Onglisa
Ongliza: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. Bruk hos eldre
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Onglyza
ATX-kode: A10BH03
Aktiv ingrediens: Saxagliptin (Saxagliptin)
Produsent: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Italia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 24.10.2018
Prisene på apotek: fra 1666 rubler.
Kjøpe
Onglisa er et medikament med hypoglykemisk virkning.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform Ongliza - filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, påskriftene påføres med blått fargestoff; 2,5 mg hver - fra lys til lysegul, på den ene siden påskriften "2.5", på den andre - "4214"; 5 mg - rosa, på den ene siden påskriften "5", på den andre - "4215" (10 stykker i blister, i en pappeske 3 blister).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: saksagliptin (i form av saksagliptinhydroklorid) - 2,5 eller 5 mg;
- hjelpekomponenter: laktosemonohydrat - 99 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 90 mg; kroskarmellosenatrium - 10 mg; magnesiumstearat - 1 mg; 1M saltsyreoppløsning - i tilstrekkelig mengde;
- skall: Opadry II hvit (polyvinylalkohol - 40%; titandioksid - 25%; makrogol - 20,2%; talkum - 14,8%) - 26 mg; Opadry II gul (for 2,5 mg tabletter) [polyvinylalkohol - 40%; titandioksid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talkum - 14,8%; fargestoff jernoksid gul (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II rosa (for 5 mg tabletter) [polyvinylalkohol - 40%; titandioksid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talkum - 14,8%; jernfargestoffoksid rød (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- blekk: Opacode blue - (45% shellak i etylalkohol - 55,4%; FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminiumpigment - 16%; n-butylalkohol - 15%; propylenglykol - 10,5%; isopropylalkohol - 3%; 28% ammoniumhydroksid - 0,1%) - i tilstrekkelig mengde.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Saxagliptin er en potent selektiv reversibel konkurransedyktig hemmer av dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Ved diabetes mellitus type 2 fører inntaket til undertrykkelse av aktiviteten til DPP-4-enzymet i 24 timer. Etter inntak av glukose fører hemming av DPP-4 til en 2-3 ganger økning i konsentrasjonen av glukoseavhengig insulinotropisk polypeptid (GIP) og glukagon-lignende peptid-1 (GLP-1), en økning i glukoseavhengig respons av betaceller og en reduksjon i konsentrasjonen av glukagon, som er årsaken til en økning i konsentrasjonen C-peptid og insulin.
En reduksjon i frigjøringen av glukagon fra alfa-cellene i bukspyttkjertelen og frigjøringen av insulin fra betacellene i bukspyttkjertelen fører til en reduksjon i post-prandial og fastende glykemi.
Som et resultat av placebokontrollerte studier, ble det funnet at inntak av Onglisa fortsetter med en statistisk signifikant forbedring i fastende blodplasmaglukose (FPG), glykosylert hemoglobin (HbA 1c) og postprandial glukose (PPG) i blodplasma sammenlignet med kontroll.
Pasienter som ikke klarte å oppnå det glykemiske nivået mens de tok saksagliptin som monoterapi, får i tillegg foreskrevet metformin, tiazolidindioner eller glibenklamid. Når du tok 5 mg saxagliptin, ble det registrert en reduksjon i HbA 1c etter 4 uker, HPN - etter 2 uker. Pasienter som fikk saksagliptin i kombinasjon med metformin, tiazolidindioner eller glibenklamid, viste en tilsvarende redusert ytelse.
Mens du tar Onglisa, er det ingen økning i kroppsvekt. Effekten av saxagliptin på lipidprofilen ligner på placebo.
Farmakokinetikk
Hos friske frivillige og hos pasienter med type 2 diabetes mellitus, er lignende parametere for farmakokinetikken til saksagliptin og dets hovedmetabolitt notert.
Stoffet absorberes raskt etter oral administrering på tom mage. Oppnåelse av C max (maksimal konsentrasjon av et stoff) av saksagliptin og hovedmetabolitten i plasma skjer innen henholdsvis 2 timer og 4 timer. Med økende dose er det en proporsjonal økning i C max og AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) av både stoffet og dets hovedmetabolitt. Etter en enkelt dose på 5 mg saksagliptin hos friske frivillige var gjennomsnittsverdiene for C max for saksagliptin og dets viktigste metabolitt i plasma 24 ng / ml og 47 ng / ml, AUC-verdiene var henholdsvis 78 ng × t / ml og 214 ng × t / ml.
Gjennomsnittlig varighet av den endelige T 1/2 (halveringstiden) av saksagliptin og dens viktigste metabolitt er henholdsvis 2,5 timer og 3,1 timer. Den gjennomsnittlige verdien av plasma DPP-4- hemming T 1/2 er 26,9 timer. 4 i plasma i minst 24 timer etter inntak av saksagliptin er forbundet med dets høye affinitet for DPP-4 og langvarig binding til det. En merkbar kumulering av stoffet og dets viktigste metabolitt i løpet av en lang periode med en frekvens på 1 gang per dag blir ikke observert. Avhengigheten av clearance av saksagliptin og dets viktigste metabolitt av den daglige dosen og behandlingsvarigheten når du tar legemidlet en gang daglig i doseområdet 2,5-400 mg i 14 dager ble ikke avslørt.
Etter oral administrering absorberes minst 75% av den dosen som tas. Matinntak påvirker ikke farmakokinetikken til saksagliptin signifikant. Matvarer med høyt fettinnhold har ingen effekt på stoffets C max, men AUC-verdiene øker med 27% sammenlignet med faste. Når du tar stoffet sammen med mat, sammenlignet med å ta på tom mage, øker tiden for å nå C max med omtrent 30 minutter. Disse endringene har ingen klinisk betydning.
Saxagliptin og dets viktigste metabolitt binder seg lett til serumproteiner. I denne forbindelse kan det antas at med endringer i proteinsammensetningen i blodserum, observert ved nyre- eller leversvikt, vil fordelingen av saksagliptin ikke gjennomgå signifikante endringer.
Stoffet metaboliseres hovedsakelig med deltakelse av cytokrom P450 isoenzymer 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). I dette tilfellet dannes den viktigste aktive metabolitten, hvis inhiberende effekt i forhold til DPP-4 er 2 ganger svakere enn saksagliptin.
Saxagliptin skilles ut i galle og urin. Gjennomsnittlig renal clearance av stoffet er omtrent 230 ml / min, gjennomsnittsverdien for glomerulær filtrering er omtrent 120 ml / min. Renal clearance for hovedmetabolitten er sammenlignbar med den gjennomsnittlige glomerulære filtreringshastigheten.
AUC-verdien av saksagliptin og dets viktigste metabolitt ved mild nyresvikt er henholdsvis 1,2 og 1,7 ganger høyere enn hos pasienter med intakt nyrefunksjon. Denne økningen i AUC-verdier er ikke klinisk signifikant, og dosejusteringer bør ikke gjøres.
Ved moderat / alvorlig nyresvikt, så vel som hos pasienter i hemodialyse, er AUC-verdiene til stoffet og dets hovedmetabolitt henholdsvis 2,1 og 4,5 ganger høyere. I denne forbindelse bør den daglige dosen for denne pasientgruppen ikke overstige 2,5 mg per dose. Med nedsatt leverfunksjon ble klinisk signifikante endringer i parametrene for farmakokinetikken til Saxagliptin ikke identifisert, og følgelig er det ikke behov for dosejustering.
Klinisk signifikante forskjeller i parametrene for farmakokinetikken til Saxagliptin hos pasienter i alderen 65-80 år sammenlignet med yngre pasienter ble ikke identifisert. Til tross for at dosejustering ikke er nødvendig i denne pasientgruppen, er det nødvendig å ta høyde for høy sannsynlighet for nedsatt nyrefunksjon.
Indikasjoner for bruk
Onglisa er foreskrevet for behandling av type 2-diabetes som et supplement til trening og diett for å forbedre den glykemiske kontrollen.
Legemidlet kan administreres som følger:
- monoterapi;
- starter kombinasjonsbehandling med metformin;
- tillegg til monoterapi med tiazolidindioner, metformin, sulfonylureaderivater i tilfeller av mangel på tilstrekkelig glykemisk kontroll under slik behandling.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- type 1 diabetes mellitus;
- diabetisk ketoacidose;
- medfødt galaktoseintoleranse, nedsatt absorpsjon av galaktose og glukose og laktasemangel;
- kombinert bruk med insulin;
- graviditet og amming;
- alder opp til 18 år;
- individuell intoleranse mot noen av komponentene i stoffet.
Relativ (Ongliza er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- moderat / alvorlig nedsatt nyrefunksjon;
- kombinert bruk med sulfonylureaderivater;
- eldre alder.
Instruksjoner for bruk av Ongliza: metode og dosering
Ongliza tas oralt, uavhengig av måltidet.
Den anbefalte dosen er 5 mg i en dose.
Når du utfører kombinasjonsbehandling, brukes Onglisa med metformin, sulfonylureaderivater eller tiazolidindioner.
Når du starter kombinasjonsbehandling med metformin, er den første daglige dosen 500 mg. I tilfeller av mangelfull respons kan den økes.
Hvis en dose Ongliza er savnet, bør den tas så snart som mulig, men en dobbel dose bør ikke tas innen 24 timer.
Den daglige dosen for pasienter med moderat / alvorlig nyresvikt (med kreatininclearance ≤ 50 ml / min), samt for pasienter i hemodialyse, er 2,5 mg i 1 dose. Onglisa bør tas etter slutten av hemodialysesesjonen. Bruk av legemidlet hos pasienter i peritonealdialyse er ikke undersøkt. Det anbefales å vurdere nyrefunksjonen før / under behandlingen.
Den anbefalte daglige dosen Ongliza kombinert med indinavir, nefazodon, ketokonazol, atazanavir, ritonavir, klaritromycin, itrakonazol, nelfinavir, sakinavir, telitromycin og andre kraftige hemmere av CYP 3A4 / 5 er 2,5 mg i en dose.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger under monoterapi og tilsetning av Onglisa til behandling med metformin, glibenklamid eller tiazolidindion (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01 % - sjelden):
- nervesystemet: ofte - hodepine;
- fordøyelsessystemet: ofte - oppkast;
- infeksjoner og invasjoner: ofte - infeksjoner i urinveiene og øvre luftveiene, bihulebetennelse, gastroenteritt.
Overfølsomhetsreaksjoner ble observert i 1,5% av tilfellene. De ble vurdert til ikke å utgjøre en fare for livet og krevde ikke innleggelse.
I en studie av kombinert bruk av Onglisa med tiazolidindioner ble utviklingen av perifert ødem observert. De var svake eller moderat uttrykt og krevde ikke seponering av behandlingen. Tilfeller av hodepine og nasofaryngitt er ofte rapportert ved første kombinasjonsbehandling med metformin.
I løpet av post-registreringsstudien ble følgende lidelser registrert: overfølsomhetsreaksjoner (inkludert anafylaksi, angioødem, urtikaria og utslett) og akutt pankreatitt.
Overdose
Symptomer på rus ved langvarig bruk av Ongliza i doser opptil 80 ganger høyere enn anbefalt er ikke beskrevet.
I tilfeller av overdose er symptomatisk behandling indisert. Saxagliptin og hovedmetabolitten kan fjernes fra kroppen ved hemodialyse (eliminasjonshastighet: 23% av dosen på 4 timer).
spesielle instruksjoner
Kombinert bruk med insulin, samt å ta Onglyza som en del av trippelbehandling (metformin og tiazolidindioner eller metformin og sulfonylureaderivater) er ikke undersøkt.
Før du starter behandling / med jevne mellomrom under behandling hos pasienter med nedsatt funksjonsevne i nyrene, anbefales det å vurdere nyrefunksjonen.
Siden sulfonylurea-derivater kan føre til utvikling av hypoglykemi, kombinert med Onglisa, for å redusere risikoen for å utvikle denne lidelsen, anbefales det å redusere dosen sulfonylurea-derivater.
Ongliza skal ikke foreskrives til pasienter som tidligere har hatt alvorlige overfølsomhetsreaksjoner når de bruker andre DPP-4-hemmere.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Pasienter bør ta med i betraktning at inntak av Onglisa kan føre til svimmelhet.
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er Ongliza ikke foreskrevet til gravide og ammende kvinner, siden effekten av stoffet på kvinnens kropp og fosteret / barnet ikke er undersøkt.
Barndomsbruk
For pasienter under 18 år er ikke legemidlet forskrevet (effekten av Onglisa i denne pasientgruppen er ikke undersøkt).
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved moderat / alvorlig nyresvikt (kreatininclearance <50 ml / min), så vel som hos pasienter i hemodialyse, foreskrives Onglisa med forsiktighet i redusert dose.
Bruk hos eldre
Behandling hos eldre pasienter krever forsiktighet, noe som er forbundet med økt risiko for nedsatt nyrefunksjon.
Narkotikahandel
Som et resultat av analysen av data fra kliniske studier kan det antas at risikoen for klinisk signifikante interaksjoner av Onglyza med andre legemidler / stoffer ved kombinert bruk er ubetydelig.
Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, deksametason, fenytoin og andre indusere av CYP 3A4 / 5 isoenzymer reduserer plasmakonsentrasjonen av saksagliptin og øker konsentrasjonen av hovedmetabolitten.
Analoger
Onglizas analoger er: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 30 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Onglize
Ifølge vurderinger er Onglisa et effektivt legemiddel som lar deg effektivt kontrollere glukosenivåer ved type 2-diabetes. Et praktisk doseringsregime og en sjelden utvikling av bivirkninger er notert. Resultatet av behandlingen bør vurderes tidligst etter 2-4 ukers innleggelse. Ulempene indikerer vanligvis de høye kostnadene for stoffet.
Pris for Ongliza på apotek
Den omtrentlige prisen for Ongliza (i en pakke med 30 tabletter på 5 mg) er 1 752–2039 rubler.
Onglisa: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Onglisa 5 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 1666 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
