Lerkamen 20 - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Analoger Av Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 20

Lerkamen 20: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Lerkamen 20

ATX-kode: C08CA13

Aktiv ingrediens: lerkanidipin (lerkanidipin)

Produsent: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Tyskland)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 29.09.2019

Prisene på apotek: fra 545 rubler.

Kjøpe

Lerkamen 20 er et antihypertensivt middel som selektivt blokkerer langsomme kalsiumkanaler, og hovedsakelig påvirker karene.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: rødrosa, bikonvekse, runde, på den ene siden er det skillelinje, lysegul ved pausen (en pappeske kan inneholde: 1 blisterpakning med 7 eller 14 tabletter; 2, 3, 4 eller 7 blisterpakninger med 14 tabletter; 5 blisterpakninger med 7 eller 10 tabletter; 6, 9 eller 10 blisterpakninger med 10 tabletter; hver pakning inneholder også instruksjoner for bruk av Lerkamen 20).

Sammensetning for 1 filmdrasjert tablett:

• virkestoff: lerkanidipinhydroklorid - 20 mg;
• hjelpekomponenter: magnesiumstearat - 2 mg; povidon (gjennomsnittlig molekylvekt 30) - 9 mg; natriumkarboksymetylstivelse (type A) - 31 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 78 mg; laktosemonohydrat - 60 mg;
• skall: Opadry 02F25077 [makrogol 6000 - 0,6 mg; hypromellose - 3,825 mg; jernoksid (III) - 0,075 mg; titandioksid - 1,2 mg; talkum - 0,3 mg] - 6 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Lerkanidipin tilhører gruppen selektive blokkere av langsomme kalsiumkanaler, det er et dihydropyridinderivat. Legemidlet hemmer den transmembrane strømmen av kalsiumioner i vaskulære glatte muskelceller. Den antihypertensive effekten av lerkanidipin skyldes en direkte avslappende effekt på vaskulære glatte muskelceller, noe som bidrar til en reduksjon i total perifer motstand.

På grunn av det faktum at lerkanidipin har en høy fordelingskoeffisient, selv med en relativt kort halveringstid fra blodplasma, er dets antihypertensive effekt forlenget. På grunn av den høye vaskulære selektiviteten har stoffet ingen negative inotrope egenskaper. På bakgrunn av administrasjonen, på grunn av den gradvise utviklingen av vasodilatasjon, er det bare i sjeldne tilfeller at det ser ut til å være akutt arteriell hypotensjon med refleks takykardi.

Legemidlet er en racemisk blanding av (+) R- og (-) S-enantiomerer, men den hypotensive effekten skyldes først og fremst S-enantiomeren.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes lerkanidipin i sin helhet. Dens maksimale konsentrasjon i blodplasma (_Cmax) oppnås etter en periode på 1,5 til 3 timer, og etter inntak av 10 og 20 mg av legemidlet er 3,3 ± 2,09 ng per ml og 7,66 ± 5,90 ng i henholdsvis 1 ml.

Enantiomerene av lerkanidipin (+) R- og (-) S- viser en lignende farmakokinetisk profil. Tiden for å nå maksimal konsentrasjon (T _Cmax) og halveringstid (T _1/2) er den samme, og verdiene til C _max og arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) for (-) S enantiomeren er 1,2 ganger høyere.

I de utførte studiene in vivo ble interkonvertering av enantiomerer ikke observert. I tilfeller av oral administrering av lerkanidipin etter et måltid er dets absolutte biotilgjengelighet under den første passasjen gjennom leveren ca. 10%, på tom mage reduseres den med 1/3, når den tas senest to timer etter et fettete måltid, øker den 4 ganger. I denne forbindelse anbefales det ikke å ta stoffet etter måltider.

Konsentrasjonen av legemidlet for oral administrering i blodplasma er ikke direkte proporsjonal med dosen som tas (ikke-lineær kinetikk). Det pre-systemiske stoffskiftet blir mettet gradvis. Dermed øker biotilgjengeligheten med økende dose. Fra blodplasma til organer og vev distribueres lerkanidipin omfattende og raskt. Forbindelsen med plasmaproteiner er over 98%. På grunn av en reduksjon i konsentrasjonen av protein i blodplasmaet ved lever- og / eller nyresvikt, kan den frie fraksjonen av stoffet øke. Det metaboliseres med deltakelse av isoenzymet CYP3A4, med dannelse av inaktive metabolitter. Nesten halvparten av dosen som tas utskilles gjennom nyrene, resten gjennom tarmene. Eliminasjonen utføres hovedsakelig gjennom biotransformasjon.

I gjennomsnitt varierer T _1/2- verdien fra 8 til 10 timer. Varigheten av den terapeutiske effekten er 24 timer. Ved gjentatt oral administrering observeres ikke kumulering av lerkanidipin. Det er vist at hos eldre pasienter, så vel som ved mild / moderat lever- og nyresvikt [kreatininclearance (CC)> 30 ml per minutt], er farmakokinetikken til legemidlet lik den i den generelle pasientpopulasjonen.

Konsentrasjonen av medikamentet i blodplasmaet ved alvorlig nyresvikt (CC <30 ml på 1 min) og hos pasienter i hemodialyse var høyere (ca. 70%). Dens systemiske biotilgjengelighet ved moderat / alvorlig leverinsuffisiens vil sannsynligvis øke, siden lerkanidipin hovedsakelig metaboliseres i leveren.

Indikasjoner for bruk

Lerkamen 20 er foreskrevet for behandling av essensiell hypertensjon av alvorlighetsgrad I og II.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• alvorlig nyre (CC <30 ml per minutt) / nedsatt leverfunksjon;
• ubehandlet hjertesvikt;
• ustabil angina;
• obstruksjon av blodkar som stammer fra venstre hjertekammer;
• en periode på en måned etter at du har fått hjerteinfarkt;
• mangel på laktase, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom, laktoseintoleranse;
• fertil alder hos pasienter som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder;
• kombinert inntak med grapefruktjuice, cyklosporin, CYP3A4-hemmere (troleandomycin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, erytromycin);
• graviditet og amming;
• alder under 18 år;
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet og andre derivater av dihydropyridinserien.

Relativt (Lerkamen 20 tabletter brukes under medisinsk tilsyn):

• eldre alder;
• dysfunksjon i venstre hjertekammer;
• mild og moderat lever- / nyresvikt (CC> 30 ml per minutt) svikt;
• hjerte-iskemi;
• syk sinussyndrom (uten pacemaker).

Lerkamen 20, bruksanvisning: metode og dosering

Lerkamen 20 tabletter tas oralt, helst om morgenen, en gang om dagen, minst 15 minutter før måltider, uten å tygge og drikke vann (i tilstrekkelig mengde). Det anbefales å ta en halv tablett (10 mg) daglig. Avhengig av stoffets individuelle toleranse, kan dosen dobles (opptil 1 tablett per dag).

Siden den maksimale antihypertensive effekten av legemidlet utvikler seg omtrent etter 14 dager fra begynnelsen av bruken, velges den terapeutiske dosen gradvis. Det er lite sannsynlig at effektiviteten til Lerkamen 20 vil øke med en økning i dosen på mer enn 1 tablett (20 mg) per dag, mens sannsynligheten for å utvikle bivirkninger vil øke.

I henhold til kliniske studier og farmakokinetisk profil er ingen dosejustering nødvendig hos eldre pasienter. Imidlertid bør det utvises forsiktighet i begynnelsen av behandlingen hos pasienter i denne aldersgruppen.

Når du foreskriver Lerkamen 20 på bakgrunn av mild til moderat leversvikt, er det viktig å være forsiktig. Startdosen i slike tilfeller er en halv tablett per dag, med ytterligere forsiktig økning til 1 tablett per dag. Ved mild til moderat leverinsuffisiens kan den antihypertensive effekten av legemidlet øke, noe som kan kreve en korreksjon (reduksjon) i dosen.

Hos pasienter med nyre (CC <30 ml per minutt) og alvorlig leverinsuffisiens er utnevnelsen av Lerkamen 20 kontraindisert.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger [> 10% - veldig vanlig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjelden; <0,01%, inkludert isolerte meldinger - veldig sjelden]:

• CNS (sentralnervesystemet): sjelden - svimmelhet og / eller hodepine; sjelden - døsighet;
• kardiovaskulær system: sjelden - takykardi, blodstrøm til ansiktshuden, en følelse av flagring / pulsasjon i hjertet; sjelden - angina pectoris, brystsmerter; svært sjelden - besvimelse, på bakgrunn av angina pectoris, kan hyppigheten, varigheten og alvorlighetsgraden av angrep øke;
• mage-tarmkanalen: sjelden - kvalme / oppkast, smerter i epigastrisk region, dyspepsi, diaré;
• hud og subkutant fett: sjelden - hudutslett;
• muskel- og bindevev: sjelden - myalgi;
• urinveiene: sjelden - polyuri;
• generelle lidelser: sjelden - perifert ødem; sjelden - økt tretthet, astenisk syndrom;
• immunsystem: svært sjelden - overfølsomhetsreaksjoner.

Svært sjeldne (<1/10000) tilfeller av utvikling av slike bivirkninger som brystsmerter, hjerteinfarkt, pollakiuri, gingival hyperplasi, en markert reduksjon i blodtrykk, en reversibel økning i aktiviteten til levertransaminaser er registrert.

Overdose

De viktigste symptomene: antagelig med en overdose av Lerkamen 20, de samme manifestasjonene utvikler seg som med en overdose av andre dihydropyridinderivater - perifer vasodilatasjon med refleks takykardi og en uttalt reduksjon i blodtrykket.

Terapi: symptomatisk behandling; i tilfelle bevissthetstap eller en markant reduksjon i blodtrykket, er kardiovaskulær terapi indisert, i tilfeller av bradykardi - intravenøs atropin.

Det har vært rapporter om tre tilfeller av overdosering av lerkanidipin når de ble brukt til selvmord i doser på 0,15 / 0,28 / 0,8 g. Pasienter i alle disse tilfellene overlevde.

Når du tar 0,15 g av stoffet kombinert med alkohol (i en ukjent mengde), ble døsighet observert; gastrisk kylling ble utført, ble aktivt kull brukt.

I tilfeller av å ta 0,28 g av legemidlet i kombinasjon med 0,0056 g moxonidin, ble det sett på manifestasjoner som nyresvikt av mild alvorlighetsgrad, alvorlig hjerteinfarkt og kardiogent sjokk; kardiale glykosider, furosemid (diuretika), katekolaminer i høye doser, ble plasmasubstitutter foreskrevet.

Ved bruk av 0,8 g lerkanidipin var det en markant reduksjon i blodtrykk og kvalme; et avføringsmiddel og aktivt kull ble brukt, og intravenøs dopamin ble administrert.

Det er ingen data om effektiviteten av dialyse for eliminering av lerkanidipin. Det antas at dialyse kan være ineffektiv på grunn av stoffets høye binding med plasmaproteiner i blodet.

spesielle instruksjoner

Før du bruker Lerkamen 20, bør du konsultere legen din.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Bruk av Lerkamen 20 kan forårsake tretthet, asteni, svimmelhet og døsighet (i sjeldne tilfeller). I denne forbindelse er det i løpet av terapiperioden viktig å være forsiktig når du kjører bil og gjennomfører potensielt farlige aktiviteter, hvis implementering krever økt oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Påføring under graviditet og amming

Lerkamen 20 under graviditet / amming, samt pasienter i reproduktiv alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder, er ikke foreskrevet.

I løpet av prekliniske studier ble den teratogene effekten av legemidlet hos kaniner og rotter ikke avslørt, reproduksjonsfunksjonen til rotter forble uendret. Siden det ikke er klinisk erfaring med bruk av lerkanidipin under graviditet og amming, men andre dihydropyridinderivater er kjent for å ha teratogene effekter hos dyr, anbefales ikke legemidlet under graviditet, så vel som hos kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder.

Det antas at lerkanidipin kan passere i morsmelk på grunn av sin høye lipofilisitet. I denne forbindelse stoppes amming hvis det er nødvendig å ta Lerkamen 20 under amming.

Barndomsbruk

Lerkamen 20 er ikke foreskrevet til pasienter under 18 år, siden det ikke foreligger data om sikkerheten og effekten av bruken av den hos pasienter i denne aldersgruppen.

Med nedsatt nyrefunksjon

• bruken av Lerkamen 20 er kontraindisert: alvorlig nyresvikt (CC <30 ml på 1 min);
• bruk krever forsiktighet: nyresvikt av mild og moderat alvorlighetsgrad (CC> 30 ml på 1 min).

For brudd på leverfunksjonen

• bruk av Lerkamen 20 er kontraindisert: alvorlig nedsatt leverfunksjon;
• bruk krever forsiktighet: mild til moderat nedsatt leverfunksjon.

Bruk hos eldre

Foreskrivelse av Lerkamen til 20 eldre pasienter krever forsiktighet.

Narkotikahandel

Mulige interaksjoner av lerkanidipin med andre legemidler / midler:

• metoprolol: stoffets biotilgjengelighet reduseres med 50%. Dette fenomenet er også sannsynlig ved kombinert bruk av lerkanidipin med andre β-blokkere, noe som kan kreve en dosejustering av førstnevnte for å oppnå en terapeutisk effekt ved bruk av en slik kombinasjon;
• hemmere og indusere av CYP3A4: siden stoffet metaboliseres med deres deltakelse, kan det være en effekt på metabolismen og utskillelsen. Kombinert bruk med troleandomycin, erytromycin, ritonavir, itrakonazol eller ketokonazol er kontraindisert;
• syklosporin: øker konsentrasjonen av begge legemidlene i blodplasmaet. Samtidig administrering av stoffer anbefales ikke;
• andre substrater CYP3A4 [kinidin, amiodaron (klasse III antiarytmika), astemizol, terfenadin]: kombinert bruk krever forsiktighet;
• midazolam: kombinert administrering av 20 mg lerkanidipin til eldre pasienter kan øke dets biotilgjengelighet med nesten 40%;
• CYP3A4-induktorer [antikonvulsiva (karbamazepin, fenytoin) og rifampicin]: Den antihypertensive effekten av legemidlet kan avta. Ved kombinert bruk bør det utvises forsiktighet og blodtrykket overvåkes regelmessig;
• cimetidin (i en dose på opp til 0,8 g): det observeres ingen signifikante endringer i konsentrasjonen av lerkanidipin i blodplasma; høyere doser cimetidin kan øke biotilgjengeligheten og den antihypertensive effekten av Lerkamen 20;
• simvastatin (i en dose på 0,04 g): samtidig administrering av 0,02 g lerkanidipin øker AUC for simvastatin med 56%, og dets aktive metabolitt (β-hydroksysyre) med 28%. Dette uønskede fenomenet kan unngås ved å ta lerkanidipin om morgenen og simvastatin om kvelden.
• grapefruktjuice: kan forsterke den antihypertensive effekten av stoffet;
• etanol: kan styrke den antihypertensive effekten av Lerkamen 20.

Lerkanidipin kan foreskrives i kombinasjon med angiotensinkonverterende enzymhemmere, diuretika eller β-blokkere.

Det kombinerte inntaket av 0,02 g av legemidlet hos pasienter som stadig får β-metyldigoksin forårsaker ikke farmakokinetisk interaksjon. Samtidig øker C _max med friske frivillige som tar digoksin med gjennomsnittlig 33% etter inntak av 0,02 g lerkanidipin på tom mage, og AUC og nyreclearance endres noe. Tilstedeværelsen av symptomer på digoksinforgiftning hos pasienter som tar denne kombinasjonen, bør overvåkes.

Hos friske frivillige som fikk 0,02 g lerkanidipin med warfarin, var det ingen endringer i farmakokinetikken til sistnevnte. Når det ble kombinert med fluoksetin (en hemmer av CYP2D6 og CYP3A4) hos eldre pasienter, ble det ikke påvist noen klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til lerkanidipin.

Analoger

Analogene til Lerkamen 20 er Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Lerkamen 20

Ifølge vurderinger er Lerkamen 20 et trygt, rimelig og effektivt stoff som brukes til behandling av essensiell hypertensjon av klasse I og II.

Blant manglene bemerker pasienter ofte utviklingen av bivirkninger fra mage-tarmkanalen og sentralnervesystemet, så vel som i form av alvorlig ødem, arytmier, svakhet, alvorlig døsighet og økt takykardi.

Pris for Lerkamen 20 på apotek

Den omtrentlige prisen for Lerkamen 20: i en pakke med 28 filmdrasjerte tabletter er den fra 535 til 571 rubler.

Lerkamen 20: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Lerkamen 20 tabletter p.p. 28 stk. RUB 545 Kjøpe

Lerkamen 20 20 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. RUB 545 Kjøpe

Lerkamen 20 20 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 900 RUB Kjøpe

Lerkamen 20 tabletter p.p. 60 stk. 957 r Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!