Lerkamen 10
Lerkamen 10: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Lerkamen 10
ATX-kode: C08CA13
Aktiv ingrediens: lercanidipin (lercanidipinum)
Produsent: Berlin-Chemie, AG (Tyskland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 25.10.2018
Prisene på apotek: fra 303 rubler.
Kjøpe
Lerkamen 10 er en selektiv langsom kalsiumblokker.
Slipp form og komposisjon
Lerkamen 10 produseres i form av filmdrasjerte tabletter: bikonvekse, runde, fra lysegule til lysegule, med en risiko på den ene siden (i blisterpakninger på 7, 14 eller 15 stk., I en pappeske 1 blisterpakning på 7 eller 14 stk., 2 blisterpakninger på 14 stk., 4 eller 6 blisterpakninger på 15 stk.).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: lerkanidipinhydroklorid - 0,01 g;
- hjelpekomponenter: magnesiumstearat - 0,001 g; povidon K-30 - 0,004 5 g; natriumkarboksymetylstivelse (type A) - 0,015 5 g; mikrokrystallinsk cellulose - 0,039 g; laktosemonohydrat - 0,03 g;
- skall: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (jernfargestoff gult oksid - 0,000 037 g; makrogol 6000 - 0,000 3 g; titandioksid - 0,000 6 g; talkum - 0,000 15 g; hypromellose - 0,001 913 g).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Det aktive stoffet Lerkamena 10 - lerkanidipin, er et derivat av dihydropyridin, som hemmer transmembranstrømmen av kalsiumioner i cellene i vaskulære glatte muskler. Mekanismen for dets antihypertensive virkning skyldes en direkte avslappende effekt på vaskulære glatte muskelceller, som den totale perifere motstanden reduseres.
På grunn av den høye fordelingskoeffisienten har lerkanidipin, til tross for en relativt kort halveringstid fra blodplasma, en langvarig antihypertensiv effekt.
På grunn av den høye vaskulære selektiviteten har lerkanidipin ingen negativ inotrop effekt. Når det tas, utvikler vasodilatasjon gradvis, noe som bare i sjeldne tilfeller oppstår akutt arteriell hypotensjon med refleks takykardi.
Lerkanidipin er en racemisk blanding av (+) R- og (-) S-enantiomerene. Den antihypertensive effekten skyldes hovedsakelig S-enantiomeren.
Farmakokinetikk
De viktigste farmakokinetiske egenskapene til lerkanidipin:
- absorpsjon: fullstendig absorbert etter oral administrering; Med maks (maksimal konsentrasjon i blodplasma) oppnås etter 1,5-3 timer og er 3,3 ± 2,09 eller 7,66 ± 5,90 ng per 1 ml etter å ha tatt henholdsvis 10 eller 20 mg lerkanidipin; (+) - R- og (-) S- enantiomerer av lerkanidipin har en lignende farmakokinetisk profil - samme TC max (tid til maksimal konsentrasjon), T½ (halveringstid); verdier C maksog AUC (areal under kurven - konsentrasjonstid) er 1,2 ganger høyere for (-) - S enantiomeren; ingen interkonvertering av enantiomerer ble observert i in vivo eksperimenter; den absolutte biotilgjengeligheten av lerkanidipin når det tas oralt etter måltider under den første passasjen gjennom leveren er ca. 10%. Når det tas på tom mage, blir biotilgjengelighetsverdien 1/3 mindre; når det tas senest 2 timer etter et fettete måltid, øker det 4 ganger (i denne forbindelse bør det ikke tas etter et måltid); når det tas oralt, er konsentrasjonen i blodplasma ikke direkte proporsjonal med den dosen som tas (ikke-lineær kinetikk); dets biotilgjengelighet øker med økende dose på grunn av den gradvise metningen av førstegangsmetabolismen; gjennomsnittsverdien av T½ varierer fra 8 til 10 timer; varigheten av den terapeutiske effekten er 24 timer;ved gjentatt administrasjon blir kumulasjonen ikke observert; konsentrasjonen i blodplasma ved nyresvikt (kreatininclearance på 30 ml per minutt) og hos pasienter i hemodialyse er høyere (ca. 70%); siden lerkanidipin hovedsakelig metaboliseres i leveren, ved moderat til alvorlig leversvikt, vil den systemiske biotilgjengeligheten sannsynligvis øke;
- distribusjon: fra blodplasma, fordelingen til organer og vev skjer omfattende og raskt; forbindelsen med blodplasma-proteiner er> 98%; ved alvorlig leversvikt og / eller nyresvikt, på grunn av en reduksjon i proteinkonsentrasjonen i blodplasmaet, kan den frie fraksjonen øke;
- metabolisme: metabolisert med deltakelse av CYP3A4-isoenzymet med dannelsen av inaktive metabolitter;
- utskillelse: omtrent halvparten av dosen tas ut gjennom nyrene, resten - gjennom tarmene; eliminering skjer hovedsakelig ved biotransformasjon.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Lerkamen 10 foreskrevet for pasienter med essensiell hypertensjon av alvorlighetsgrad I og II.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig nyresvikt
- alvorlig leversvikt;
- obstruksjon av blodkar som stammer fra venstre hjertekammer;
- periode etter hjerteinfarkt (1 måned);
- ustabil angina;
- ubehandlet hjertesvikt;
- syndrom av glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel, laktoseintoleranse;
- bruk hos kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder;
- samtidig mottakelse med grapefruktjuice;
- kombinert terapi med syklosporin, CYP3A4-hemmere (troleandomycin, ritonavir, erytromycin, itrakonazol, ketokonazol);
- alder under 18 år;
- svangerskap;
- ammingstid;
- individuell intoleranse overfor komponentene i stoffet, andre derivater av dihydropyridinserien.
Relativt (sykdommer / tilstander hvor utnevnelsen av Lerkamen 10 krever forsiktighet):
- dysfunksjon i venstre hjertekammer;
- hjerte-iskemi;
- syk sinussyndrom (uten pacemaker);
- mild til moderat leversvikt;
- nyresvikt (kreatininclearance> 30 ml i 1 min);
- samtidig behandling med andre CYP3A4-substrater (astemizol, terfenadin, klasse III antiarytmika, for eksempel kinidin, amiodaron), CYP3A4-induktorer (rifampicin, antikonvulsiva, for eksempel fenytoin, karbamazepin);
- eldre alder.
Instruksjoner for bruk av Lerkamen 10: metode og dosering
Tabletter Lerkamen 10 tas oralt, uten tygging, drikkevann (tilstrekkelig mengde), 1 stk. per dag, helst om morgenen, minst 15 minutter før måltider.
Den terapeutiske dosen velges gradvis, siden den maksimale antihypertensive effekten av stoffet utvikler seg omtrent etter 14 dager fra behandlingsstart. Det er lite sannsynlig at økning av dosen til 2 tabletter per dag vil øke stoffets effektivitet, men kan øke risikoen for bivirkninger. Men med god toleranse for stoffet, er det mulig å øke den daglige dosen med 2 ganger.
Startdosen av Lerkamen 10 i tilfeller av nedsatt nyre- eller leverinsuffisiens med mild eller moderat alvorlighetsgrad er 1 stk. per dag, så økes den forsiktig til 2 stk. på en dag. Hos pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon er det en mulighet for en økning i den antihypertensive effekten, og dosejustering (reduksjon) kan være nødvendig.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01% - veldig sjelden):
- nervesystemet: sjelden - svimmelhet, hodepine; sjelden - døsighet;
- kardiovaskulær system: sjelden - blodstrøm til ansiktshuden, takykardi, hjertebank; sjelden - brystsmerter, angina pectoris; svært sjelden - besvimelse, med angina pectoris, kan hyppigheten, varigheten og alvorlighetsgraden av angrep øke;
- mage-tarmkanalen: sjelden - oppkast, smerter i epigastrisk region, diaré, dyspepsi, kvalme;
- hud og subkutant vev: sjelden - hudutslett;
- muskel- og bindevev: sjelden - myalgi;
- nyrer og urinveier: sjelden - polyuri;
- generelle lidelser: sjelden - perifert ødem; sjelden - økt tretthet, asteni;
- immunsystem: svært sjelden - overfølsomhetsreaksjoner;
- bivirkninger observert i svært sjeldne tilfeller: brystsmerter, pollakiuri (økt hyppighet av vannlating), en markert reduksjon i blodtrykket, en reversibel økning i aktiviteten til levertransaminaser, gingival hyperplasi, hjerteinfarkt.
Overdose
De viktigste symptomene: antagelig - perifer vasodilatasjon med refleks takykardi og en markant reduksjon i blodtrykket (som med en overdose av andre dihydropyridinderivater).
Terapi: symptomatisk behandling. Ved bevissthetstap utføres en markant reduksjon i blodtrykk, kardiovaskulær terapi, med bradykardi, administreres atropin intravenøst.
Symptomer og tiltak som brukes til å behandle tilstanden og medisiner i spesielle tilfeller (i henhold til tilgjengelige data fra medisinske observasjoner om 3 episoder med overdose når du tar lerkanidipin for selvmord i doser på 0,15; 0,28 og 0,8 g):
- lerkanidipin - 0,15 g i kombinasjon med alkoholinntak (i ukjent mengde): døsighet ble observert; med tanke på terapi ble gastrisk skylning utført og inntak av aktivt karbon;
- lerkanidipin - 0,28 g i kombinasjon med moxonidin - 0,005 6 g: det var mild nyresvikt, alvorlig hjerteinfarkt, kardiogent sjokk; med tanke på terapi ble diuretika (furosemid), kardiale glykosider, katekolaminer i høye doser tatt, plasmasubstitutter;
- lerkanidipin - 0,8 g: det var kvalme, en markant reduksjon i blodtrykket; for behandlingsformål ble avføringsmidler og aktivert karbon administrert intravenøs dopamin.
spesielle instruksjoner
Før du bruker Lerkamen 10, bør du konsultere legen din.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av det faktum at inntak av Lerkamen 10 kan være ledsaget av utvikling av økt tretthet, asteni, svimmelhet og i sjeldne tilfeller døsighet, bør pasienter i behandlingsperioden kjøre biler med ekstrem forsiktighet og delta i potensielt farlige aktiviteter.
Påføring under graviditet og amming
Lerkamen 10 er kontraindisert for bruk under graviditet og under amming, siden det ikke er klinisk erfaring med stoffet i slike tilfeller.
Barndomsbruk
Sikkerheten og effekten av bruk av legemidlet hos barn under 18 år er ikke undersøkt, og derfor er Lerkamen 10 tabletter kontraindisert hos pasienter i denne aldersgruppen.
Med nedsatt nyrefunksjon
Legemidlet brukes med forsiktighet hos pasienter med mild til moderat nyresvikt.
For brudd på leverfunksjonen
Lerkamen 10 brukes med forsiktighet ved mild til moderat leversvikt.
Bruk hos eldre
Legemidlet i begynnelsen av behandlingen brukes med forsiktighet hos eldre pasienter.
Narkotikahandel
Effekten av legemidler / stoffer på Lerkamen 10 i kombinert behandling:
- metoprolol, andre β-blokkere: reduser biotilgjengeligheten med 50%;
- hemmere og indusere av CYP3A4-isoenzym: kan påvirke metabolske prosesser og utskillelse av lerkanidipin, siden det metaboliseres av dette isoenzymet;
- syklosporin: øker konsentrasjonen i blodplasma;
- midazolam: reduserer biotilgjengeligheten av lerkanidipin hos eldre pasienter med nesten 40% (når du tar stoffet i en dose på 0,02 g);
- cimetidin (i høye doser): kan øke biotilgjengeligheten og den antihypertensive effekten av Lerkamen 10;
- etanol, grapefruktjuice: kan forsterke den antihypertensive effekten.
Påvirkning av Lerkamen 10 på legemidler / stoffer i kombinasjon med:
- syklosporin: konsentrasjonen i blodplasma øker;
- digoksin: Cmax øker med et gjennomsnitt på 33% (når du tar 0,02 g lerkanidipin på tom mage);
- simvastatin (i en dose på 0,04 g): AUC øker med 56% (når du tar 0,02 g lerkanidipin på tom mage).
Lerkamen 10 kan brukes samtidig med angiotensinkonverterende enzymhemmere, diuretika, β-blokkere.
Analoger
Analoger av Lerkamen 10 er: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Lerkamen 10
Ifølge vurderinger er Lerkamen 10, som er gjenstand for regelmessig bruk hos pasienter med arteriell hypertensjon I, effektiv for å stabilisere trykket og tolereres godt.
Pris for Lerkamen 10 på apotek
Den omtrentlige prisen på Lerkamena 10 for en pakke med 28 tabletter. - 303 rubler; for 60 stk. i pakken - 484 rubler.
Lerkamen 10: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Lerkamen 10 tabletter p.o. 28 stk. 303 RUB Kjøpe |
Lerkamen 10 10 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 303 RUB Kjøpe |
Lerkamen 10 10 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. RUB 550 Kjøpe |
Lerkamen 10 tabletter p.o. 60 stk. 659 r Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!