Linezolid - Instruksjoner For Bruk, Pris, Analoger, Tabletter, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Linezolid

Linezolid: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Legemiddelinteraksjoner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for lagring
16. 16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apotek

Latinsk navn: Linezolid

ATX-kode: J01XX08

Aktiv ingrediens: linezolid (Linezolid)

Produsent: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India), Biochemist, OJSC (Russland), East-Pharm, CJSC (Russland), PharmConcept, LLC (Russland), Alium PFK, LLC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 10.08.2019

Prisene på apotek: fra 3979 rubler.

Kjøpe

Linezolid er et antibakterielt medikament, oksazolidinon.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer av Linezolid:

• filmdrasjerte tabletter: bikonvekse, fra mørkebrune til lysebrune, runde (dosering 200, 300 og 400 mg) eller ovale (dosering 600 mg); fargen på tablettene i tverrsnittet er hvit eller hvit med et gulaktig skjær (i en pappeske 1, 2 eller 3 cellekonturpakninger som inneholder 10 tabletter hver);
• infusjonsvæske, oppløsning: fra fargeløs til gul med en brunaktig fargetone, gjennomsiktig (i en pappeske 1 glassflaske som inneholder 100, 200 eller 300 ml oppløsning).

Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Linezolid.

Sammensetning av 1 tablett:

• Virkestoff: linezolid - 200/300/400/600 mg;
• hjelpekomponenter: magnesiumstearat - 2,69 / 4,04 / 5,38 / 8,08 mg; natriumkarboksymetylstivelse - 13,44 / 20,17 / 26,89 / 40,34 mg; maisstivelse - 19,21 / 28,81 / 38,42 / 57,63 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 37,65 / 56,47 / 75,3 / 112,95 mg;
• filmskall: talkum - 0,017 / 0,026 / 0,035 / 0,053 mg; titandioksid - 0,27 / 0,41 / 0,55 / 0,825 mg; polyetylenglykol 6000 (makrogol 6000) - 1,08 / 1,62 / 2,16 / 3,25 mg; hydroksypropylmetylcellulose (hypromellose) - 5,19 / 7,79 / 10,38 / 15,58 mg; jernfargestoff gult oksid - 0,302 / 0,453 / 0,604 / 0,906 mg; jernfargestoffoksid rød - 0.131 / 0.197 / 0.263 / 0.395 mg.

Sammensetning av 1 ml oppløsning:

• Virkestoff: linezolid - 2 mg;
• hjelpekomponenter: natriumcitratdihydrat - 1,9 mg; sitronsyre - 0,83 mg; dekstrose monohydrat - 55,26 mg; vann til injeksjon - opptil 1 ml; 1M saltsyreoppløsning eller 1M natriumhydroksidoppløsning - opp til pH 4 til 5.

Den teoretiske osmolariteten til løsningen er 314,9 mOsm per liter.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Linezolid er et syntetisk antibiotikum som tilhører en ny klasse antimikrobielle midler som er in vitro aktive mot aerobe gram-positive bakterier, noen anaerobe mikroorganismer og gram-negative bakterier.

Legemidlet hemmer selektivt proteinsyntese i bakterier. Ved å binde seg til bakterielle ribosomer forhindrer det dannelsen av et funksjonelt 70S-initieringskompleks, som er en viktig komponent i translasjonsprosessen under proteinsyntese.

Linezolid er aktivt mot følgende mikroorganismer:

• grampositive aerober (in vitro og in vivo): enterococcus fetium (inkludert vancomycinresistente stammer), Staphylococcus aureus (inkludert meticillinresistente stammer), gruppe B streptokokker, pneumokokker (inkludert multiresistente stammer), pyogen streptokokker;
• grampositive aerober (in vitro): fekal enterokokker (inkludert vankomycinresistente stammer), fecium enterokokker (vancomycin-følsomme stammer), epidermal stafylokokker (inkludert meticillinresistente stammer), hemolytisk stafylokokkervirus, streptokokker Viridans;
• gram-negative aerobes (in vitro): pasteurella multicid.

Mikroorganismer som er resistente mot linezolid inkluderer: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae, Neisseria, Moraxella catarrhalis.

Siden virkningsmekanismen til linezolid er forskjellig fra den som er iboende i andre klasser av antimikrobielle midler (for eksempel kloramfenikol, tetracykliner, streptograminer, rifamyciner, kinoloner, linkosamider, glykopeptider, folsyreantagonister, β-laktamer, aminoglykosider), er det ingen overlapping mellom disse legemidlene. Linezolid er aktiv mot patogene mikroorganismer som er følsomme og resistente mot disse legemidlene.

I forhold til linezolid, utvikler resistens langsomt gjennom et flertrinns-mutasjon av 23 S ribosomal ribonukleinsyre og opptrer med en frekvens på mindre enn 1x10 ^-9 -1x10 ^-11.

Farmakokinetikk

• absorpsjon: etter oral administrering absorberes linezolid raskt og intensivt fra mage-tarmkanalen. Dens maksimale konsentrasjon i blodplasma (_Cmax) er 21,2 mg per 1 liter, og gjennomsnittlig tidsperiode til maksimal konsentrasjon i blod (TC _maks) er 2 timer. Absolutt biotilgjengelighet er omtrent 100%. Matinntak har ingen effekt på absorpsjonen. På den andre dagen etter inntak av stoffet, oppnås likevektskonsentrasjonen i blodet. Etter intravenøs administrering av linezolid 2 ganger daglig, 600 mg av C _max og gjennomsnittlig minimumskonsentrasjon (C _min) i blodplasma i likevekt er henholdsvis 15,1 og 3,68 mg per liter. På den andre dagen av medikamentadministrasjon, oppnås dens likevektskonsentrasjon i blodet;
• distribusjon: når en likevektskonsentrasjon er nådd, varierer distribusjonsvolumet av linezolid i en sunn voksen i gjennomsnitt fra 40 til 50 liter, som er omtrent lik det totale vanninnholdet i kroppen. Uavhengig av plasmakonsentrasjonen av et stoff, er dets binding til blodplasmaproteiner 31%;
• metabolisme: det er fastslått at cytokrom P _450- isoenzymer ikke deltar i stoffskiftet til et legemiddel in vitro. Det forsterker eller hemmer ikke aktiviteten til slike klinisk viktige cytokrom P _450- isozymer som 3A4, 2E1, 1A2, 2D6, 2C9 og 2C19. I prosessen med metabolsk oksidasjon dannes to inaktive metabolitter - aminoetoksyeddiksyre og hydroksyetylglycin. Den første metabolitten dannes i mindre mengder, og den andre er hovedmetabolitten hos mennesker og dannes som et resultat av en ikke-enzymatisk prosess. Andre inaktive metabolitter er også beskrevet;
• eliminasjon: nesten 65% av clearance av linezolid er renal clearance. Med en økning i dosen av legemidlet, blir en liten grad av ikke-linearitet notert. Dette kan skyldes en reduksjon i nyre- og ekstrarenal clearance med en høy dose linezolid. Samtidig er forskjellene i klaring liten og påvirker ikke den tilsynelatende halveringstiden. Med normal nyrefunksjon og mild / moderat nyresvikt skilles stoffet ut av nyrene: uendret - 30-35%, i form av aminoetoksyeddiksyre - 10%, i form av hydroksyetylglycin - 40%. Linezolid skilles ut gjennom tarmen: i form av aminoetoksyeddiksyre - 3%, i form av hydroksyetylglycin - 6%, uendret - praktisk talt ikke utskilt. I gjennomsnitt varierer halveringstiden innen 5-7 timer.

I tilfeller av en enkelt dose på 600 mg linezolid på bakgrunn av alvorlig nyresvikt [kreatininclearance (CC) <30 ml per minutt) økte konsentrasjonen av to metabolitter av stoffet med 7-8 ganger. Arealet under konsentrasjon-tidskurven (AUC) for det overordnede medikamentet økte ikke.

Under hemodialyse ble de viktigste metabolittene utskilt i en viss mengde, men etter å ha tatt 600 mg av legemidlet og dialyseprosedyren, forble konsentrasjonen betydelig høyere enn i bakgrunnen av normal nyrefunksjon, mild / moderat nyresvikt.

Det er begrensede data om farmakokinetikken til linezolid og dets to hovedmetabolitter ved mild / moderat leversvikt (Child-Pugh klasse A og B). Det er kjent at det ikke endres.

Farmakokinetikk ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (i henhold til Child-Pugh klasse C-klassifisering) er ikke undersøkt. På grunn av det faktum at linezolid metaboliseres på en ikke-enzymatisk måte, forventes det ikke betydelige brudd på metabolismen i dette tilfellet.

Farmakokinetikken til linezolid i en dose på 600 mg hos ungdommer i alderen 12 til 17 år skilte seg ikke fra kinetikken hos voksne. Basert på dette vil konsentrasjonen av legemidlet være den samme når du bruker samme dose hos ungdommer hver 12. time og hos voksne.

Daglig bruk av 10 mg linezolid per 1 kg kroppsvekt hos barn under 12 år hver 8. time kan oppnå samme konsentrasjon som hos voksne når 600 mg av legemidlet brukes 2 ganger om dagen.

Det er ingen signifikante endringer i farmakokinetikken til legemidlet hos eldre pasienter i alderen 65 år og eldre.

Distribusjonsvolumet av stoffet hos kvinner er litt lavere enn hos menn. Når de beregnes på kroppsvekt, har de også en redusert gjennomsnittlig bakkeklaring på 20%. Plasmakonsentrasjonen av legemidlet er lavere hos menn enn hos kvinner, noe som delvis kan skyldes vektforskjeller. Siden halveringstiden ikke varierer vesentlig avhengig av kjønn, er det ingen grunn til å forvente en økning i konsentrasjonen av linezolid i blodet til kvinner over det tålbare nivået, og derfor trenger de ikke å justere doseringsregimet.

Indikasjoner for bruk

Linezolid i form av tabletter og infusjonsvæske er foreskrevet for behandling av smittsomme og inflammatoriske patologier i tilfeller der det er kjent eller mistanke om at deres patogener (aerobe og anaerobe gram-positive mikroorganismer, inkludert infeksjoner ledsaget av bakteriemi) er følsomme for linezolid, nemlig:

• samfunnskjøpt lungebetennelse forårsaket av Staphylococcus aureus (kun meticillin-følsomme stammer) eller pneumokokker (inkludert multiresistente stammer), inkludert tilfeller ledsaget av bakteriemi;
• sykehus lungebetennelse forårsaket av pneumokokker, inkludert multiresistente stammer, eller Staphylococcus aureus, inkludert meticillinresistente og meticillin-følsomme stammer;
• kompliserte infeksjoner i hud og bløtvev, inkludert de med diabetisk fotsyndrom, som ikke er ledsaget av osteomyelitt, og de forårsakende stoffene er gruppe B streptokokker, pyogene streptokokker eller Staphylococcus aureus, inkludert meticillinresistente og meticillin-følsomme stammer;
• infeksjoner forårsaket av vancomycin-resistent enterococcus fetium, inkludert tilfeller ledsaget av bakteriemi.

Linezolid tabletter brukes også til ukompliserte hud- og bløtvevsinfeksjoner forårsaket av Streptococcus pyogenic eller Staphylococcus aureus (kun meticillin-følsomme stammer).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• ingen nøye overvåking av blodtrykk og overvåking av pasienter med akutt tilstand av forvirring, schizoaffektiv lidelse, bipolar lidelse, karsinoid syndrom, tyrotoksikose, feokromocytom, ukontrollert hypertensjon, samt i kombinasjonsbehandling, buspiron, meperidin, agonister av 5-HT ₁ reseptorer (triptaner), trisykliske antidepressiva, serotonin-gjenopptakshemmere, dopaminomimetika (for eksempel dopamin), adrenerge agonister (for eksempel dobutamin, norepinefrin, epinefrin, fenylpropanolamin, pseudoefedrin);
• kombinasjonsbehandling med medikamenter som hemmer monoaminoksidase A eller B (for eksempel isokarboksazid, fenelzin) og innen 14 dager etter at de er trukket ut;
• ammingstid;
• barn under 3 år (for tabletter);
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativ (Linezolid er foreskrevet under medisinsk tilsyn):

• leversvikt;
• nyresvikt;
• livstruende systemiske infeksjoner (assosiert med venekateter på intensivavdelinger);
• svangerskap.

Linezolid, bruksanvisning: metode og dosering

Filmdrasjerte tabletter

Linezolid tabletter tas oralt under eller etter måltidene. I tilfeller der pasienten mottok stoffet intravenøst i begynnelsen av behandlingen, kan det i fremtiden overføres til hvilken som helst oral form av legemidlet. Dosevalg utføres ikke i dette tilfellet, siden biotilgjengeligheten av linezolid når den tas oralt er nesten 100%.

Varigheten av behandlingsforløpet bestemmes av legen, avhengig av det forårsakende middel for patologien, alvorlighetsgraden og lokaliseringen av infeksjonen, samt den kliniske effekten av Linezolid.

Anbefalt doseringsregime:

• samfunnskjøpt lungebetennelse forårsaket av meticillin-følsomme stammer av Staphylococcus aureus eller pneumokokker (inkludert multiresistente stammer), inkludert tilfeller ledsaget av bakteriemi: barn i alderen 3 til 11 år - 10 mg per 1 kg kroppsvekt hver 8. time; barn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Varigheten av kurset varierer fra 10 til 14 dager;
• sykehus lungebetennelse forårsaket av pneumokokker, inkludert multiresistente stammer eller Staphylococcus aureus, inkludert meticillinresistente og meticillin-følsomme stammer: barn i alderen 3 til 11 år - 10 mg per 1 kg kroppsvekt hver 8. time; barn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Kursets varighet varierer fra 10 til 14 dager;
• kompliserte infeksjoner i hud og bløtvev, inkludert de med diabetisk fotsyndrom, ikke ledsaget av osteomyelitt, og de forårsakende stoffene er streptokokker i gruppe B, pyogene streptokokker eller Staphylococcus aureus, inkludert meticillinresistente og meticillin-følsomme stammer: barn i alderen 3 til 11 år 10 mg per 1 kg kroppsvekt hver 8. time; barn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Varigheten av kurset varierer fra 10 til 14 dager;
• ukompliserte infeksjoner i hud og bløtvev forårsaket av streptococcus pyogene eller meticillin-følsomme stammer av Staphylococcus aureus: barn i alderen 3 til 5 år - 10 mg per 1 kg kroppsvekt hver 8. time; barn i alderen 5 til 11 år - 10 mg per 1 kg kroppsvekt hver 12. time; barn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Behandlingsvarigheten er 10-14 dager;
• infeksjoner forårsaket av vancomycin-resistent enterococcus fetium, inkludert tilfeller ledsaget av bakteriemi: barn i alderen 3 til 11 år - 10 mg per 1 kg kroppsvekt hver 8. time; barn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Behandlingsvarigheten varierer fra 14 til 28 dager.

Det er ikke nødvendig å korrigere doseringsregimet for lever- / nyresvikt og hos eldre pasienter.

Siden 30% av linezolid fjernes under hemodialyse innen 3 timer, bør pasienter som trenger legemidlet ta det etter prosedyren.

Infusjonsvæske, oppløsning

Linezolid-oppløsning administreres intravenøst over en periode på 30 til 120 minutter. Avhengig av sykdomsfremkallende middel, infeksjonens plassering og alvorlighetsgrad, legemidlets kliniske effekt, legen angir doseringsregimet og varigheten av behandlingen.

Seriekobling av infusjonsposer, samt tilsetning av andre legemidler til Linezolid-løsningen, er forbudt. Hvis det er nødvendig å bruke en løsning for infusjon med andre legemidler, foreskrives de separat i samsvar med de anbefalte dosene og administrasjonsveiene.

Legemidlet er farmasøytisk inkompatibelt med ceftriaxon, co-trimoxazol (trimethoprim + sulfamethoxazole), erytromycin laktobionat, fenytoin, diazepam, klorpromazin og amfotericin B.

Infusjonsvæsker, kompatible med Linezolid inkluderer: 0,9% natriumkloridinjeksjonsvæske, Ringer-Locke's injeksjonsvæske, 5% dekstroseinjeksjonsvæske, oppløsning.

Pasienter som fikk legemidlet intravenøst i begynnelsen av behandlingen, kan byttes til en hvilken som helst av den orale formen. I dette tilfellet er det ikke nødvendig med doseutvelgelse, siden biotilgjengeligheten av linezolid når den tas oralt er nesten 100%.

Anbefalt doseringsregime for Linezolid:

• samfunnskjøpt lungebetennelse forårsaket av meticillin-følsomme stammer av Staphylococcus aureus eller pneumokokker (inkludert multiresistente stammer), inkludert tilfeller ledsaget av bakteriemi: nyfødte og barn under 12 år - 10 mg per 1 kg kroppsvekt hver 8. time; barn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Behandlingsvarigheten er fra 10 til 14 dager;
• sykehus lungebetennelse forårsaket av pneumokokker, inkludert multiresistente stammer eller Staphylococcus aureus, inkludert meticillinresistente og meticillin-følsomme stammer: nyfødte og barn under 12 år - 10 mg per 1 kg kroppsvekt hver 8. time; barn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Behandlingsvarigheten er fra 10 til 14 dager;
• kompliserte infeksjoner i hud og bløtvev, inkludert de med diabetisk fotsyndrom, som ikke er ledsaget av osteomyelitt, og de forårsakende stoffene er streptokokker i gruppe B, streptokokker pyogene eller Staphylococcus aureus, inkludert meticillinresistente og meticillin-følsomme stammer: nyfødte og barn i alderen 12 år 10 mg per 1 kg kroppsvekt hver 8. time; barn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Behandlingsvarigheten er fra 10 til 14 dager;
• infeksjoner forårsaket av vancomycin-resistent enterococcus fetium, inkludert tilfeller ledsaget av bakteriemi: nyfødte og barn under 12 år - 10 mg per 1 kg kroppsvekt hver 8. time; barn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Behandlingsvarigheten er fra 14 til 28 dager.

Maksimal daglig dose for barn og voksne bør ikke overstige 1200 mg.

Systemisk klaring av linezolid hos premature spedbarn før 7 dager i livet (svangerskapsalderen <34 uker) er lavere og AUC-verdiene er høyere enn hos de fleste fullverdige spedbarn og barn. Ved den 7. livsdagen er klarering av stoffet og dets AUC-verdier hos premature spedbarn nær de som er i fullbårne barn og barn.

Korrigering av doseringsregimet for lever- / nyresvikt og hos eldre pasienter utføres ikke.

Linezolid administreres til pasienter i hemodialyse etter at prosedyren er avsluttet.

Bivirkninger

Vanligvis er bivirkninger forbundet med å ta Linezolid milde til moderate. De vanligste symptomene er kvalme, diaré og hodepine.

Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01%, inkludert individuelle meldinger, - veldig sjelden; hvis det er umulig å fastslå hyppigheten av bivirkninger - frekvensen er ukjent):

• smittsomme og parasittiske patologier: ofte - soppinfeksjoner, candidiasis, inkludert oral candidiasis og vaginal candidiasis; sjelden - vaginitt; sjelden - kolitt forårsaket av bruk av antibakterielle midler, inkludert pseudomembranøs kolitt;
• blod og lymfesystem: ofte - anemi; sjelden - eosinofili, trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni; sjelden - pankytopeni; ukjent frekvens - sideroblastisk anemi, myelosuppresjon;
• immunsystem: frekvens ukjent - anafylaksi;
• metabolisme og ernæring: sjelden - hyponatremi; frekvens ukjent - melkesyreacidose;
• psyke: ofte - søvnløshet;
• nervesystemet: ofte - svimmelhet, smakforvrengning (metallsmak i munnen), hodepine; sjelden - parestesi, hypestesi, kramper; ukjent frekvens - perifer nevropati, serotoninsyndrom;
• synsorgan: sjelden - tåkesyn; sjelden - utseendet på synsfeltdefekter; ukjent frekvens - endring i fargesyn / synsstyrke, synstap, optisk neuritt, optisk nevropati;
• hørselsorgan og labyrintiske lidelser: sjelden - ring i ørene;
• hjerte: sjelden - forbigående iskemisk anfall, takykardi (arytmi);
• kar: ofte - økt blodtrykk; sjelden - tromboflebitt, flebitt;
• mage-tarmkanalen: ofte - dyspepsi, forstoppelse, lokal / diffus smerte i magen, kvalme, diaré, oppkast; sjelden - misfarging av slimhinnen i tungen og andre tunge lidelser, stomatitt, løs avføring, glossitt, tørr munn, oppblåsthet, gastritt, pankreatitt; sjelden - overflatisk misfarging av tannemalje;
• lever og galleveier: ofte - økt aktivitet av leverenzymer, inkludert alkalisk fosfatase, aspartataminotransferase og alaninaminotransferase, endringer i resultatene av leverfunksjonstester; sjelden - en økning i konsentrasjonen av totalt bilirubin;
• hud og subkutant vev: ofte - utslett, kløe; sjelden - økt svette, dermatitt, urtikaria; frekvens ukjent - alopecia, angioødem, bullous hudlesjoner (toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom);
• nyrer og urinveier: ofte - en økning i konsentrasjonen av urea i blodet; sjelden - polyuri, en økning i konsentrasjonen av kreatinin i blodplasma, nyresvikt;
• kjønnsorganer og brystkjertler: sjelden - lidelser i skjeden og vulva;
• generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet: ofte - lokalisert smerte, feber; sjelden - tørst, svakhet, frysninger, smerter på injeksjonsstedet;
• laboratorie- og instrumentstudier: ofte - en økning / reduksjon i kalium eller bikarbonater, en reduksjon i kalsium, albumin, natrium eller totalt protein, en økning i glukosekonsentrasjon ikke på tom mage, en økning i aktiviteten til amylase, kreatinkinase, lipase eller laktatdehydrogenase, en økning / reduksjon i antall leukocytter eller blodplater, en reduksjon i hematokrit, hemoglobin- eller erytrocyttall, økt eosinofil / nøytrofiltall; sjelden - en reduksjon i antall nøytrofiler, en økning i antall retikulocytter, en økning / reduksjon i blodklorider, en reduksjon i glukosekonsentrasjonen ikke på tom mage, en økning i natrium eller kalsium i blodplasmaet.

Bivirkningene som ble notert ved bruk av Linezolid i form av arteriell hypertensjon, forbigående iskemisk angrep og lokalisert smerte i bukområdet ble sjelden ansett som alvorlige.

I løpet av kontrollerte kliniske studier av bruken av legemidlet i maksimalt 28 dager, ble anemi funnet hos bare 2% av pasientene. I en annen studie blant pasienter med livstruende infeksjoner, utviklet anemi seg hos 2,5% av pasientene med legemidlet i mindre enn 28 dager (hos 33 av 1326 personer), og med linezolid i mer enn 28 dager - hos 12,3% (i 53 av 430 deltakere).

Forholdet mellom tilfeller av anemi som krever blodtransfusjon var 9% i gruppen frivillige som brukte legemidlet i en periode som ikke oversteg 28 dager (hos 3 av 33 pasienter), og 15% hos pasienter som fikk linezolid i mer enn 28 dager (i 8 av 53 pasienter).

Overdose

Tilfeller av overdosering av Linezolid er ikke rapportert.

Symptomatisk behandling anbefales, inkludert opprettholdelse av glomerulær filtreringshastighet. Nesten 30% av dosen av den orale formen av legemidlet skilles ut innen 3 timer under hemodialyse.

Det er ingen data som bekrefter akselerasjonen av medikamentutskillelse under hemoperfusjon eller peritonealdialyse.

spesielle instruksjoner

En åpen studie blant kritisk syke pasienter med intravaskulære kateterassosierte infeksjoner viste at med linezolid var dødsfall hyppigere (78 av 363 personer, 21,5%) enn med oxacillin / dicloxacillin / vancomycin (58 av 363 personer, 16%) …

Hovedfaktoren som påvirket dødsfallet var det gram-positive patogenet i begynnelsen. Dødsraten var lik blant pasienter med infeksjoner bare forårsaket av grampositive organismer, men var signifikant høyere hos pasienter som fikk linezolid når andre organismer ble oppdaget, eller hvis de ikke kunne påvises i begynnelsen.

I løpet av behandlingsperioden og innen 1 uke etter avsluttet bruk av det antibakterielle medlet, ble den største ubalansen notert. I mange tilfeller ble pasienter behandlet med linezolid funnet å ha gramnegative organismer i løpet av studien, og døden skyldtes polymikrobielle infeksjoner eller en infeksjon forårsaket av gramnegative organismer. I denne forbindelse, for kompliserte infeksjoner i hud og bløtvev, er utnevnelsen av Linezolid mot bakgrunnen av en mistenkt eller kjent saminfeksjon med gramnegative mikroorganismer bare tillatt i fravær av alternative behandlingsalternativer. Hos slike pasienter bør det brukes flere legemidler som påvirker den gramnegative mikrofloraen.

I noen tilfeller kan bruk av linezolid betjene utviklingen av reversibel myelosuppresjon (med pancytopeni, trombocytopeni, anemi og leukopeni), avhengig av behandlingsvarigheten. Sannsynligheten for å utvikle denne tilstanden er også økt hos eldre pasienter. Trombocytopeni var mer vanlig ved nyresvikt, uansett om hemodialyse ble brukt eller ikke. I denne forbindelse bør blodtallene overvåkes hos pasienter som får legemidlet i mer enn 14 dager i løpet av behandlingen, pasienter med alvorlig nyresvikt, en historie med myelosuppresjon eller høy blødningsrisiko, samt når man tar medisiner som senker hemoglobin / blodplateantall og / eller deres funksjonelle egenskaper. I slike tilfeller er utnevnelsen av Linezolid tillatt,bare hvis tett overvåking av hemoglobin, antall blodplater / leukocytter er mulig.

Hvis alvorlig myelosuppresjon oppstår under medikamentell behandling, bør bruken avbrytes, med mindre fortsatt behandling anses som absolutt nødvendig. Hos slike pasienter bør intensiv overvåking av blodparametere og passende behandling utføres. Det anbefales også å gjennomføre en ukentlig blodprøve (inkludert bestemmelse av nivået av hemoglobin, antall blodplater og leukocytter ved beregning av leukocyttformelen) hos pasienter som bruker stoffet, uavhengig av indikatorene for den første blodprøven.

Oftest ble alvorlig anemi observert når anbefalt behandlingsforløp med linezolid ble overskredet, og den maksimale varigheten er 28 dager. Slike pasienter hadde oftere behov for blodoverføring.

I perioden etter registrering ble det registrert tilfeller av sideroblastisk anemi. I de fleste tilfeller var varigheten av behandlingen mer enn 28 dager. Etter seponering av linezolid, hos de fleste pasienter, var symptomene helt eller delvis reversible med / uten spesifikk behandling for anemi.

Den eksisterende risikoen for å utvikle pseudomembranøs kolitt av ulik alvorlighetsgrad bør tas i betraktning når du bruker antibiotika, inkludert linezolid. Clostridium difficile-assosiert diaré er rapportert med nesten alle antibiotika, inkludert linezolid. Alvorlighetsgraden av diaré kan variere fra mild til alvorlig. Antibakterielle midler forstyrrer den normale tarmmikrofloraen, noe som fører til en gjengroing av disse bakteriene. Disse produserer igjen giftstoffer A og B, som forårsaker Clostridium difficile-assosiert diaré. Den overskytende mengden toksiner produsert av stammer av disse bakteriene kan øke dødeligheten blant pasienter, siden slike infeksjoner kan være resistente mot antimikrobiell behandling, og kolektomi kan også være nødvendig. Bruk av legemidler som hemmer tarmperistaltikk anbefales ikke. Sannsynligheten for Clostridium difficile-assosiert diaré bør vurderes hos alle pasienter med diaré etter bruk av antibakterielle midler. Pasienter som har opplevd Clostridium difficile-assosiert diaré etter administrering av antibiotika, bør overvåkes nøye i 2 måneder.

Forringelse av synsfunksjonen, manifestert i form av synsfeltdefekter, tåkesyn, endringer i fargeoppfatning eller synsstyrke, er grunnlaget for en presserende appel til en øyelege for råd. Hos alle pasienter som får Linezolid i mer enn 28 dager, og hos alle pasienter med nye manifestasjoner av synshemming, uavhengig av behandlingsvarighet, skal synsfunksjonen overvåkes.

Når nevropati i synsnerven og perifer nevropati dukker opp, blir det gjort en vurdering av forholdet mellom den potensielle risikoen og den mulige fordelen ved å fortsette behandlingen med legemidlet. Sannsynligheten for nevropati øker med nåværende eller nylig bruk av antimykobakterielle midler for behandling av tuberkulose.

Det er rapporter om utvikling av melkesyreacidose i løpet av linezolid-perioden. Det bør etableres nøye medisinsk tilsyn for pasienter der bruk av stoffet forårsaker uforklarlig acidose, magesmerter, gjentatt kvalme eller oppkast, samt en reduksjon i konsentrasjonen av bikarbonatanioner.

Legemidlet hemmer mitokondrie proteinsyntese. Som et resultat av denne inhiberingen kan uønskede fenomener forekomme i form av nevropati (synsnerven eller perifer), anemi og melkesyreacidose. Disse effektene er vanligere når linezolid brukes i mer enn 28 dager.

Beslag er rapportert hos pasienter som får linezolid. I de fleste tilfeller hadde disse pasientene risikofaktorer for utvikling av anfall eller en historie med dem. Det er viktig å ta en detaljert historie om tidligere anfallsepisoder.

I tilfeller der linezolid må brukes i kombinasjon med selektive serotoninreopptakshemmere, er det viktig å kontinuerlig overvåke pasienter for tegn og symptomer på serotoninsyndrom i form av nedsatt koordinasjon av bevegelser, hyperrefleksi, hyperpyreksi og nedsatt kognitiv funksjon. Utseendet til disse symptomene er en indikasjon på kanselleringen av ett eller begge legemidlene som er tatt. Avbrytelse av serotonerg behandling kan føre til abstinenssymptomer.

Tilfeller av reversible overflatiske endringer i farging av tannemalje er rapportert i løpet av linezolid-perioden. Disse flekkendringene ble fjernet ved profesjonell tannrengjøring.

Det er rapporter om utvikling av symptomatisk hypoglykemi på bakgrunn av diabetes mellitus hos pasienter som legemidlet ble foreskrevet i kombinasjon med hypoglykemiske legemidler eller insulin. Til tross for at det ikke er etablert en årsakssammenheng mellom å ta linezolid og hypoglykemi, er det viktig å advare pasienter med diabetes mellitus om sannsynligheten for patologi. Hvis det i løpet av behandlingsperioden er manifestasjoner av hypoglykemi, bør dosene av hypoglykemiske midler eller insulin justeres, eller linezolid bør avbrytes.

Pasienter bør rådes til å unngå å spise store mengder mat som inneholder tyramin (for eksempel røkt kjøtt, rødvin, noen alkoholholdige drikker, gammel ost).

Studien av effekten av linezolid på den normale mikrofloraen i menneskekroppen innenfor rammen av kliniske studier er ikke utført.

I noen tilfeller fører bruk av antibakterielle midler til økt vekst av mikroorganismer som er resistente mot dem. Kliniske studier har funnet at omtrent 3% av pasientene som fikk linezolid i de anbefalte dosene utviklet antibiotikarelatert candidiasis. Hvis superinfeksjon utvikler seg på bakgrunn av bruken av stoffet, bør passende medisinske tiltak iverksettes.

Effekten og sikkerheten av linezolidbehandling i mer enn 28 dager er ikke fastslått.

Blant deltakerne i kontrollerte kliniske studier var det ingen pasienter med gangrenøse lesjoner, alvorlige forbrenninger, iskemiske lidelser eller trykksår eller med diabetisk fotsyndrom. I denne forbindelse er erfaring med bruk av stoffet i behandlingen av disse forholdene begrenset.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Pasienter i løpet av linezolid-behandlingen bør avstå fra å kjøre bil og utføre potensielt farlige aktiviteter.

Påføring under graviditet og amming

Sikkerheten ved bruk av Linezolid under graviditet er ikke fastslått, og stoffet kan derfor bare brukes i tilfeller der den potensielle fordelen med terapi for moren er høyere enn forventet risiko for fosteret.

Siden stoffet går over i morsmelk, stoppes amming hvis det er nødvendig å bruke det under amming.

Barndomsbruk

Linezolid tabletter er ikke foreskrevet for pasienter under 3 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Siden den kliniske betydningen av de to primære metabolittene av linezolid ved alvorlig nyresvikt ikke er undersøkt, kan legemidlet i slike tilfeller brukes med forsiktighet, og bare hvis de potensielle fordelene med behandlingen er høyere enn den mulige risikoen.

For brudd på leverfunksjonen

Ved nedsatt leverfunksjon brukes legemidlet med forsiktighet og bare i tilfeller der den forventede fordelen av behandlingen overstiger den forventede risikoen.

Narkotikahandel

In vitro-studier har vist at cytokrom P _450- isoenzymer ikke deltar i metabolismen av linezolid. Legemidlet hemmer eller induserer ikke aktiviteten til slike klinisk viktige cytokrom P _450- isozymer som 2D6, 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 og 2C19. Som en konsekvens forventes ingen CYP450-indusert interaksjon med linezolid.

De farmakokinetiske egenskapene til warfarin med kombinert bruk av linezolid og (S) -warfarin (i stor grad metabolisert av CYP2C9-isoenzymet) endres ikke. Fenytoin og warfarin, som er substrater for isoenzymet CYP2C9, kan kombineres med legemidlet uten dosejustering.

Siden linezolid er en ikke-selektiv reversibel hemmer av monoaminoksidase, kan bruken av den i noen tilfeller føre til en moderat reversibel økning i trykkvirkningen av fenylpropanolamin og pseudoefedrin. Med tanke på dette anbefales det å redusere de første dosene dopaminomimetika (for eksempel dopamin) og adrenerge agonister (for eksempel dobutamin, noradrenalin, epinefrin, fenylpropanolamin, pseudoefedrin) og deretter titreres dosevalget.

Fase I, II og III studier avslørte ikke forekomsten av serotoninsyndrom når linezolid ble brukt sammen med serotonerge legemidler. Imidlertid er det flere rapporter om utseendet til serotoninsyndrom med kombinert bruk av linezolid med antidepressiva - selektive serotoninreopptakshemmere.

Farmakokinetikken til linezolid endret seg ikke ved samtidig behandling med gentamicin og aztreonam.

Hos pasienter som får linezolid samtidig med rifampicin viste en nedgang dets C _{m øks} og AUC et gjennomsnitt på 21 og 32%, respektivt.

Analoger

Linezolid-analoger er: Rowlin-Routek, Linezolid-Krka, Infilinez, Amizolid, Selezolid, Bactolin, Linegen, Zivox, Linezolid-Teva, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn. Infusjonsløsningen må ikke fryses.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Linezolid

Det er få anmeldelser om Linezolid, som indikerer effektiviteten av stoffet.

Pris for Linezolid på apotek

Den omtrentlige prisen for Linezolid (i en pakke med 10 filmdrasjerte tabletter, 600 mg hver) er fra 12 200 til 12 700 rubler.

Linezolid: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Linezolid canon tabletter p.p. 200 mg 10 stk 3979 RUB Kjøpe

Linezolid Canon 600 mg filmdrasjerte tabletter 10 stk. 12897 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!