Lercanidipin-SZ - Instruksjoner For Bruk, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Lerkanidipin-SZ

Lercanidipine-SZ: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Lercanidipine-SZ

ATX-kode: C08CA13

Aktiv ingrediens: lerkanidipin (lerkanidipin)

Produsent: CJSC "North Star" (Russland)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 30.11.2018

Prisene på apotek: fra 127 rubler.

Kjøpe

Lercanidipine-SZ er et antihypertensivt middel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, fra beigegul til beige (dosering 10 mg) og rosa-oransje (dosering 20 mg); tverrsnittet viser en lysegul kjerne (10 eller 30 stk. i blisterkonturpakninger, i en pappeske 3 eller 6 pakker med 10 tabletter, eller 1 eller 2 pakker med 30 tabletter; 30 stk. i polymerbokser eller hetteglass), i en eske 1 boks eller 1 flaske; hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Lercanidipine-SZ).

Sammensetning av 1 tablett:

• virkestoff: lerkanidipinhydroklorid - 10 eller 20 mg;
• hjelpekomponenter: magnesiumstearat, hypromellose (hydroksypropylmetylcellulose), natriumstivelsesglykolat, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat (melkesukker);
• filmskall: Opadray II, inkludert polyvinylalkohol (delvis hydrolysert), makrogol (polyetylenglykol) 3350, talkum, titandioksid (E171), samt fargestoffer: dosering 10 mg - rød jernoksid (E172), gul jernoksid (E172) og svart jernoksid (E172); dosering på 20 mg - rød jernoksid (E172) og gul gul jernoksid (E172).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet er lerkanidipinhydroklorid - en langsom kalsiumkanalblokker, et derivat av 1,4-dihydropyridin, en racemisk blanding av høyre- (R) og levorotatoriske (S) stereoisomerer. Lercanidipin-SZ blokkerer selektivt strømmen av kalsiumioner inn i cellene i den vaskulære veggen, inn i hjertecellene og glatte muskelceller.

Den hypotensive effekten skyldes evnen til lerkanidipin til å ha en direkte avslappende effekt på vaskulære glatte muskelceller.

Legemidlet er preget av høy selektivitet for vaskulære glatte muskelceller, på grunn av hvilken det ikke har en negativ inotrop effekt.

Lercanidipine-SZ er et metabolsk nøytralt medikament, og har derfor ingen signifikant effekt på nivået av lipoproteiner og apolipoproteiner i blodserumet, så vel som lipidprofilen hos pasienter med arteriell hypertensjon.

Den antihypertensive effekten utvikler seg innen 5-7 timer etter inntak av stoffet og varer i 24 timer.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes lerkanidipin fullstendig fra mage-tarmkanalen. Maksimal plasmakonsentrasjon (C _max) observeres etter 1,5-3 timer og er 3,3 ± 2,09 ng / ml etter inntak av en dose på 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - en dose på 20 mg.

(+) R-enantiomeren og (-) S-enantiomeren av medikamentet har en lignende farmakokinetisk profil: samme tid for å nå _Cmax og en tilsvarende halveringstid (T _½).

AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) og _{Cmax for} (-) S-enantiomeren til lerkanidipin er omtrent 1,2 ganger høyere enn (+) R-enantiomeren. In vivo-studier ble ikke intervertering av enantiomerer observert.

Legemidlet gjennomgår effekten av den første passeringen gjennom leveren. Dens absolutte biotilgjengelighet når den tas på tom mage er ~ 3%. I tilfelle du tar Lercanidipine-SZ etter et måltid, øker denne figuren med omtrent 3 ganger. Hvis stoffet tas oralt innen 2 timer etter et måltid med høyt fettinnhold, øker dets biotilgjengelighet med 4 ganger. Av denne grunn anbefales ikke tablettene til bruk etter måltider.

Farmakokinetikken til lerkanidipin er ikke-lineær. Når du bruker doser på 10, 20 og 40 mg, er C _max- forholdet henholdsvis 1: 3: 8, og AUC-forholdet er 1: 4: 18, noe som antyder en progressiv metning under den første passeringen gjennom leveren. Dermed øker biotilgjengeligheten med økende dose.

Legemidlet trenger raskt inn i vev og organer. Forbindelsen med plasmaproteiner er mer enn 98%. Ved alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon, på grunn av reduksjon i plasmaproteininnholdet, er det mulig å øke den frie fraksjonen av lerkanidipin.

Det metaboliseres med deltagelse av isoenzymet CYP3A4, som et resultat av hvilket farmakologisk inaktive metabolitter dannes.

Det utskilles i nyrene og gjennom tarmene i omtrent like store mengder. T _{½ er i} gjennomsnitt 8-10 timer. Med flere doser i kroppen akkumuleres ikke.

Hos eldre, pasienter med moderat til moderat nedsatt nyrefunksjon [kreatininclearance (CC)> 30 ml / min] og pasienter med lett nedsatt leverfunksjon, er de farmakokinetiske parametrene til lerkanidipin de samme som hos friske frivillige.

Hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens (CC <30 ml / min) og hos pasienter i hemodialyse øker plasmakonsentrasjonen av medikamentet med ca. 70%.

Ved moderat og alvorlig leverinsuffisiens er det sannsynlig at den systemiske biotilgjengeligheten av legemidlet øker, siden lerkanidipin metaboliseres hovedsakelig i leveren.

Indikasjoner for bruk

Lercanidipine-SZ er ment for behandling av grad I - II arteriell hypertensjon.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
• alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min);
• alvorlig leversvikt;
• hindring av utstrømningskanalen i venstre ventrikkel;
• ustabil angina;
• ubehandlet hjertesvikt;
• hjerteinfarkt overført for mindre enn en måned siden;
• alder opp til 18 år;
• periode med graviditet og amming;
• fertil alder hos kvinner som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder;
• samtidig bruk av hemmere av isoenzymet CYP3A4 (for eksempel erytromycin, ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, troleandomycin), cyklosporin, grapefruktjuice;
• overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i medikamentet eller andre derivater av dihydropyridinserien.

Relativt (Lercanidipine-SZ tabletter brukes med forsiktighet, etter en grundig vurdering av fordeler og risiko):

• kronisk hjertesvikt;
• dysfunksjon i venstre hjertekammer;
• hjerte-iskemi;
• syk sinussyndrom (uten pacemaker);
• dysfunksjon i leveren med mild til moderat alvorlighetsgrad;
• nyresvikt (CC mer enn 30 ml / min);
• eldre alder;
• samtidig bruk av betablokkere, digoksin, indusere av CYP3A4-isoenzymet (for eksempel rifampicin eller antikonvulsiva midler som fenytoin og karbamazepin), substrater av CYP3A4-isoenzymet (for eksempel asmetol, terfenadin, klasse III antiarytmika som kinidin.

Lercanidipine-SZ, bruksanvisning: metode og dosering

Lercanidipine-SZ tabletter bør tas oralt, en gang om dagen, om morgenen, minst 15 minutter før frokost, svelge hele og drikke den nødvendige mengden vann.

Startdosen er 10 mg. Hvis den forventede effekten ikke oppnås, økes dosen til 2 mg etter 2 uker. En ytterligere økning i dosering er upraktisk, siden sannsynligheten for en økning i effekten er lav, men risikoen for bivirkninger er høy.

Hos pasienter med moderat og alvorlig nyre- / leverinsuffisiens, bør en økning i daglig dose til 20 mg utføres med forsiktighet.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger (i henhold til utviklingsfrekvensen fordeles som følger: ofte - fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10 000 til <1/1000, svært sjelden - <1/10 000, inkludert individuelle meldinger):

• fra immunforsvaret: svært sjelden - overfølsomhetsreaksjoner;
• fra det kardiovaskulære systemet: sjelden - blodstrøm til ansiktshuden, takykardi, hjertebank; sjelden - angina pectoris; veldig sjelden - brystsmerter, markert reduksjon i blodtrykk (BP), besvimelse, hjerteinfarkt; hos pasienter med angina pectoris, en økning i hyppighet, alvorlighetsgrad og varighet av angrep;
• fra muskuloskeletalsystemet: sjelden - myalgi;
• fra fordøyelsessystemet: sjelden - magesmerter, diaré, kvalme, oppkast, dyspepsi; veldig sjelden - en reversibel økning i aktiviteten til leverenzymer;
• fra nyrene og urinveiene: sjelden - pollakiuria (økt vannlatingfrekvens);
• fra nervesystemet: sjelden - hodepine, svimmelhet; sjelden - døsighet;
• fra huden og subkutant vev: sjelden - hudutslett;
• andre: sjelden - perifert ødem; sjelden - økt tretthet, generell svakhet; veldig sjelden - gingival hyperplasi.

Overdose

Symptomer: kvalme, perifer vasodilatasjon med en markant reduksjon i blodtrykk og refleks takykardi. Tre tilfeller av overdose er rapportert etter inntak av stoffet i en dose på 150, 280 og 800 mg. Alle pasienter overlevde.

Overdosebehandling er symptomatisk. Med en markant reduksjon i blodtrykk og besvimelse utføres kardiovaskulær terapi, med bradykardi, injiseres atropin intravenøst. Effektiviteten av hemodialyse er ikke fastslått, men på grunn av den høye graden av binding av lerkanidipin til plasmaproteiner, er dialyse sannsynligvis ineffektiv. I tilfelle du tar for høy dose Lercanidipine-SZ (800 mg), anbefales det å ta aktivt kull og avføringsmidler, intravenøs dopamin.

Det er bevis for å ta 150 mg lerkanidipin samtidig med etanol (mengden er ukjent). Pasienten var døsig. I slike tilfeller er gastrisk skylning og inntak av aktivt kull nødvendig.

Ved kombinert bruk av 280 mg lerkanidipin med moxonidin i en dose på 5,6 mg, oppstod mild nyresvikt, alvorlig hjerteinfarkt og kardiogent sjokk. I dette tilfellet er høye doser av katekolaminer, furosemid (vanndrivende), kardiale glykosider, plasmasubstitutter indikert.

spesielle instruksjoner

Pasienter med koronar hjertesykdom har risiko for økt anginainfarkt, derfor bør medisinering utføres med forsiktighet.

Ved kronisk hjertesvikt er det mulig å begynne å ta Lercanidipine-SZ bare etter å ha kompensert for sykdommen.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Når du bruker Lercanidipine-SZ (spesielt i begynnelsen av behandlingen og i perioden med doseøkning), bør det utvises forsiktighet av bilførere og personer som er ansatt i potensielt farlige industrier som krever konsentrasjon av oppmerksomhet, reaksjonshastighet og bevegelsesnøyaktighet.

Påføring under graviditet og amming

I dyreforsøk ble det ikke funnet noen teratogen effekt av lerkanidipin, men teratogene effekter ble notert ved bruk av andre dihydropyridinderivater. Av denne grunn er Lercanidipine-SZ kontraindisert hos gravide og ammende pasienter, så vel som hos kvinner i reproduktiv alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder.

På grunn av stoffets høye lipofilisitet antas det at lerkanidipin kan trenge inn i morsmelk, og derfor er bruken kontraindisert under amming.

Barndomsbruk

Effekten og sikkerheten av legemidlet til pediatriske pasienter er ikke fastslått, og derfor er Lercanidipine-SZ kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Ved alvorlig nyresvikt (CC <30 ml / min) er Lercanidipine-SZ forbudt for bruk.

Ved milde og moderate lidelser (CC> 30 ml / min) er dosejustering vanligvis ikke nødvendig, men behandlingen bør utføres under nøye medisinsk tilsyn.

For brudd på leverfunksjonen

Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon er Lercanidipine-SZ forbudt for bruk.

Ved milde til moderate lidelser er dosejustering vanligvis ikke nødvendig, men behandlingen bør utføres med forsiktighet.

Bruk hos eldre

Det er ikke nødvendig å justere doseringsregimet for Lercanidipine-SZ for eldre pasienter, men det er nødvendig med konstant overvåking av tilstanden.

Narkotikahandel

Lerkanidipin har ingen effekt på farmakokinetikken til warfarin.

Hos eldre pasienter som fikk fluoksetin (en hemmer av CYP2D6- og CYP3A4-isoenzymer), ble det ikke identifisert noen signifikante endringer i farmakokinetikken til lerkanidipin.

Om nødvendig kan lerkanidipin-SZ brukes samtidig med ACE-hemmere (angiotensinkonverterende enzym), betablokkere, diuretika.

Kontraindiserte kombinasjoner:

• hemmere av isoenzymet CYP3A4 av cytokrom P ₄₅₀ (for eksempel erytromycin, ketokonazol, itrakonazol): plasmakonsentrasjonen av lerkanidipin øker, og som et resultat øker den hypotensive effekten;
• syklosporin: det er en gjensidig økning i plasmakonsentrasjoner av legemidler;
• grapefruktjuice: metabolismen av lerkanidipin hemmes, som et resultat av at den antihypertensive effekten forbedres.

Legemiddelinteraksjoner å ta i betraktning:

• midazolam: hos eldre øker biotilgjengeligheten av lerkanidipin med ca 40%;
• etanol: den hypotensive effekten av lerkanidipin forbedres;
• rifampicin, krampestillende midler (for eksempel karbamazepin, fenytoin): en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av lerkanidipin, og som et resultat er effekten mulig;
• simvastatin: AUC øker med 56%, AUC for den aktive metabolitten beta-hydroksy syre - med 28% (denne effekten kan unngås ved å ta medisiner på forskjellige tidspunkter av dagen);
• cimetidin (i høye doser): det er mulig å øke biotilgjengeligheten av lerkanidipin og som et resultat dets hypotensive virkning;
• metoprolol: biotilgjengeligheten av lerkanidipin er betydelig redusert (med ca. 50%);
• digoksin: plasmakonsentrasjonen kan øke med omtrent 33% (det er nødvendig å overvåke pasientens tilstand for utvikling av tegn på rus).

Lerkanidipin bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med klasse III antiarytmika (for eksempel amiodaron), samt med kinidin, astemizol, terfenadin.

Analoger

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm, etc. er analoger av Lercanidipine-SZ.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C, utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Lercanidipine-SZ

Ifølge vurderinger er Lercanidipine-SZ et effektivt antihypertensivt middel som reduserer høyt blodtrykk godt, forårsaker ikke bivirkninger selv ved langvarig bruk og er rimelig.

Pris for Lercanidipine-SZ på apotek

Den omtrentlige prisen på Lercanidipine-SZ for en pakke med 30 filmdrasjerte tabletter: i en dose på 10 mg - 206-217 rubler, i en dose på 20 mg - 310-315 rubler.

Lercanidipine-SZ: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Lercanidipine-SZ 20 mg tabletter 30 stk. 127 RUB Kjøpe

Lercanidipine-SZ 10 mg tabletter 30 stk. 239 r Kjøpe

Lercanidipine-SZ tabletter p.o. 10mg 30 stk. 251 RUB Kjøpe

Lercanidipine-SZ tabletter p.o. 20mg 30 stk. RUB 315 Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!