Teofyllin

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Teofyllin: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. For brudd på leverfunksjonen
11. Legemiddelinteraksjoner
12. Analoger
13. Vilkår for lagring
14. Vilkår for utlevering fra apotek
15. Anmeldelser
16. Pris på apotek

Latinsk navn: Teofyllin

ATX-kode: R03DA04

Virkestoff: teofyllin (teofyllin)

Produsent: JSC Valenta Pharmaceuticals, Russland

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-12-08

Teofyllin er et purinderivat; antispasmodisk og bronkodilaterende middel.

Slipp form og komposisjon

Teofyllin doseringsform er depottabletter: flat-sylindrisk, hvit med et gulaktig skjær; 100 mg tabletter - med avfasning, 200 og 300 mg tabletter - med avfasede og skårede (10 stk. I blisterpakninger, i pappeske 2, 3 eller 5 pakninger; 20, 30 eller 50 stk. I polymerbokser, i pappeske 1 boks).

Aktiv ingrediens: teofyllin, i 1 tablett - 100, 200 eller 300 mg.

Ytterligere komponenter: Kollidon SR (polyvinylacetat, povidon, natriumlaurylsulfat, silisiumdioksid), kalsiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Teofyllin er et purinavledet antispasmodisk middel. Det blokkerer arbeidet med adenosinreseptorer og er en fosfodiesterasehemmer. Stoffet har en uttalt bronkodilatatoreffekt forårsaket av en direkte effekt på bronkiene.

Teofyllin fungerer som en stabilisator av mastcellemembranen, reduserer frigjøringen av mediatorer av allergiske reaksjoner, øker slimhinneavklaring, stimulerer diafragmatiske sammentrekninger og normaliserer funksjonen til interkostal- og luftveismuskulaturen. Forbedring av luftveisfunksjonen gir stoffet full metning av blod med oksygen og en reduksjon i nivået av karbondioksid i det, samt aktiverer luftveissenteret og bidrar til å øke ventilasjonen av lungene under hypokalemi.

Teofyllin intensiverer hjerteaktivitet, øker hjertefrekvensen og styrken, forbedrer koronar blodstrøm og øker myokardial oksygenbehov. Når det tas, synker blodårene (hovedsakelig karene i nyrene, huden og hjernen), den pulmonale vaskulære motstanden reduseres, trykket i lungesirkulasjonen går tilbake til det normale. Legemidlet aktiverer renal blodstrøm og har en moderat vanndrivende effekt, og utvider også lumen i galdeveiene som ligger utenfor leveren.

Den aktive ingrediensen frigjøres sakte fra tablettene, noe som gjør det mulig å oppnå den terapeutiske konsentrasjonen av teofyllin i blodet 3-5 timer etter oral administrering. Dette nivået forblir praktisk talt konstant i 10-12 timer, slik at innholdet av den aktive substansen i blodplasmaet, som har en terapeutisk effekt, blir observert når stoffet tas to ganger om dagen.

Farmakokinetikk

Teofyllin absorberes ganske godt fra mage-tarmkanalen, med biotilgjengelighet fra 88 til 100%. Maksimal konsentrasjon i blodplasma er nådd 6 timer etter inntak.

Teofyllin binder seg til plasmaproteiner med ca. 60%. Den krysser morkaken og finnes i morsmelk. Stoffet metaboliseres i leveren med 90% med direkte deltakelse av flere cytokrom P _450- enzymer (den viktigste blant dem er CYP1A2). De viktigste metabolittene er 3-metylxantin og 1,3-dimetylurinsyre.

Metabolitter skilles ut gjennom nyrene, og andelen av den uendrede aktive komponenten er ca 7-13%. Halveringstiden hos ikke-røykende pasienter er 6-12 timer, og hos røykende pasienter er den betydelig forkortet og er lik 4-5 timer. Hos pasienter med levercirrhose, alkoholisme og nyresvikt er halveringstiden forlenget. Total clearance avtar hos pasienter med kronisk hjerte- eller leversvikt, alvorlig respirasjonssvikt, med virusinfeksjonssykdommer, høy feber og hos pasienter over 55 år.

Indikasjoner for bruk

bronko-obstruktivt syndrom av hvilken som helst genese: kronisk obstruktiv lungesykdom (kronisk obstruktiv bronkitt, lungeemfysem), bronkial astma (som hovedmedisin for treningsindusert astma, som et ekstra middel mot andre former for sykdommen)
søvnapné;
pulmonal hypertensjon og cor pulmonale;
edematøst syndrom av nyregenese (som en del av kombinasjonsbehandling).

Kontraindikasjoner

epilepsi;
alvorlige takyarytmier;
alvorlig arteriell hypertensjon eller hypotensjon;
retinal blødning;
hemorragisk hjerneslag;
blødning fra mage-tarmkanalen;
magesår og 12 duodenalsår;
surhet gastritt;
barn under 12 år;
amming (eller du bør slutte å amme);
overfølsomhet overfor stoffene i stoffet, inkludert andre xantinderivater (for eksempel pentoksifyllin, koffein, teobromin).

Teofyllin brukes med forsiktighet i følgende tilfeller:

gastroøsofageal refluks;
blødning fra mage-tarmkanalen i en nyere historie;
en historie med magesår og 12 duodenalsår;
leversvikt og / eller nyresvikt;
hyppige ventrikulære premature slag;
hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
vanlig vaskulær aterosklerose;
kronisk hjertesvikt;
alvorlig koronarinsuffisiens (angina pectoris, akutt hjerteinfarktfase);
hypertrofi av prostata;
økt krampaktig beredskap;
ukontrollert hypotyreose eller tyrotoksikose;
langvarig hypertermi;
graviditet (spesielt første trimester og de siste ukene);
eldre alder.

Instruksjoner for bruk av teofyllin: metode og dosering

Teofyllin tabletter med utvidet frigjøring bør tas oralt med tilstrekkelig mengde væske.

Den gjennomsnittlige daglige dosen for ungdom over 12 år og voksne er 300 mg (med en hastighet på 10-15 mg / kg) 2 ganger daglig med 12-timers intervaller. Om nødvendig er en enkelt dose på 500 mg før sengetid (for pasienter med overveiende natt- og morgenangrep) eller 300 mg 3 ganger daglig mulig.

For ikke-røykere, voksne pasienter som veier over 60 kg, er den anbefalte startdosen 200 mg (om kvelden), deretter 200 mg 2 ganger daglig.

Røykende voksne som veier mindre enn 60 kg, foreskrives 200 mg om morgenen og 400 mg om kvelden, med en kroppsvekt på mer enn 60 kg - 300 mg om morgenen og 600 mg om kvelden.

Det anbefales å starte behandling med teofyllin med små doser, som gradvis økes med 100-200 mg en gang hver 1-2 dag til maksimal terapeutisk effekt oppnås. Ved dårlig toleranse for stoffet, bør dosen reduseres.

Den spesifikke dosen bestemmes av legen avhengig av sykdomstype, pasientens alder og kroppsvekt.

Når store doser er foreskrevet, bør behandlingen utføres under kontroll av konsentrasjonen av teofyllin i blodet. Den gjennomsnittlige terapeutiske konsentrasjonen bør være 0,01-0,015 mg / ml. Hvis kontrollen avslører en konsentrasjon på 0,02-0,025 mg / ml, må den daglige dosen av legemidlet reduseres med 10%, hvis 0,025-0,03 mg / ml - med 25%, hvis mer enn 0,03 mg / ml - 2 ganger. Gjentatt kontroll av konsentrasjonen av teofyllin i blodet utføres etter 3 dager. Hvis konsentrasjonen er for lav, økes dosen med 25% hver 3. dag. Hvis pasientens tilstand er stabil når du tar stoffet i høye doser, bør overvåking utføres hver 6-12 måned.

Anbefalte daglige vedlikeholdsdoser av teofyllin: for pasienter som veier mindre enn 60 kg - 400 mg, med en kroppsvekt på mer enn 60 kg - 600 mg.

I nærvær av nedsatt leverfunksjon eller sykdommer i det kardiovaskulære systemet justeres dosene: For pasienter som veier mindre enn 60 kg, foreskrives 200 mg per dag, og for pasienter som veier mer enn 60 kg - 400 mg per dag. En reduksjon i den daglige dosen er også nødvendig for eldre, pasienter med virusinfeksjoner, alvorlig lever- og hjertesykdom.

For barn som veier opptil 30 kg, foreskrives teofyllin i en daglig dose på 10–20 mg / kg og er delt inn i 2 doser.

Bivirkninger

fra det kardiovaskulære systemet: senke blodtrykket, øke hyppigheten av anginaanfall, arytmier, hjertebank, kardialgi, takykardi (inkludert hos fosteret hvis stoffet tas av en kvinne i tredje trimester av svangerskapet);
fra fordøyelsessystemet: halsbrann, kvalme, forverring av magesårssykdom, oppkast, diaré, gastroøsofageal refluks, gastralgi; med langvarig behandling - nedsatt appetitt;
fra nervesystemet: irritabilitet, hodepine, angst, søvnløshet, skjelving, svimmelhet, uro;
allergiske reaksjoner: kløe, hudutslett, feber;
andre: hypoglykemi, hematuri, albuminuri, rødme, økt urinutgang, takypné, økt svette, brystsmerter.

Alvorlighetsgraden av bivirkninger avtar vanligvis med en reduksjon i dosen teofyllin.

Overdose

Overdoseringssymptomer inkluderer angst, motorisk agitasjon, søvnløshet, skjelving, kramper, fotofobi, hyperemi i ansiktet, takypné, ventrikulære arytmier, takykardi, nedsatt appetitt, gastralgi, kvalme, oppkast (inkludert blødning), gastrointestinale, diaré.

Når veldig høye doser teofyllin kommer inn i kroppen, kan pasienter oppleve uklar bevissthet, reduksjon i blodtrykk, epileptoide anfall (barn er i fare og det er ingen forløpere), nyresvikt, ledsaget av myoglobinuri, hypoksi, skjelettmuskelenekrose, hypokalemi, hyperglykemi metabolsk acidose. I dette tilfellet avbrytes stoffet og magen vaskes. På neste trinn anbefales det å ta aktivt kull og avføringsmidler, tvungen diurese, tarmskylling med en blanding av elektrolytter og polyetylenglykol, plasmasorpsjon, hemosorpsjon, hemodialyse (effektiviteten er ubetydelig, og peritonealdialyse er helt ineffektiv). Symptomatisk terapi er også foreskrevet: for eksempelmed alvorlig kvalme og oppkast, blir ondansetron eller metoklopramid gitt intravenøst.

Med utviklingen av et krampeanfall er det nødvendig å overvåke luftveiene og bruke oksygenbehandling. For å stoppe et angrep, administreres diazepam intravenøst i en dose på 0,1–0,3 mg / kg (ikke mer enn 10 mg).

spesielle instruksjoner

I følge instruksjonene er ikke teofyllin ment for å lindre nødsituasjoner.

Behandlingen skal utføres under kontroll av konsentrasjonen av stoffet i blodet.

Hvis bronkialastma kan kontrolleres, er det ingen bivirkninger, og det er ingen faktorer som kan føre til en endring i behovet for en dose av legemidlet, det er tilstrekkelig å måle teofyllinkonsentrasjonen hver 6. til 12. måned.

Under behandlingen bør du ikke konsumere store mengder koffeinholdige drikker og matvarer.

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet (spesielt i første trimester) foreskrives teofyllintabletter bare hvis de tiltenkte fordelene for helsen til moren betydelig oppveier de potensielle risikoene for fosteret. Å ta stoffet i første trimester og i de siste ukene av svangerskapet er kun tillatt for strenge indikasjoner.

Når du bruker teofyllin under amming, bør du huske at det trenger inn i morsmelken, og det anbefales derfor å slutte å amme under behandlingen.

For brudd på leverfunksjonen

Ved alvorlige leversykdommer er det nødvendig å justere dosen teofyllin nedover.

Narkotikahandel

midler som stimulerer sentralnervesystemet: deres nevrotoksisitet øker;
litiumpreparater, betablokkere: deres effektivitet reduseres;
glukokortikosteroider: sannsynligheten for å utvikle bivirkningene øker;
mineralokortikosteroider: risikoen for å utvikle hypernatremia øker;
midler for generell anestesi: sannsynligheten for ventrikulær arytmi øker;
enterosorbenter, antidiarrheal medikamenter: absorpsjon av teofyllin avtar;
beta-adrenostimulerende midler, diuretika: deres effekt forbedres;
indusere av mikrosomal oksidasjon (orale østrogenholdige prevensjonsmidler, sulfinpyrazon, moracizin, karbamazepin, fenytoin, rifampicin, isoniazid, fenobarbital, aminoglutetimid): klaring av teofyllin øker (en doseøkning kan være nødvendig);
hemmere P ₄₅₀ (inkludert makrolidantibiotika, fluorokinoloner, allopurinol, cimetidin, lincomycin), rekombinant interferon alfa, influensavaksine, metotreksat, enoksacin, propafenon, disulfiram, verapamil, tiklopidin, mexrenalietin, muligens iziletin teofyllin (en dosereduksjon kan være nødvendig).

Teofyllin skal ikke administreres samtidig med andre xantinderivater; forsiktighet bør brukes i kombinasjon med antikoagulantia.

Legemidlet er kompatibelt med antispasmodika.

Analoger

Teofyllinanaloger er: Aerofillin, Neophyllin, Teofedrin-N, Euphyllin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn, tørt, beskyttet mot lys, ved temperaturer opp til 25 ºС.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om teofyllin

Ifølge vurderinger har teofyllin bevist seg som et middel for behandling av kardiovaskulære og luftveiene. Det anbefales ofte av leger til pasienter, men alvorlige bivirkninger rapporteres ofte. Fordelene med å foreskrive legemidlet kan bare vurderes av en spesialist med omfattende kunnskap og rik klinisk erfaring. Dermed viser teofyllin depottabletter utmerkede resultater med et langt behandlingsforløp, men er dårlig egnet for å lindre akutte angrep.

Også når man tar teofyllin, bør man ta hensyn til tilstedeværelsen av samtidig sykdommer hos pasienten og hans individuelle følsomhet overfor legemidlet, pasientens historie, kombinasjonen med andre legemidler. I denne forbindelse anbefales det å bruke stoffet bare etter å ha konsultert en lege.

Teofyllinpris på apotek

Prisen på teofyllin er foreløpig ukjent, det er analoger av stoffet på salg (Teopek, Kombipek), kostnaden er 250-390 rubler (for en pakke på 50 stk.).

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!