Resoklastin
Rezoklastin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Rezoklastin
ATX-kode: M05BA08
Aktiv ingrediens: zoledronsyre (zoledronsyre)
Produsent: Nativa, LLC (Russland); Pharmstandard-UfaVITA (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.08.2019
Prisene på apotek: fra 3850 rubler.
Kjøpe
Resoclastin er et medikament som hemmer benresorpsjon.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - konsentrat for tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning: gjennomsiktig fargeløs væske (i en pappeske 1 flaske med 10 ml med en løsningskonsentrasjon på 4 mg / 5 ml eller 5 mg / 6,25 ml, plassert i en plast- eller pappstøtte, og bruksanvisning Resoclastin).
Sammensetning for 1 ml konsentrat:
- virkestoff: vannfri zoledronsyre - 0,8 mg (zoledronsyremonohydrat - 0,85 mg);
- hjelpekomponenter: natriumcitratdihydrat - 5,5 mg; D-mannitol - 44 mg; vann til injeksjon - opptil 1 ml.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Zoledronsyremonohydrat, det aktive stoffet i Resoclastin, tilhører en ny klasse med svært effektive bisfosfonater som selektivt påvirker beinvev. Stoffet hjelper til med å undertrykke aktiviteten til osteoklaster, men det har ikke en uønsket effekt på dannelse, mekaniske egenskaper og mineralisering av beinvev.
Den selektive interaksjonen av bisfosfonater med beinvev skjer på grunn av deres høye affinitet for mineralisert beinvev. Men den nøyaktige molekylære mekanismen som sikrer inhibering av osteoklastaktivitet er fortsatt uklar til dags dato.
I tillegg til den hemmende effekten har zoledronsyre en direkte antitumoreffekt på beinresorpsjon, noe som sikrer effektiviteten av bruken av Resoclastin i beinmetastaser.
Det er fastslått at zoledronsyre, på grunn av undertrykkelse av celleproliferasjon og induksjon av apoptose, har en direkte antitumoreffekt på brystkreft og myelomceller, noe som reduserer sannsynligheten for metastase.
På grunn av inhibering av osteoklastisk resorpsjon av beinvev, er det en reduksjon i veksten av tumorceller; anti-smerte og anti-angiogen aktivitet er notert. Zoledronsyre hemmer også spredning av humane endotelceller. Ved svulstinducert hyperkalsemi er det en reduksjon i serumkalsiumkonsentrasjonen i blodet.
Hos pasienter med postmenopausal osteoporose (med T-score for beinmineraltettheten i lårhalsen under - 2,5) med zoledronsyrebehandling er det en statistisk signifikant reduksjon i risikoen for vertebrale frakturer, samt en reduksjon i sannsynligheten for en eller flere nye (gjentatte) vertebrale frakturer.
Når du bruker Resoclastin hos pasienter med Pagets beinsykdom, observeres en rask, langsiktig og statistisk signifikant terapeutisk respons, samt normalisering av beinmetabolismen og plasmakonsentrasjonen av alkalisk fosfatase (ALP) i blodet.
Dessuten er zoledronsyre svært effektiv hos pasienter som tidligere har fått oral bisfosfonatbehandling. Det ble funnet at i de fleste tilfeller observeres bevaring av den terapeutiske responsen mot bakgrunnen for bruk av stoffet i hele behandlingsperioden (ca. 2 år).
Zoledronsyre hos pasienter med postmenopausal osteoporose og Pagets bein sykdom har ingen effekt på kvaliteten på normalt bein. I løpet av behandlingsperioden er det ingen brudd på prosessene med ombygging og mineralisering av bein, og Resoclastin bidrar også til å bevare normal trabekulær beinarkitektonikk.
Farmakokinetikk
De farmakokinetiske parametrene til zoledronsyre er ikke avhengig av dosen.
Nivået av stoffet i blodserumet stiger raskt etter infusjonsstart og når C max (maksimal konsentrasjon) ved slutten av infusjonen. Etter det er det en rask reduksjon i konsentrasjonen fra den maksimale verdien: etter 4 timer - med 10%, etter 24 timer - mindre enn 1% med en ytterligere langvarig periode med lave konsentrasjoner, som ikke overstiger 0,1% av C max, før gjentatt infusjon med 28 dagen.
Zoledronsyre binder seg til plasmaproteiner i et nivå på 56%. Plasmaclearance avhenger ikke av dosen av stoffet, alder, kjønn, rase og vekt på pasienten. Gjennomgår ikke stoffskifte.
Uendret skilles 20-50% av dosen ut i nyrene i tre trinn. De to første fasene er preget av rask eliminering av stoffet fra den systemiske sirkulasjonen med T 1/2 (halveringstid) på henholdsvis 0,24 og 1,87 timer. Den tredje fasen er lang, T 1/2 er 146 timer.
Kumulering av stoffet med gjentatte injeksjoner hver 28. dag blir ikke observert. I løpet av det første døgnet er 23 til 55% av den administrerte dosen funnet i urinen. Resten av zoledronsyren binder seg til beinvevet, hvoretter det er en langsom omvendt frigjøring av stoffet i den systemiske sirkulasjonen og eliminering av den via nyrene. Opptil 3% av dosen skilles ut i tarmene.
En økning i infusjonsvarigheten fra 5 til 15 minutter fører til en reduksjon i konsentrasjonen av zoledronsyre med 30% ved slutten av infusjonen, men påvirker ikke AUC (areal under konsentrasjonstidskurven).
Nyreclearance av zoledronsyre korrelerer positivt med CC (kreatininclearance) og varierer fra 42 til 108% av CC, i gjennomsnitt 55-113%. Hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens (med CC ≤ 20 ml / min) er stoffklaring 37%, med moderat nyresvikt (med CC 20-50 ml / min) - 72% av verdiene for zoledronsyre-clearance med CC mer enn 84 ml / min. …
Indikasjoner for bruk
- hyperkalsemi (hos pasienter med en albuminkorrigert serumkalsiumkonsentrasjon ≥ 12 mg / dl eller 3 mmol / l), som er indusert av ondartede svulster;
- metastatiske beinlesjoner mot bakgrunnen av ondartede solide svulster og myelom (for å redusere risikoen for ryggmargskompresjon, patologiske brudd forårsaket av en svulst av hyperkalsemi og redusere behovet for strålebehandling);
- Pagets bein sykdom;
- primær osteoporose i postmenopausal og senil form;
- sekundær osteoporose.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig nyresvikt (hos pasienter med CC ≤ 30 ml / min);
- graviditet og amming;
- alder opp til 18 år;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet, så vel som andre bisfosfonater.
Relativ (Resoclastin er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- nedsatt nyrefunksjon;
- alvorlig leversvikt;
- bronkialastma (hvis pasienter har overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre).
Rezoklastin, bruksanvisning: metode og dosering
Resoklastin administreres ved intravenøs drypp i minst 15 minutter.
Doseringsregimet til Resoclastin bestemmes av indikasjonene:
- hyperkalsemi på grunn av ondartede svulster (med en kalsiumkonsentrasjon korrigert for albumin ≥ 3 mmol / l eller 12 mg / dl): En gang i en dose på 4 mg, bør infusjonen utføres forutsatt at pasienten er tilstrekkelig hydrert;
- metastaserende beinlesjoner i tilfelle multippel myelom og ondartede solide svulster: hver 3-4 uke, 4 mg; i tillegg administreres kalsium oralt i en daglig dose på 500 mg og vitamin D i en daglig dose på 400 IE (internasjonale enheter);
- primær osteoporose i postmenopausal og senil form: 1 gang per år Resoclastin 5 mg;
- sekundær osteoporose: Resoclastin 5 mg en gang i året; i tilfelle utilstrekkelig inntak av kalsium og vitamin D i kroppen, er kalsium og vitamin D-preparater i tillegg foreskrevet; varigheten av behandlingen bestemmes individuelt, basert på pasientens tilstand;
- Pagets bein sykdom: en enkelt dose på 5 mg; alle pasienter de første 10 dagene etter administrering av zoledronsyre anbefales å ta det daglige inntaket av kalsium og vitamin D (assosiert med et høyt nivå av beinmetabolisme);
- Pagets bein sykdom (etterbehandling): Etter den første injeksjonen av Resoclastin er det en lang periode med remisjon. Det er ingen spesielle data om gjentatt behandling av Pagets beinsykdom, men hvis det oppdages et tilbakefall av sykdommen hos pasienter, kan muligheten for gjentatt administrering av legemidlet vurderes, som er basert på følgende kriterier: mangel på normalisering av serumalkalisk fosfataseaktivitet, en økning i aktiviteten i dynamikk, tilstedeværelsen av kliniske tegn på bein sykdom Paget, som blir oppdaget under en medisinsk undersøkelse 12 måneder etter den første dosen Resoclastin.
Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon før behandling av hyperkalsemi forårsaket av ondartede svulster, må først vurdere nøye balansen mellom fordeler og mulig risiko. Pasienter med en serumkreatininkonsentrasjon på <4,5 mg / dL eller <400 μmol / L trenger ikke å justere doseringsregimet.
Pasienter med CC <30 ml / min (alvorlig nedsatt nyrefunksjon) anbefales ikke å bruke Resoclastin til behandling av metastaserende beinlesjoner i ondartede solide svulster og myelom.
For mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon er Resoclastin foreskrevet avhengig av QC-verdien:
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30-39 ml / min: 3 mg.
Serumkreatininkonsentrasjon bør bestemmes før hver dose Resoclastine. I tilfelle brudd på nyrefunksjonen, bør neste administrering av legemidlet utsettes.
Nyrefunksjon bestemmes ut fra følgende parametere:
- normale baseline kreatininverdier (<1,4 mg / dl): en økning i serumkreatinin i blodet med 0,5 mg / dl;
- abnormiteter i basin kreatininnivå (> 1,4 mg / dl): en økning i serum kreatinin i blodet med 1 mg / dl.
Resoklastinbehandling kan bare gjenopptas etter at konsentrasjonen av kreatinin når verdier som ikke overstiger startverdien med ikke mer enn 10%, i dosen som ble brukt før behandlingen ble avbrutt.
Resoclastin-oppløsningen må tilberedes under aseptiske forhold. Før introduksjonen av legemidlet må du fortynne en flaske konsentratet i 100 ml infusjonsoppløsning som ikke inneholder kalsium (5% dekstroseoppløsning, 0,9% natriumkloridoppløsning).
Det anbefales å bruke løsningen umiddelbart etter tilberedning. Den kan lagres i opptil 24 timer ved 2-8 ° C. Før introduksjonen av Resoclastin er det nødvendig å holde det innendørs til det varmer opp til romtemperatur.
Legemidlet administreres ved hjelp av et eget intravenøst infusjonssystem.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01% - veldig sjelden):
- luftveiene: sjelden - hoste, kortpustethet;
- fordøyelsessystemet: ofte - oppkast, kvalme, anoreksi; sjelden - forstoppelse, diaré, dyspepsi, magesmerter, stomatitt, xerostomi;
- nervesystemet: ofte - hodepine; sjelden - angst, svimmelhet, søvnforstyrrelser, parestesi, smaksforstyrrelser, hyperestesi, hypestesi, tremor; sjelden - forvirring av bevissthet;
- kardiovaskulær system: sjelden - uttalt reduksjon / økning i blodtrykk; sjelden - bradykardi;
- immunsystem: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner; sjelden - angioødem;
- urinveiene: ofte - nedsatt nyrefunksjon; sjelden - hematuri, akutt nyresvikt, proteinuri;
- muskel- og skjelettsystemet: ofte - artralgi, bein smerte, generalisert smerte, myalgi; sjelden - muskelkramper;
- hematopoietiske organer: ofte - anemi; sjelden - leukopeni, trombocytopeni; sjelden - pankytopeni;
- synsorgan: ofte - konjunktivitt; sjelden - tåkesyn; veldig sjelden - episkleritt, uveitt;
- hud- og hudvedlegg: sjelden - økt svette, kløe, utslett (inkludert erytematøs og makulær);
- laboratorieparametere: veldig ofte - hypofosfatemi; ofte - hypokalsemi, økte serumkonsentrasjoner av urea og kreatinin; sjelden - hypokalemi, hypomagnesemi; sjelden - hypernatremi, hyperkalemi;
- lokale reaksjoner: dannelse av infiltrasjon, smerte, hevelse, irritasjon på injeksjonsstedet;
- andre: ofte - feber, influensalignende syndrom (inkludert frysninger, generell ubehag, feber, smertefull tilstand); sjelden - perifert ødem, asteni, vektøkning, brystsmerter.
Ved bruk av zoledronsyre, som andre bisfosfonater, ble det noen ganger notert utvikling av osteonekrose i kjeven (som regel etter tannutvinning eller annen tannintervensjon).
I svært sjeldne tilfeller førte en reduksjon i blodtrykket under behandlingen til sirkulasjonskollaps eller besvimelse.
Overdose
- hovedsymptomer: hypokalsemi, ledsaget av kliniske manifestasjoner;
- terapi: med utvikling av hypokalsemi, ledsaget av kliniske manifestasjoner, foreskrives en infusjon av kalsiumglukonat; i tilfelle overdosering, krever pasienten konstant medisinsk tilsyn.
spesielle instruksjoner
Før innføringen av stoffet er det nødvendig å utelukke tilstedeværelsen av dehydrering hos pasienten. Om nødvendig anbefales det å administrere saltvann før, under eller etter infusjonen av Resoclastin. For høyt vanninnhold i kroppen (overhydrering) til pasienten må også unngås, noe som er forbundet med den eksisterende risikoen for å utvikle komplikasjoner fra det kardiovaskulære systemet.
Under bruk av stoffet, bør nyrefunksjonen vurderes nøye. Risikofaktorer for utvikling av nedsatt nyrefunksjon inkluderer dehydrering, tidligere nyresvikt, gjentatt bruk av zoledronsyre eller andre bisfosfonater, behandling med nefrotoksiske legemidler og for rask administrering av Resoclastin.
Det bør tas i betraktning at når det forskrives andre bisfosfonater mot bakgrunn av bronkialastma, ble det sett tilfeller av bronkospasme hos pasienter med overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre, men slike episoder ble ikke registrert under behandling med zoledronsyre.
På bakgrunn av bruken av bisfosfonater, inkludert zoledronsyre, kan det oppstå osteonekrose i kjeven. I denne forbindelse er det nødvendig å sørge for en tannundersøkelse før du starter behandlingen, og hvis risikofaktorer er identifisert (inkludert anemi, koagulopati, infeksjoner, dårlig hygiene eller sykdommer i munnhulen, samtidig cellegift eller strålebehandling, behandling med kortikosteroider), utfør de nødvendige forebyggende prosedyrene. Under bruk av Resoclastin bør pasienter med risikofaktorer om mulig unngå tannkirurgi.
For å redusere hyppigheten av bivirkninger umiddelbart etter administrering av Resoclastin, anbefales bruk av paracetamol eller ibuprofen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Pasienter bør være forsiktige når de kjører motorvogner.
Påføring under graviditet og amming
Rezoclastin er ikke foreskrevet under graviditet / amming.
Barndomsbruk
Siden sikkerhetsprofilen til Resoclastin hos pasienter under 18 år ikke har blitt studert, er det kontraindisert å bruke stoffet i denne aldersgruppen av pasienter.
Med nedsatt nyrefunksjon
- alvorlig nyresvikt: terapi er kontraindisert;
- nedsatt nyrefunksjon: Resoklastin skal brukes under medisinsk tilsyn.
For brudd på leverfunksjonen
For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon foreskrives Resoclastin med forsiktighet, siden det ikke foreligger data om bruken av denne pasientgruppen.
Narkotikahandel
Det er umulig å bruke løsninger som inneholder kalsium eller andre toverdige kationer (spesielt Ringers laktatoppløsning) som løsningsmidler.
Ikke bland Resoclastin med andre legemidler.
Mulige interaksjoner:
- aminoglykosider: legemidler påvirker enveis serumkalsiumkonsentrasjonen, noe som fører til en økning i sannsynligheten for hypomagnesemi og hypokalsemi;
- legemidler med potensielle nefrotoksiske effekter: forsiktighet bør utvises i kombinasjonsbehandling;
- talidomid: hos pasienter med myelomatose kan risikoen for å utvikle nedsatt nyrefunksjon økes.
Analoger
Rezoklastin-analoger er Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledrex.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted som er beskyttet mot lys ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Rezoklastin
Pasienter legger igjen ganske mange anmeldelser om Resoclastin. Oftest bemerkes det at stoffet ikke har en terapeutisk effekt umiddelbart. Mange peker på utviklingen av uttalte bivirkninger.
Pris for Resoclastin på apotek
Den omtrentlige prisen for Rezoklastin, et konsentrat for tilberedning av en infusjonsvæske, oppløsning for 1 flaske (flaske) er: 4 mg / 5 ml - 5106-7400 rubler; 5 mg / 6,5 ml - 10339-11 453 rubler.
Rezoklastin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Rezoclastin 4 mg / 5 ml konsentrat til tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 5 ml 1 stk. 3850 RUB Kjøpe |
|
Rezoklastin konsentrat for tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 4 mg / 5 ml flaske 5 ml RUB 6253 Kjøpe |
|
Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml konsentrat til tilberedning av infusjonsvæske 6,25 ml 1 stk. RUB 13347 Kjøpe |
|
Rezoklastin kons. prigot. løsning for inf. 5 mg / 6,25 ml hetteglass 6.250 ml nr. 1 RUB 14331 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
