Leponex - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Analoger Av Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Leponex

Leponex: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Leponex

ATX-kode: N05AH02

Aktiv ingrediens: clozapin (Clozapine)

Produsent: Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd. (Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd.) (Storbritannia)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-09-07

Leponex er et antipsykotisk middel som har antiserotonin, beroligende, antihistamin effekter.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter: gule, runde, med avfasede kanter, "SANDOZ" gravert på den flate siden i en sirkel, den andre siden av tabletten er skråt mot skillelinjen og bærer påskriften "L / O" (dosering 25 mg) eller " Z / A "(dosering 100 mg) (10 stk. I blisterpakninger, i en pappeske med 5, 10, 12 eller 25 blisterpakninger og instruksjoner for bruk av Leponex).

1 tablett inneholder:

• virkestoff: clozapin - 25 eller 100 mg;
• hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, kolloidalt silisiumdioksid, maisstivelse, povidon, magnesiumstearat, talkum.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Leponex er et antipsykotisk middel. Den aktive ingrediensen, clozapine, er et atypisk nevroleptikum. Besitter antipsykotiske og beroligende effekter, det påvirker praktisk talt ikke nivået av prolaktinkonsentrasjon i blodet, forårsaker ikke uttalte ekstrapyramidale reaksjoner og katalepsi, undertrykker ikke stereotype tilstand forårsaket av administrering av amfetamin eller apomorfin.

Clozapin har en uttalt blokkerende effekt på dopamin D4-reseptorer, svakt blokkerende D1-, D2-, D3- og D5-reseptorer. I tillegg har den antiserotonerge egenskaper, har en uttalt alfa-adrenerg blokkering, antihistamin og antikolinerg effekt, undertrykker aktiveringsreaksjonen på elektroencefalogrammet (EEG).

Clozapin har en rask og klinisk signifikant beroligende effekt. Den antipsykotiske effekten er spesielt merkbar ved behandling av pasienter med schizofreni som er ildfast mot virkningen av andre antipsykotika.

Kortsiktig eller langvarig bruk av klozapin er effektiv mot negative og produktive symptomer på schizofreni, og det har vært en positiv trend i noen kognitive svikt.

Sammenlignet med olanzapin er risikoen for selvmordsatferd hos pasienter som får clozapin 24% lavere. Clozapin skiller seg fra andre antipsykotika ved fullstendig fravær av en økning i prolaktinkonsentrasjonen eller en veldig liten økning i nivået. På grunn av dette oppstår ikke uønskede effekter som impotens, gynekomasti, amenoré, galaktoré på bakgrunn av bruken av stoffet. I tillegg forårsaker det nesten ikke uttalte ekstrapyramidale reaksjoner, inkludert akutt dystoni og tardiv dyskinesi; bivirkninger som parkinsonisme og akatisi forekommer sjelden.

Potensielt farlige bivirkninger ved bruk av klozapin inkluderer granulocytopeni og agranulocytose, hyppigheten av deres forekomst er henholdsvis 3 og 0,7%.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes klozapin nesten fullstendig (90–95%). Samtidig matinntak påvirker ikke hastigheten og graden av absorpsjon. Den absolutte biotilgjengeligheten av klozapin under den første passasjen gjennom leveren er 50-60%. Likevektstilstanden sikres ved regelmessig inntak av Leponex 2 ganger om dagen. Det tar i gjennomsnitt 2,1 timer å oppnå maksimal konsentrasjon av klozapin i blodet.

Plasmaproteinbinding er omtrent 95%, distribusjonsvolumet er 1,6 l / kg.

Clozapin metaboliseres nesten fullstendig; bare en metabolitt, desmetylderivat, har farmakologisk aktivitet. Effekten, i likhet med klozapin, er mild og kortere.

Utskillelsen er bifasisk, halveringstiden (T _1/2) i sluttfasen er fra 6 til 26 timer. Etter en enkelt dose Leponex i en dose på 75 mg er T _{1/2 av} sluttfasen i gjennomsnitt 7,9 timer. Når en likevektstilstand er nådd etter 7 dagers behandling, øker denne verdien til 14,2 timer. Clozapin skilles ut i form av metabolitter: gjennom nyrene - opptil 50%, gjennom tarmene - 30% av den dosen som tas. I urin og avføring finnes klozapin uendret bare i spormengder.

Det ble funnet at en økning i den daglige dosen av legemidlet fra 37,5 mg til 75 og 150 mg (delt i 2 doser) i likevektstilstand forårsaker en lineær doseavhengig økning i AUC (areal under konsentrasjonstidskurven), maksimum og minimum klozapinkonsentrasjon i blodplasma. …

Indikasjoner for bruk

Bruk av Leponex er indisert for behandling av schizofreni som er resistent mot behandling med typiske antipsykotika eller for deres intoleranse.

Motstand eller mangel på terapeutisk effekt er definert som mangel på klinisk respons på bruk av tilstrekkelige doser av minst to antipsykotika over en periode.

Kriteriet for intoleranse mot typiske nevroleptika er definert som utvikling av alvorlige og ukorrigerte uønskede nevrologiske reaksjoner (ekstrapyramidale forstyrrelser, tardiv dyskinesi), som ikke tillater å oppnå tilstrekkelig klinisk effekt når du bruker dem.

I tillegg er Leponex foreskrevet for å redusere risikoen for selvmordsatferd hos pasienter med schizofreni eller schizoaffektiv psykose, hvis nåværende kliniske bilde og data fra deres medisinske historie indikerer en kronisk karakter av gjentakelsen av selvmordsatferd.

Leponex er foreskrevet for å korrigere psykotiske lidelser ved Parkinsons sykdom med ineffektiviteten av standardbehandling etter avskaffelse av antikolinerge medikamenter (inkludert trisykliske antidepressiva) og forsøker å redusere dosen av et antiparkinson-legemiddel med en dopaminerg effekt.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• manglende evne til å gjennomføre en regelmessig klinisk blodprøve med bestemmelse av leukocyttformelen;
• en indikasjon på en historie med agranulocytose, idiosynkratisk eller giftig granulocytopeni (unntatt tilfeller av granulocytopeni eller agranulocytose som utviklet seg etter tidligere brukt cellegift);
• epilepsi motstandsdyktig mot terapi;
• dysfunksjon i benmargen;
• undertrykkelse av sentralnervesystemet i enhver etiologi, kollaps;
• giftige psykoser (inkludert alkoholisk psykose), rusforgiftning, koma;
• myokarditt og andre alvorlige hjertepatologier;
• aktiv leversykdom, ledsaget av kvalme, gulsott eller anoreksi;
• leversvikt, progressiv leversykdom;
• alvorlig nyresykdom;
• paralytisk tarmobstruksjon;
• samtidig bruk av langfrisatte nevroleptika og andre medikamenter med betydelig potensial for å forårsake agranulocytose;
• laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom, laktasemangel;
• amming;
• alder opp til 18 år;
• overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.

Leponex tabletter bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter med økt risiko for cerebrovaskulære ulykker, eldre pasienter med demens; samtidig med legemidler som har en utpreget hemmende effekt på benmargens funksjon; med et lavt antall leukocytter mot bakgrunnen av godartet etnisk nøytropeni; med prostatahyperplasi, vinkellukkingsglaukom, en historie med primær benmargsykdom.

Det anbefales å unngå samtidig behandling med langtidsvirkende antipsykotika (depotform) som har en potensiell myelosuppressiv effekt.

Bruk av Leponex under graviditet er kun indikert i tilfeller av åpenbart behov, når den forventede kliniske effekten av terapi for moren oppveier den potensielle trusselen mot fosteret.

Leponex, bruksanvisning: metode og dosering

Leponex tabletter tas oralt.

Når du foreskriver Leponex, er det nødvendig å gjennomføre en klinisk blodprøve for å bestemme leukocyttformelen, du kan begynne å ta stoffet hvis indikatorene er innenfor det normale området: antall leukocytter er 3500 / mm ³ (3,5 x ¹⁰⁹ / l) og over, det absolutte antallet nøytrofiler er 2000 / mm ³ (2 x ¹⁰⁹ / l) og over.

Leponex kan forårsake utvikling av agranulocytose, hvis manifestasjoner kan bidra til utseendet på alvorlige smittsomme sykdommer og føre til døden. Derfor må bruken av legemidlet ledsages av regelmessig overvåking av antall leukocytter og det absolutte antall nøytrofiler: i løpet av de første 126 dagene - en gang på 7 dager, deretter - minst en gang på 28 dager og 28 dager etter avsluttet behandling.

Valget av den daglige dosen gjøres individuelt, den minste effektive dosen bør brukes.

For å minimere sannsynligheten for å utvikle sedering, hypotensjon og anfall, bør den daglige dosen deles i flere doser.

Hos pasienter som får samtidig behandling med benzodiazepiner, selektive serotonin-gjenopptakshemmere eller andre legemidler som interagerer med klozapin, er det nødvendig med en tilstrekkelig dosejustering av Leponex.

Det anbefales ikke å bruke klozapin i kombinasjon med andre antipsykotika.

Når du bytter fra behandling med et annet oralt antipsykotisk middel, bør dosen reduseres eller avbrytes gradvis. Basert på kliniske data, må den behandlende legen bestemme behovet for å avbryte behandlingen med en annen neuroleptikum og bytte til Leponex.

Anbefalt dosering:

• schizofreni motstandsdyktig mot terapi: den første behandlingsdagen - 12,5 mg (1/2 tablett på 25 mg) 1-2 ganger daglig; den andre dagen - 25 mg 1-2 ganger daglig. Videre, med god toleranse, økes dosen gradvis med 25–50 mg med et intervall på flere dager, slik at ved slutten av 21 dagers behandling oppnås en daglig dose på opptil 300 mg. Deretter, hvis det er klinisk nødvendig, kan den daglige dosen økes med 50–100 mg hver 3. - 7. dag. I de fleste tilfeller forekommer den antipsykotiske effekten av stoffet ved bruk av 300-450 mg clozapin per dag, delt inn i flere doser. Hos noen pasienter oppnås den kliniske effekten med en lavere dose, andre kan kreve en dose på opptil 600 mg per dag. For å oppnå full terapeutisk effekt er det mulig å bruke en høyere dose Leponex. Det vises en ujevn fordeling av den daglige dosen, det anbefales å ta det meste av dosen før sengetid. Maksimal daglig dose er 900 mg. Man bør huske på at på bakgrunn av bruken av en daglig dose på mer enn 450 mg øker risikoen for hyppigere anfall og andre bivirkninger. Etter å ha oppnådd maksimal klinisk effekt er det mulig å overføre pasienten til vedlikeholdsbehandling ved bruk av lavere doser clozapin. Dosereduksjon bør gjøres med forsiktighet og sakte. Hvis vedlikeholdsdosen ikke overstiger 200 mg, kan den tas en gang om kvelden. Varigheten av vedlikeholdsbehandling er 180 dager eller mer. Avbrytelse av behandlingen bør utføres ved gradvis å redusere dosen over 7-14 dager. Hvis plutselig seponering av Leponex er nødvendig, inkludert med utvikling av leukopeni,det er nødvendig å gi pasienten nøye observasjon i forbindelse med mulig utvikling av abstinenssyndrom eller forverring av psykotiske symptomer. Tilbaketrekkssymptomer kan være kraftig svetting, hodepine, kvalme, oppkast, diaré. Hvis behandlingen ble avbrutt i mer enn 2 dager, bør bruken av Leponex gjenopptas med en dose på 12,5 mg 1-2 ganger daglig. Videre, inntil den terapeutiske effekten er oppnådd, kan doseøkningen hos pasienter med god toleranse utføres raskere enn først. Med ekstrem forsiktighet bør dosen titreres hos de pasientene der det ble notert åndedrettsstans eller hjertestans under den første doseutvalget;kvalme, oppkast, diaré. Hvis behandlingen ble avbrutt i mer enn 2 dager, bør Leponex gjenopptas med en dose på 12,5 mg 1-2 ganger daglig. Videre, inntil den terapeutiske effekten er oppnådd, kan doseøkningen hos pasienter med god toleranse utføres raskere enn først. Med ekstrem forsiktighet bør dosen titreres hos de pasientene der det ble notert åndedrettsstans eller hjertestans under den første doseutvalget;kvalme, oppkast, diaré. Hvis behandlingen ble avbrutt i mer enn 2 dager, bør Leponex gjenopptas med en dose på 12,5 mg 1-2 ganger daglig. Videre, inntil en terapeutisk effekt er oppnådd, kan økning av dosen hos pasienter med god toleranse utføres raskere enn først. Med ekstrem forsiktighet bør dosen titreres hos de pasientene der det ble notert åndedrettsstans eller hjertestans under den første doseutvalget;hos hvem, ved det første valget av dosen, ble respirasjonsstans eller hjertestans notert;hos hvem, ved det første valget av dosen, ble respirasjonsstans eller hjertestans notert;
• Redusere risikoen for gjentatt selvmordsadferd hos pasienter med schizofreni eller schizoaffektiv psykose: Doseringsregimet og valg av en individuell dose utføres på samme måte som for pasienter med schizofreni som er motstandsdyktige mot terapi. Varigheten av behandlingsforløpet er minst to år. Etter en regelmessig grundig vurdering av pasientens tilstand for tilbakefall av selvmordsadferd, tar legen en beslutning om å avbryte behandlingen eller fortsette;
• psykose ved Parkinsons sykdom (med ineffektivitet av standardbehandling): den første daglige dosen er ikke mer enn 12,5 mg, tatt om kvelden. Videre kan dosen økes med 12,5 mg, idet man observerer et intervall på minst 3-4 dager. Maksimal daglig dose er 50 mg, den skal være nådd tidligst 14 dager etter behandlingsstart. Den daglige dosen bør tas i en dose om kvelden. Det terapeutiske doseområdet er variabelt, med en gjennomsnittlig effektiv dose på 25–37,5 mg per dag. Det er unntaksvis mulig å overskride den daglige dosen på 50 mg når inntaket i 7 dager ikke gir en tilfredsstillende terapeutisk effekt. En ytterligere økning i den daglige dosen utføres med forsiktighet, ikke mer enn 12,5 mg per 7 dager. Ikke overstig 100 mg per dag. I løpet av de første 14–28 dagene bør behandlingen ledsages av regelmessig overvåking av blodtrykk (BP) i liggende og stående stilling. Hvis pasienten har en uttalt sedasjon, ortostatisk hypotensjon eller forvirring, bør doseøkningen begrenses eller utsettes. Det er mulig å øke dosen av antiparkinsonmedikamenter hos pasienter med indikasjoner basert på vurderingen av motorisk status bare 14 dager etter fullstendig lindring av psykotiske symptomer. Hvis psykotiske symptomer utvikler seg etter økt dose, kan du øke dosen Leponex med 12,5 mg på 7 dager til 100 mg per dag og ta den i 1 eller 2 doser. Det anbefales å avslutte behandlingen ved gradvis å redusere den daglige dosen med 12,5 mg en gang hver 14. dag. Umiddelbar seponering av behandlingen er indisert hvis agranulocytose eller nøytropeni utvikler seg. I dette tilfellet er det nødvendig å sikre nøye psykiatrisk overvåking av pasientens tilstand på grunn av høy risiko for tilbakefall av symptomer.

Hvis antallet eosinofiler i blodet overstiger 3000 / mm ³, anbefales behandling med Leponex å avbrytes midlertidig, piller kan bare gjenopptas etter at antallet eosinofiler har redusert til mindre enn 1000 / mm ³.

Kansellering av legemidlet utføres når antall blodplater er mindre enn 50 000 / mm ³.

Ved forskrivning av Leponex, bør pasienten informeres om behovet for å oppsøke lege umiddelbart hvis kroppstemperaturen stiger, sår hals eller symptomer på en smittsom sykdom oppstår. Legen bør minne deg på dette under hvert besøk.

Hvis det oppstår symptomer på infeksjon, er det nødvendig med en umiddelbar bestemmelse av antall leukocytter.

Hvis det i løpet av de første 126 dagers behandling ble et klinisk blodprøve viser en nedgang i antall leukocytter til 3500-3000 / mm ³ og / eller den absolutte antallet nøytrofiler til 2,000 til 1,500 / mm ³, og deretter styring av disse parametrene begynner 2 ganger i løpet av 7 dager. I perioden etter 126 dagers behandling med Leponex utføres hematologisk kontroll 2 ganger på 7 dager hvis antall leukocytter er 3000-2500 / mm ³, det absolutte antall nøytrofiler er 1500-1000 / mm ³… I tillegg, hvis det under behandlingen er en signifikant reduksjon i antall leukocytter sammenlignet med det opprinnelige nivået, bør blodprøven gjentas. En blodprøve fortsettes to ganger hver 7. dag mens du tar Leponex til indikatorene stabiliserer seg eller gjenoppretter til det opprinnelige nivået.

Avsluttes øyeblikkelig medikamentbehandling er nødvendig dersom det i løpet av de første 126 dagene leukocytt-tellingen er mindre enn 3000 / mm ³ eller den absolutte antall nøytrofile er mindre enn 1500 / mm ³, og etter 126 dager med Leponex terapi, vil leukocytt-tellingen reduseres til mindre enn 2500 / mm ³ eller det absolutte antall nøytrofiler er mindre enn 1000 / mm ³. I hvert av disse tilfellene er det nødvendig å bestemme antall leukocytter og leukocytteller daglig og nøye overvåke pasienten for forekomst av influensalignende symptomer og andre tegn på en smittsom sykdom. Hematologisk kontroll etter seponering av medikamentell behandling bør fortsette til de hematologiske parametrene er fullstendig normalisert.

Hvis prosessen med å redusere antall leukocytter (under 2000 / mm ³) og / eller det absolutte antallet nøytrofiler (under 1000 / mm ³) etter seponering av Leponex fortsetter, må pasienten legges inn på en spesialisert hematologisk avdeling og behandles under veiledning av en erfaren hematolog.

Du kan ikke gjenoppta behandling med Leponex hos pasienter der tilbaketrekning av medisiner er forårsaket av utvikling av leukopeni og / eller nøytropeni.

For å bekrefte de hematologiske parametrene dagen etter, anbefales det å utføre en gjentatt blodprøve, men slutte å ta pillene basert på resultatene fra den første analysen.

Hvis Leponex-behandlingen varte i mer enn 126 dager og ble suspendert i en periode på 3 til 28 dager, bør kontrollen av antall leukocytter og nøytrofiler i blodet utføres regelmessig med intervaller på 7 dager i 42 dager. I fravær av hematologiske endringer kan ytterligere overvåking av blodtallene utføres en gang hver 28. dag. Hvis behandlingen ble suspendert i 28 dager eller mer, kreves hematologisk kontroll hver 7. dag i løpet av de neste 126 dagene av behandlingen.

Hos pasienter i alderen 60 år og eldre anbefales det å starte behandlingen med en dose på 12,5 mg en gang daglig den første dagen, etterfulgt av en økning i dosen med ikke mer enn 25 mg per dag.

Det er nødvendig å starte bruken av Leponex hos pasienter med anfall i anamnesen, sykdommer i kardiovaskulærsystemet, nedsatt nyrefunksjon med en enkelt dose på 12,5 mg den første dagen, og den påfølgende økningen i dosen bør utføres saktere og gradvis enn angitt i de generelle anbefalingene.

Bivirkninger

Uønskede lidelser i Leponex fra systemer og organer (klassifisert som følger: veldig ofte - ≥ 1/10, ofte - ≥ 1/100 og <1/10, sjelden - ≥ 1/1000 og <1/100, sjelden - ≥ 1 / 10 000 og <1/1000, svært sjelden - <1/10 000, inkludert isolerte tilfeller):

• fra den delen av blodet og lymfesystemet: ofte - eosinofili, leukopeni, leukocytose, nøytropeni; sjelden - agranulocytose (etter seponering av behandlingen er dens manifestasjoner vanligvis reversible, men kan forårsake sepsis og død); sjelden - lymfopeni, anemi; veldig sjelden - trombocytose, trombocytopeni;
• fra metabolisme og ernæring: ofte - økt kroppsvekt; sjelden - nedsatt glukosetoleranse, forverring av diabetes mellitus, utvikling av diabetes mellitus; svært sjelden - ketoacidose, hyperkolesterolemi, alvorlig hyperglykemi, hypertriglyseridemi, hyperosmolar koma;
• fra nervesystemet: veldig ofte - svimmelhet, døsighet eller bedøvelse; ofte - skjelving, kramper (inkludert dødelig), muskelstivhet, kramper, hodepine, myokloniske anfall, akatisi, ekstrapyramidale symptomer; sjelden - malignt neuroleptisk syndrom (de viktigste symptomene er hypertermi, muskelstivhet, kognitive endringer, autonom labilitet); sjelden - delirium, forvirring; veldig sjelden - tvangslidelse, tardiv dyskinesi;
• fra synsorganet: ofte - tåkesyn;
• fra hjertet: veldig ofte - takykardi (oftere i løpet av de første ukene av behandlingen); ofte - endringer i EKG (elektrokardiogram), inkludert ledningsavvik, depresjon av ST-segmentet, utflating og inversjon av T-bølgen; sjelden - arytmi, sirkulasjonskollaps, perikarditt (inkludert med perikardial effusjon), myokarditt (inkludert med eosinofili); veldig sjelden - hjertestans, kardiomyopati;
• fra karene: ofte - ortostatisk hypotensjon, besvimelse, arteriell hypertensjon; sjelden - sjokk (som en konsekvens av alvorlig arteriell hypotensjon, som skjedde med en signifikant økning i dosen av Leponex; seponering av blodsirkulasjon eller respirasjon er ikke ekskludert), tromboembolisme (inkludert dødsfall eller i kombinasjon med organnekrose);
• fra luftveiene, bryst- og mediastinumorganer: sjelden - infeksjoner i nedre luftveier (inkludert dødelige), lungebetennelse, aspirasjon av mat; veldig sjelden - respirasjonsdepresjon, respirasjonsstans;
• fra mage-tarmkanalen: veldig ofte - forstoppelse, hypersalivasjon; ofte - tørr munn, kvalme, oppkast; sjelden dysfagi veldig sjelden - forstørrelse av parotid spyttkjertel, tarmobstruksjon, blokkering av koprolitter eller paralytisk tarmobstruksjon;
• fra hepatobiliary systemet: ofte - en økning i aktiviteten til leverenzymer; sjelden - kolestatisk gulsott, pankreatitt, hepatitt; veldig sjelden - fulminant levernekrose;
• fra urinveiene: ofte - urininkontinens, urinretensjon; veldig sjelden - interstitiell nefritt;
• fra kjønnsorganene og brystkjertelen: svært sjelden - priapisme;
• dermatologiske reaksjoner: sjelden - hudreaksjoner;
• psykiske lidelser: ofte - dysartri; sjelden - dysfemi; sjelden - angst, uro;
• laboratorieparametere: sjelden - en økning i aktiviteten til kreatinfosfokinase; veldig sjelden - hyponatremi;
• generelle lidelser: ofte - en følelse av tretthet, godartet hypertermi, nedsatt termoregulering eller svette; veldig sjelden - plutselig død (årsaker ikke fastslått).

I tillegg til bivirkningene rapportert under kliniske studier av Leponex, er det rapporter om følgende bivirkninger, hvor hyppigheten ikke er fastslått:

• fra nervesystemet: endringer i EEG, kolinergt syndrom;
• fra det endokrine systemet: pseudofheochromocytoma;
• fra hjertet: smerter i brystet, angina pectoris, hjerteinfarkt (inkludert dødelig);
• fra immunforsvaret: leukocytoklastisk vaskulitt, angioødem;
• fra luftveiene, bryst- og mediastinumorganer: nesetetthet, bronkospasme;
• fra mage-tarmkanalen: halsbrann, diaré, dyspepsi, ubehag i magen, kolitt;
• fra hepatobiliary system: hepatotoksisitet, leversteatose, leverfibrose, levernekrose, levercirrhose, alvorlig leversvikt som krever levertransplantasjon eller fører til død, leverskade (inkludert livstruende tilstander);
• fra muskuloskeletalsystemet: muskelsmerter, muskelsvakhet, muskelspasmer, systemisk lupus erythematosus;
• fra urinveiene: sengevæting, nyresvikt;
• dermatologiske reaksjoner: pigmentforstyrrelser.

Overdose

Symptomer

Følgende symptomer kan indikere en overdose av Leponex: døsighet, forvirring, hallusinasjoner, uro, revitalisering av reflekser, areflexia, delirium, kramper, ekstrapyramidale symptomer, svingninger i kroppstemperatur, hypersalivasjon, utvidede pupiller, sløret syn, takykardi, hypotensjon, arteriell dyspné respirasjonsdepresjon eller respirasjonssvikt, aspirasjons lungebetennelse, sløvhet, koma, kollaps.

Det skal bemerkes at hos voksne pasienter som ikke tidligere har tatt Leponex, kan en dose på 400 mg av legemidlet forårsake utvikling av livstruende koma, inkludert de med dødelig utfall. Hos barn er en dose på 50-200 mg clozapin sterkt beroligende og kan føre til koma.

Behandling

Det er ingen spesifikk motgift. Derfor er det hastetiltak som kreves som magesvask (hvis det ikke har gått mer enn seks timer siden du tok Leponex), og tar aktivt kull. Det er nødvendig å kontinuerlig overvåke funksjonen til det kardiovaskulære systemet, elektrolytter og syre-base balanse for å opprettholde respirasjonsfunksjonen.

Bruk av peritonealdialyse og hemodialyse er ineffektiv.

Kolinesterasehemmere, inkludert fysostigmin, pyridostigmin og neostigmin, har vist seg å korrigere antikolinerge effekter. Ved arytmier, skal legemidler foreskrives avhengig av symptomene (kalium- og digitalispreparater, natriumbikarbonat), bruk av prokainamid og kinidin er kontraindisert. I tilfelle av arteriell hypotensjon, må pasienten intravenøst (intravenøst) injisere enhver plasmaerstatningsløsning, inkludert albumin. For å stimulere blodsirkulasjonen er dopamin og angiotensinderivater de mest effektive. Epinefrin og andre beta-adrenerge agonister bør ikke brukes; de kan forårsake ytterligere vasodilatasjon. Med utviklingen av anfall foreskrives en langsom intravenøs infusjon av fenytoin eller en intravenøs injeksjon av diazepam. Langtidsvirkende barbiturater skal ikke brukes.

Forsiktig medisinsk observasjon av pasientens tilstand bør fortsette i minst 5 dager i forbindelse med mulig utvikling av forsinkede reaksjoner.

spesielle instruksjoner

Potensielt farlige bivirkninger av Leponex er granulocytopeni og agranulocytose, og derfor er en forutsetning for bruk av stoffet den regelmessige bestemmelsen av leukocyttformelen. Dette reduserer forekomsten av agranulocytose og dødeligheten fra den.

Det er kontraindisert å foreskrive Leponex til pasienter som har hatt hematologiske lidelser mens de tidligere har brukt medisiner.

Utnevnelsen av Leponex bør skje i strengt samsvar med kliniske indikasjoner, og i løpet av bruksperioden er det nødvendig å overholde alle sikkerhetsanbefalinger.

Med utviklingen av en smittsom sykdom, bør antibiotikabehandling startes umiddelbart på grunn av økt risiko for å utvikle septisk sjokk hos pasienten.

Det er nødvendig å sørge for nøye medisinsk tilsyn med pasienten for forekomsten av ortostatisk hypotensjon på stadium av den første doseutvalget. Denne komplikasjonen oppstår ofte med en rask økning i dosen og på bakgrunn av bruken av andre psykofarmaka, benzodiazepiner. Ortostatisk hypotensjon kan ledsages av besvimelse, sirkulasjons- og / eller respirasjonsstans, inkludert død.

I sjeldne tilfeller kan pasienten oppleve hviletakykardi, ledsaget av kortpustethet, arytmi eller tegn på hjertesvikt, i løpet av de første 8 ukene og i senere stadier av behandlingen. Hvis slike symptomer oppstår, bør nødvendige diagnostiske tiltak tas for å utelukke myokarditt. Symptomene på clozapin-indusert myokarditt kan etterligne hjerteinfarkt eller influensa. Ved mistanke om kardiomyopati eller myokarditt, bør Leponex avbrytes umiddelbart, og en kardiologisk undersøkelse bør utføres.

Det anbefales ikke å gjenoppta bruken av legemidlet hos pasienter der clozapin har forårsaket utvikling av myokarditt eller kardiomyopati.

Det anbefales å bruke Leponex med forsiktighet for behandling av pasienter med risikofaktorer for hjerneslag, sykdommer i det kardiovaskulære systemet, forlengelse av QT-intervallet i familiehistorien og samtidig med legemidler som kan forlenge QTc-intervallet.

Det bør tas i betraktning at Leponex kan senke anfallsterskelen, og derfor er det nødvendig å følge nøye med pasienter med epilepsi i løpet av behandlingen.

I innleggelsesperioden er en midlertidig økning i kroppstemperatur opp til 38 ° C mulig (høyere oftere i løpet av de første tre ukene av behandlingen). En slik feber er vanligvis godartet, men krever nøye undersøkelse for å utelukke en smittsom sykdom, agranulocytose eller utvikling av ondartet neuroleptisk syndrom. Hvis neuroleptisk ondartet syndrom blir diagnostisert, bør pillen stoppes umiddelbart.

Den antikolinerge aktiviteten til klozapin kan føre til utvikling av uønskede effekter fra ulike organers og kroppssystemers side. Derfor, med forstørrelse av prostata, glaukom med vinkellukking, tykktarmssykdommer eller indikasjon på anamnese av kirurgiske inngrep i organene i nedre bukhulen, bør Leponex brukes under nøye tilsyn.

Mulig brudd på tarmperistaltikk av varierende alvorlighetsgrad, fra forstoppelse til tarmobstruksjon, fekal obstruksjon eller tarmparese. Situasjonen kan forverres ved samtidig bruk av medikamenter med antikolinerg aktivitet, inkludert antipsykotiske og antiparkinson-legemidler, antidepressiva. Det er viktig å anerkjenne og aktivt behandle forstoppelse i tide.

På bakgrunn av bruken av Leponex kan metabolske forstyrrelser oppstå, noe som øker risikoen for komplikasjoner fra det kardiovaskulære systemet og cerebrovaskulære ulykker. Disse inkluderer hyperglykemi, dyslipoproteinemia og vektøkning.

Pasienter med diabetes mellitus må regelmessig overvåke konsentrasjonen av glukose i blodserumet. Hvis det er risikofaktorer for diabetes mellitus (inkludert en familiehistorie av diabetes mellitus og overvekt), bør pasientene måle fastende blodsukker både før oppstart og med jevne mellomrom under behandling med et atypisk antipsykotisk middel.

For hyperglykemi som oppstår med klozapin, er symptomer som svakhet, polydipsi, polyuri eller polyfagi karakteristiske. Når de dukker opp, bør det tas i betraktning muligheten for at pasienten utvikler en glukosetoleranseforstyrrelse, og en passende undersøkelse bør utføres. Alvorlig hyperglykemi som utvikler seg på bakgrunn av Leponex krever øyeblikkelig seponering. I noen tilfeller hjalp avvikling av behandlingen med atypisk antipsykotisk medisin til å gjenopprette normale glukosenivåer.

Det anbefales å overvåke indikatorer for lipidmetabolisme i begynnelsen og regelmessig under behandlingen.

Med en kraftig tilbaketrekning av Leponex (inkludert på grunn av utvikling av leukopeni), trenger pasienten en grundig undersøkelse for retur av psykotiske symptomer og ricochet kolinerge symptomer, inkludert økt svette, hodepine, kvalme, oppkast, diaré.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Å ta Leponex kan senke terskelen for krampaktig beredskap og ha en beroligende effekt. Pasienter bør derfor ikke i løpet av behandlingsperioden delta i potensielt farlige aktiviteter og kjøre bil og komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amming

Under svangerskapet er bruk av Leponex kun tillatt i tilfeller der, etter legens mening, den forventede fordelen av terapi for moren oppveier den potensielle trusselen mot fosteret.

Det bør tas i betraktning at effekten av antipsykotiske legemidler på fosteret i tredje trimester av svangerskapet påvirker den nyfødte negativt. Etter fødselen er disse barna i fare for tilbaketrekning og / eller ekstrapyramidale lidelser. De kan utvikle åndedrettssyndrom, uro, hypotensjon, muskelhypertensjon, skjelving, døsighet og spiseforstyrrelser. Alvorlighetsgraden av symptomene som vises, kan kreve bruk av intensivbehandling på sykehus.

Kansellering av medikamentell behandling under graviditet bør gjøres gradvis.

Bruk av Leponex under amming er kontraindisert. Derfor, hvis det er nødvendig å foreskrive behandling med et antipsykotisk middel, bør amming avbrytes.

Siden kvinner i reproduktiv alder med amenoré som har oppstått under behandling med andre neuroleptika, mens de tar stoffet, kan den normale menstruasjonssyklusen gjenopprettes, i løpet av behandlingen med Leponex, anbefales det å bruke pålitelige prevensjonsmetoder.

Barndomsbruk

Utnevnelsen av Leponex er kontraindisert for behandling av pasienter under 18 år på grunn av mangel på informasjon om sikkerheten og effektiviteten ved bruk hos barn og ungdom.

Med nedsatt nyrefunksjon

Det er kontraindisert å bruke Leponex til behandling av pasienter med alvorlig nyresykdom.

For brudd på leverfunksjonen

Det er kontraindisert å bruke Leponex til behandling av pasienter med leverinsuffisiens, progressiv leversykdom eller under en forverring av leversykdom, ledsaget av kvalme, gulsott eller anoreksi.

I nærvær av leversykdommer er bruk av Leponex bare mulig med regelmessig overvåking av leverfunksjonen. Hvis det er en klinisk signifikant økning i leverfunksjonstester eller symptomer på gulsott, bør behandlingen avbrytes. Det kan bare gjenopptas etter normalisering av de funksjonelle parametrene i leveren og under nøye tilsyn av en lege.

Bruk hos eldre

Leponex bør brukes med forsiktighet hos eldre pasienter med demens.

Pasienter over 60 år, særlig i nærvær av nedsatt kardiovaskulær funksjon, har større risiko for å utvikle ortostatisk hypotensjon, takykardi, antikolinerge effekter (inkludert urinretensjon og forstoppelse) enn yngre pasienter. Det bør tas i betraktning at hos mennesker i denne aldersgruppen øker risikoen for død fra psykose eller atferdsforstyrrelser forårsaket av demens, på bakgrunn av bruken av atypiske antipsykotiske stoffer.

Narkotikahandel

I løpet av bruksperioden av Leponex er samtidig behandling med legemidler som har en signifikant hemmende effekt på funksjonen til benmargen, langtidsvirkende antipsykotiske medikamenter i form av et depot, med en potensiell myelosuppressiv effekt, kontraindisert.

Når det tas sammen, kan klozapin forsterke den sentrale virkningen av etanol, monoaminoksidasehemmere, bedøvelsesmidler, H ₁ -histaminreseptorblokkere, benzodiazepiner og andre medikamenter som deprimerer sentralnervesystemet (CNS). I tillegg er det nødvendig med spesiell forsiktighet ved forskrivning av klozapin til pasienter som tidligere har fått eller fortsetter å få behandling med benzodiazepiner eller andre psykotrope legemidler. Dette er forbundet med høy risiko for kollaps hos pasienter, og i noen tilfeller forårsaker hjerte- og / eller respirasjonsstans.

Når det tas samtidig med litiumpreparater eller andre midler som påvirker sentralnervesystemets funksjon, bør det tas hensyn til en mulig økning i risikoen for å utvikle malignt neuroleptisk syndrom.

Når det kombineres med medisiner som deprimerer respirasjon eller har antikolinerge og hypotensive effekter, er en additiv effekt mulig.

Den alfa-adrenerge blokkerende aktiviteten til klozapin kan bidra til svekkelse av den hypertensive effekten av medikamenter med en dominerende alfa-adrenomimetisk effekt, inkludert noradrenalin, og paradoksalt endre vasokonstriktoreffekten av adrenalin.

Ved samtidig behandling med antiepileptika kan dosejustering være nødvendig, siden klozapin senker krampeterskelen.

Hvis det er nødvendig å bruke Leponex samtidig med warfarin, digoksin eller andre legemidler med en uttalt evne til å binde seg til plasmaproteiner, må dosen justeres nedover.

Det anbefales med forsiktighet å kombinere klozapin med legemidler som forårsaker elektrolyttforstyrrelser eller forlengelse av QT-intervallet.

Det er nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av klozapin i blodplasmaet mens du bruker flere medikamenter med affinitet for cytokrom CYP450 isoenzymer, inkludert 1A2, 3A4, 2D6.

En mulig økning i nivået av trisykliske antidepressiva, klasse 1C antiarytmika og fenotiazinderivater i blodplasma bør tas i betraktning, og om nødvendig bør deres terapeutiske doser reduseres.

Kombinasjonen av Leponex med legemidler som påvirker aktiviteten til isoenzymer i cytokrom CYP450-systemet, inkludert cimetidin, erytromycin, ciprofloxacin, klaritromycin, azitromycin, venlafaksin, fluvoxamin, paroksetin, fluoksapetin, brudd på citalopram, sertralinhemmere, plasma og føre til bivirkninger.

Endringen i konsentrasjonen av medikamentet i blodplasmaet kan påvirkes av proteasehemmere og azol-antimykotika.

Koffein, som er et substrat for CYP1A2-isoenzymet, øker plasmakonsentrasjonen av klozapin. Når du reduserer dosen konsumert kaffe eller te i løpet av behandlingsperioden, bør det tas hensyn til en mulig reduksjon i innholdet av klozapin i blodplasma.

Samtidig administrering av ciprofloxacin i en daglig dose på 500 mg øker plasmakonsentrasjonen av clozapin og N-desmetylclozapin. I tillegg bør risikoen for å utvikle interaksjonen mellom Leponex og norfloxacin eller enoxacin vurderes.

Karbamazepin og rifampicin, som er indusere av isoenzymet CYP3A4 i cytokrom P _450-systemet, samt fenytoin, kan forårsake en reduksjon i konsentrasjonen av klozapin i blodplasmaet.

Det er isolerte rapporter om interaksjonen mellom clozapin og protonpumpehemmere, noe som resulterer i en økning i konsentrasjonen av medikamentet.

Det bør tas i betraktning at brått røykeslutt under behandling hos store røykere kan potensere en økning i konsentrasjonen av klozapin i blodplasma og alvorlighetsgraden av bivirkningene.

Analoger

Leponex-analoger er: Clozapine, Azaleprol, Azaleptin, Clozasten.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Leponex

Det er ingen anmeldelser av Leponex fra pasienter eller deres omsorgspersoner.

Pris for Leponex på apotek

Prisen for Leponex er ikke satt på grunn av mangel på medisin i apotekskjeden.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!