Limipranil

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Limipranil: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Lymipranil

ATX-kode: N05AL05

Aktiv ingrediens: amisulpride (Amisulpride)

Produsent: Rivopharm S. A. (Sveits)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 29.11.2018

Limipranil er et neuroleptisk, antipsykotisk middel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer:

tabletter: runde, nesten hvite eller hvite, på den ene siden er det skillelinje og inskripsjoner: dosering på 50 mg - "C", på den andre siden "AK"; dosering på 100 mg - "C" og "AL"; dosering 200 mg - "C" og "AM" (10 stk. i blemmer, i en pappeske med 1, 2, 3 eller 5 blemmer; for sykehus - i en pappeske med 20, 50 eller 100 blemmer);
filmdrasjerte tabletter: nesten hvite eller hvite, bikonvekse, ovale, med skillelinje (10 stykker i blisterpakninger, i en pappeske på 3, 6 eller 10 blisterpakninger; for sykehus - i en pappeske på 20, 40, 50 eller 100 blemmer).

Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Limipranil.

Sammensetning av 1 tablett:

virkestoff: amisulprid - 50, 100 eller 200 mg;
hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, kolloidalt silisiumdioksid, metylcellulose 400 cP, maisstivelse, magnesiumstearat.

Sammensetning av 1 filmdrasjert tablett:

virkestoff: amisulprid - 400 mg;
hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, natriumkarboksymetylstivelse, metylcellulose 400 cP, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
filmskall: kopolymer av metylmetakrylat, dimetylaminoetylmetakrylat og butylmetakrylat (Eudragit E100), makrogol 6000, magnesiumstearat, titandioksid (E171), talkum.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Limipranil er et neuroleptisk medikament med den aktive ingrediensen amisulpride. Virkningsmekanismen for amisulprid er på grunn av sin egenskap av absolutt selektiv binding til D- ₂ eller D- ₃ subtyper av dopaminerge reseptorer og en fullstendig mangel på affinitet for de resterende undertypene (D ₁, D ₄, D- ₅).

Amisulpride skiller seg fra klassiske og atypiske neuroleptika ved fravær av affinitet for H ₁ -histaminreseptorer, alfa-adrenerge, kolinerge og serotonin reseptorer. Videre knytter det seg ikke til sigma-nettsteder.

Når det brukes i høye doser, Limipranil blokker postsynaptiske D- ₂ -reseptorer lokalisert i limbiske strukturer uten å påvirke tilsvarende reseptorer i striatum. Ikke forårsaker katalepsi og ikke fører til utvikling av økt følsomhet av D- ₂ dopaminreseptorer etter gjentatt behandling. Amisulpride i lave doser påvirker hovedsakelig ferd med å blokkere presynaptiske D- ₂ eller D- ₃ -reseptorer, forårsaker frigjøring av dopamin, som er ansvarlig for dets hemmende effekter.

Amisulpride har en atypisk farmakologisk profil, som kan forklare den antipsykotiske effekten av amisulprid i høye doser, som oppstår som et resultat av blokkering av postsynaptiske dopaminreseptorer, og dens effektivitet mot negative symptomer ved lave doser på grunn av blokkering av presynaptiske dopaminreseptorer.

Det antas at ekstrapyramidale bivirkninger er mindre vanlige på grunn av den dominerende limbiske aktiviteten mens du tar amisulprid.

Ved behandling av akutte angrep av schizofreni virker Limipranil på sekundære negative symptomer og affektive lidelser (inkludert depressivt humør, retardasjon).

Farmakokinetikk

Absorpsjon av amisulpride skjer i to trinn. På det første trinnet oppnås maksimal plasmakonsentrasjon (C _max) raskt, og innen 1 time etter inntak av Limipranil i en dose på 50 mg er det 36–42 ng / ml. Så, mellom 3 og 4 timer, noteres en andre topp C _max, hvor verdien er 50–58 ng / ml.

Legemidlets absolutte biotilgjengelighet er 48%.

På bakgrunn av samtidig forbruk av mat rik på karbohydrater som inneholder 68% væske, er det en reduksjon i den totale konsentrasjonen av stoffet i blodplasmaet, tiden for å nå og størrelsen på C _{max for} amisulprid. Å ta en tablett etter å ha tatt en fet mat påvirker ikke farmakokinetikken til legemidlet.

Distribusjonsvolumet (V _d) er 5,8 l / kg.

Plasmaproteinbinding er 16%, derfor er interaksjon mellom amisulprid og andre legemidler usannsynlig.

Omtrent 4% av amisulprid metaboliseres for å danne to inaktive metabolitter.

T _1/2 (halveringstid) er omtrent 12 timer.

Det skilles ut uforandret gjennom nyrene, renal clearance av amisulprid er ca. 330 ml / min (20 l / t).

Etter å ha tatt gjentatte doser forblir farmakokinetikken til legemidlet uendret, amisulprid akkumuleres ikke i kroppen.

Indikasjoner for bruk

Bruk av Limipranil er indisert for behandling av pasienter med akutt og kronisk schizofreni, som er ledsaget av alvorlige produktive lidelser (delirium, tankeforstyrrelse, hallusinasjoner, etc.) og / eller negative lidelser (mangel på følelsesmessighet, affektiv planhet, tilbaketrekning fra kommunikasjon, etc.), inkludert antall i tilfelle overvekt av negative symptomer.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

hypofyseprolaktinom, brystkreft og andre prolaktinavhengige svulster;
feokromocytom;
samtidig behandling med følgende legemidler (på grunn av økt risiko for atrieflimmer): klasse IA-arytmika (prokainamid, kinidin, disopyramid) og klasse III (sotalol, amiodaron), halofantrin, pentamidin, bepridil, cisaprid, sparfloxacin, sultoprid, tioridazin, intravenøs administrering av erytromycin og vinkamin;
samtidig administrering av levodopa;
fertil alder hos kvinner - i fravær av en garanti for deres bruk av tilstrekkelig prevensjon;
periode med graviditet;
amming;
alder opptil 15 år;
overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.

Med forsiktighet bør Limipranil tabletter foreskrives for nyresvikt, epilepsi, parkinsonisme, i alderdommen.

Limipranil, bruksanvisning: metode og dosering

Tablettene tas oralt.

Når du foreskriver Limipranil i en daglig dose på mer enn 400 mg, bør den deles i 2 doser.

Ikke bruk stoffet i en daglig dose på mer enn 1200 mg.

Anbefalt daglig dose av Limipranil:

akutte psykotiske episoder: 400-800 mg, i noen tilfeller - 1200 mg. En økning i den daglige dosen må gjøres under hensyntagen til individuell toleranse;
blandede negative og produktive symptomer på schizofreni: dosen velges individuelt, startdosen skal gi optimal kontroll over produktive symptomer, vedlikeholdsdosen er satt til det minimale effektive nivået;
schizofreni med overvekt av negative symptomer: 50-300 mg, dosen velges individuelt.

Eldre pasienter skal velge doser av Limipranil med ekstrem forsiktighet og overvåke pasientens tilstand for utvikling av overdreven sedering eller arteriell hypotensjon.

Ved nyresvikt er dosejustering nødvendig, den reduseres avhengig av pasientens kreatininclearance (CC). Med CC 30-60 ml / min foreskrives den daglige dosen i mengden ½ av den vanlige dosen, med CC 10-30 ml / min - i mengden в av den vanlige dosen.

Ingen dosejustering av Limipranil er nødvendig i tilfelle leverfunksjon.

Bivirkninger

fra sentralnervesystemet: ofte - angst, uro, søvnløshet; sjelden - døsighet; kanskje - akutt dystoni (inkludert spastisk torticollis, trismus, oculogyric kriser); svært sjelden (ved behandling av schizofreni med overvekt av negative symptomer i en daglig dose på 50 til 300 mg) - økt blodtrykk (BP), akatisi, tremor, hypersalivasjon, hypokinesi; på bakgrunn av langvarig terapi - tardiv dyskinesi (utseendet på rytmiske ufrivillige bevegelser hovedsakelig av tungen og / eller ansiktet; bruken av antiparkinsonmedikamenter er ineffektiv og kan forårsake en forverring av tilstanden) isolerte tilfeller - kramper, ondartet neuroleptisk syndrom;
fra det kardiovaskulære systemet: sjelden - forlengelse av QT-intervallet, bradykardi, arteriell hypotensjon; veldig sjelden - atrieflimmer;
fra fordøyelsessystemet: sjelden - munntørrhet, kvalme, oppkast, forstoppelse; sjelden - en økning i aktiviteten til leverenzymer (hovedsakelig transaminaser);
fra det endokrine systemet: på bakgrunn av en reversibel økning i nivået av prolaktin i blodplasmaet - brystsmerter, galaktoré, amenoré, gynekomasti, impotens, vektøkning;
andre: sjelden - allergiske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: økte farmakologiske effekter av amisulprid (døsighet, sedering), utvikling av arteriell hypotensjon, ekstrapyramidale symptomer, i alvorlige tilfeller - koma.

Behandling: utnevnelse av symptomatisk terapi. På grunn av den økte risikoen for å forlenge QT-intervallet, er det nødvendig å nøye overvåke funksjonene i hjertet, det anbefales også å overvåke andre vitale funksjoner i kroppen. Når alvorlige ekstrapyramidale symptomer oppstår, er antikolinerge legemidler indikert.

Det er ingen spesifikk motgift. Hemodialyse er ineffektiv.

Når man diagnostiserer en akutt overdose, bør man ta hensyn til muligheten for interaksjon av samtidig tatt medisiner.

spesielle instruksjoner

På bakgrunn av bruken av Limipranil er det en risiko for å utvikle malignt neuroleptisk syndrom. Dens karakteristiske trekk inkluderer: hypertermi, muskelstivhet, dysfunksjon i det perifere nervesystemet og økte nivåer av kreatinfosfokinase. Ved hypertermi, spesielt når du tar høye doser amisulprid, bør legemiddelbehandling avbrytes.

Komplikasjon av pasientens tilstand i form av akutt dystoni er reversibel. I dette tilfellet anbefales utnevnelse av antikolinerge antiparkinsonmedikamenter.

Regelmessig overvåking av tilstanden til nyrefunksjonen er nødvendig. Hvis det oppdages funksjonelle lidelser i nyrene, bør dosen av Limipranil reduseres. Spesiell forsiktighet ved dosevalg er nødvendig ved behandling av pasienter med alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 10 ml / min), siden det ikke er noen anbefalinger for behandling av denne kategorien pasienter.

Når man behandler pasienter med epilepsi i anamnesen, bør man huske på at Limipranil er preget av en reduksjon i anfallsterskelen, og sørge for at de overvåkes kontinuerlig gjennom hele behandlingsperioden.

Ved Parkinsons sykdom kan kombinasjonen av dopaminagonister og amisulprid forårsake en forverring av pasientens tilstand, og bruk av Limipranil er derfor bare mulig av helsemessige årsaker.

På grunn av risikoen for alvorlige ventrikulære arytmier, anbefales det å ta hensyn til egenskapene til Limipranil for å forårsake en doseavhengig forlengelse av QT-intervallet. Sannsynligheten for denne effekten øker hvis pasienten har bradykardi, hypokalemi, medfødt eller ervervet forlengelse av QT-intervallet.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Limipranil har en negativ effekt på pasientens evne til å kjøre bil eller arbeide med komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amming

Bruk av Limipranil er kontraindisert under svangerskap og amming.

Barndomsbruk

Utnevnelsen av Limipranil er kontraindisert for behandling av pasienter under 15 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Med forsiktighet bør Limipranil tabletter forskrives til pasienter med nyreinsuffisiens.

Ved nyresvikt er dosejustering nødvendig. Med CC 30-60 ml / min, bør den daglige dosen være ½ av den vanlige dosen, med CC 10-30 ml / min - ⅓.

For brudd på leverfunksjonen

Ingen dosejustering er nødvendig for leverdysfunksjon.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter blir foreskrevet Limipranil med ekstrem forsiktighet.

Når du velger en dose, bør pasientens tilstand overvåkes nøye for utvikling av overdreven sedering eller arteriell hypotensjon.

Narkotikahandel

kinidin, disopyramid, prokainamid (klasse IA antiarytmika), amiodaron, sotalol (klasse III antiarytmika), sultoprid, tioridazin, bepridil, cisaprid, halofantrin, sparfloxacin, pentamidin, iv administrering av erytromycin og vinkamin: forårsaker en betydelig økning i risikoen for gastrisk økning i arytmier av typen "pirouette", derfor er deres avtale i kombinasjon med amisulpride kontraindisert;
levodopa: antipsykotika i kombinasjon med levodopa har en gjensidig virkningsmotstand;
etanol: det er en økning i den hemmende effekten av alkohol på sentralnervesystemet (CNS);
betablokkere, kalsiumkanalblokkere (inkludert diltiazem og verapamil), guanfacin, klonidin, digitalis medisiner: medikamenter som forårsaker bradykardi kan øke sannsynligheten for ventrikulære arytmier av typen "pirouette", så deres avtale bør gjøres med stor forsiktighet;
kaliumutskillende diuretika, amfotericin B, avføringsmidler, glukokortikoider, tetrakosaktider: kan forårsake hypokalemi, derfor anbefales det å være forsiktig når du tar dem samtidig med Limipranil;
pimozid, haloperidol (antipsykotika), imipramin (andre antidepressiva av denne typen), litiumpreparater: bruken av disse stoffene er uønsket eller krever spesiell forsiktighet;
medikamenter som senker funksjonen til sentralnervesystemet (inkludert antipsykotika, narkotiske smertestillende midler), antihistaminer med beroligende effekt, barbiturater, benzodiazepiner og andre angstdempende midler: når de kombineres med Limipranil, forårsaker de en markant økning i dens hemmende effekt
antihypertensiva: en økning i den antihypertensive effekten av antihypertensiva bør vurderes.

Analoger

Limipranil-analoger er: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser av Limipranil

Anmeldelser av Limipranil er sjeldne. Ofte diskuterer pasienter graden av effektivitet av de aktive stoffene i antipsykotiske legemidler. Anmeldelser om amisulpride er for det meste positive.

Pris for Limipranil på apotek

Prisen for Limipranil for en pakke som inneholder 30 stk. Kan være:

tabletter 200 mg - 1509-1934 rubler;
filmdrasjerte tabletter, 400 mg - 2782–3235 rubler.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!