
Det aktive stoffet metaboliseres i leveren og danner glukuronider og sulfater. En liten del (4%) av dosen biotransformeres med deltagelse av cytokrom P450-enzymet i den aktive mellommetabolitten N-acetylbenzoquinon imin, som under normale forhold gjennomgår rask nøytralisering ved redusert glutation og, etter binding med merkaptopurinsyre og cystein, skilles ut i urinen. Imidlertid øker konsentrasjonen av denne giftige metabolitten under forhold med massiv rus.
Halveringstiden (T 1/2) av paracetamol er: hos voksne - 2,7 timer; hos barn - 1,5–2 timer. Total bakkeklaring er 18 l / t. Legemidlet utskilles hovedsakelig av nyrene: ca. 90% av dosen som tas - om dagen med urin, hovedsakelig i form av glukuronid (60 til 80%) og sulfat (20 til 30%); uendret - mindre enn 5% av tatt dose.
Hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens (med kreatininclearance mindre enn 10-30 ml / min), reduseres legemiddelutskillelsen noe, T 1/2 er i området fra 2 til 5,3 timer. Utskillelsesgraden av glukuronid og sulfat hos slike pasienter er 3 ganger lavere enn hos friske mennesker.
Indikasjoner for bruk
- smertesyndrom med moderat og lav intensitet av forskjellige opprinnelser (inkludert hodepine, tannpine, migrene, nevralgi, algomenoré, myalgi, smerte i forbrenning, skader, samt etter kirurgiske inngrep);
- febersyndrom ved smittsomme og inflammatoriske sykdommer.
I henhold til instruksjonene brukes Perfalgan også for raskt å lindre smerter og feber, inkludert i tilfeller av vanskeligheter med å ta medisinen oralt.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig leverdysfunksjon
- barnas alder opp til 1 år;
- overfølsomhet overfor paracetamol eller propacetamolhydroklorid (paracetamol prodrug) eller noen av hjelpestoffene i legemidlet.
Relativt (bruk Perfalgan krever forsiktighet):
- alvorlig nyresvikt (med kreatininclearance mindre enn 30 ml / min);
- godartet hyperbilirubinemi (inkludert viral hepatitt, Gilberts syndrom, alkoholskader);
- kronisk alkoholisme;
- mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase;
- graviditet, ammingstid;
- eldre alder.
Instruksjoner for bruk av Perfalgan: metode og dosering
Perfalgan administreres intravenøst som en infusjon over 15 minutter en gang.
Ytterligere fortynning av legemidlet med 0,9% natriumkloridoppløsning er tillatt, maksimalt 10 ganger. Den fortynnede løsningen må brukes innen en time etter tilberedning, inkludert infusjonstidspunktet.
Ubrukt løsning i en åpen flaske må ødelegges.
Anbefalte doseringsregimer av Perfalgan:
- barn fra 1 til 11 år (som veier opp til 34 kg): 15 mg / kg kroppsvekt paracetamol per infusjon (1,5 ml oppløsning per 1 kg kroppsvekt) opptil 4 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 60 mg / kg. Intervallet mellom injeksjoner bør være minst 4 timer;
- voksne og ungdommer over 12 år som veier fra 35 til 50 kg: 15 mg / kg kroppsvekt per infusjon (1,5 ml / kg). Maksimal daglig dose er 60 mg / kg. Minimumsintervallet mellom injeksjoner er 4 timer;
- voksne og ungdom over 12 år som veier mer enn 50 kg: maksimal enkeltdose er 1000 mg (1 flaske 100 ml), den daglige dosen er 4000 mg. Intervallet mellom injeksjoner bør være minst 4 timer.
For pasienter med nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon, med Gilberts syndrom og eldre pasienter, anbefales det å redusere den daglige dosen av Perfalgan og administrere den med intervaller på minst 8 timer.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger fra systemer og organer:
- organer i mage-tarmkanalen: en økning i den enzymatiske aktiviteten til levertransaminaser (uten utvikling av gulsott, som regel);
- hematopoietiske organer: trombocytopeni;
- kardiovaskulært system: arteriell hypotensjon;
- hud: kløe, utslett på huden og / eller slimhinner (vanligvis urticarial eller erytematøs), Quinckes ødem.
Overdose
I tilfelle en akutt overdose av paracetamol innen 24 timer etter administrering, kan følgende symptomer utvikle seg: blekhet i huden, gastrointestinale forstyrrelser (nedsatt appetitt, kvalme / oppkast, diaré, ubehag i magen, magesmerter). 12-13 timer etter administrering av Perfalgan er det en økning i aktiviteten til leverenzymer, laktatdehydrogenase og bilirubinnivå, samt en reduksjon i protrombinnivået. Ved samtidig administrering av paracetamol til voksne over 7,5 g eller barn over 140 mg / kg, utvikler cytolyse av hepatocytter med irreversibel og fullstendig levernekrose, utbrudd av leversvikt, encefalopati og metabolsk acidose, som kan føre til koma, så vel som død.
Ved kronisk overdose, 2-4 dager etter overskridelse av dosen paracetamol, kan en hepatotoksisk effekt utvikle seg, som er preget av generell (svakhet, smerte, økt svette, svakhet) og spesifikke leversymptomer. Den hepatotoksiske effekten kan forårsake utvikling av hepatonekrose, hepatisk encefalopati (depresjon av høyere nervøs aktivitet, nedsatt tenkning, uro og dumhet), respirasjonsdepresjon, hypoglykemi, kramper, arytmier, blodproppsforstyrrelser, metabolsk acidose, hjerneødem, koma, trombohemorragisk syndrom.
I sjeldne tilfeller utvikler nedsatt leverfunksjon lynraskt og kan kompliseres av nyresvikt (akutt tubulær nekrose).
For behandling av akutt overdose anbefales det å administrere givere og forløpere for SH-gruppesyntese av glutation - metionin 8-9 timer etter det, og etter 12 timer - innføring av N-acetylcystein. Ytterligere administrering av metionin og N-acetylcystein avhenger av innholdet av paracetamol i blodet, og av tiden som har gått etter administrering av den økte dosen.
spesielle instruksjoner
I løpet av langvarig bruk av Perfalgan er det nødvendig å overvåke leverfunksjonen og bildet av perifert blod.
Hos pasienter med alkoholisk leverhepatose under behandling med paracetamol øker risikoen for å utvikle leversykdommer.
Når man bestemmer mengden urinsyre og glukose i blodplasmaet, bør man huske på at Perfalgan kan fordreie laboratorietester.
Et åpent og ubrukt hetteglass med stoffet må ødelegges.
Påføring under graviditet og amming
Paracetamol har evnen til å trenge gjennom morkaksbarrieren. Imidlertid er den negative effekten av stoffet på det menneskelige fosteret ennå ikke registrert. Eksperimentelle studier har ikke fastslått de embryotoksiske, mutagene og teratogene effektene av Perfalgan.
Delvis frigjøring av paracetamol skjer i morsmelk - 0,04–0,23% av dosen som moren tar, finnes i melk.
Hvis det er nødvendig å bruke Perfalgan under graviditet og amming, er det nødvendig å nøye analysere forholdet mellom de forventede fordelene med terapi og moren og den potensielle risikoen for fosteret eller barnet.
Barndomsbruk
Perfalgan er kontraindisert for barn under 1 år.
Barn fra 1 år kan gå inn i stoffet, underlagt doseringsregimet.
Med nedsatt nyrefunksjon
Når du bruker Perfalgan hos pasienter med alvorlig nyresvikt (kreatininclearance under 30 ml / min), bør det utvises forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
Ved alvorlig leverdysfunksjon anbefales det ikke å foreskrive legemidlet.
Pasienter med alkoholskader på leveren skal administreres Perfalgan med forsiktighet.
Bruk hos eldre
Eldre alder er en relativt kontraindikasjon mot bruk av paracetamol.
Narkotikahandel
Bruk av paracetamol samtidig som noen legemidler kan føre til utvikling av følgende effekter:
- barbiturater, etylalkohol, fenytoin, fenylbutazon, rifampicin, trisykliske antidepressiva og andre indusere av mikrosomal oksidasjon i leveren: en økning i produksjonen av hydroksylerte aktive metabolitter, noe som øker risikoen for alvorlig forgiftning selv i tilfelle en liten overdose av paracetamol. Langvarig bruk av barbiturater reduserer effektiviteten av paracetamol;
- hemmere av mikrosomal oksidasjon (inkludert cimetidin): reduserer sannsynligheten for en hepatotoksisk effekt;
- ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: med langvarig felles bruk - en økning i risikoen for å utvikle nefropati, papillær nyrenekrose og kronisk nyresvikt i sluttstadiet;
- salisylater: ved langvarig samtidig bruk med høye doser paracetamol - en økning i risikoen for blærekreft eller nyrekreft;
- Diflunisal: 50% økning i konsentrasjonen av paracetamol i blodplasmaet, noe som øker sannsynligheten for å utvikle levertoksisitet.
Analoger
Perfalgans analoger er Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek og andre.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer mellom 15 og 30 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Perfalgan
Det er veldig få anmeldelser om Perfalgan. Basert på tilgjengelige data kan det konkluderes med at effektiviteten er utenfor tvil, men stoffet er ikke egnet for alle pasienter. Derfor bør du bruke Perfalgan nøye i hvert tilfelle, og hvis det oppstår negative manifestasjoner, må du umiddelbart informere legen din om dem.
Pris for Perfalgan på apotek
Prisen på Perfalgan for en pakke med 12 100 ml flasker er omtrent 1080 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
