Neotigazon
Neotigazon: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. For brudd på leverfunksjonen
- 12. Bruk hos eldre
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Neotigason
ATX-kode: D05BB02
Aktiv ingrediens: Acitretin (Acitretin)
Produsent: Patheon Inc. (Canada)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 25.10.2018
Neotigazon er et vevsreparasjonsstimulerende middel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform av Neotigazone - gelatinkapsler:
- 10 mg: størrelse nr. 4, med en ugjennomsiktig hvit eller svakt gulaktig kropp og et dekkende brunt lokk. Hetten på kapselen har en svart påskrift "actavis", på saken - "10";
- 25 mg: størrelse nr. 1, med en ugjennomsiktig gul kropp og et brunt, ugjennomsiktig lokk. Hetten på kapselen har en svart påskrift "actavis", på saken - "25".
Innholdet i kapselen er pulverformet med kompakte klumper fra svakt gul til gul.
Emballasje av kapsler: blisterpakninger - 5 og 10 stk., I en pappeske 6, 10 eller 20 blisterpakninger med 5 kapsler eller 3, 5 eller 10 blisterpakninger med 10 kapsler.
Sammensetning av 1 kapsel:
- aktivt stoff: acitretin - 10 eller 25 mg (i form av en tørr spray * som inneholder 25% av det aktive stoffet);
- hjelpekomponent: mikrokrystallinsk cellulose - 125 mg.
* 1 g tørr spray inneholder: maltodextrin - 410 mg, gelatin - 270 mg, acitretin - 250 mg, natriumaskorbat - 70 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Neotigazon er et systemisk retinoid.
Den aktive ingrediensen i stoffet - acitretin - er en aromatisk analog av retinsyre.
Virkningsmekanismen til acitretin er ukjent. I løpet av kliniske studier ble det funnet at i tilfelle keratinisering og psoriasisforstyrrelser normaliserer legemidlet prosessene med differensiering, spredning og keratinisering av epidermale celler. Neotigazon har en symptomatisk effekt.
I studier om toleransen av acitretin er verken kreftfremkallende eller mutagene effekter fastslått. Det var heller ingen indikasjoner på direkte levertoksisitet. Acitretin hadde en uttalt teratogen effekt på dyr.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten av en enkelt dose acitretin er omtrent 60%, men den kan variere betydelig avhengig av individuelle egenskaper og omstendigheter - i området fra 36 til 95%.
Den maksimale konsentrasjonen av legemidlet i blodplasmaet observeres 1–4 timer etter administrering. Den beste biotilgjengeligheten oppnås når Neotigazone tas sammen med måltidene.
Det er preget av en høy binding med plasmaproteiner - ikke mindre enn 99%. Penetrerer lett vev. I dyreforsøk er det fastslått at acitretin er i stand til å krysse placentabarrieren i mengder som kan forårsake fostermisdannelser. Den har en uttalt lipofilisitet, dette antyder at den kan trenge inn i morsmelk i store doser.
Det metaboliseres ved dannelse av glukuronider og spaltning av sidekjeden, samt ved isomerisering med dannelsen av hovedmetabolitten til 13-cis-isomeren (cis-acitretin), som er teratogen.
Halveringstiden (T ½) av acitretin er ca. 50 timer, cis-acitretin er 60 timer.
Den lengste varigheten av T ½ acitretin er 96 timer, cis-acitretin er 123 timer. Gitt disse dataene og den lineære kinetikken, antas det at mer enn 99% av legemidlet skilles ut fra kroppen innen 36 dager etter avsluttet langvarig terapi. I tillegg, innen 36 dager etter seponering av legemidlet, reduserte konsentrasjonen av det aktive stoffet Neotigazon og dets viktigste metabolitt under deteksjonsgrensen for metoden (<6 ng / ml).
Det skilles ut av galleveiene og nyrene i form av metabolitter.
Indikasjoner for bruk
- alvorlig dyskeratose, inkludert medfødt iktyose;
- alvorlige former for psoriasis, inkludert lokalisert og generalisert pustulær psoriasis, psoriasis erytroderma;
- Darias sykdom;
- rødt lavlav;
- andre alvorlige keratiniseringsforstyrrelser som er motstandsdyktige mot standardterapier.
Kontraindikasjoner
- glukose-galaktose malabsorpsjon;
- alvorlig nedsatt lever- / nyrefunksjon
- alvorlig kronisk hyperlipidemi;
- samtidig bruk av tetracykliner, metotreksat, vitamin A og andre retinoider;
- periode med graviditet og amming;
- overfølsomhet overfor noen av komponentene i stoffet eller andre retinoider.
Neotigazon har en uttalt teratogen egenskap, derfor bør det ikke forskrives til kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder.
Instruksjoner for bruk av Neotigazon: metode og dosering
Neotigazon er indisert for oral administrasjon. Det anbefales å ta kapsler 1 gang per dag til måltider eller med melk.
Dosen velges individuelt, idet det tas hensyn til forskjellene i absorpsjon og metabolsk hastighet av acitretin hos hver pasient.
Nedenfor er veiledende anbefalinger.
For voksne er den første daglige dosen 25 mg (1 kapsel i en dose på 25 mg) eller 30 mg (3 kapsler à 10 mg hver). Behandlingsforløpet er 2-4 uker. Deretter fortsetter behandlingen i omtrent 6-8 uker i en vedlikeholdsdose, som avhenger av stoffets kliniske effekt og dets toleranse, og er som regel 25-50 mg. I noen tilfeller er det nødvendig med en økning i den daglige dosen til 75 mg (3 kapsler på 25 mg). Behandlingen avbrytes etter tilstrekkelig regresjon av psoriasislesjoner. Ved dyskeratose utføres vedlikeholdsbehandling i minimum effektive doser, ikke mer enn 50 mg.
For barn er Neotigazone kun foreskrevet hvis alle andre tilgjengelige behandlingsmetoder har vært ineffektive. Den daglige dosen er omtrent 0,5 mg per kilo kroppsvekt. I noen tilfeller foreskrives høyere doser i en begrenset periode - opptil 1 mg / kg, men ikke mer enn 35 mg per dag. Den laveste effektive dosen anbefales for vedlikeholdsbehandling. Hvis langvarig behandling er nødvendig, bør den forventede terapeutiske effekten avveies mot den mulige risikoen for alvorlige bivirkninger.
Kombinasjonsterapi
Hvis Neotigazone er foreskrevet som en del av en kompleks terapi, bør dosen reduseres, med tanke på pasientens individuelle respons.
Om nødvendig kan du fortsette med vanlig ekstern behandling, det påvirker ikke acitretins virkning.
Bivirkninger
Bivirkninger forekommer hos de fleste pasienter som gjennomgår Neotigazon-behandling. De forsvinner vanligvis etter en dosereduksjon eller etter legemiddeluttak. I begynnelsen av behandlingen kan symptomene på den underliggende sykdommen forverres.
Den vanligste bivirkningen er hypervitaminose A. Det første symptomet er vanligvis tørre lepper (dette kan elimineres med en fettete krem).
Mulige bivirkninger av neotigazon:
- på den delen av huden og subkutant vev: veldig ofte (> 10%) - cheilitt, alopecia, kløe, avskalling av huden over hele kroppen (spesielt på såler og håndflater); ofte (fra> 1% til 0,1% til <1%) - lysfølsomhetsreaksjoner, bulløs dermatitt, sprekker i huden; frekvensen er ukjent - urtikaria, madarose (tap av øyevipper, noen ganger øyenbryn), pyogent granulom, angioødem;
- fra lever og galleveier: sjelden - hepatitt; svært sjelden (<0,01%) - gulsott;
- fra synsorganet: veldig ofte - tørrhet og betennelse i slimhinnen i øynene (inkludert xerophthalmia og konjunktivitt), noe som kan føre til intoleranse mot kontaktlinser; sjelden - nedsatt synsklarhet; veldig sjelden - hornhinnesår, hemeralopi (nattblindhet);
- fra hørselsorganet: frekvensen er ukjent - tinnitus, hørselshemming;
- fra nervesystemet: ofte - hodepine; sjelden - svimmelhet; sjelden, perifer nevropati; veldig sjelden - økt intrakranielt trykk;
- fra immunforsvaret: frekvens er ukjent - overfølsomhetsreaksjoner;
- fra mage-tarmkanalen: veldig ofte - tørst, tørrhet i munnslimhinnen; ofte - magesmerter, stomatitt, oppkast, kvalme, diaré; sjelden - gingivitt; ukjent frekvens - rektal blødning, nedsatt smak;
- fra siden av fartøyene: frekvensen er ukjent - rødmen i ansiktet;
- fra luftveiene: veldig ofte - betennelse og tørrhet i slimhinnen (for eksempel rhinitt, neseblod);
- smittsomme og parasittiske sykdommer: ukjent frekvens - vulvovaginitt forårsaket av Candida albicans;
- fra muskel- og bindevev: ofte - myalgi, artralgi; veldig sjelden - bein smerte, hyperostose (med vedlikeholdsbehandling er det mulig å øke eksisterende hyperostose i ryggraden eller utseendet på nye, utvikling av bløtvev forkalkning);
- laboratorie- og instrumentdata: veldig ofte - en reversibel økning i alkalisk fosfatase- og aminotransferaseaktivitet, en reversibel økning i serumkolesterol og triglyserider, spesielt ved langtidsbehandling og hos høyrisikopasienter. Hvis disse lidelsene vedvarer, kan ikke høy risiko for aterogenese (dannelse av en aterosklerotisk plakk) utelukkes;
- andre: ofte - perifert ødem; hos pasienter med diabetes mellitus - forverring eller forbedring av glukosetoleranse.
Hos barn med langvarig behandling er det en mulighet for endringer i beinvev, inkludert for tidlig lukking av epifysene, ekstraøs forkalkning, hyperostose i skjelettet.
Overdose
Overdoseringssymptomer er identiske med akutt hypervitaminose A: tørre lepper, kløe, døsighet, hodepine, svimmelhet, irritabilitet, kvalme, oppkast.
I tilfelle en akutt overdose, bør du umiddelbart slutte å ta stoffet. Den akutte toksisiteten til Neotigazone er lav, så det kreves ingen spesiell behandling.
spesielle instruksjoner
Neotigazon skal kun forskrives av en lege som har erfaring i behandling av systemiske retinoider og som forstår risikoen for deres teratogene effekter.
Legen må gi hver pasient fullstendig informasjon om legemidlets egenskaper og tiltak for å forhindre graviditet.
Før du tar stoffet, bør du undersøke leverfunksjonen og overvåke dens funksjonelle tilstand under behandlingen: i løpet av de første to månedene - hver 1-2 uke, deretter - hver 3. måned. Hvis analysen avslører leverpatologi, bør kontroll utføres en gang i uken. Hvis leverfunksjonen ikke blir normal eller forverres i løpet av behandlingen, bør Neotigazone seponeres og tilstanden overvåkes i minst 3 måneder.
I løpet av behandlingen er det nødvendig med nøye overvåking av synet for mulige lidelser.
Det er isolerte tilfeller av utvikling av godartet intrakraniell hypertensjon under behandling med retinoider. Hvis pasienten er bekymret for synshemming, alvorlig hodepine, kvalme, oppkast, bør Neotigazone seponeres umiddelbart og konsultere en nevrolog.
Når du tar retinoider, øker effekten av ultrafiolett stråling på kroppen, og derfor anbefales det å unngå overdreven eksponering for sollys og ultrafiolette lamper (for eksempel i et solarium). Om nødvendig bør solkremer med høy beskyttelsesfaktor (SPF minst 15) brukes.
I høye doser kan acitretin forårsake humørsvingninger som irritabilitet, depresjon, aggresjon.
Gitt den mulige risikoen for komplikasjoner mens du tar stoffet, bør Neotigazone ikke overføres til andre pasienter. Utløpte eller ubrukte kapsler må kastes i samsvar med gjeldende lover.
Risikogrupper blant pasienter
Hos pasienter med fedme, diabetes mellitus, nedsatt lipidmetabolisme, alkoholisme, nivået av triglyserider, kolesterol og / eller glukose i serum på tom mage bør overvåkes systematisk: før du starter stoffet, i løpet av den første behandlingsmåneden, deretter hver tredje måned.
Ved diabetes mellitus kan Neotigazon endre glukosetoleransen (både forbedres og forverres), derfor er det i den innledende fasen av behandlingen nødvendig med hyppigere overvåking av blodsukkerkonsentrasjonen.
Pasienter med risikofaktorer fra det kardiovaskulære systemet bør overvåkes for symptomer som kan indikere utvikling av komplikasjoner (for eksempel måle blodtrykk regelmessig).
Hvis pasienten har forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet, og under behandlingen de ikke normaliserer eller forverres, bør dosen av Neotigazone reduseres eller avbrytes helt.
Voksne pasienter, spesielt eldre, med langvarig behandling, får regelmessige hensiktsmessige undersøkelser på grunn av risikoen for å utvikle ossifikasjonsavvik. I tilfelle slike komplikasjoner, bør beslutningen om å fortsette behandlingen tas på individuell basis, etter å ha vurdert fordeler og risiko.
Det er viktig å overvåke beinutvikling og vekstparametere hos barn som får Neotigazone. Til dags dato er ikke alle konsekvensene av bruken av systemiske retinoider kjent, som kan oppstå i løpet av livet ved langvarig bruk av disse stoffene.
Kapslene inneholder glukose, så stoffet er kontraindisert hos pasienter med glukose-galaktose malabsorpsjon.
Kvinner i reproduktiv alder
I henhold til instruksjonene er Neotigazon kontraindisert hos kvinner i fertil alder, bortsett fra i tilfeller der minst ett av følgende betingelser er oppfylt:
- pasienten lider av alvorlige keratiniseringsforstyrrelser som er motstandsdyktige mot tradisjonelle behandlinger;
- det er tillit til at kvinnen forstår og nøyaktig vil følge legens instruksjoner, inkludert regelmessig uten å mislykkes, å bruke prevensjonsmidler som er anbefalt for henne.
Det er absolutt viktig at hver kvinne i reproduktiv alder regelmessig bruker prevensjonsmetoder (helst to samtidig) i 4 uker før du begynner å ta Neotigazone, under behandlingen og i 2 år etter at den er avsluttet. Den viktigste beskyttelsesmetoden er å ta et kombinert oralt prevensjonsmiddel eller bruke intrauterine prevensjonsmidler. Den andre metoden er å bruke kondom eller membran. Det anbefales å avstå fra å ta lavdose monopreparater som inneholder progesteron (minipiller), siden acitretin kan svekke effekten.
Neotigazonbehandling bør startes tidligst den andre eller tredje dagen i neste fulle menstruasjonssyklus. I dette tilfellet, tre dager før du tar stoffet, bør det gjøres en graviditetstest (med en minimum følsomhet på 25 mIU / ml) for å utelukke tilstedeværelsen.
Hele behandlingsperioden, hver 28. dag, skal det utføres gjentatte graviditetstester.
Gjenopptakelse kan bare startes i tilfelle et negativt testresultat, som skal gjøres tidligst 3 dager før neste legebesøk.
Etter at behandlingen med acitretin er avsluttet, bør graviditetstester utføres hver tredje måned i ytterligere to år.
Ved forskrivning av Neotigazon bør legen informere kvinnen i detalj om de nødvendige forholdsregler, risikoen for å utvikle svært alvorlige fosterskader og andre mulige konsekvenser hvis graviditet oppstår mens du tar stoffet og innen 2 år etter kanselleringen.
De beskrevne prevensjonstiltakene må følges nøye når du foreskriver Neotigazone, uavhengig av dose og varighet av administrasjonen, og også innen 2 år etter avslutning av gjentatte terapeutiske forløp.
Hvis du mistenker graviditet, bør en kvinne umiddelbart oppsøke lege.
Hvis graviditet inntreffer, er det høy risiko for spontanabort eller alvorlige fostermisdannelser, for eksempel en brokk i hjernen, misdannelser i sentralnervesystemet, hjerte- og blodkar, tymus og skjelett. Risikoen er spesielt høy hvis graviditet oppstår mens du tar acitretin og innen 2 måneder etter avslutning. Innen 2 år avtar denne risikoen gradvis, spesielt hos kvinner som ikke tok alkohol i terapiperioden. Likevel kan ikke muligheten for komplikasjoner utelukkes fullstendig.
Kvinner i reproduktiv alder bør ikke få blodoverføring fra pasienter som får Neotigazone. Følgelig er bloddonasjon også forbudt i to år etter avsluttet behandling.
I henhold til tilgjengelige data om graden av innflytelse på forekomsten av fødselsskader under befruktning av kvinner med sæd og sæd fra mannlige pasienter som får acitretin, kan det konkluderes med at risikoen for å utvikle en teratogen effekt er minimal.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Ved skumring, om natten og i svakt lys hos pasienter som gjennomgår Neotigazon-behandling, er synshemming mulig. Derfor må det utvises forsiktighet når du kjører og utfører potensielt farlige aktiviteter under dårlige lysforhold.
Påføring under graviditet og amming
Neotigazon har en uttalt teratogen egenskap, derfor er det kontraindisert ikke bare for gravide kvinner, men også for kvinner som kan bli gravid under behandlingen og / eller innen 2 år etter at den er fullført. Sannsynligheten for å få en baby med medfødte mangler er spesielt høy i tilfeller der stoffet ble brukt før eller under graviditet. I dette tilfellet spiller ikke dose og varighet av behandlingen noen rolle.
Neotigazon er kontraindisert hos ammende kvinner.
Barndomsbruk
Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved behandling av pasienter under 18 år.
For brudd på leverfunksjonen
Ved nedsatt leverfunksjon, bør Neotigazone brukes med forsiktighet, overvåking en gang i uken. Hvis tilstanden forverres, avbrytes stoffet.
Bruk hos eldre
Legemidlet bør brukes med forsiktighet i alderdommen.
Narkotikahandel
For å unngå utvikling av hypervitaminose A, bør andre retinoider og preparater som inneholder vitamin A ikke tas samtidig med Neotigazone.
Acitretin er kontraindisert i kombinasjon med tetracykliner, siden en betydelig økning i intrakranielt trykk er mulig.
Kombinert bruk av Neotigazon og metotreksat er forbudt, siden denne kombinasjonen øker risikoen for å utvikle hepatitt.
Acitretin kan redusere prevensjonseffekten av lavdose progesteron-monomedisiner (minipiller).
Neotigazon reduserer noe graden av fenytoinbinding til proteiner, noe som bør tas i betraktning når du forskriver dem samtidig.
Acitretin påvirker ikke bindingen av kumarinantikoagulanter (f.eks. Warfarin) til proteiner.
Andre interaksjoner av acitretin med andre legemidler (for eksempel kombinerte orale østrogen / gestagen prevensjonsmidler, cimetidin, digoksin) ble ikke påvist.
I en in vitro-studie og hos friske frivillige ble det funnet at selv en enkelt dose acitretin med etylalkohol fører til dannelse av etretinat. I nyere studier ble dannelsen av etretinat funnet hos noen pasienter som fikk Neotigazone. Inntil en fullstendig forklaring på dette fenomenet er etablert, bør de farmakokinetiske egenskapene til etretinat vurderes. Hans T ½ er omtrent 120 dager, og det er derfor pålitelige prevensjonsmetoder bør brukes innen 2 år etter avsluttet behandlingsforløp.
Analoger
Neotigazon har ingen strukturelle analoger. Følgende legemidler har en lignende virkningsmekanisme: Beroxan, Ammifurin, Psoralen, Psoberan, Oxoralen.
Vilkår for lagring
Holdbarhet - ikke mer enn 3 år, med forbehold om lagringsforhold som anbefales av produsenten: beskyttet mot lys og fuktighet, temperatur opp til 25 ° C.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Neotigazone
På grunn av de høye kostnadene er dette stoffet ikke veldig etterspurt.
Vurderinger av Neotigazone fra pasienter som brukte det til å behandle alvorlig psoriasis er stort sett positive. En betydelig forbedring av de ytre symptomene på sykdommen er beskrevet. Imidlertid observeres det bare i en viss tid, vanligvis fra 6 måneder til 2 år. Videre er dette intervallet redusert ved behandling av tilbakefall av psoriasis.
Det er ingen rapporter om alvorlige bivirkninger. Ofte klager pasienter på tørre lepper, tynning av huden på håndflatene og sålene.
Separat bør nevnes den teratogene egenskapen til Neotigazone, og det er grunnen til at de fleste kvinner nekter å bruke den.
Pris for Neotigazon på apotek
Omtrentlig pris for Neotigazon: for 30 kapsler på 10 mg - 1630-1950 rubler, for 30 kapsler på 25 mg - 2895-3450 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
