Stokrin

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Stokrin: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Stocrin

ATX-kode: J05AG03

Aktiv ingrediens: Efavirenz (Efavirenz)

Produsent: Merck Sharp and Dome (Australia)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-07-08

Stokrin er en ikke-nukleosidinhibitor av human immunsviktvirus type 1 (HIV-1) revers transkriptase, et antiviralt medikament.

Slipp form og komposisjon

kapsler (30 og 90 stk. i hetteglass eller 6 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 1 flaske eller 7 pakker);
filmdrasjerte tabletter, 200 mg: runde, gule, gravert på den ene siden "223"; ved halvhvitt (30, 60 og 90 stk. i plastflasker, 1 flaske i en pappeske);
filmdrasjerte tabletter, 600 mg: kapselformede, gule, gravert på den ene siden "225" (30, 60 og 90 stk. i plastflasker, 1 flaske i en pappeske).

Virkestoffet er efavirenz:

1 kapsel - 50, 100 eller 200 mg;
1 tablett - 200 eller 600 mg.

Ytterligere komponenter i tablettene:

hjelpestoffer: hyprolose, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumcroscarmellose, laktosemonohydrat, natriumlaurylsulfat;
skallsammensetning: Opadry gul (Opadry ^® gul), som inkluderer titandioksid (E171), hypromellose 6cP (HPMC 2910), karnaubavoks, makrogol (PEG400), jernfargestoff gul oksid (E172).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Den antivirale effekten av Stokrin skyldes efavirenzs evne til selektivt å hemme HIV-1 revers transkriptase. Den dominerende typen er den ikke-konkurrerende typen hemming.

Efavirenz hemmer ikke syntesen av cellulære DNA-polymeraser og HIV-2-transkriptase hos mennesker. Adsorpsjonen og tiden for å nå den maksimale konsentrasjonen av efavirenz i blodplasma hos HIV-infiserte og friske mennesker er praktisk talt den samme. Hos uinfiserte personer påvises efavirenz i konsentrasjoner på 1,6-9,1 μM i blodplasma 5 timer etter administrering, uavhengig av hvilken dose som er tatt (det kan variere i området 100-1600 mg) og varigheten av behandlingsforløpet. En uke senere registreres stabile konsentrasjoner av dette stoffet i blodplasmaet. Hos de smittede bestemmes maksimal konsentrasjon og tiden for å nå den av verdien av den daglige dosen.

Det ble bemerket at når tablettene ble tatt med fet mat, var konsentrasjonen av efavirenz i kroppen konstant lenger.

Graden av binding av efavirenz til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin, er ganske høy. Konsentrasjonen av det bundne stoffet i plasma er omtrent 3 ganger høyere enn innholdet av dets frie fraksjoner. Efavirenz trenger lett inn i cerebrospinalvæsken og metaboliseres i leveren og blodplasmaet. Halveringstiden fra blodet er 52–76 timer med en enkelt dose eller 40–55 timer med regelmessig behandling. Elimineringstiden fra kroppen øker også med alvorlige leverfunksjoner. Efavirenz utskilles i urin og avføring.

Indikasjoner for bruk

Stokrin er et legemiddel som brukes til kombinasjonsbehandling av HIV-infeksjon.

Kontraindikasjoner

For alle former for utgivelse:

leversvikt i moderat og alvorlig grad;
samtidig bruk av ergotalkaloider (for eksempel dihydroergotamin, ergotamin, ergonovin, metylergonovin), triazolam, pimozid, midazolam, bepridil, cisaprid, astemizol, terfenadin;
samtidig bruk av preparater / urteprodukter som inneholder johannesurt;
overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.

I tillegg til kapsler - barn under 3 år og kroppsvekt under 13 kg.

I tillegg til nettbrett:

laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
barn under 3 år og barn som veier mindre enn 13 kg (for 200 mg tabletter), barn som veier mindre enn 40 kg (for 600 mg tabletter).

Forsiktig:

en historie med psykiatriske lidelser hos pasienter med risiko for å utvikle alvorlige bivirkninger;
mild til moderat leversykdom;
en historie med kramper;
samtidig bruk av antikonvulsiva som metaboliseres hovedsakelig i leveren, slik som fenobarbital, fenytoin og karbamazepin.

Instruksjoner for bruk av Stokrin: metode og dosering

Stocrin bør tas oralt, helst ved sengetid og på tom mage (siden bivirkninger kan øke når de tas sammen med måltidene).

Behandlingen skal utføres av en lege med erfaring i HIV-behandling.

Legemidlet brukes i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler.

Voksne

Legemidlet foreskrives 600 mg en gang daglig i kombinasjon med nukleosid revers transkriptasehemmere (NRTI), uten eller med en HIV-proteasehemmere. Du bør imidlertid vurdere:

hvis Stokrin brukes i kombinasjon med rifampicin hos pasienter som veier 50 kg eller mer, kan det være nødvendig å øke dosen av efavirenz til 800 mg en gang daglig;
hvis Stokrin brukes samtidig med vorikonazol, bør dosen av sistnevnte økes til 400 mg 2 ganger daglig, og dosen av efavirenz bør reduseres med 50%, dvs. til 300 mg (tabletter med en slik dose er imidlertid ikke registrert i Russland). Etter slutten av løpet av inntaket av vorikonazol økes dosen Stokrin til startdosen på 600 mg.

Barn fra 3 år (eller veier mer enn 13 kg)

Stocrin gis i kombinasjon med en HIV-proteasehemmer og / eller en NRTI.

Anbefalte doser avhengig av barnets vekt:

13-15 kg - 200 mg;
15-20 kg - 250 mg;
20-25 kg - 300 mg;
25-32,5 kg - 350 mg;
32,5-40 kg - 400 mg;
mer enn 40 kg - 600 mg.

Bivirkninger

forstyrrelser i huden og subkutant vev: veldig ofte (≥ 1/10) - hudutslett; ofte (≥1 / 100, <1/10) - kløende hud; sjeldent (≥ 1/1000, <1/100) - eksudativ erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom; sjelden (≥ 1/10 000, <1/1000) - fotoallergisk dermatitt *;
psykiske lidelser: ofte - søvnløshet, patologiske drømmer, depresjon, angst; sjelden - paranoid oppførsel, forvirring, aggressivitet, hallusinasjoner, tendens til eufori, mani, selvmordsintensjoner og forsøk, tendens til å påvirke, psykose *; sjelden - nevrose *, delirium *, død på grunn av selvmord *;
forstyrrelser i nervesystemet: ofte - svimmelhet, hodepine, oppmerksomhetsforstyrrelse, døsighet, forstyrrelser i cerebellar koordinasjon og balanse *; sjelden - nedsatt koordinering av bevegelser, ataksi, anfall, hukommelsestap, nedsatt tenkning, angst, tremor *;
forstyrrelser i immunsystemet: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner;
forstyrrelser i lever og galleveier: ofte - økt aktivitet av gamma-glutamyltransferase (GGT), aspartataminotransferase (ACT) og alaninaminotransferase (ALT); sjelden - akutt hepatitt; sjelden - leversvikt *;
vaskulære sykdommer: sjelden - blodstrøm til ansiktshuden *;
forstyrrelser i mage-tarmkanalen: ofte - magesmerter, kvalme, diaré, oppkast; sjelden - pankreatitt;
forstyrrelser i kjønnsorganene og brystkjertelen: sjelden - gynekomasti;
forstyrrelser i synsorganet, hørselsorganet og labyrintforstyrrelser: sjelden - tåkesyn, svimmelhet, tinnitus *;
metabolske og ernæringsmessige lidelser: ofte - hypertriglyseridemi; sjelden - hyperkolesterolemi;
generelle lidelser: ofte - økt tretthet.

* Disse bivirkningene ble registrert i observasjonsperioden etter registrering.

Overdose

Hos noen pasienter som ved et uhell tok efavirenz 600 mg 2 ganger daglig, var det en økning i bivirkninger fra sentralnervesystemet (for eksempel ufrivillige muskelsammentrekninger).

I tilfelle overdosering av legemidlet utføres generelle støttende tiltak, inkludert overvåking av pasientens kliniske tilstand og overvåking av de grunnleggende vitale tegn på kroppen. Aktivt karbon er foreskrevet for å fjerne uabsorbert efavirenz. Det er ingen spesifikk motgift for tilfeller av overdosering med Stokrin. Fordi efavirenz er sterkt proteinbundet, er det lite sannsynlig at dialyse vil fjerne store mengder av dette stoffet fra kroppen.

spesielle instruksjoner

Stokrin bør ikke brukes som det eneste medikamentet for behandling av HIV-infeksjon, da virusresistens raskt kan utvikles. Du må heller ikke tilsette efavirenz som det eneste middelet til et ineffektivt regime.

Når du velger nye antiretrovirale legemidler til bruk i kombinasjon med efavirenz, bør sannsynligheten for å utvikle viral kryssresistens vurderes.

Under antiretroviral behandling (ART) er ikke risikoen for å overføre HIV til andre gjennom blod eller seksuell kontakt utelukket, og passende forholdsregler anbefales.

Det anbefales ikke å foreskrive Stocrin samtidig som tablettformer av legemidler med faste kombinasjoner av emtricitabin, efavirenz, tenofovirdisoproksilfumarat.

Når du foreskriver et annet legemiddel i kombinasjon, bør de medisinske instruksjonene for bruk vurderes.

Hvis noe antiretroviralt middel som brukes i kombinasjon av ARVT, avbrytes på grunn av mistanke om intoleranse, bør alle antiretrovirale legemidler avbrytes samtidig, hvis mulig, og etter at symptomene på intoleranse er forsvunnet, fortsette å ta. Det anbefales ikke å administrere intermitterende monoterapi og konsekvent forskrive antiretrovirale legemidler på nytt, siden sannsynligheten for et virusresistent mot terapi er høy.

I følge instruksjonene kan Stokrin forårsake bivirkninger fra sentralnervesystemet (inkludert søvnløshet, nedsatt oppmerksomhet og svimmelhet). Hvis de dukker opp, anbefales det å avstå fra å kjøre bil og utføre potensielt farlige typer arbeid.

Påføring under graviditet og amming

Under behandling med efavirenz må unnfangelse unngås. Det anbefales derfor å bruke pålitelige metoder for barriereprevensjon i kombinasjon med andre metoder (inkludert orale eller andre hormonelle prevensjonsmidler). Siden halveringstiden for efavirenz fra kroppen er ganske lang, bør pålitelig prevensjon brukes innen 12 uker etter tilbaketrekning av legemidlet. Alle kvinner i reproduktiv alder må ha en graviditetstest før de starter Stokrin.

Legemidlet anbefales ikke til bruk under graviditet, med mindre den sannsynlige fordelen av behandlingen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret, og det ikke er noen alternativ behandling. Hvis en pasient tar Stocrin i løpet av den første trimesteren av svangerskapet, eller hvis det oppstår graviditet under behandling med efavirenz, bør hun advares om mulige konsekvenser for fosterhelsen.

Tilstrekkelige og velkontrollerte kliniske studier av effekten av efavirenz på kroppen til en gravid kvinne er ikke utført. I noen tilfeller av bruk av efavirenz som et element i kombinert antiretroviral terapi (ARVT) i løpet av første trimester av svangerskapet, var det i de fleste tilfeller ingen økning i forekomsten av misdannelser hos nyfødte, med unntak av isolerte rapporter om nevralrørsdefekter (inkludert meningomyelocele) diagnostisert hos spedbarn. Slike rapporter var tilbakevirkende, så årsakssammenhengen ble ikke pålitelig bestemt.

Efavirenz overføres til morsmelk, men det er ingen klinisk bekreftede data om effekten på nyfødte og spedbarn. Kvinner som får forskrevet legemidlet under amming, anbefales å slutte å amme. HIV-infiserte mødre anbefales på det sterkeste å ikke amme babyene sine under noen omstendigheter for å unngå å smitte barna med HIV.

Barndomsbruk

For barn over 3 år velges doser i samsvar med kroppsvekt. Efavirenz er kun foreskrevet for barn som kan svelge tabletter. Sikkerheten og effekten av å ta stoffet hos barn under 3 år eller som veier mindre enn 13 kg er ikke bevist.

Med nedsatt nyrefunksjon

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er farmakokinetikken til efavirenz dårlig forstått. På grunn av det faktum at mindre enn 1% av den aksepterte dosen Stokrin skilles ut gjennom nyrene, bør nedsatt nyrefunksjon ikke påvirke utskillelsen av efavirenz signifikant. Det er ingen erfaring med behandling med legemidlet hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens, og i dette tilfellet er det derfor nødvendig med nøye overvåking av sikkerheten ved bruk av Stokrin.

For brudd på leverfunksjonen

Utnevnelsen av Stokrin er kontraindisert hos pasienter med leversvikt (klasse C på Child-Pugh-skalaen) og anbefales ikke til pasienter med moderat leverskade, siden det i dag ikke er noen pålitelig informasjon på grunnlag av hvilken beslutning om dosejustering kan tas.

På grunn av den intense metabolismen av efavirenz med deltagelse av cytokrom P _450-systemet og begrenset erfaring med bruk av legemidlet hos pasienter med kronisk leversykdom, bør det utvises forsiktighet under behandling med Stokrin for mild leversykdom. I dette tilfellet blir pasienter etterlatt for observasjon for rettidig påvisning av doseavhengige uønskede effekter, spesielt fra sentralnervesystemet. Også, med jevne mellomrom, anbefales det å overvåke laboratorieparametere som indikerer tilstanden til leveren.

Sikkerheten og effekten av efavirenzbehandling er ikke bevist hos pasienter med en historie med signifikant leverdysfunksjon. Pasienter med kronisk hepatitt B eller C som gjennomgår kombinert ART, risikerer å utvikle alvorlige leverkomplikasjoner som kan forårsake død.

Pasienter med en historie med leverdysfunksjon (inkludert de med kronisk aktiv hepatitt) har økt forekomst av leverdysfunksjon under kombinert ARVT, så de bør forbli under medisinsk tilsyn i henhold til standardregime. Hvis en pasient har en forverring av kronisk leversykdom eller en vedvarende økning i serumtransaminaseaktivitet, mer enn 5 ganger ULN, er det nødvendig å sammenligne fordelene med behandling med efavirenz med den sannsynlige risikoen for hepatotoksisk effekt. I dette tilfellet anbefales det å vurdere muligheten for å kansellere eller midlertidig avbryte ART.

Når efavirenz kombineres med andre legemidler med kjent levertoksisitet, bør leverenzymaktivitet overvåkes. Hos pasienter med hepatitt B eller C, når legen foreskriver antiviral kombinasjonsbehandling, blir legene veiledet av instruksjonene for bruk av medisiner som er foreskrevet for behandling av hepatitt.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter er inkludert i kliniske studier av effekten av efavirenz på kroppen. Resultatene deres viste at effekten av efavirenz på kroppen hos pasienter i denne kategorien er identisk med den hos pasienter i yngre alder.

Narkotikahandel

Stokrin skal ikke brukes samtidig med følgende legemidler: terfenadin, cisaprid, astemizol, midazolam, bepridil, pimozid, ergotalkaloider (f.eks. Ergometrin, metylergometrin, ergotamin, dihydroergotamin). Dette skyldes at slike kombinasjoner kan føre til utvikling av alvorlige og til og med livstruende konsekvenser.

Du bør ikke ta medisiner eller produkter som inneholder johannesurt samtidig, da det kan redusere plasmakonsentrasjonen av efavirenz betydelig. Man bør huske på at effekten av johannesurt kan vedvare i minst 2 uker etter at den er trukket ut.

Med kombinert bruk av efavirenz kan redusere konsentrasjonen i blodplasma av forbindelser som er substrater for isoenzymer CYP3A4, CYP2B6 og UDP-GT1A1.

Det anbefales ikke å foreskrive efavirenz i kombinasjon med ritonavir og atazanavir. Hvis deres bruk blir nødvendig, bør det vurderes å øke dosen ritonavir til 200 mg og atazanavir til 400 mg i kombinasjon med efavirenz. Behandling i dette tilfellet bør utføres under nøye klinisk overvåking.

Unngå å bruke stoffet i kombinasjon med fosamprenavir / saquinavir, atovachone / proguanil, posakonazol.

Ved samtidig bruk av darunavir / ritonavir med efavirenz, kan konsentrasjonen av darunavir reduseres.

Efavirenz reduserer plasmakonsentrasjonen av indinavir, boceprevir, vorikonazol.

Når Stocrin gis i kombinasjon med lavdose ritonavir, kan det være en økning i forekomsten av EFV-relaterte bivirkninger.

I tilfelle samtidig administrering av lopinavir / ritonavir i form av myke kapsler eller oral oppløsning, observeres en signifikant reduksjon i eksponeringen av lopinavir.

Hvis rifabutin er planlagt, bør dosen økes med 50%.

Hvis det er nødvendig å foreskrive telaprevir, bør dosen økes til 1125 mg 3 ganger daglig.

Efavirenz reduserer konsentrasjonen av klaritromycin. Selv om den kliniske betydningen av disse endringene ikke er fastslått, anbefales et annet antibiotikum, som azitromycin.

Rifampicin reduserer konsentrasjonen av efavirenz.

I mangel av anbefalinger om doseringsregimet for itrakonazol og ketokonazol, bør muligheten for å foreskrive alternative soppdrepende legemidler vurderes. Det samme gjelder karbamazepin - et annet antikonvulsivt middel anbefales.

Ved samtidig bruk av antikonvulsiva midler som er substrater for CYP450-isoenzymer (for eksempel fenytoin, fenobarbital), bør deres konsentrasjon i blodet overvåkes.

Forsiktighet bør utvises når efavirenz brukes sammen med artemether og lumefantrin i kombinasjon.

Interaksjonen mellom efavirenz og warfarin og acenokumarol er ikke undersøkt. Antagelig er både en reduksjon og en økning i konsentrasjonene mulig, derfor kan dosejustering være nødvendig.

I tilfelle samtidig bruk av valproinsyre, bør pasienter være under medisinsk tilsyn for å kontrollere kramper.

Stokrin reduserer effekten av hormonelle prevensjonsmidler (oral, forlenget frigjøring for intramuskulær administrering og implantater).

Pasienter som får atorvastatin, pravastatin eller simvastatin i løpet av behandlingsperioden, krever periodisk overvåking av konsentrasjonen av kolesterol i blodet.

Hvis det er nødvendig å bruke immunsuppressiva, bør blodkonsentrasjonen overvåkes nøye i minst 2 uker fra behandlingsstart med efavirenz eller slutten av den (til stabile konsentrasjoner er etablert). Dosejustering av immunsuppressiva kan være nødvendig.

Ved samtidig bruk av metadon, bør pasientene være under nøye medisinsk tilsyn for å oppdage abstinenssymptomer i tide. Det kan være nødvendig å øke metadondosen for å redusere abstinenssymptomer.

Analoger

Stokrins analoger er: Arverenz, Effakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 25 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Stokrin

Mange anmeldelser om Stokrin er gunstige. Bivirkninger er observert hos et lite antall pasienter behandlet med stoffet. Imidlertid registreres tilfeller der det måtte byttes ut med et annet medikament. Det bemerkes at behandlingsforløpet gjør det mulig å oppnå en vedvarende forbedring av helsetilstanden, som varer i flere år.

Pris for Stokrin på apotek

Prisen for Stokrin i en dose på 200 mg er i gjennomsnitt 1060–1200 rubler (90 stk per pakke). Du kan kjøpe stoffet i en dose på 600 mg for 380-430 rubler (30 stk per pakke).

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!