Tiotropium innfødt
Tiotropium-native: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Tiotropium-nativ
ATX-kode: R03BB04
Aktiv ingrediens: tiotropiumbromid (Tiotropium bromide)
Produsent: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Russland); Nativa LLC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.08.2019
Prisene på apotek: fra 1861 rubler.
Kjøpe
Tiotropium-native er en bronkodilatator, langtidsvirkende m-kolinerg reseptorblokker.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av kapsler med pulver til innånding: Nr. 3, med et hardt gjennomsiktig skall, fargeløst eller med et gult skjær, innholdet i kapslene er nesten hvitt eller hvitt pulver (10 stk. I blemmer, i pappeske 1, 3 eller 6 pakker komplett med eller uten inhalasjonsanordning og bruksanvisning for Tiotropium-native).
1 kapsel inneholder:
- virkestoff: tiotropiumbromidmonohydrat - 22,5 mcg (tilsvarer tiotropiuminnhold - 18 mcg);
- hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, natriumbenzoat;
- kapsel skall: hypromellose.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Tiotropium-native er en bronkodilatator. Den aktive ingrediensen, tiotropiumbromid, er en langtidsvirkende m-antikolinerg blokkerer med samme affinitet for forskjellige undertyper av muskarinreseptorer fra M 1 til M 5. Avslapping av glatt muskulatur i luftveiene skyldes hemming av M 3- reseptorer. Den bronkodilaterende (bronkodilaterende) effekten avhenger av dosen tiotropiumbromid og varer i 24 timer. Denne langvarige virkningen er assosiert med en veldig langsom dissosiasjon av det aktive stoffet fra M 3reseptorer sammenlignet med ipratropiumbromid. Tiotropiumbromid er et N-kvaternært antikolinerg middel, og når det administreres ved innånding, har det en selektiv lokal effekt og forårsaker ikke systemiske uønskede m-antikolinerge reaksjoner i de anbefalte terapeutiske dosene. Dissosiasjon av tiotropiumbromid fra M 3- reseptorer skjer langsommere enn fra M 2. Ved kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) skyldes den uttalt langvarige bronkodilaterende effekten av legemidlet sin høye affinitet for reseptorer og langsom dissosiasjon. Etter innånding av tiotropiumbromid er bronkodilatasjon en konsekvens av ikke systemisk, men lokal handling.
En enkelt dose tiotropiumbromid forbedrer lungefunksjonen betydelig etter 0,5 timer, og gir en økning i tvungen ekspirasjonsvolum på 1 sekund (FEV 1) og tvungen vital kapasitet (FVC) i 24 timer. En uttalt bronkodilaterende effekt oppnås etter 72 timer, farmakodynamisk likevekt forekommer innen 168 timer etter at behandlingen er startet. Det er en signifikant økning i morgen og kvelds peak expiratory flow rate (PEF).
Ved langvarig bruk (innen ett år) reduseres ikke effekten av Tiotropium-native i forhold til bronkodilatasjon.
Gjennom hele behandlingsperioden med tiotropiumbromid er det en signifikant reduksjon i dyspné, en forbedring i treningstoleranse, en signifikant reduksjon i frekvensen av forverring av KOLS og en økning i perioden frem til den første forverringen, en signifikant reduksjon i antall sykehusinnleggelser hos pasienter med forverring av KOLS, og en økning i perioden frem til første innleggelse. Bruken av tiotropiumbromid i fire år fører til en vedvarende forbedring i FEV 1, mens det ikke er noen endring i frekvensen for årlig nedgang i FEV 1.
Sammenlignet med å ta salmeterol, reduseres risikoen for død under behandlingen med tiotropiumbromid med 16%, perioden før den første forverringen med en reduksjon i risikoen for forverring øker med 17%.
Farmakokinetikk
Etter innånding av tiotropiumbromid er dets absolutte biotilgjengelighet ca. 19%, noe som indikerer en høy biotilgjengelighet av fraksjonen som når lungene. Maksimal konsentrasjon av stoffet i blodplasmaet (C max) er nådd på 5–7 minutter. Hos pasienter med KOLS er C max av tiotropiumbromid i likevektstilstand ca. 12 pg / ml og avtar raskt, dette indikerer dens iboende distribusjonstype med flere rom. Basalkonsentrasjonen av tiotropiumbromid i blodplasma ved steady state er ca. 1,71 pg / ml.
Plasmaproteinbinding - 72%. Distribusjonsvolum er 32 l / kg. Tiotropiumbromid overvinner ikke blod-hjerne-barrieren.
Graden av biotransformasjon er ubetydelig. Som et resultat av ikke-enzymatisk spaltning av eterbindinger, dannes etanol-N-metylskopin og ditienylglykolsyre, som ikke binder til muskarinreseptorer. Metabolismen av det aktive stoffet kan forstyrres ved samtidig bruk av gestoden, kinidin, ketokonazol, som er hemmere av CYP2D6 og CYP3A4 isoenzymer, noe som indikerer deres deltakelse i metabolismen av tiotropiumbromid. Legemidlet, som brukes selv i superterapeutiske konsentrasjoner, hemmer ikke CYP-isoenzymer 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 eller 2E1 i levermikrosomer.
Etter innånding kan T 1/2 (halveringstid) av tiotropiumbromid være fra 27 til 45 timer. Nyreclearance overstiger kreatininclearance, noe som indikerer tubulær sekresjon av tiotropiumbromid. Farmakokinetisk likevekt hos pasienter med KOLS på bakgrunn av bruken av Tiotropium-innfødt en gang daglig oppnås 7. dag, mens det ikke observeres noen kumulering.
Innenfor det terapeutiske doseområdet viser tiotropiumbromid lineær farmakokinetikk.
Det skilles ut gjennom nyrene innen 24 timer opptil 7% av dosen, gjennom tarmene - resten.
Hos eldre pasienter med KOLS på bakgrunn av en reduksjon i renal clearance (opptil 365 ml / min hos pasienter med KOLS under 65 år og opptil 271 ml / min hos pasienter med KOLS fra 65 år og eldre), er den tilsvarende variasjonen i slike egenskaper for tiotropiumbromid som C maks og AUC 0-6h (areal under den farmakokinetiske kurven "konsentrasjon - tid" for perioden 0 til 6 timer) i blodet forekommer ikke.
Funksjoner ved farmakokinetikk hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon:
- mild nyresvikt med kreatininclearance (CC) 50-80 ml / min: innånding av tiotropiumbromid en gang daglig i likevektstilstand forårsaker en økning i AUC-verdien på 0-6 timer til 30%, mens C max ikke endres;
- moderat eller alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 50 ml / min): det er en dobbel økning i konsentrasjonen av stoffet i blodplasmaet sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon.
I tilfelle nedsatt leverfunksjon er det ikke sannsynlig en signifikant endring i farmakokinetikken til tiotropiumbromid, noe som skyldes den foretrukne utskillelsen i nyrene og dannelsen av metabolitter ved bruk av ikke-enzymatisk spaltning av eterbindinger.
Indikasjoner for bruk
Bruk av Tiotropium-native er indikert som vedlikeholdsbehandling hos pasienter med KOLS, inkludert de med kronisk bronkitt og emfysem (for å forhindre forverring og med vedvarende kortpustethet).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
- Jeg graviditet trimester;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor atropin (inkludert ipratropium, oksytropium og dets andre derivater) og andre komponenter i stoffet.
Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av Tiotropium-innfødt til pasienter med vinkellukkende glaukom, blærehalsobstruksjon, prostatahyperplasi, moderat og alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 50 ml / min).
Det anbefales ikke å bruke tiotropiumbromid under graviditet eller amming, med mindre den forventede terapeutiske effekten for moren oppveier den mulige trusselen mot fosteret eller barnet.
Tiotropium-native, bruksanvisning: metode og dosering
Kapslene er ikke ment for oral administrering. Du kan ikke svelge dem!
Tiotropium-native brukes i form av inhalasjoner ved bruk av Inhalator CDM inhalator.
Inhalator CDM inhalator er en enkeltdoseinnretning for administrering av et medikament ved innånding - en plastinnretning som er ca. 6 cm høy. Den er veldig enkel å bruke, utstyrt med en bevegelig øvre del og et uttrekkbart kapselrom som lar deg dosere og inhalere svært små doser av stoffet mens du utfører aktiv innånding gjennom munnstykket.
For riktig dosering av Tiotropium-native når du bruker Inhaler CDM inhalator, må følgende sekvens av handlinger overholdes:
- Fjern den gjennomsiktige hetten fra enheten.
- Hold inhalatoren godt med den ene hånden, med pekefingeren på den andre hånden, og trykk på "press" -innskriften i den bevegelige delen av enheten og flytt kapselrommet i motsatt retning.
- Etter at du har åpnet rommet, sett inn kapselen med stoffet i et spesielt spor (depresjon).
- Mens du holder inhalatoren CDM i oppreist stilling, må du forsikre deg om at kapselen er i riktig posisjon i sporet og lukk rommet. For å gjøre dette, trykk den i motsatt retning med tommelen til den stopper. En klikkelyd indikerer at enheten er klar til innånding.
- For å gjennombore kapselen inne i enheten, må du trykke munnstykket med kraft (pilen på kroppen skal forsvinne utenfor grensene til den nedre delen av enheten til den øvre linjen) og slippe den. For øyeblikket åpner tilgangen til innholdet i kapselen inn i munnstykkets lumen.
- Du må puste ut før innånding. Du kan ikke puste ut gjennom munnstykket.
- Klem munnstykket til enheten med tennene og klem den godt sammen med leppene, ta et dypt og sterkt pust gjennom munnen. I dette øyeblikket høres en vibrerende lyd fra en roterende kapsel inne i inhalatoren, noe som indikerer spredning av stoffet. Etter å ha pustet dypt, hold pusten i minst 10 sekunder (eller så mye som mulig).
- Deretter blir enheten fjernet fra munnen og langsom utånding, så fortsetter de å puste normalt.
- For å sikre at hele dosen av medikamentet inhaleres, kan inhalering med kapslen som allerede er satt inn i enheten gjentas.
Under prosedyren må enheten holdes strengt i oppreist stilling uten å dekke hullene på sidene av munnstykket med fingrene.
Ikke trykk på munnstykket mens du inhalerer, for ikke å blokkere kapselens bevegelse.
Etter innånding åpnes kapselrommet, den tomme kapslen tas ut og enheten lukkes. Munnstykket skal lukkes med hette. En tørr klut bør brukes til å rengjøre utsiden av munnstykket.
Anbefalt dosering: 1 kapsel per dag, helst alltid samtidig.
For eldre pasienter og med nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon er dosejustering ikke nødvendig.
Pasienter med moderat eller alvorlig nyresvikt som får Tiotropium-native i kombinasjon med andre legemidler som hovedsakelig skilles ut i nyrene, bør overvåkes nøye.
Bivirkninger
- fra luftveiene, bryst- og mediastinumorganer: sjelden - hoste, dysfoni, faryngitt; sjelden - laryngitt, bihulebetennelse, paradoksal bronkospasme, epistaxis;
- fra mage-tarmkanalen: ofte - tørr munn (ofte mild); sjelden - orofaryngeal candidiasis, forstoppelse, gastroøsofageal refluks; sjelden - gingivitt, glossitt, kvalme, stomatitt, dysfagi, tarmobstruksjon (inkludert paralytisk ileus); frekvens ikke etablert - karies;
- fra siden av metabolisme og ernæring: frekvensen er ikke etablert - dehydrering;
- fra immunforsvaret: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner (inkludert øyeblikkelige reaksjoner, Quinckes ødem), urtikaria; frekvens ikke etablert - anafylaktiske reaksjoner;
- fra nervesystemet: sjelden - et brudd på smak, svimmelhet, hodepine; sjelden - søvnløshet;
- fra synsorganet: sjelden - tåkesyn; sjelden - økt intraokulært trykk, glaukom;
- fra hjertet: sjelden - atrieflimmer; sjelden - en følelse av hjertebank, takykardi (inkludert supraventrikulær eller supraventrikulær takykardi);
- fra muskuloskeletalsystemet: frekvens ikke etablert - hevelse i ledd;
- fra urinveiene: sjelden - dysuri, vannlating, urinretensjon (i nærvær av predisponerende faktorer hos menn); sjelden - urinveisinfeksjoner;
- dermatologiske reaksjoner: sjelden - utslett; sjelden - kløe; hyppighet ikke etablert - tørr hud, hudinfeksjoner, hudsår.
Overdose
Et symptom på en overdose av tiotropiumbromid kan være en liten manifestasjon av systemisk antikolinerg virkning. I tilfelle utilsiktet inntak av kapsler, er akutt forgiftning lite sannsynlig.
På bakgrunn av inhalasjonsbruk av stoffet i en dose på opptil 340 mcg en gang eller i en dose på opptil 170 mcg i 7 dager hos friske frivillige, bortsett fra tørr munn, ble det ikke observert andre uønskede reaksjoner.
Behandling: om nødvendig utføres symptomatisk behandling.
spesielle instruksjoner
Tiotropium-native er ikke ment for den første behandlingen av akutte anfall av bronkospasmer som ambulanse, siden det er en langtidsvirkende bronkodilatator for vedlikeholdsbehandling.
Det bør tas i betraktning at etter innånding av tiotropiumbromid kan det utvikles umiddelbare overfølsomhetsreaksjoner, så vel som i tilfelle bruk av andre inhalerte legemidler, paradoksal bronkospasme.
Når du foreskriver kapsler, må legen sørge for at pasienten er kjent med reglene for bruk av inhalatoren og følger nøyaktig rekkefølgen av alle trinn under prosedyren.
Ikke la innholdet i kapslene komme inn i øynene på grunn av risikoen for angrep av vinkellukkingsglaukom. Under avtalen av Tiotropium-innfødt, bør pasienten informeres om at hvis symptomer som tåkesyn, ubehag eller smerter i øyet, utseendet på visuelle glorier i kombinasjon med rødhet i øynene, hornhinneødem og konjunktival overbelastning, umiddelbart kontakt lege. Bruk av medisiner som forårsaker miose er ikke effektivt i dette tilfellet.
Tiotropiumbromid påvirker ikke resultatene av dopingtester hos idrettsutøvere.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Hvis det er nødvendig å utføre potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner, bør pasienter være forsiktige i løpet av påføringen av Tiotropium-native. I tilfelle svimmelhet, hodepine eller tåkesyn anbefales det å avstå fra å kjøre bil og komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Bruken av Tiotropium-native i graviditetens første trimester er kontraindisert.
På grunn av den begrensede informasjonen om effekten av tiotropiumbromid hos mennesker på graviditet, fosterutvikling, fødsel og postnatal utvikling av barnet, anbefales det å avstå fra å bruke Tiotropium-native under hele graviditetsperioden som et forholdsregler.
Resultatene av prekliniske studier bekrefter utskillelsen av små mengder tiotropiumbromid i morsmelken.
Det er mulig å foreskrive Tiotropium-innfødt til gravide eller under amming bare i tilfeller der, etter legens oppfatning, den forventede fordelen av terapi til mor oppveier den mulige risikoen for fosteret eller barnet.
Barndomsbruk
Bruk av Tiotropium-native for behandling av pasienter under 18 år er kontraindisert.
Med nedsatt nyrefunksjon
Tiotropium-native bør forskrives med forsiktighet hos pasienter med moderat og alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 50 ml / min).
Ved nedsatt nyrefunksjon brukes det vanlige doseringsregimet.
For brudd på leverfunksjonen
For behandling av pasienter med nedsatt leverfunksjon er dosejustering av Tiotropium-native ikke nødvendig.
Bruk hos eldre
For eldre pasienter er ikke doseringsregimet for Tiotropium-native nødvendig.
Narkotikahandel
Bruken av Tiotropium-native er vist som en del av kombinasjonsbehandling med medikamenter som sympatomimetika, metylxantiner, orale og inhalerte glukokortikosteroider, som vanligvis brukes ved KOLS. Den terapeutiske effekten av tiotropiumbromid når det brukes samtidig med inhalerte glukokortikosteroider, langtidsvirkende beta2-adrenerge agonister eller kombinasjonen av dem er ikke svekket.
Konstant bruk av Tiotropium-native sammen med andre antikolinergika anbefales ikke på grunn av mangel på informasjon om sikkerheten og effektiviteten til denne kombinasjonen.
Analoger
Analogene til Tiotropium-native er Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Tiotropium-innfødt
Anmeldelser om Tiotropium-native er sjeldne og tvetydige i naturen. Noen pasienter indikerer effektiviteten av legemidlet, en reduksjon i hyppigheten og alvorlighetsgraden av angrep, og fraværet av uønskede bivirkninger. Imidlertid forårsaket bruk av kapsler hos noen pasienter en forverring av tilstanden.
Pris for Tiotropium-innfødt på apotek
Prisen på Tiotropium-native for en pakke som inneholder 10 kapsler kan være fra 569 rubler, 30 kapsler - fra 1708 rubler, 60 kapsler - fra 3416 rubler.
Tiotropium-innfødt: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Tiotropium-native 18 mcg kapsler med pulver til innånding 30 stk. 1861 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
