Lercanorm
Lercanorm: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Lerkanorm
ATX-kode: C08CA13
Aktiv ingrediens: lerkanidipin (lerkanidipin)
Produsent: JSC "VERTEX" (Russland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 29.09.2019
Prisene på apotek: fra 262 rubler.
Kjøpe
Lercanorm er et antihypertensivt medikament, en siste generasjons kalsiumantagonist for behandling av et bredt spekter av pasienter, inkludert de med diabetes mellitus, fedme, alvorlig hypertensjon og eldre pasienter.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av tabletter dekket med et filmskall: bikonveks, rundt, gult filmskall, en lysegul kjerne i tverrsnitt (10, 15 eller 30 stykker i en blisterstrimmel laget av PVC-film eller aluminiumsfolie og PVC-film, i en pappeske 3, 6 eller 9 pakker à 10 stk., 2, 4 eller 6 - 15 stk., 1, 2 eller 3-30 stk.; 30, 60 eller 90 stk. i en polyetylenboks, i pappeske med 1 boks. Hver eske inneholder også instruksjoner for bruk av Lercanorm).
1 filmdrasjert tablett inneholder:
- virkestoff: lerkanidipinhydroklorid - 10 eller 20 mg;
- tilleggskomponenter: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylstivelse (natriumstivelsesglykolat type A), magnesiumstearat, poloksamer, povidon K30;
- filmskall: hyprolose (hydroksypropylcellulose), titandioksid, hypromellose, talkum, gult jernoksid (jernoksid).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Lerkanidipin tilhører gruppen selektive sakte kalsiumkanalblokkere (CCB), derivater av 1,4-dihydropyridin. Det aktive stoffet hemmer bevegelsen av kalsiumioner gjennom cellemembranene inn i glatte muskelcellene i karveggene. Hovedmekanismen for den antihypertensive virkningen av Lercanorm er en direkte avslappende effekt på vaskulære glatte muskelceller, noe som fører til en reduksjon i total perifer vaskulær motstand (OPSS). Selv om lerkanidipin har en relativt kort halveringstid (T 1/2) fra blodplasma, viser stoffet en langsiktig antihypertensiv effekt som et resultat av en ganske høy koeffisient for membranfordeling.
Den terapeutiske effekten av legemidlet observeres 5-7 timer etter oral administrering og varer i 24 timer. Lerkanidipin har høy selektivitet for vaskulære glatte muskelceller, slik at det ikke har en negativ inotrop effekt.
På grunn av den gradvise utviklingen av vasodilatasjon ved bruk av Lercanorm, observeres sjelden en signifikant reduksjon i blodtrykk (BP), ledsaget av refleks takykardi.
Lerkanidipin er en racemisk blanding av (+) R- og (-) S-enantiomerer, dens antihypertensive effekt, som andre asymmetriske derivater av 1,4-dihydropyridin, bestemmer hovedsakelig S-enantiomeren.
Farmakokinetikk
Lerkanidipin absorberes fullstendig etter oral administrering. I blodplasmaet oppnås maksimal konsentrasjon (C max) av det aktive stoffet 1,5-3 timer etter inntak av en dose Lercanorm 10 mg og 20 mg og er henholdsvis 3,3 ± 2,09 og 7,66 ± 5,90 ng / ml …
(+) R- og (-) S-enantiomerene av medikamentet har en lignende farmakokinetisk profil: de har samme T 1/2 og perioden til å nå C max. Arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) og Cmax i plasma i blodet til (-) S-enantiomeren av lerkanidipin er omtrent 1,2 ganger høyere enn for (+) R-enantiomeren. I eksperimenter in vivo ble ikke interkonvertering av enantiomerer registrert.
Ved den første gangen gjennom leveren er den absolutte biotilgjengeligheten av lerkanidipin på grunn av oral administrasjon etter måltider ca. 10%. I tilfelle du bruker stoffet på tom mage, er biotilgjengeligheten ⅓ av indikatoren bestemt etter å ha spist. Å ta Lercanorm senest 2 timer etter å ha spist mat rik på fett øker biotilgjengeligheten med 4 ganger, som et resultat av at stoffet skal tas før måltider.
I området terapeutiske doser er farmakokinetikken til det aktive stoffet ikke-lineær. Ved bruk av doser av Lercanorm 10, 20 og 40 mg ble AUC bestemt i et forhold på 1: 4: 18 og C max i plasma i et forhold på henholdsvis 1: 3: 8, dette indikerer en økende metning under primærpassasjen gjennom leveren. Dermed kan det konkluderes med at biotilgjengeligheten til legemidlet øker med en økt dose.
Lerkanidipin er preget av rask distribusjon fra plasma til vev og organer. Det aktive stoffet binder seg til mer enn 98% til plasmaproteiner i blodet. I nærvær av alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon kan den frie fraksjonen av lerkanidipin øke, siden plasmanivået av protein i blodet reduseres på bakgrunn av slike sykdommer.
Metabolismen av det aktive stoffet fortsetter med deltagelse av isoenzymet CYP3A4 med dannelsen av inaktive metabolitter. Eliminering av lerkanidipin utføres hovedsakelig gjennom biotransformasjon. Cirka 50% av dosen som blir tatt utskilles av nyrene, omtrent 50% gjennom tarmene. T 1/2- verdien er i gjennomsnitt 8-10 timer. Ved gjentatt oral administrering registreres ikke akkumulering av lerkanidipin.
Farmakokinetikken til Lercanorm hos pasienter med nyreinsuffisiens med kreatininclearance (CC) over 30 ml / min, hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon og hos eldre, ligner farmakokinetikken hos friske frivillige.
Indikasjoner for bruk
Lercanorm anbefales for behandling av essensiell hypertensjon av klasse I - II.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- hindring av utstrømningskanalen i venstre ventrikkel;
- ustabil angina;
- ubehandlet hjertesvikt;
- en periode på 1 måned etter å ha hatt hjerteinfarkt;
- alvorlig leversvikt;
- alvorlig nyresvikt (CC under 30 ml / min);
- syndrom av glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel, laktoseintoleranse;
- alder opp til 18 år;
- graviditet og amming;
- manglende bruk av pålitelige prevensjonsmetoder av kvinner i fertil alder;
- kombinasjonsbehandling med hemmere av CYP3A4-isoenzymet som erytromycin, ketokonazol, troleandomycin, ritonavir, itrakonazol;
- samtidig bruk med syklosporin og grapefruktjuice;
- overfølsomhet overfor lerkanidipin eller andre dihydropyridinderivater, eller en hvilken som helst ytterligere komponent av medikamentet.
Relativt (du bør ta Lercanorm tabletter med forsiktighet):
- dysfunksjon i venstre ventrikkel;
- syk sinussyndrom, uten pacemaker (på grunn av den eksisterende risikoen for økt frekvens av anginaanfall);
- kronisk hjertesvikt (CHF) (må kompenseres før du bruker stoffet);
- iskemisk hjertesykdom (CHD);
- mild til moderat nyresvikt (CC over 30 ml / min);
- mild til moderat leversvikt;
- eldre alder;
- samtidig bruk med substrater og hemmere av CYP3A4-isoenzym, digoksin.
Lercanorm, bruksanvisning: metode og dosering
Lercanorm tabletter bør tas oralt 1 gang om dagen om morgenen, minst 15 minutter før måltider, uten å knekke eller tygge, drikke mye vann.
Den anbefalte startdosen er 10 mg. Gitt den individuelle toleransen for Lercanorm og den terapeutiske effekten, kan den økes til 20 mg. Doseutvalg er nødvendig gradvis, siden den maksimale antihypertensive effekten observeres omtrent 2 uker etter starten av behandlingsforløpet.
Med en økning i den daglige dosen på mer enn 20 mg, er det lite sannsynlig at stoffets effektivitet vil øke, men trusselen om bivirkninger vil forverres.
Bivirkninger
- kardiovaskulær system: sjelden - rødmen i ansiktet, takykardi, hjertebank; sjelden - brystsmerter, angina pectoris; ekstremt sjelden - en uttalt reduksjon i blodtrykk, besvimelse, hjerteinfarkt; i nærvær av angina pectoris er det mulig å øke varigheten, hyppigheten og alvorlighetsgraden av angrep;
- muskuloskeletale systemet: sjelden - myalgi;
- nervesystemet: sjelden - svimmelhet, hodepine; sjelden - døsighet;
- fordøyelsessystemet: sjelden - dyspepsi, kvalme, magesmerter, diaré, oppkast;
- urinveiene: sjelden - polyuri; ekstremt sjelden - en økning i hyppigheten av vannlating (pollakiuria);
- allergiske reaksjoner: ekstremt sjeldne - overfølsomhetsreaksjoner;
- hud: sjelden - hudutslett;
- laboratorieparametere: ekstremt sjelden - en reversibel økning i aktiviteten til levertransaminaser;
- andre: sjelden - perifert ødem; sjelden - økt tretthet, asteni; ekstremt sjelden - gingival hyperplasi.
Overdose
Antagelig ledsages en overdose av lerkanidipin av symptomer som ligner på en overdose av andre dihydropyridiner, nemlig: perifer vasodilatasjon med refleks takykardi og en signifikant reduksjon i blodtrykk, kvalme.
Behandlingen er symptomatisk. Med en markant reduksjon i blodtrykk og tap av bevissthet anbefales kardiovaskulær terapi, med utseende av bradykardi, intravenøs (i.v.) administrering av atropin er indikert. Det er ingen data om bruk av hemodialyse, men å vite om den høye graden av binding av medikamentet til plasmaproteiner, kan det antas at dialyse vil være ineffektiv.
3 tilfeller av overdosering av lerkanidipin ble registrert når de ble tatt i doser på 150, 280 og 800 mg. Pasientene overlevde i alle tre tilfeller.
Døsighet ble observert på bakgrunn av samtidig bruk av lerkanidipin i en dose på 150 mg med etanol i en ukjent dose. I denne tilstanden ble gastrisk skylle og inntak av aktivt karbon utført.
I tilfelle en kombinasjon av lerkanidipin i en dose på 280 mg og moxonidin i en dose på 5,6 mg, ble det sett lidelser som mild nyresvikt, alvorlig hjerteinfarkt og kardiogent sjokk. Med disse symptomene ble diuretika (furosemid), hjerteglykosider, katekolaminer i store doser og plasmasubstitutter administrert.
Mens du tok lerkanidipin i en dose på 800 mg, ble det observert kvalme og en betydelig reduksjon i blodtrykket. Behandling - oralt inntak av avføringsmidler og aktivt kull, intravenøs dopamin.
spesielle instruksjoner
Lercanorm er foreskrevet med ekstrem forsiktighet hos pasienter med dysfunksjon i venstre ventrikkel, selv om kontrollerte hemodynamiske studier ikke har funnet noen forverring av funksjonen i venstre ventrikkel.
Pasienter med koronarsykdom som får behandling med kortvirkende dihydropyridiner, kan antagelig ha høy risiko for sykdommer i det kardiovaskulære systemet.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av perioden med Lercanorm-terapi, på grunn av risikoen for svimmelhet, hodepine, døsighet og asteni (spesielt i begynnelsen av løpet og i tilfelle en doseøkning), er det nødvendig å kjøre kjøretøy og andre komplekse og potensielt farlige mekanismer med ekstrem forsiktighet.
Påføring under graviditet og amming
I følge resultatene av studier utført på dyr, viste stoffet ikke teratogene effekter. Samtidig ble denne effekten registrert under behandling med andre dihydropyridinderivater. Derfor er bruk av Lercanorm under graviditet og hos kvinner i reproduktiv alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmidler kontraindisert.
Under amming er det også kontraindisert å ta et antihypertensivt middel, ettersom det antas at det kan trenge inn i morsmelk på grunn av høy lipofilisitet.
Barndomsbruk
For pasienter under 18 år er behandling med Lercanorm kontraindisert på grunn av mangel på data som bekrefter effektiviteten og sikkerheten hos barn og ungdom.
Med nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med alvorlig nyresvikt, med CC under 30 ml / min, og hos personer som får hemodialysebehandling, øker plasmainnholdet av lerkanidipin i blodet med et gjennomsnitt på 70%.
Ved alvorlig nyresvikt er bruken av Lercanorm kontraindisert. Pasienter med moderat eller mild nyreinsuffisiens bør bruke legemidlet med forsiktighet og starte behandlingsforløpet med en daglig dose på 10 mg. I fremtiden bør dosen økes til 20 mg, med tanke på alvorlighetsgraden av den hypotensive effekten.
For brudd på leverfunksjonen
I nærvær av moderat til alvorlig leversvikt økes antagelig den systemiske biotilgjengeligheten av lerkanidipin, siden stoffet primært metaboliseres i leveren.
Lercanorm-behandling er kontraindisert hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens.
Hos pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon, bør den første daglige dosen av legemidlet ikke overstige 10 mg. Det anbefales å øke dosen til 20 mg per dag, spesielt i de første stadiene av behandlingen, med ekstrem forsiktighet. I tilfelle når en sterk uttalt antihypertensiv effekt etter økning av dosen er observert, bør dosen reduseres.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter trenger ikke å endre dosen av Lercanorm, men i løpet av behandlingsperioden, spesielt i begynnelsen av løpet, anbefales det å være forsiktig.
Narkotikahandel
- betablokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere, diuretika: samtidig administrering av disse legemidlene med lerkanidipin er tillatt;
- erytromycin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomycin (hemmere av CYP3A4-isoenzymet): kombinasjonen er kontraindisert, siden indusere og hemmere av CYP3A4-isoenzymet, når det brukes i kombinasjon med lercanidipin, kan påvirke metabolismen og utskillelsen;
- metoprolol: det er en 50% reduksjon i biotilgjengeligheten av lerkanidipin, en dosejustering av sistnevnte kan være nødvendig for å oppnå effekten av behandlingen;
- cyklosporin: en økning i plasmanivået til begge stoffene i blodet registreres, som et resultat av hvilken kombinasjonen med lerkanidipin er kontraindisert;
- midazolam: hos eldre mennesker kan en økning i biotilgjengeligheten av lerkanidipin i gjennomsnitt observeres 40% når den kombineres med sistnevnte i en dose på 20 mg;
- amiodaron, kinidin og andre klasse III antiarytmika, astemizol, terfenadin (substrater av CYP3A4-isoenzymet): det må utvises forsiktighet når det kombineres med lerkanidipin;
- indusere av isoenzymet CYP3A4 [rifampicin, antikonvulsiva midler (karbamazepin, fenytoin)]: muligens svekkelse av den hypotensive effekten av lerkanidipin; trenger regelmessig overvåking av blodtrykk;
- digoksin: hos pasienter som stadig får digoksin, registreres ikke den farmakokinetiske interaksjonen av dette legemidlet med lerkanidipin, samtidig tatt i en dose på 20 mg; friske frivillige som fikk digoksin viste imidlertid en økning i C max i plasma med ca. 33% etter oral administrering av lerkanidipin i en dose på 20 mg på tom mage, mens det ikke ble observert signifikante endringer i nyreclearance og AUC for digoksin; med denne kombinasjonen bør det utføres nøye overvåking av mulige symptomer på digoksinforgiftning;
- warfarin: ingen endringer i farmakokinetiske parametere for dette stoffet ble observert når de ble kombinert med lerkanidipin i en dose på 20 mg hos friske frivillige;
- simvastatin (40 mg): det er en økning i AUC-verdien for simvastatin og dets aktive metabolitt β-hydroksysyre med henholdsvis 56 og 28%, kombinert med lerkanidipin (20 mg); uønskede interaksjoner kan unngås ved å bruke midler til forskjellige tider på dagen (simvastatin - om kvelden, lerkanidipin - om morgenen);
- cimetidin (opptil 800 mg): det påvises ingen signifikante endringer i plasmakonsentrasjonen av lerkanidipin; i tilfelle bruk av store doser cimetidin, er det mulig å øke biotilgjengeligheten av lerkanidipin og den antihypertensive effekten av dets administrasjon;
- fluoksetin (hemmer av CYP3A4 og CYP2D6): det er ingen klinisk signifikante endringer i farmakokinetiske parametere for lerkanidipin hos eldre pasienter;
- etanol, grapefruktjuice: kan forsterke den hypotensive effekten av lerkanidipin.
Analoger
Lercanorm-analoger er: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Lercanorm
Foreløpig er det ikke nok vurderinger på Lercanorm igjen av pasienter på medisinske nettsteder, ifølge hvilke det vil være mulig å objektivt vurdere effektiviteten og ulempene ved et antihypertensivt medikament.
Pris for Lercanorm på apotek
Pris for Lercanorm, filmdrasjerte tabletter, per pakke som inneholder 30 stk. kan være: 10 mg dosering - 290-320 rubler, 20 mg dose - 360-480 rubler.
Lercanorm: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Lercanorm 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 262 RUB Kjøpe |
|
Lercanorm tabletter p.p. 10mg 30 stk. 292 r Kjøpe |
|
Lercanorm 20 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 459 r Kjøpe |
|
Lercanorm tabletter p.p. 20mg 30 stk. 483 r Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
