Disaverox
Disaverox: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Dizaverox
ATX-kode: J05AR01
Aktiv ingrediens: Zidovudine (Zidovudine), Lamivudine (Lamivudine)
Produsent: FARMASINTEZ JSC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 18.10.2018
Prisene på apotek: fra 752 rubler.
Kjøpe
Disaverox er et kombinert antiviralt middel som er aktivt mot HIV-infeksjon.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen for utgivelsen er filmdrasjerte tabletter: ovale sfæriske, hvite, kjernen i tverrsnittet er hvit med et gulaktig skjær eller hvitt (10 stk. I blisterpakninger, 2, 3, 6 eller 10 pakninger er plassert i en pappeske; i bokser på 60 eller 100 stk. plasseres 1 boks i en pappeske.
Aktive ingredienser i 1 tablett:
- zidovudin - 300 mg;
- lamivudin - 150 mg.
Ytterligere komponenter:
- kjerne: mikrokrystallinsk cellulose - 78 mg; primogel (natriumkarboksymetylstivelse) - 22,5 mg; magnesiumstearat - 4,5 mg; kolloidalt silisiumdioksid (aerosilmerke A-300) - 2,5 mg; forgelatinisert stivelse - 22,5 mg;
- skall: ferdigfilm vannløselig skall (titandioksid - 25%; polyetylenglykol 6000 - 9,5%; hypromellose - 25%; kopovidon - 22,5%; polydextrose - 15%; glyserylkaprilokaprat - 3%) - 15 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Disaverox er et av de kombinerte antivirale midlene. Dens aktive komponenter - lamivudin og zidovudin - er svært effektive selektive hemmere av HIV-1 og HIV-2.
Den antivirale aktiviteten til aktive stoffer skyldes hovedsakelig inkluderingen av deres monofosfatform i den virale DNA-kjeden, som et resultat av at kjeden går i stykker. Trifosfatene av zidovudin og lamivudin har en signifikant lavere affinitet for DNA-polymeraser av humane celler.
Kombinert bruk av lamivudin og zidovudin bremser utviklingen av resistens mot zidovudin hos pasienter som ikke tidligere har fått antiretroviral behandling.
Disaverox øker antall CD4 + -celler og reduserer virusbelastningen, samt risikoen for sykdomsprogresjon, inkludert død.
Farmakokinetikk
De aktive ingrediensene i Disaverox absorberes godt fra fordøyelseskanalen (biotilgjengeligheten av lamivudin hos voksne pasienter er 80-85%, zidovudin er fra 60 til 70%). Komponentene binder seg svakt til plasmaproteiner, trenger inn i cerebrospinalvæsken og sentralnervesystemet. Lamivudin skilles ut uendret fra kroppen hovedsakelig av nyrene. Halveringstiden (T 1/2) er i området fra 5 til 7 timer. Zidovudin metaboliseres i leveren, der det er konjugert med glukuronsyre. Det utskilles hovedsakelig i form av glukuronid av nyrene. T 1/2 zidovudin - ca 1 time.
Indikasjoner for bruk
Disaverox er indisert for behandling av HIV-infeksjon hos pasienter over 12 år med progressiv immunsvikt (CD4 + celletall <500 / ul).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- anemi (hemoglobin <7,5 g / dl eller 4,65 mmol / l);
- antall nøytrofiler (<750 / ul);
- kronisk nyresvikt (med kreatininclearance <50 ml / min);
- leversvikt;
- alder opptil 12 år og vekt opp til 30 kg;
- ammingstid;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Relativ (sykdommer / tilstander der utnevnelsen av Disaverox krever forsiktighet):
- hepatomegali;
- hepatitt;
- levercirrhose;
- fedme;
- tilstedeværelsen av risikofaktorer som disponerer for leverskade;
- svangerskap.
Instruksjoner for bruk av Disaverox: metode og dosering
Disaverox tas oralt, uavhengig av matinntak.
Anbefalt doseringsregime: 2 ganger daglig, 1 tablett.
Bivirkninger
Forstyrrelsene beskrevet nedenfor ble observert ved behandling av HIV-infeksjon med de aktive ingrediensene i Disaverox i form av monoterapi eller i form av deres kombinasjon. For mange bivirkninger er det uklart om de er terapirelaterte eller komplikasjoner av HIV-infeksjon.
Disaverox kan forårsake forstyrrelser som er spesifikke for hver av de to komponentene. Det er foreløpig ingen bevis for at kombinasjonen av zidovudin og lamivudin har additiv toksisitet.
Vurdering av forekomsten av bivirkninger:> 10% - veldig ofte; > 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01%, inkludert isolerte meldinger - veldig sjelden.
Lamivudine
- lymfatiske og hematopoietiske systemer: sjelden - trombocytopeni, anemi, nøytropeni; sjelden - ekte erytrocytisk aplasi;
- fordøyelsessystemet: ofte - diaré, oppkast, kvalme, epigastrisk smerte; sjelden - økt serumamylaseaktivitet i blodet, pankreatitt;
- muskuloskeletale systemet og bindevev: ofte - muskelsykdommer, artralgi; sjelden - rabdomyolyse;
- nervesystemet: ofte - hodepine; sjelden - perifer nevropati, parestesi;
- ernæring og metabolisme: ofte - hyperlaktatemi; sjelden - melkesyreacidose;
- subkutant fett og hud: alopecia, utslett;
- lever og galleveier: sjelden - en forbigående økning i aktiviteten til leverenzymer; sjelden - hepatitt;
- andre: generell akkumulering / omfordeling av subkutant fett, ubehag, tretthet, feber.
Zidovudine
- fordøyelsessystemet: ofte - magesmerter, oppkast, kvalme, diaré; sjelden - flatulens; sjelden - smaksperversjon, pigmentering av munnslimhinnen, pankreatitt, dyspepsi;
- luftveiene: sjelden - kortpustethet; sjelden - bihulebetennelse, rhinitt, hoste;
- kardiovaskulær system: sjelden - kardiomyopati;
- nervesystemet: veldig ofte - hodepine; ofte - svimmelhet sjelden - forvirring, parestesi, søvnløshet, nedsatt mental aktivitet, døsighet, kramper;
- lymfatiske og hematopoietiske systemer: ofte - anemi (blodtransfusjon kan være nødvendig), leukopeni, nøytropeni; sjeldent - pankytopeni og trombocytopeni (med benmargshypoplasi); sjelden - ekte erytrocytisk aplasi; veldig sjelden - aplastisk anemi;
- reproduksjonssystem og brystkjertler: sjelden - gynekomasti;
- bevegelsesapparat og bindevev: ofte - myalgi; sjelden - myopati;
- psyke: sjelden - depresjon, angst;
- ernæring og metabolisme: ofte - hyperlaktatemi; sjelden - anoreksi, melkesyreacidose;
- galleveier og lever: ofte - en økning i konsentrasjonen av bilirubin og aktiviteten til leverenzymer; sjelden - leverskade (alvorlig hepatomegali med stenose);
- nyrer og urinveier: sjelden - hyppig vannlating
- subkutant fett og hud: sjelden - kløe, utslett; sjelden - pigmentering av hud og negler, økt svette, urtikaria;
- andre: brystsmerter, generell ubehag, feber, influensalignende syndrom, asteni, akkumulering / omfordeling av subkutant fett, frysninger, generalisert smertesyndrom.
Overdose
Ved akutt overdose er det ikke identifisert spesifikke doseavhengige symptomer (bortsett fra de som er oppført i bivirkningene).
For behandling anbefales det å overvåke pasientens tilstand og standard vedlikeholdsbehandling, kontinuerlig hemodialyse.
spesielle instruksjoner
Pasienter som trenger å justere dosen lamivudin og zidovudin hver for seg, anbefales ikke å bruke Disaverox.
Pasientens tilstand bør overvåkes kontinuerlig (på grunn av sannsynligheten for å utvikle opportunistiske infeksjoner og andre komplikasjoner av HIV-infeksjon).
Bruk av Disaverox forhindrer ikke risikoen for HIV-overføring til andre mennesker gjennom infisert blodtransfusjon eller samleie, så pasienter bør ta passende forholdsregler.
I løpet av behandlingsperioden bør det utføres nøye overvåking av hematologiske parametere (på grunn av sannsynligheten for anemi, nøytropeni og leukopeni). Som regel vises hematologiske endringer ikke tidligere enn 4-6 uker etter behandlingsstart.
Det anbefales å overvåke blodprøver hos pasienter med et sent stadium av klinisk uttrykt HIV-infeksjon minst en gang hver 14. dag i løpet av de første 3 månedene av behandlingen, og deretter minst en gang i måneden.
Bivirkninger fra blodsystemet hos pasienter med et tidlig stadium av HIV-infeksjon er sjeldne. Blodprøver kan gjøres sjeldnere (for eksempel en gang hver tredje måned). Du bør fokusere på pasientens generelle tilstand. Hvis alvorlig myelosuppresjon eller anemi utvikler seg, kan det være nødvendig med et spesielt utvalg av zidovudin. Siden det er umulig å velge dose Disaverox individuelt, anbefales det å overføre pasienten til å ta disse legemidlene separat.
I tilfeller av kliniske symptomer på pankreatitt eller laboratoriedata som indikerer utvikling av sykdommen (oppkast, kvalme, magesmerter eller økte verdier av biokjemiske markører), blir Disaverox umiddelbart kansellert.
I tilfelle sløvhet, stivhet, leddsmerter, bevegelsesvansker, er det nødvendig å konsultere en spesialist (på grunn av sannsynligheten for å utvikle osteonekrose).
Det er informasjon om utviklingen i sjeldne tilfeller av melkesyreacidose og alvorlig hepatomegali med fettdegenerasjon i leveren (muligens dødelig). Oftest ble disse bruddene observert hos kvinner. De viktigste kliniske symptomene: generell svakhet, tap av appetitt og plutselig uforklarlig vekttap, luftveis- og gastrointestinale forstyrrelser (rask pust, kortpustethet).
I nærvær av risikofaktorer for leverskade, bør Disaverox administreres med forsiktighet. Hvis kliniske symptomer og laboratoriesymptomer på melkesyreacidose eller levertoksisitet (inkludert hepatomegali og steatose, selv i fravær av en økning i transaminaseaktivitet) dukker opp, bør behandlingen avbrytes.
Hos noen pasienter kan akkumulering / omfordeling av fettvev under behandlingen observeres, inkludert sentral fedme, dorsovisceral fettavsetning, vekttap i ansiktet og ekstremiteter, utvidelse av brystkjertlene, økt serumglukose og blodlipider.
Når du gjennomfører en klinisk undersøkelse av pasienter, bør en vurdering av de fysiske tegnene på omfordeling av fettvev inkluderes. Lipidforstyrrelser bør behandles basert på deres kliniske manifestasjoner.
Det er rapporter om mitokondriell skade i varierende grad assosiert med terapi. Det er bevis på mitokondriell dysfunksjon hos HIV-negative barn som har blitt utsatt for nukleosidanaloger i utero eller umiddelbart etter fødselen. De viktigste manifestasjonene av mitokondrie dysfunksjon: nøytropeni, anemi, økt plasmalipaseaktivitet i blodet, hyperlaktatemi. Også senere manifestasjoner av denne lidelsen ble notert, inkludert kramper, hypertonisitet i muskler og atferdsmessige avvik.
I begynnelsen av behandlingen kan det være en forverring av den inflammatoriske prosessen mot bakgrunn av gjenværende / asymptomatisk opportunistisk infeksjon. Dette kan føre til alvorlig forverring av symptomene eller forverring av tilstanden. Som regel observeres slike reaksjoner i løpet av de første ukene / månedene etter starten av bruk av Disaverox. De viktigste eksemplene er cytomegalovirus retinitt, pneumocystis lungebetennelse, fokal / generalisert mykobakteriell infeksjon. Eventuelle symptomer på betennelse bør identifiseres og om nødvendig behandles. På bakgrunn av gjenopprettelse av immunitet ble autoimmune sykdommer observert (som Guillain-Barré syndrom, Graves sykdom, polymyositis), men tiden for primære manifestasjoner varierte,og sykdommen kan utvikle seg mange måneder etter behandlingsstart og ha et atypisk forløp.
Ved tidligere identifiserte leversykdommer (inkludert kronisk hepatitt) øker forekomsten av funksjonelle leversykdommer under bruk av Disaverox. I denne pasientgruppen bør behandlingen utføres med forsiktighet med nøye overvåking av tilstanden. I tilfeller av forverring av leverfunksjonen, kan stoffet avbrytes.
Med en kombinasjon av HIV-infeksjon med hepatitt B- eller C-virus er sannsynligheten for å utvikle den hepatotoksiske effekten av Disaverox høyere enn med bare HIV-infeksjon. Slike pasienter tilhører gruppen med økt risiko for påvirkning av leveren med mulig dødelig utgang (klinisk / laboratorieovervåking av pasientens tilstand er nødvendig).
Når HIV-infeksjon kombineres med hepatitt B-virus, bør Disaverox forskrives med forsiktighet. Etter avsluttet behandling med lamivudin kan kliniske / laboratorie tegn på forverring av hepatitt oppstå (alvorlige konsekvenser er mulig med dekompensasjon av leverfunksjonen). Etter avsluttet behandling er det nødvendig å overvåke de biokjemiske indikatorene for leverfunksjon og markører for replikasjon av hepatitt B-virus.
Ved kombinert bruk av ribavirin og zidovudin med samtidig viral hepatitt C, kan det forverres anemi. Til tross for at mekanismen til denne lidelsen er uklar, anbefales ikke kombinert bruk av disse legemidlene, spesielt med en tynget historie med zidovudin-indusert anemi (det anbefales å vurdere muligheten for å endre terapi for å avbryte zidovudin).
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Sannsynligheten for Disaverox innflytelse på evnen til å kjøre biler er lav, men det er nødvendig å ta hensyn til pasientens kliniske tilstand, så vel som arten av bivirkningene til de aktive komponentene i stoffet.
Påføring under graviditet og amming
For gravide kan Disaverox kun foreskrives i tilfeller der den forventede fordelen oppveier den mulige skaden.
Du bør ikke amme babyen din under behandlingen.
Barndomsbruk
For barn under 12 år og som veier opptil 30 kg, er Disaverox kontraindisert.
Med nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med kronisk nyresvikt (med kreatininclearance <50 ml / min), er Disaverox ikke foreskrevet, siden det i dette tilfellet er nødvendig med individuelt utvalg av doser lamivudin og zidovudin (de brukes som separate legemidler).
For brudd på leverfunksjonen
I henhold til instruksjonene er Disaverox kontraindisert for bruk hos pasienter med leverinsuffisiens, siden det i dette tilfellet er nødvendig med individuelt utvalg av doser lamivudin og zidovudin (de brukes som separate medisiner).
Bruk hos eldre
Det er ingen spesifikk informasjon om bruk av Disaverox hos eldre pasienter. For denne pasientgruppen anbefales imidlertid spesiell forsiktighet med tanke på aldersrelaterte endringer (funksjonsforstyrrelser i nyrene og endringer i hematologiske parametere).
Narkotikahandel
Siden Disaverox er et kombinert medikament, kan det inngå enhver interaksjon som er karakteristisk for hver av komponentene.
Sannsynligheten for metabolske interaksjoner med lamivudin er lav, siden stoffet nesten utskilles uendret i nyrene.
Zidovudin binder seg også i liten grad til plasmaproteiner, men elimineres hovedsakelig gjennom levermetabolisme til inaktivt glukuronid.
Potensielt kan legemidler med overveiende levermetabolisme, spesielt gjennom glukuronidering, hemme metabolismen av zidovudin.
Lamivudin-interaksjoner
- legemidler som skilles ut ved hjelp av det kationiske transportsystemet: kombinasjonen krever forsiktighet;
- trimetoprim, sulfametoksazol (160 mg + 800 mg, co-trimoksazol): en signifikant økning i plasmakonsentrasjonen av lamivudin; i fravær av funksjonell nedsatt nyrefunksjon, er dosejustering av lamivudin ikke nødvendig; farmakokinetikken til trimetoprim / sulfametoksazol endres ikke; hos pasienter med nyreinsuffisiens, krever kombinasjon med co-trimoxazol forsiktighet; effektiviteten av kombinasjonen av lamivudin med høye doser co-trimoxazol for behandling av toxoplasmose og Pneumocystis lungebetennelse er ikke undersøkt;
- zalcitabin: hemming av dens intracellulære fosforylering (kombinasjonen anbefales ikke).
Zidovudine interaksjoner
- atovahone: dets farmakokinetikk endres ikke; graden av metabolisme av zidovudin til glukuronid avtar; med utnevnelsen av zidovudin i en dose på 500-600 mg per dag og samtidig bruk av atovachon i løpet av 3 uker i behandlingen av akutt pneumocystis lungebetennelse, er det ikke sannsynlig at en økning i forekomsten av bivirkninger; i tilfeller av lengre bruk av denne kombinasjonen av legemidler, må pasientens tilstand overvåkes nøye;
- klaritromycin: redusert absorpsjon av zidovudin (intervallet mellom bruk av disse legemidlene bør være minst 2 timer);
- lamivudin: en økning i eksponeringstiden for zidovudin og dets maksimale plasmakonsentrasjoner mens den totale eksponeringen forblir uendret; farmakokinetikken til lamivudin endres ikke;
- fenytoin: en reduksjon i konsentrasjonen i blodet, i ett tilfelle - en økning (overvåking av denne indikatoren er nødvendig);
- probenecid: den gjennomsnittlige halveringstiden for zidovudin økes; muligens nedsatt nyreutskillelse av zidovudin;
- stavudin: hemming av prosessen med dets intracellulære fosforylering (kombinasjonen anbefales ikke);
- lorazepam, ketoprofen, acetylsalisylsyre, morfin, kodein, klofibrat, indometacin, naproksen, oksazepam, cimetidin, dapson, isoprinosin: endringer i metabolismen av zidovudin (før du foreskriver en kombinasjon, spesielt et langt forløp, er det nødvendig å vurdere legemiddelinteraksjoner);
- myelosuppressive / nefrotoksiske legemidler, inkludert ganciklovir, ko-trimoksazol, vinblastin, pentamidin, pyrimetamin, dapson, amfotericin, flucytosin, interferon, vinkristin, doksorubicin: en økning i sannsynligheten for bivirkninger med zidovudin, om nødvendig, nøye overvåkning av gematisk dosen av legemidlet / legemidlene blir justert);
- ribavirin: blokkerer den antivirale aktiviteten til zidovudin.
Analoger
Analoger av Disaverox er: Virokomb, Zilacomb, Zidovudine + Lamivudine, Zidovudine + Lamivudine-Vial, Combivir, Lazevun, LAMI-ZIDOX.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C i den originale produsentens emballasje. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Disaverox
Det er få anmeldelser om Disaverox, som indikerer effektiviteten av stoffet og dets relativt lave kostnader.
Pris for Disaverox på apotek
Prisen på Disaverox (60 tabletter) kan variere mellom 1500-1900 rubler.
Disaverox: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Disaverox 300 mg + 150 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 752 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
