Lernicor - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Analoger Av Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Lernicor

Lernicor: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Lernicor

ATX-kode: C08CA13

Aktiv ingrediens: lerkanidipin (lerkanidipin)

Produsent: JSC "FP" Obolenskoye "(Russland)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 29.09.2019

Prisene på apotek: fra 244 rubler.

Kjøpe

Lernicor er et antihypertensivt middel.

Slipp form og komposisjon

Ghtgfhfn er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: bikonveks, rund, med et gult (10 mg dosering) eller rosa (20 mg dosering) belegg; kjernen i tverrsnittet har en lysegul farge (7, 10, 14 eller 28 stykker i en blisterstrimmel laget av aluminiumsfolie og polyvinylkloridfilm, i en pappeske 1, 2, 3 eller 4 pakninger og bruksanvisning for Lernicor).

1 filmdrasjert tablett inneholder:

• virkestoff: lerkanidipinhydroklorid - 10 eller 20 mg;
• tilleggskomponenter: natriumkarboksymetylstivelse (natriumstivelsesglykolat), mikrokrystallinsk cellulose, povidon K30, laktosemonohydrat, magnesiumstearat;
• filmskall: Opadry II 85F38107 gul (dosering 10 mg) / Opadry II 85F34555 rosa (dosering 20 mg) - makrogol (polyetylenglykol), titandioksid, polyvinylalkohol, talkum; i tillegg for en dose på 10 mg - jernoksidrød, aluminiumslakk basert på kinolingult fargestoff; i tillegg for en dose på 20 mg - lakk basert på sjarmerende rødt fargestoff, aluminiumslakk basert på azorubinfargestoff, aluminiumslakk basert på solnedgangsgult fargestoff.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Lerkanidipin er et 1,4-dihydropyridinderivat, en selektiv langsom kalsiumkanalblokkering (BMCC), en kalsiumantagonist som undertrykker den transmembrane strømmen av kalsiumioner i de glatte muskelcellene i karveggene.

Lerkanidipin er en ekvimolær blanding av (+) - R- og (-) S-enantiomerer. Den antihypertensive effekten av det aktive stoffet bestemmes primært av S-enantiomeren. Mekanismen for den antihypertensive virkningen av stoffet skyldes en direkte avslappende effekt på cellene i vaskulære glatte muskler, noe som igjen fører til en reduksjon i total perifer vaskulær motstand (OPSS).

Til tross for den relativt korte halveringstiden (T _½) av lerkanidipin fra blodplasma, har legemidlet en langvarig hypotensiv effekt på grunn av den høye verdien av membranfordelingskoeffisienten. Stoffet viser ikke en negativ inotrop effekt på grunn av dets iboende høye vaskulære selektivitet. Akutt arteriell hypotensjon med refleks takykardi når du bruker stoffet, oppstår sjelden på grunn av den gradvise utviklingen av vasodilatasjonsprosessen.

Lerkanidipin er metabolsk nøytral og påvirker ikke signifikant serumnivået av lipoproteiner og apolipoproteiner i blodet, og fører heller ikke til en endring i lipidprofilen hos pasienter med arteriell hypertensjon.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes det aktive stoffet i Lernicor fullstendig. I blodplasma observeres den maksimale konsentrasjonen av lerkanidipin (C _max) 1,5–3 timer etter administrering i en dose på 10 og 20 mg og er lik henholdsvis 3,3 ± 2,09 og 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- og (-) S-enantiomerer av midlet er preget av en lignende farmakokinetisk profil - de har samme T _½ og tid til å nå C _max (T _max); området under konsentrasjonstidskurven (AUC) og C _{max er} omtrent 1,2 ganger høyere for (-) S-enantiomeren. I løpet av in vivo eksperimenter ble interkonvertering av enantiomerer ikke registrert.

Den absolutte biotilgjengeligheten av lerkanidipin under den primære passasjen gjennom leveren når den tas oralt etter måltider er ca. 10%, og når den brukes på tom mage, reduseres den med ⅓. Hvis stoffet tas senest 2 timer etter å ha spist fet mat, øker dets biotilgjengelighet med 4 ganger, derfor anbefales det ikke å ta Lernicor etter måltider. Ved oral bruk av stoffet er nivået av innholdet i blodplasmaet ikke direkte proporsjonalt med den administrerte dosen (ikke-lineær kinetikk). Metningen av den presystemiske metabolismen utføres gradvis, hvorfra det følger at Lernicors biotilgjengelighet øker med økende dose.

Fra blodplasmaet distribueres det aktive stoffet raskt og omfattende i vev og organer. Det binder seg til plasmaproteiner med mer enn 98%. Lerkanidipin metaboliseres av virkningen av CYP3A4-isoenzymet med dannelsen av inaktive metabolitter. Cirka 50% av dosen som tas tas ut i urinen, de resterende 50% i avføringen. Eliminering utføres hovedsakelig gjennom biotransformasjon. I gjennomsnitt er T _½ 8-10 timer, varigheten av den terapeutiske effekten er 24 timer. Ved gjentatt oral administrering observeres ikke kumulasjonen av det aktive stoffet.

Det ble funnet at farmakokinetikken til lerkanidipin hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance (CC) som overstiger 30 ml / min, hos pasienter med mild og moderat leverinsuffisiens og hos eldre pasienter er lik farmakokinetikken registrert i den generelle pasientgruppen.

I nærvær av alvorlig nyre- og / eller leversvikt, på grunn av en reduksjon i plasmanivået av protein i blodet, er det mulig å øke den frie fraksjonen av lerkanidipin.

Hos pasienter som er i hemodialyse og hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, med en CC under 30 ml / min, er det høyere (ca. 70%) plasmakonsentrasjoner av lerkanidipin i blodet.

Hos pasienter med moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon er det sannsynlig at den systemiske biotilgjengeligheten av lerkanidipin vil øke siden biotransformasjonen hovedsakelig forekommer i leveren.

Indikasjoner for bruk

Lernicor er indisert for behandling av arteriell hypertensjon på 1 og 2 grader.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• ustabil angina;
• en periode på en måned etter hjerteinfarkt;
• ubehandlet kronisk hjertesvikt (CHF);
• hindring av utstrømningskanalen i venstre ventrikkel;
• alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min);
• alvorlig leversvikt;
• bruk hos kvinner i reproduktiv alder som ikke bruker effektiv prevensjon;
• syndrom av glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktoseintoleranse, laktasemangel;
• graviditet og amming;
• alder opp til 18 år;
• kombinert bruk med erytromycin, ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, troleandomycin og andre potente hemmere av CYP3A4-isoenzymet;
• samtidig mottakelse med syklosporin, grapefruktjuice;
• overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent av medikamentet, så vel som for noen av dihydropyridinene.

Relativt (det er nødvendig å ta Lernicor tabletter med forsiktighet):

• syk sinussyndrom (uten kunstig pacemaker);
• dysfunksjon i venstre ventrikkel;
• iskemisk hjertesykdom (CHD);
• mild til moderat nedsatt leverfunksjon;
• nyresvikt (CC mer enn 30 ml / min);
• eldre alder.

Lernicor, bruksanvisning: metode og dosering

Lernicor tabletter tas oralt, 1 gang per dag, helst om morgenen, minst 15 minutter før måltider. Tablettene svelges hele uten å tygge eller knuse, og drikker rikelig med vann.

Den anbefalte daglige dosen er 10 mg, om nødvendig, avhengig av individuell toleranse, er det mulig å øke den daglige dosen til 20 mg, utført 14 dager etter kursstart. Det er nødvendig å velge en terapeutisk dose gradvis, på grunn av at den maksimale antihypertensive effekten observeres i gjennomsnitt 14 dager etter starten av Lernicor.

Det er usannsynlig at med en økning i den daglige dosen over 20 mg, vil effektiviteten av lerkanidipin øke, men trusselen om bivirkninger vil øke.

Bivirkninger

Uønskede lidelser som kan oppstå når du tar Lernicor (klassifisert som følger: veldig ofte - ≥ 1/10, ofte - ≥ 1/100 og <1/10, sjelden - ≥ 1/1000 og <1/100, sjelden - ≥ 1 / 10000 og <1/1000, ekstremt sjelden - <1/10 000, inkludert isolerte tilfeller):

• fordøyelsessystemet: sjelden - epigastrisk smerte, dyspepsi, oppkast, kvalme, diaré; ekstremt sjelden - gingival hyperplasi, økt aktivitet av levertransaminaser;
• kardiovaskulær system: sjelden - økt hjertefrekvens, rødme i ansiktet, takykardi; sjelden - smertefulle opplevelser bak brystbenet, angina pectoris; ekstremt sjelden - en signifikant reduksjon i blodtrykk (BP), hjerteinfarkt, besvimelse; hos pasienter med angina pectoris kan hyppigheten, varigheten og alvorlighetsgraden av angrep øke;
• nervesystemet: sjelden - svimmelhet, hodepine; sjelden - døsighet;
• luftveier, bryst og mediastinumorganer: ekstremt sjeldne - brystsmerter;
• bevegelsesapparat, bindevev: sjelden - myalgi;
• hud og subkutant vev: sjelden - hudutslett;
• immunsystem: ekstremt sjelden - overfølsomhetsreaksjoner;
• nyrer og urinveier: sjelden - polyuri; ekstremt sjelden - en økning i hyppigheten av vannlating;
• generelle lidelser: sjelden - perifert ødem; sjelden - asteni, alvorlig tretthet.

Overdose

Symptomer på overdosering av Lernicor kan omfatte perifer vasodilatasjon med overdreven reduksjon i blodtrykk og refleks takykardi, siden det antas at i tilfelle overdosering av lerkanidipin, kan forstyrrelser som ligner på overdosering av andre dihydropyridinderivater forekomme.

Behandlingen er symptomatisk. Med en signifikant reduksjon i blodtrykk, tap av bevissthet, er kardiovaskulær terapi nødvendig, med bradykardi - intravenøs (IV) administrering av atropin. Tre tilfeller av overdosering av lerkanidipin for selvmord er rapportert ved bruk av stoffet i doser på 150, 280 og 800 mg. Alle pasienter overlevde.

Ved kombinert bruk av lerkanidipin i en dose på 150 mg med etanol i en ukjent dose ble utseendet av døsighet observert. Mageskylling og innføring av aktivt kull ble foreskrevet.

På bakgrunn av kombinert bruk av lerkanidipin i en dose på 280 mg og moxonidin i en dose på 5,6 mg, ble alvorlig hjerteinfarkt, kardiogent sjokk og mild nyresvikt notert. I dette tilfellet ble terapi utført ved bruk av hjerteglykosider, furosemid eller andre diuretika, katekolaminer i høye doser, plasmasubstitutter.

Etter å ha tatt lerkanidipin i en dose på 800 mg, ble sykdommer som kvalme og en overdreven reduksjon i blodtrykket registrert. Utnevnt til å ta aktivt kull og avføringsmidler, intravenøs infusjon av dopamin.

Det er ingen data om effektiviteten av hemodialyse i tilfelle en overdose av Lernicor, men gitt den høye graden av binding av medikamentet til plasmaproteiner, er det mest sannsynlig at utnevnelsen vil være ineffektiv.

spesielle instruksjoner

Mottak av noen dihydropyridiner hos pasienter med kranspulsår kan være forbundet med trusselen om økt frekvens av anginaanfall. Som en konsekvens må medikamentell behandling utføres med ekstrem forsiktighet hos slike pasienter.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Pasienter som kjører bil eller arbeider med andre komplekse mekanismer i løpet av Lernicor-behandlingen, må være forsiktige på grunn av mulig tretthet, svimmelhet, asteni, døsighet.

Påføring under graviditet og amming

Behandling med Lernicor er kontraindisert under graviditet og hos kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelig prevensjon. I følge data fra prekliniske studier av lerkanidipin hos dyr ble det ikke funnet en teratogen effekt, men ved bruk av andre derivater av dihydropyridin ble en teratogen effekt avslørt.

Siden lerkanidipin er svært lipofilt, kan det antas at det er i stand til å trenge inn i morsmelk. Som et resultat er det kontraindisert å ta Lernicor under amming.

Barndomsbruk

Hos personer under 18 år er Lernicor-behandling kontraindisert, siden det ikke er data som bekrefter effektiviteten og sikkerheten hos pasienter i denne alderskategorien.

Med nedsatt nyrefunksjon

I tilfelle alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml / min), er Lernicor kontraindisert.

I nærvær av mild eller moderat nyresvikt, bør det utvises forsiktighet, og behandlingen bør startes med en daglig dose på 10 mg med ytterligere gradvis økning til 20 mg, med tanke på alvorlighetsgraden av den hypotensive effekten.

For brudd på leverfunksjonen

I nærvær av alvorlig leversvikt er Lernicor-behandling kontraindisert.

Ved nedsatt leverfunksjon av mild eller moderat alvorlighetsgrad, bør den første daglige dosen av Lernicor være 10 mg, og med forsiktighet kan den økes til 20 mg. I tilfelle en økning i den antihypertensive effekten, er det nødvendig med en reduksjon av dosen.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter trenger ikke å endre den daglige dosen av legemidlet basert på den farmakokinetiske profilen og data fra kliniske studier. Imidlertid, når du foreskriver Lernicor til pasienter i denne aldersgruppen, må det utvises forsiktighet, spesielt i begynnelsen av kurset.

Narkotikahandel

• metoprolol: det er en 50% reduksjon i biotilgjengeligheten av lerkanidipin; denne effekten kan også registreres når den brukes i kombinasjon med andre betablokkere, som et resultat av hvilken dosejustering kan være nødvendig for å oppnå et positivt behandlingsresultat;
• angiotensinkonverterende enzymhemmere (ACE-hemmere), diuretika, betablokkere: kombinasjonsbehandling av disse legemidlene med Lernicor er mulig;
• indusere og hemmere av CYP3A4-isoenzymet: CYP3A4-isoenzymet er ansvarlig for biotransformasjonen av lerkanidipin, derfor kan hemmere og indusere av dette isoenzymet påvirke stoffskiftet og eliminasjonen av medikamentet; samtidig bruk av lerkanidipin med potente CYP3A4-hemmere er kontraindisert;
• cyklosporin: en økning i innholdet av begge legemidlene i plasma registreres, derfor er kombinasjonsbehandling av dette stoffet med Lernicor kontraindisert;
• CYP3A4-induktorer, inkludert rifampicin og antikonvulsiva midler (karbamazepin, fenytoin): den hypotensive effekten av lerkanidipin kan avta; systematisk overvåking av blodtrykk er nødvendig;
• midazolam: det er en økning i biotilgjengeligheten av lerkanidipin hos eldre pasienter med et gjennomsnitt på 40% når det kombineres i en dose på 20 mg med dette stoffet;
• substrater av isoenzymet CYP3A4 (kinidin, amiodaron og andre klasse III antiarytmika, terfenadin, astemizol): det må utvises forsiktighet med denne kombinasjonen;
• digoksin: ingen farmakokinetisk interaksjon ble registrert ved bruk av Lernicor i en dose på 20 mg på bakgrunn av et beta-metyldigoksininntak, men hos friske frivillige som tok digoksin, var det en økning i C _{max av} dette stoffet i plasma med omtrent 33% etter bruk av tom mage av lerkanidipin i en dose på 20 mg, mens AUC og renal clearance av digoksin ikke endret seg signifikant; på bakgrunn av denne kombinasjonen er det nødvendig å kontrollere mulige tegn på digoksinforgiftning;
• simvastatin (i en dose på 40 mg): når det kombineres med lerkanidipin (i en dose på 20 mg), øker AUC-verdien for simvastatin med 56%, og for β-hydroksysyre (dets aktive metabolitt) - med 28%; du kan forhindre uønskede interaksjoner når du bruker disse legemidlene på forskjellige tidspunkter av dagen - ta Lernicor om morgenen og simvastatin om kvelden;
• cimetidin (i en dose på mindre enn 800 mg): det er ingen signifikante endringer i nivået av lerkanidipin i blodplasmaet, men med introduksjon av cimetidin i høye doser er det nødvendig med forsiktighet på grunn av den forverrede risikoen for økt biotilgjengelighet av lerkanidipin og økt antihypertensiv effekt;
• warfarin: ingen endring i farmakokinetikken til dette stoffet registreres når det brukes samtidig hos friske frivillige med lerkanidipin i en dose på 20 mg;
• etanol, grapefruktjuice: potensering av den antihypertensive effekten av Lernicor er mulig;
• fluoksetin (en hemmer av CYP3A4 og CYP2D6): Hos eldre pasienter påvises ingen klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til lerkanidipin når det kombineres med dette stoffet.

Analoger

Analoger av Lernikor er: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C, utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Lernicor

De få anmeldelsene om Lernicor som pasienter har lagt igjen på medisinske nettsteder, er stort sett positive. Mange anmeldelser bemerker de gode resultatene av behandling med et medikament for hypertensjon av mild til moderat alvorlighetsgrad. Imidlertid klager pasientene ofte også over utviklingen av uønskede reaksjoner under behandlingen i form av svakhet, døsighet, ødem og blodrushet til ansiktshuden. Noen anmeldelser peker på en veldig svak Lernicor-effekt.

Prisen på Lernicor på apotek

Prisen på Lernicor for en pakke som inneholder 28 filmdrasjerte tabletter kan være: 10 mg dosering - 220-265 rubler, 20 mg dose - 360-407 rubler.

Lernicor: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Lernicor 10 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 244 RUB Kjøpe

Lernicor 20 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 336 r Kjøpe

Lernicor tabletter p.p. 20mg 28 stk. 386 r Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!