Ursodex
Ursodex: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Vurderinger
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Ursodex
ATX-kode: A05AA02
Aktiv ingrediens: Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholic acid)
Produsent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 24.10.2018
Ursodex er en hepatoprotektor som også har immunmodulerende, koleretiske, hypolipidemiske, kolitelitolytiske og hypokolesterolemiske effekter.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen for frigjøring av Ursodex er filmdrasjerte tabletter: brunrød, bikonveks, rund, på den ene siden av risikoen; fargen på kjernen ved bruddet er hvit (10 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 1, 5 eller 10 pakker).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: ursodeoksykolsyre - 150 eller 300 mg;
- hjelpekomponenter (150/300 mg): renset talkum - 6,4 / 20 mg; laktose - 43,5 / 87 mg; stivelse - 9/18 mg; natriumlaurylsulfat - 3/6 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 22/44 mg; magnesiumstearat - 3/6 mg; povidon K-30 - 10/10 mg; kolloidalt silisiumdioksid - 1,5 / 3 mg; natriumkarboksymetylstivelse - 13/26 mg;
- filmbelegg (150/300 mg): makrogol-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hypromellose E5 - 4,8 / 9,6 mg; titandioksid - 0,48 / 0,96 mg; jernoksid rød - 0,09 / 0,18 mg; jernoksid gul - 0,08 / 0,16 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Ursodex er en hepatoprotektor med koleretiske, kolelitolytiske, hypolipidemiske, hypokolesterolemiske og immunmodulerende egenskaper.
Som et resultat av stabilisering av kolangiocytter og hepatocytter, har ursodeoksykolsyre en direkte cytobeskyttende effekt. Under innflytelse av stoffet på gastrointestinal sirkulasjon av gallsyrer, reduseres innholdet av hydrofobe syrer (de er potensielt giftige). Det har en hypokolesterolemisk effekt (på grunn av en reduksjon i absorpsjonen av kolesterol i tarmen og noen andre biokjemiske effekter). Undertrykker celledød forårsaket av giftige gallsyrer.
Ursodeoksykolsyre har høye polare egenskaper, noe som resulterer i dannelse av ikke-toksiske blandede miceller med toksiske (apolare) gallsyrer, noe som fører til en redusert evne til gastrisk reflukt til å skade cellemembraner hos pasienter med refluksøsofagitt og gastrisk galle i reflux. I tillegg danner ursodeoksykolsyre dobbeltmolekyler som kan inkorporeres i sammensetningen av cellemembraner, stabiliserer dem og gjør dem immun mot virkningen av cytotoksiske miceller.
Andre effekter av stoffet:
- en reduksjon i metning av galle med kolesterol (på grunn av inhibering av absorpsjon i tarmen, undertrykkelse av syntese i leveren og en reduksjon i sekresjon i galle);
- en økning i løseligheten av kolesterol i galle med dannelsen av flytende krystaller med den;
- reduksjon i den litogene indeksen av galle.
Som et resultat av bruk av Ursodex, oppløses kolesterol gallestein (på grunn av endring i forholdet mellom gallsyrer / kolesterol i galle). Å ta stoffet forhindrer også dannelsen av nye kalkarter, noe som er sikret ved en reduksjon i innholdet av kolesterol i galle. Det induserer koleresis rik på bikarbonater, dette fører til en økning i passasjen av galle og stimulerer utskillelsen av giftige gallsyrer gjennom tarmen.
Den immunmodulerende effekten av Ursodex skyldes hemming av ekspresjonen av HLA-antigener (humane leukocyttantigener - vevskompatibilitetsantigener) på membranene av kolangiocytter og hepatocytter og normaliseringen av den naturlige drapeaktiviteten til lymfocytter. I følge studiene forsinker ursodeoksykolsyre utviklingen av fibrose i primær biliær cirrose, cystisk fibrose og alkoholisk steatohepatitt, reduserer sannsynligheten for esophageal åreknuter.
Farmakokinetikk
Absorpsjonen av ursodeoksykolsyre fra jejunum skjer gjennom passiv diffusjon, fra ileum gjennom aktiv transport. Plasmakonsentrasjon for oral administrering av 500 mg av stoffet er 3,8; 5,5 og 3,7 mmol / l (oppnådd etter henholdsvis 30, 60, 90 minutter).
Fordelingen av stoffet er preget av en høy grad av binding til plasmaproteiner (fra 96 til 99%). Gjennomtrenger placenta-barrieren.
Ursodeoksykolsyre gjennomgår presystemisk eliminering med dannelsen av glycin- og taurinkonjugater, som utskilles i galle. Omtrent 50–70% av den totale administrerte dosen skilles ut i gallen.
Resten av den uabsorberte fraksjonen gjennomgår bakteriell nedbrytning i tykktarmen, der dannelsen av litokolsyre forekommer, som delvis absorberes fra tarmen, biotransformeres i leveren til sulfolitocholyltauric og sulfolitocholylglycin konjugater og deretter skilles ut.
Indikasjoner for bruk
- primær biliær cirrose hos pasienter uten tegn til dekompensasjon (symptomatisk behandling);
- galleveis refluks gastritt;
- små / mellomstore kolesterolstener hos pasienter uten dysfunksjon i galleblæren (å oppløse).
Kontraindikasjoner
- høykalsium gallestein (røntgenpositiv);
- ikke-fungerende galleblære;
- pankreatitt;
- betennelsessykdommer i galleblæren, gallegangene og tarmene i akutt forløp;
- alvorlig nedsatt nyre- / leverfunksjon
- levercirrhose i dekompensasjonsstadiet;
- laktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon;
- vekt opp til 34 kg;
- graviditet og amming;
- individuell intoleranse mot alle komponenter i Ursodex.
Instruksjoner for bruk av Ursodex: metode og dosering
Ursodex tas oralt, uten å tygge, med litt vann, helst om kvelden.
Anbefalt doseringsregime:
- oppløsning av kolesterol gallestein: 10 mg / kg per dag, løpetid - fra 6 til 12 måneder; etter oppløsning av steinene, er fortsatt behandling indikert i flere måneder med et forebyggende formål;
- gastrisk galleveis: en gang daglig, 250 mg, løpetid - fra 10 dager til 6 måneder, om nødvendig kan det være lengre - opptil 2 år;
- primær biliær cirrose: 10 til 15 mg / kg per dag.
Bivirkninger
- fordøyelsessystemet: magesmerter, kvalme, diaré, økt aktivitet av levertransaminaser, forkalkning av gallestein; hos pasienter med primær biliær cirrhose - reversibel forbigående dekompensasjon av levercirrhose;
- andre: allergiske reaksjoner (inkludert elveblest).
Overdose
Det er ingen data om tilfeller av overdosering av Ursodex.
spesielle instruksjoner
For at steinene skal kunne oppløses, må flere vilkår være oppfylt:
- ren kolesterolstruktur av steiner;
- steiner opptil 1,5–2 cm;
- å fylle galleblæren med steiner ikke mer enn halvparten;
- fullstendig bevaring av galdeveiene.
Under behandling for å oppløse gallestein, bør pasientene være under medisinsk tilsyn for følgende indikatorer: aktiviteten til levertransaminaser og alkalisk fosfatase, gamma-glutamyltransferase, bilirubinkonsentrasjon. Hvis de økte frekvensene vedvarer, avbrytes behandlingen.
De første 3 månedene av bruk av Ursodex, bør kolecystografi utføres en gang i måneden, deretter en gang hver tredje måned. Minst hver sjette måned bør effektiviteten av behandlingen vurderes (ved hjelp av ultralyd). Etter bekreftelse av oppløsningen av kalkarter, bør legemidlet fortsette i minst 3 måneder. Dette vil videre oppløse små steiner som ikke oppdages ved ultralyd.
Hvis det etter 6-12 måneders behandling ikke har oppstått delvis oppløsning av kalkarter, anses sannsynligheten for å lykkes som minimal.
Påvisning av en avbildet galleblære i behandlingsperioden er et tegn på at kalkene ikke har oppløst, og Ursodex må avbrytes. Kansellering av behandlingen er også nødvendig i følgende tilfeller: forkalkning av gallestein, nedsatt kontraktilitet i galleblæren eller hyppige angrep av galle kolikk.
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er Ursodex kontraindisert hos gravide og ammende kvinner.
Barndomsbruk
Legemidlet er ikke foreskrevet for pasienter som veier opptil 34 kg.
Med nedsatt nyrefunksjon
Det er kontraindisert å ta Ursodex til pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens.
For brudd på leverfunksjonen
Kontraindikasjoner for å ta Ursodex er levercirrhose og alvorlig leversvikt.
Narkotikahandel
Mulige interaksjoner:
- østrogener, gestagener, neomycin, hypolipidemiske legemidler: en økning i metning av galle med kolesterol, noe som kan føre til en reduksjon i evnen til ursodeoksykolsyre til å oppløse kolesterolgallstein;
- syrenøytraliserende midler som inneholder aluminium og ionebytterharpikser: kombinasjonen er kontraindisert, siden kombinasjonsbehandling kan føre til nedsatt absorpsjon av ursodeoksykolsyre;
- syklosporin: en økning i absorpsjonen fra tarmen (konsentrasjonen i blodet bør overvåkes, om nødvendig kan legen justere dosen).
Analoger
Analogene til Ursodex er: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Ursodex
Ifølge vurderinger brukes Ursodex hovedsakelig til å oppløse steiner, samt med økte leverparametere. I noen tilfeller er behandlingen svært effektiv hos både voksne og barn. Imidlertid er det vurderinger som indikerer at stoffet måtte forlates på grunn av utvikling av bivirkninger eller på grunn av utilstrekkelig terapeutisk effekt.
Pris for Ursodex på apotek
Den omtrentlige prisen for Ursodex (50 eller 100 tabletter på 300 mg) er 420 eller 1100-1150 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
