Sodium thiopental
Thiopental natrium: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på gni på apotek
Latinsk navn: Thiopental Sodium
ATX-kode: N01AF03
Aktiv ingrediens: tiopentalnatrium (tiopentalnatrium)
Produsent: JSC SINTEZ (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.10.2018
Thiopentalnatrium er et bedøvelsesmiddel som ikke er inhalasjonsmiddel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen av Thiopental natrium er et pulver for fremstilling av en løsning for intravenøs administrering: hygroskopisk, farge - hvit eller nesten hvit, eller fra gulhvit til blekgrønn gul (0,5 g hver i 10 eller 20 ml hetteglass, 1 g hver hetteglass med et volum på 20 ml, i en pappeske 1, 5 eller 10 flasker; emballasje til sykehus - 50 flasker i en pappeske.
Aktiv ingrediens: natriumtiopental, i en flaske - 0,5 eller 1 g.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Sodium thiopental er et tiobarbitursyrederivat, et ikke-inhalasjonsmiddel for korttidsvirkende generell anestesi. Den har en uttalt hypnotisk, svak smertestillende og noe muskelavslappende effekt.
Det bremser åpningstiden for kanaler avhengig av GABA (gamma-aminosmørsyre) på den postsynaptiske membranen til nevroner i hjernen, forårsaker hyperpolarisering av membranen og forlenger tidspunktet for innføring av kloridioner i nervecellen. Undertrykker den eksitatoriske effekten av aminosyrer (glutamat og aspartat).
I høye doser aktiverer den direkte GABA-reseptorer, som har en GABA-stimulerende effekt.
Øker terskelen for neuronal eksitabilitet, blokkerer ledning og forplantning av krampaktige impulser i hjernen, som et resultat av at den også har antikonvulsive egenskaper.
Undertrykker polysynaptiske reflekser og bremser ledningen av interneurons i ryggmargen, noe som bidrar til muskelavslapping.
Reduserer bruken av oksygen og glukose i hjernen, så vel som intensiteten av metabolske prosesser i hjernen.
Den hypnotiske effekten av Thiopental-natrium manifesterer seg i å akselerere prosessen med å sovne og endre søvnstrukturen.
Legemidlet har en doseavhengig evne til å hemme luftveiene og redusere følsomheten for karbondioksid. Det har også en doseavhengig kardiodepressiv effekt, nemlig at den reduserer blod- og slagvolumet og senker blodtrykket. Øker kapasiteten til venøs system, reduserer glomerulær filtreringshastighet og leverblodstrøm.
Legemidlet har en spennende effekt på vagusnerven (nervus vagus), kan forårsake rikelig sekresekresjon og laryngospasme.
Generell anestesi skjer innen 30-40 sekunder etter intravenøs administrering av Thiopental natrium, etter 8-10 minutter - etter rektal administrering. Etter en enkelt dose er anestesien 10-30 minutter, og slutter med noe døsighet og retrograd amnesi. Den smertestillende effekten av legemidlet ender når pasienten våkner.
Farmakokinetikk
Etter intravenøs administrering trenger tiopentalnatrium raskt inn i hjernen, leveren, nyrene, fettvevet og skjelettmuskulaturen. Maksimal konsentrasjon i hjernen når innen 30 sekunder, i musklene - innen 15-30 minutter. I fettdepoter er konsentrasjonen 6–12 ganger høyere enn i blodplasma.
Legemidlet er preget av en relativt høy binding til plasmaproteiner - 76–86%. Distribusjonsvolumet er 1,7–2,5 l / kg, hos gravide - 4,1 l / kg, hos overvektige pasienter - 7,9 l / kg.
Thiopentalnatrium krysser placentabarrieren. Utskilles i morsmelk.
Den metabolske prosessen forekommer hovedsakelig i leveren, som et resultat av hvilke inaktive metabolitter dannes. En ubetydelig del av legemidlet er inaktivert i nyrene og hjernen, omtrent 3-5% av den administrerte dosen er avsvovlet til pentobarbital.
Halveringstiden hos voksne er: i fordelingsfasen - 5-9 minutter, i eliminasjonsfasen - 3-8 timer. Tiden kan øke til 10-12 timer, hos gravide kvinner - opptil 26,1 timer, hos pasienter med samtidig fedme - opptil 27,5 timer. Halveringstiden hos barn er 6,1 timer.
Klaringen av legemidlet er 1,6-4,3 ml / kg / minutt, under graviditet - 286 ml / minutt.
Sodium thiopental utskilles hovedsakelig av nyrene ved glomerulær filtrering.
Ved gjentatt bruk av legemidlet noteres kumulering, som er assosiert med dets evne til å akkumulere i fettvev.
Indikasjoner for bruk
Tiopentalnatrium brukes som generell bedøvelse for kortvarige kirurgiske inngrep, samt for induksjon og grunnleggende narkose (etterfulgt av bruk av muskelavslappende midler og smertestillende midler).
I tillegg kan stoffet brukes i følgende tilfeller:
- status epilepticus;
- store epileptiske anfall (grand mal);
- økt intrakranielt trykk;
- legemiddelsyntese og medikamentanalyse i psykiatri;
- forebygging av cerebral hypoksi (med carotis endarterektomi, kunstig sirkulasjon, nevrokirurgiske operasjoner på hjerneårene).
Kontraindikasjoner
- sykdommer som er en kontraindikasjon for generell anestesi;
- astmatisk status;
- sjokk;
- ondartet hypertensjon;
- porfyri, inkludert akutt intermitterende (inkludert i pasientens eller hans nærmeste families historie);
- rus med medisiner for generell anestesi, sovepiller, narkotiske smertestillende midler eller etanol;
- ammingstid;
- overfølsomhet overfor stoffet.
Thiopentalnatrium bør brukes med forsiktighet i følgende tilfeller: barndom, fedme, graviditet, inflammatoriske sykdommer i nasopharynx, febersyndrom, kronisk obstruktiv lungesykdom, bronkial astma, muskeldystrofi, myotoni, kakeksi, myasthenia gravis, myxedema, Addisons sykdom, hypovolemi, anemi, diabetes mellitus, arteriell hypotensjon, alvorlig kardiovaskulær svikt, alvorlige brudd på hjerteinfarktisk funksjon, kollaps, leversvikt og / eller nyresvikt, overdreven medisinering.
Instruksjoner for bruk av tiopentalnatrium: metode og dosering
Tiopentalnatrium administreres sakte (for å unngå kollaps) intravenøst.
Voksne er vist bruk av en 2-2,5% løsning, sjeldnere - 5% (i dette tilfellet brukes fraksjonell administrasjonsteknikk), svekkede eldre pasienter og barn injiseres med en 1% løsning.
Løsningen fremstilles i sterilt injeksjonsvann umiddelbart før administrering. Pre-medisinering utføres med metacin eller atropin.
For introduksjon av voksne til generell anestesi, administreres først en testdose på 25–75 mg. Etter 60 sekunder administreres hoveddosen - 200-400 mg (50-100 mg med intervaller på 30-40 sekunder til ønsket effekt oppnås eller en gang i en hastighet på 3-5 mg / kg kroppsvekt). Den anbefalte dosen for å opprettholde anestesi er 50–100 mg.
Doseringsregimer for voksne for andre indikasjoner:
- kramper (for å stoppe dem): 75–125 mg intravenøst i 10 minutter;
- kramper med lokalbedøvelse (for å stoppe dem): 125-250 mg i 10 minutter;
- cerebral hypoksi: 1,5–3,5 mg / kg i 1 minutt til midlertidig stopp av blodsirkulasjonen;
- legemiddelanalyse: 100 mg i 1 minutt. Pasienten blir tilbudt å telle sakte fra 100 til 1. Umiddelbart før han sovner, stoppes administreringen av legemidlet, siden pasienten må være i en halvvåken tilstand for å opprettholde evnen til å svare på spørsmål.
Maksimal enkeltdose Thiopental-natrium for voksne er 1000 mg (50 ml av en 2% løsning).
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <10 ml / min) får 75% av gjennomsnittsdosen til en voksen pasient.
Den anbefalte injeksjonshastigheten for løsningen er ikke mer enn 1 ml per minutt. I begynnelsen injiseres vanligvis 1-2 ml, etter 20-30 sekunder - resten.
For barn administreres stoffet intravenøst i en strøm i 3-5 minutter, en gang i en dose på 3-5 mg / kg.
Anbefalte doser før inhalasjonsanestesi uten forhåndsmedisinering: nyfødte - 3-4 mg / kg, barn fra 1 til 12 måneder - 5-8 mg / kg, barn fra 1 til 12 år - 5-6 mg / kg.
Dosen for barn som veier 30-50 kg med generell anestesi er 4-5 mg / kg. Vedlikeholdsdosen er 25 til 50 mg.
Barn med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <10 ml / min) får 75% av den gjennomsnittlige pediatriske dosen.
Bivirkninger
- fra det kardiovaskulære systemet: arytmi, redusert blodtrykk, takykardi, kollaps;
- fra nervesystemet: sløvhet, svimmelhet, hodepine, ataksi, muskelsvingninger, økt vagusnervetone, epileptiske anfall, døsighet i postoperativ periode, anterograd amnesi, angst; i sjeldne tilfeller - radial nerveparese, postoperativ delirøs psykose (uro, forvirring, angst, hallusinasjoner, angst, ryggsmerter, rastløse bensyndrom);
- fra luftveiene: hypersekresjon av bronkial slim, nysing, hoste, dyspné, apné, bronkospasme, laryngospasme, depresjon av luftveissenteret, hypoventilasjon av lungene;
- fra fordøyelsessystemet: magesmerter, kvalme, oppkast og hypersalivasjon i den postoperative perioden;
- allergiske reaksjoner: rhinitt, utslett, urtikaria, kløe, rødmen i huden, anafylaktisk sjokk; i sjeldne tilfeller - hemolytisk anemi med nedsatt nyrefunksjon (tap av matlyst, kvalme, oppkast, uvanlig svakhet, blekhet i huden, feber, smerter i mage, ben og korsrygg);
- lokale reaksjoner: ømhet på injeksjonsstedet, vevsirritasjon på injeksjonsstedet (avskalling og rødming av huden), vaskulær krampe og trombose på injeksjonsstedet, tromboflebitt (med innføring av løsninger med høy konsentrasjon av natriumtiopental), skade på nervene som er egnet for injeksjonsstedet, nekrose;
- andre: hikke.
Overdose
En overdose av stoffet kan manifestere seg med følgende symptomer (med den toksiske effekten fra de første sekundene): en uttalt reduksjon i blodtrykk, takykardi, vannelektrolyttforstyrrelser, laryngospasme, respirasjonsdepresjon (opp til apné), muskelhyperreaktivitet, kramper, depresjon av sentralnervesystemet (CNS), post-anestetisk delirium. Når en veldig høy dose administreres, er sirkulasjonskollaps, lungeødem og hjertestans mulig.
Motgift mot natriumtiopental er bemegrid. Avtaler for samtidige lidelser: laryngospasme - 100% oksygen under trykk og muskelavslappende midler; åndedrettsstans - 100% oksygen og kunstig lungeventilasjon; en markant reduksjon i blodtrykk eller kollaps - plasmasubstituerende løsninger, vasopressive midler og / eller medikamenter med en positiv inotrop effekt; kramper - diazepam. Hvis terapi er ineffektiv, foreskrives muskelavslappende midler og kunstig lungeventilasjon utføres.
spesielle instruksjoner
Thiopentalnatrium tilhører listen over potente stoffer nr. 1 i Den faste komiteen for narkotikakontroll ved Russlands helsedepartement.
Tiopentalnatrium brukes kun av anestesileger og resuscitatorer i spesialiserte medisinske institusjoner som er utstyrt med utstyr og midler som er nødvendige for å opprettholde hjerteaktivitet og sikre luftveiene, inkludert kunstig lungeventilasjon.
Tiden for å nå og opprettholde generell anestesi av ønsket dybde og varighet avhenger ikke bare av mengden av medikamentet, men også av pasientens individuelle følsomhet for natriumtiopental.
Oppløsningen administreres bare intravenøst. I tilfelle utilsiktet intra-arteriell injeksjon, oppstår en øyeblikkelig krampe i karet, ledsaget av nedsatt blodsirkulasjon lenger fra injeksjonsstedet, noe som kan føre til trombose i hovedkaret, den påfølgende utviklingen av nekrose og koldbrann. Det første tegnet på intra-arteriell administrering av legemidlet hos pasienter som er bevisst, er en klage over brennende følelse langs arterien, hos pasienter i narkose - mørk hudfarge, flekkete cyanose eller forbigående blanchering. I dette tilfellet er avsluttet administrering av Thiopental-natrium, innføring av en løsning av heparin i lesjonsstedet med ytterligere antikoagulantbehandling, administrering av en glukokortikosteroidløsning etterfulgt av systemisk terapi, en blokkering av plexus brachial eller sympatisk blokade (intra-arteriell administrering av prokain).
Hvis stoffet ved et uhell kommer under huden, er kjemisk irritasjon av vev mulig, som er forbundet med en høy pH-verdi av løsningen. For rask resorpsjon av infiltratet anbefales det å gi lokalbedøvelse og varme den opp for å aktivere lokal sirkulasjon.
Pasienter med betennelsessykdommer i øvre luftveier må sørge for at de er åpne, opp til trakealintubasjon.
Ved intravenøs stråleinjeksjon av Thiopental-natrium, må barn eller ungdom under 18 år nøye overvåke tilstanden deres for å identifisere symptomene på en mulig reduksjon i blodtrykk, hemolyse, respirasjonsdepresjon, ekstravasasjon i tide.
Subkutan hevelse er et tegn på ekstravasasjon.
Pasienter som får digoksin eller diuretika, og pasienter som fikk morfin under premedisinering, samt etter administrering av diazepam eller atropin, bør dosen Thiopental natrium reduseres.
Premedisinering kan utføres med hvilket som helst av de konvensjonelle medikamentene, med unntak av fenotiazinderivater.
Ved langvarig anestesi, når den hypnotiske effekten av natriumtiopental understøttes ved bruk av inhalasjonsanestetika og / eller intravenøs administrering av langtidsvirkende bedøvelsesmidler, bør dosen natriumtiopental ikke overstige 1000 mg, noe som er forbundet med risikoen for en kumulativ effekt.
Hos alkoholmisbrukere er bedøvelseseffekten av stoffet upålitelig.
Forutsatt at kunstig ventilasjon utføres, kan natriumtiopental brukes i kombinasjon med muskelavslappende midler.
Legemidlet øker tonen i nervus vagus; Derfor er en tilstrekkelig dose atropin indikert før bruk. Umiddelbart etter begynnelsen av generell anestesi, må det sikres luftveier. Utviklingen av avhengighet er mulig.
Påføring under graviditet og amming
Thiopental påvirker ikke livmorens tone under graviditet. Etter administrering når maksimal konsentrasjon i navlestrengen innen 2-3 minutter. Maksimal tillatt dose er 250 mg. Legemidlet kan senke sentralnervesystemet hos nyfødte.
Under graviditet brukes Thiopental natrium bare i spesielle tilfeller, når den forventede fordelen oppveier de potensielle risikoene.
Under amming er bruk av bedøvelsesmiddel kontraindisert.
Barndomsbruk
I barndommen brukes stoffet med forsiktighet og bare i form av en 1% løsning.
Med nedsatt nyrefunksjon
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 10 ml / min) foreskrives 75% av den vanlige dosen.
For brudd på leverfunksjonen
I henhold til instruksjonene skal Thiopental natrium brukes med forsiktighet ved leversvikt.
Bruk hos eldre
Svekkede eldre pasienter injiseres med en 1% løsning av stoffet.
Narkotikahandel
Thiopentalnatrium reduserer effekten av prevensjonsmidler, indirekte antikoagulantia (kumarinderivater), glukokortikosteroider, griseofulvin. Styrker virkningen av legemidler som fremmer utviklingen av hypotermi, de toksiske effektene av metotreksat.
Farmasøytisk inkompatibel med narkotiske smertestillende midler (kodein, morfin), muskelavslappende midler (suxametonium, tubokurarin), angstdempende medisiner (beroligende midler), antibiotika (amikacin, benzylpenicillin, cefapirin), askoruinsyre, epitopolymerin, kloramfenolaminer efedrin, atropin. Ikke bland natriumtiopental i samme sprøyte eller injiser syreoppløsninger gjennom samme nål.
Virkningen av natriumtiopental svekkes av noen antidepressiva, analeptics og aminofyllin, og økes med H 1 histaminblokkere og medikamenter som blokkerer rørformet sekresjon (for eksempel probenecid).
Ved samtidig bruk av diazoksid øker risikoen for å senke blodtrykket.
Ketamin forlenger utvinningstiden etter utvinning fra generell anestesi, og øker risikoen for respirasjonsdepresjon og lavere blodtrykk.
Når tiopentalnatrium kombineres med antihypertensiva, diuretika eller ganglionblokkere, forbedres den hypotensive effekten.
Magnesiumsulfat forbedrer den hemmende effekten på sentralnervesystemet.
Ved kombinert bruk av etanol eller medikamenter som senker sentralnervesystemet forbedres farmakologiske handlinger gjensidig. Kanskje en betydelig depresjon av sentralnervesystemet og luftveisfunksjonen, en økning i den hypotensive effekten og graden av anestesi.
Sodium thiopental motvirker bemegrid.
Analoger
Thiopental er en analog av natriumtiopental.
Vilkår for lagring
Holdbarhet er 2 år.
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C, utilgjengelig for barn, tørr og beskyttet mot lys.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om tiopentalnatrium
Hvis legemidlet administreres riktig og i tilstrekkelig dose, bør det ikke oppstå komplikasjoner etter operasjon med bruken. Sjeldne negative anmeldelser om Thiopental natrium vedrører utviklingen av bivirkninger. Samtidig forbinder eksperter som regel ikke forekomsten med bruken av denne bedøvelsen og refererer til andre grunner.
Pris for thiopentalnatrium på apotek
Prisen på Thiopental-natrium er ukjent, siden stoffet bare brukes i sykehusmiljøer, og det er vanskelig å finne det på markedet.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
