Verapamil
Verapamil: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Verapamil
ATX-kode: C08DA01
Aktiv ingrediens: verapamil (verapamil)
Produsent: JSC "Biosintez", Obolenskoe, STI-MED-SORB, Irbitskiy Khimfarmzavod, AVVA-RUS (Russland), Hemofarm-bekymring A. D. (Jugoslavia), Pharbita (Nederland), BASF Generics (Tyskland), JSC "Alkaloid" (Republikken Makedonia)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 16.08.2019
Prisene på apotek: fra 30 rubler.
Kjøpe
Verapamil er et medikament med antiarytmiske, antianginal og antihypertensive effekter.
Slipp form og komposisjon
Verapamil er tilgjengelig i følgende doseringsformer:
- Filmdrasjerte tabletter (10 stk. I blisterpakninger, 1 eller 5 blisterpakninger i en pappeske);
- Løsning for intravenøs administrering: fargeløs, gjennomsiktig (i fargeløse glassampuller på 2 ml, 5 ampuller i blisterpakningspakker, 2 eller 10 pakninger i en pappeske).
Sammensetningen av 1 tablett inkluderer:
- Aktiv ingrediens: verapamil hydroklorid - 40 eller 80 mg;
- Hjelpekomponenter: dibasisk kalsiumfosfat, stivelse, butylhydroksyanisol, renset talkum, magnesiumstearat, gelatin, metylparaben, hydroksypropylmetylcellulose, titandioksid, indigokarmin.
Sammensetningen av 1 ampulle injeksjonsvæske inkluderer:
- Aktiv ingrediens: verapamil hydroklorid - 5 mg;
- Hjelpekomponenter: natriumklorid - 17 mg, natriumhydroksid - 16,8 mg, sitronsyremonohydrat - 42 mg, konsentrert saltsyre - 0,0054 ml, vann til injeksjon - opptil 2 ml.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Verapamil er et medikament med antiarytmiske, antihypertensive og antianginal effekter. Det er en blokkering av langsomme kalsiumkanaler. Det forhindrer at transmembran kommer inn av kalsiumioner (og muligens natriumioner) i glatte muskelceller i myokardiet og blodkarene, så vel som i cellene i det myokardiale ledningssystemet. Den antiarytmiske effekten av verapamil skyldes sannsynligvis blokkeringen av de langsomme kanalene i hjerteledningssystemet. Den elektriske aktiviteten til den sinoatriale og atrioventrikulære noden påvirkes av at kalsium kommer inn i cellene gjennom langsomme kanaler. Verapamil hemmer kalsiuminntaket, senker atrioventrikulær ledning, noe som fører til en økning i den effektive ildfaste perioden i AV-noden, avhengig av hjertefrekvensen. Hos pasienter med atrieflimmer og / eller atrieflimmer, forårsaker denne effekten en reduksjon i ventrikulær frekvens. Verapamil forhindrer gjeninnføring av eksitasjon i AV-noden og hjelper til med å gjenopprette riktig sinusrytme hos pasienter som lider av paroksysmal supraventrikulær takykardi, inkludert Wolf-Parkinson-White syndrom.
Mottakelse av Verapamil påvirker ikke ledningen av impulsen langs flere veier, og fører heller ikke til en endring i atriens normale handlingspotensial eller tidspunktet for intraventrikulær ledning. I dette tilfellet hjelper medikamentet til å redusere amplituden, avpolarisasjonshastigheten og impulsledningen i de endrede atriale fibrene. Verapamil forårsaker ikke spasmer i perifere arterier, endrer ikke den totale kalsiumkonsentrasjonen i blodserumet. Den aktive ingrediensen bidrar til å redusere etterbelastning og hjerteinfarktisk kontraktilitet. Den negative inotrope effekten av verapamil hos de fleste pasienter (inkludert de med organiske lesjoner i hjertet) oppveies av en reduksjon i etterbelastning. Vanligvis reduserer dette ikke hjerteindeksen,imidlertid med alvorlig eller moderat kronisk hjertesvikt (med et lungearteriekiltrykk på mer enn 20 mm Hg og en venstre ventrikkelutkastfraksjon på opptil 35%), er det en sannsynlighet for akutt dekompensasjon av kronisk hjertesvikt. Som et resultat av intravenøs bolusadministrasjon, oppstår den maksimale terapeutiske effekten av verapamil etter 3-5 minutter. Ved intravenøs administrering av Verapamil i en standard terapeutisk dose (5-10 mg), observeres en forbigående, ofte asymptomatisk, reduksjon i normalt blodtrykk, systemisk vaskulær motstand og kontraktilitet. Det var en liten økning i fyllingstrykket i venstre ventrikkel. Som et resultat av intravenøs bolusadministrasjon, oppstår den maksimale terapeutiske effekten av verapamil etter 3-5 minutter. Ved intravenøs administrering av Verapamil i en standard terapeutisk dose (5-10 mg), observeres en forbigående, ofte asymptomatisk, reduksjon i normalt blodtrykk, systemisk vaskulær motstand og kontraktilitet. Det var en liten økning i fyllingstrykket i venstre ventrikkel. Som et resultat av intravenøs bolusadministrasjon, oppstår den maksimale terapeutiske effekten av verapamil etter 3-5 minutter. Ved intravenøs administrering av Verapamil i en standard terapeutisk dose (5-10 mg) er det en forbigående, ofte asymptomatisk, reduksjon i normalt blodtrykk, systemisk vaskulær motstand og kontraktilitet. Det var en liten økning i fyllingstrykket til venstre ventrikkel. En liten økning i fyllingstrykket i venstre ventrikkel ble registrert. Det var en liten økning i fyllingstrykket til venstre ventrikkel.
Farmakokinetikk
Når det tas oralt:
- absorpsjon: ca 90–92% av legemidlet absorberes i mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten til verapamil er lav (ca. 20%), noe som forklares med effekten av den første passeringen gjennom leveren. Innholdet i blodplasma øker gradvis. Maksimal plasmakonsentrasjon er 81,34 ng / ml. Gjennomsnittlig tid for å nå maksimal konsentrasjon er 4,75 timer. En dag etter inntak av stoffet, er det tilstrekkelig høye terapeutiske konsentrasjoner (51,6 ng / ml) i blodplasmaet. Forbindelsen med plasmaproteiner er omtrent 90%;
- fordeling: når du tar en enkelt dose, er halveringstiden fra 2,8 til 7,4 timer, og med gjentatt administrering av legemidlet - fra 4,5 til 12 timer. Hos eldre pasienter øker halveringstiden. Verapamil krysser barrierer for blod-hjerne og morkake, skilles ut i morsmelk;
- metabolisme: metabolisert i leveren (førstegangseffekt). 12 metabolitter av verapamil er registrert, hvorav den viktigste er den farmakologisk aktive norverapamil. Andre metabolitter er stort sett inaktive;
- utskillelse: ca. 70% av den tatt dosen av Verapamil skilles ut i urinen, og ca. 16% eller mer i avføringen i 5 dager etter oral administrering av legemidlet. I uendret form skilles 3-4% ut fra kroppen.
Ved administrering intravenøst:
- distribusjon: verapamil er godt distribuert i kroppsvev. Hos friske frivillige er distribusjonsvolumet 1,6 til 1,8 l / kg. Omtrent 90% binder seg til plasmaproteiner;
- metabolisme: I løpet av metabolske studier in vitro har det vist seg at verapamil metaboliseres av isoenzymer CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 og CYP2C9 i cytokrom P 450- familien. Når det ble tatt oralt av friske frivillige, ble verapamil omfattende metabolisert i leveren for å danne 12 metabolitter, hvorav de fleste var til stede i spormengder. Hovedmetabolittene inkluderer formene av O- og N-dealkylerte derivater av verapamil. I studier på hunder ble det avslørt at bare norverapamil er en farmakologisk aktiv metabolitt (ca. 20% sammenlignet med moderforbindelsen). Verapamil krysser barrierer for blod-hjerne og placenta, i små mengder skilles det ut i morsmelk;
- eliminering: kurven for endringer i innholdet av verapamil i blodet har en biexponential karakter med en rask tidlig distribusjonsfase (halveringstid - ca. 4 minutter), samt en langsommere terminal eliminasjonsfase (halveringstid - fra 2 til 5 timer). Innen 24 timer skilles omtrent 50% av dosen av legemidlet ut av nyrene innen 5 dager - 70%. Cirka 16% av dosen verapamil skilles ut gjennom tarmene. I uendret form skilles 3-4% av verapamil ut fra kroppen. Den totale clearance av verapamil tilsvarer tilnærmet leverblodstrømmen - ca. 1 l / t / kg (fra 0,7 til 1,3 l / t / kg).
Ved nedsatt nyrefunksjon endres ikke de farmakokinetiske parametrene til verapamil, som ble registrert under studier i to pasientgrupper: uten nedsatt nyrefunksjon og med nyresvikt i terminalfasen. Norrapamil og verapamil skilles ikke ut ved hemodialyse.
Aldersindeksen kan endre de farmakokinetiske parametrene til verapamil hvis den brukes hos pasienter med arteriell hypertensjon. Hos eldre pasienter kan halveringstiden økes. Forholdet mellom alder og den antihypertensive effekten av stoffet er ikke identifisert.
Indikasjoner for bruk
Piller
- Hjerterytmeforstyrrelser, inkludert paroksysmal supraventrikulær takykardi, atrieflimmer og flagring (takyarytmisk variant), supraventrikulær ekstrasystol - for behandling og forebygging;
- Ustabil angina (angina i hvile), kronisk stabil angina (anstrengende angina), vasospastisk angina (variant angina, Prinzmetal angina) - for behandling og forebygging;
- Arteriell hypertensjon - for behandling.
Injiseringsløsning
Verapamil i form av en injeksjonsoppløsning brukes til å lindre angrep av supraventrikulær paroksysmal takykardi, atriell ekstrasystol, paroksysmer av atrieflimmer og atrieflimmer.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- Kronisk hjertesvikt stadium IIB-III;
- Morgagni-Adams-Stokes syndrom;
- Sinoatriell blokkering;
- Syk sinus syndrom;
- Kardiogent sjokk (annet enn de som er forårsaket av arytmi) (for piller);
- Alvorlig bradykardi (for tabletter);
- Wolff-Parkinson-White syndrom (for piller);
- Akutt hjertesvikt (for piller);
- Atrioventrikulær blokk II og III grad (unntatt pasienter med en kunstig pacemaker) (for tabletter);
- Arteriell hypotensjon (til injeksjonsvæske);
- Akutt hjerteinfarkt (til injeksjonsvæske);
- Aortastenose (for injiserbar oppløsning);
- Digitalis rus (til injeksjonsvæske);
- Ventrikulær takykardi (til injeksjonsvæske);
- Laun-Ganong-Levin syndrom eller Wolff-Parkinson-White syndrom i kombinasjon med atrieflimmer eller atrieflimmer (unntatt pasienter med pacemaker) (for injeksjonsvæske);
- Porphyria (til injeksjonsvæske);
- Samtidig behandling med intravenøs administrering av betablokkere;
- Alder under 18 år;
- Graviditet og amming (for injeksjonsvæske);
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
Relativ (Verapamil bør brukes med forsiktighet i nærvær av følgende tilstander / sykdommer):
- 1. grad atrioventrikulær blokk;
- Bradykardi;
- Alvorlige funksjonelle lidelser i nyrer og lever;
- Arteriell hypotensjon med systolisk trykk under 100 mm Hg. (for nettbrett);
- Kronisk hjertesvikt på I og II grader (for tabletter) og I og IIA grader (for injeksjonsvæske);
- Samtidig mottakelse med betablokkere (til injeksjonsvæske);
- Hjerteinfarkt med svikt i venstre ventrikkel (for injiserbar oppløsning);
- Eldre alder (til injeksjonsvæske).
Instruksjoner for bruk av Verapamil: metode og dosering
Piller
Verapamil tas oralt med en liten mengde vann, helst under eller etter måltider.
Legen angir doseringsregimet og behandlingsvarigheten individuelt, avhengig av pasientens tilstand, alvorlighetsgraden og egenskapene til sykdomsforløpet, samt stoffets effektivitet.
Den første voksne enkeltdosen for behandling av arteriell hypertensjon og for å forebygge anginaanfall, arytmier er 40-80 mg, administrasjonsfrekvensen er 3-4 ganger om dagen. En enkelt dose økes om nødvendig til 120-160 mg (maksimum - 480 mg per dag).
Ved uttalt funksjonsforstyrrelser i leveren, anbefales det å starte behandlingen med de laveste dosene (maksimalt - 120 mg per dag).
Injiseringsløsning
Verapamil skal administreres intravenøst, sakte, i minst 2 minutter, kontinuerlig overvåking av elektrokardiogram, hjertefrekvens og blodtrykk. For eldre pasienter, for å redusere risikoen for å utvikle uønskede handlinger, bør administrasjonen av løsningen utføres i minst 3 minutter.
Når du stopper paroksysmal hjertearytmi, injiseres Verapamil intravenøst i en strøm på 2-4 ml av en 0,25% oppløsning (5-10 mg), og overvåker elektrokardiogrammet og blodtrykket. Hvis det ikke er noen effekt, er det mulig å legge inn den samme dosen av legemidlet på nytt etter 30 minutter. For å fortynne 2 ml 0,25% Verapamil-oppløsning, bruk 100-150 ml 0,9% natriumkloridoppløsning.
Bivirkninger
Piller
- Sentralnervesystemet: hodepine, svimmelhet; i sjeldne tilfeller - sløvhet, økt nervøsitet, økt tretthet;
- Fordøyelsessystemet: oppkast, kvalme, forstoppelse; i noen tilfeller - en forbigående økning i aktiviteten til levertransaminaser i blodplasmaet;
- Kardiovaskulært system: ansiktsspyling, AV-blokkade, alvorlig bradykardi, arteriell hypotensjon, utseendet på symptomer på hjertesvikt (ved bruk av høye doser av legemidlet, spesielt hos disponerte pasienter);
- Allergiske reaksjoner: kløe, hudutslett;
- Andre: perifert ødem.
Injiseringsløsning
- Fordøyelsessystemet: kvalme, økt aktivitet av levertransaminaser og alkalisk fosfatase;
- Sentralnervesystemet: økt tretthet, angst, hodepine, svimmelhet, besvimelse, ekstrapyramidale forstyrrelser, sløvhet, asteni, depresjon, døsighet;
- Kardiovaskulært system: alvorlig bradykardi (minst 50 slag per minutt), en markant reduksjon i blodtrykk, forverring eller utvikling av hjertesvikt, takykardi; muligens - utvikling av angina pectoris, opp til hjerteinfarkt (spesielt hos pasienter med alvorlig obstruktiv koronararteriesykdom), arytmier (inkludert flagring og fibrillering av ventriklene); med rask introduksjon av løsningen - asystol, atrioventrikulær blokk av III-grad, kollaps;
- Allergiske reaksjoner: ansiktsspyling, utslett, kløe, eksudativ erythema multiforme (inkludert Stevens-Johnson syndrom);
- Andre: lungeødem, forbigående synstap mot en bakgrunn med maksimal konsentrasjon, asymptomatisk trombocytopeni, perifert ødem (inkludert hevelse i ankler, ben og føtter).
Overdose
Symptomer: en markant reduksjon i blodtrykket (noen ganger til et nivå som ikke kan måles), bevissthetstap, sjokk, rømmende rytme, atrioventrikulær blokkering av I- eller II-grad (Wenckebach-perioder med eller uten glidende rytme observeres ofte), fullstendig atrioventrikulær blokkering, ledsaget av fullstendig atrioventrikulær dissosiasjon, hjertestans, sinusknute arrest, sinus bradykardi, hjertesvikt, sinoatriell blokade, asystole.
Ved tidlig påvisning (det må tas i betraktning at når det tas oralt, frigjøres og tas absorpsjon av verapamil i tarmen innen 2 dager), er gastrisk skylning foreskrevet hvis det ikke har gått mer enn 12 timer siden påføringen. Med redusert motilitet i mage-tarmkanalen (i fravær av tarmlyder), kan dette tiltaket utføres i senere perioder.
Behandlingen er symptomatisk og avhenger av det kliniske bildet av overdosen.
Kalsium er en spesifikk motgift. For behandling av en overdose administreres en oppløsning av kalsiumglukonat 10% (10-30 ml) intravenøst eller sakte i form av en dråpeinfusjon. Om nødvendig kan prosedyren gjentas.
Ved sinusbradykardi er atrioventrikulær blokk II og III grader indikert hjertestans, isoprenalin, atropin, orciprenalin eller hjertestimulering.
Med arteriell hypotensjon foreskrives noradrenalin (noradrenalin), dobutamin, dopamin. Hemodialyse er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Under behandlingen er det nødvendig å overvåke funksjonen i luftveiene og kardiovaskulære systemene, nivået av elektrolytter og glukose i blodet, mengden urin som skilles ut og volumet av sirkulerende blod.
Ved intravenøs administrering av Verapamil er det mulig å forlenge PQ-intervallet ved en plasmakonsentrasjon over 30 mg / ml.
Det anbefales ikke å stoppe behandlingen plutselig.
Verapamil bør brukes med forsiktighet av bilførere og personer hvis yrke er assosiert med økt oppmerksomhetskonsentrasjon (på grunn av redusert reaksjonshastighet).
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er Verapamil kontraindisert for bruk under graviditet og amming.
Det er ingen data om bruk av stoffet hos gravide kvinner.
I dyreforsøk er det ikke identifisert noen direkte eller indirekte toksisk effekt på reproduksjonssystemet. Siden resultatene av dyreforsøk ikke pålitelig forutsier responsen på medisinering hos mennesker, kan Verapamil bare brukes i tilfeller der den potensielle fordelen for moren er høyere enn forventet risiko for barnet.
Legemidlet er preget av penetrasjon gjennom morkaksbarrieren, det finnes også i blodet i navlestrengen under fødselen.
Verapamil og metabolitter skilles ut i morsmelk. I henhold til de begrensede tilgjengelige dataene er dosen Verapamil som et ammende barn får med melk ganske lav (fra 0,1 til 1% av mengden tatt av moren til Verapamil). Siden sannsynligheten for komplikasjoner for spedbarn ikke kan utelukkes, kan stoffet under amming bare brukes i tilfeller der den potensielle fordelen for moren er høyere enn forventet risiko for barnet.
Barndomsbruk
Det er forbudt å bruke Verapamil til å behandle pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved alvorlig nyresvikt bør legemidlet brukes med forsiktighet og foreskrive en lavere startdose.
For brudd på leverfunksjonen
I tilfelle nedsatt leverfunksjon og alvorlig nedsatt leverfunksjon, bør legemidlet brukes med forsiktighet og foreskrive en lavere startdose.
Bruk hos eldre
Ved behandling av eldre pasienter anbefales en lavere startdose.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk av Verapamil med visse legemidler kan følgende effekter oppstå:
- Antiarytmika, betablokkere og inhalasjonsanestetika: økt kardiotoksisk effekt (risikoen for å utvikle atrioventrikulær blokk, en kraftig reduksjon i hjertefrekvensen, utvikling av hjertesvikt, en kraftig reduksjon i blodtrykket øker);
- Antihypertensiva og diuretika: styrker den hypotensive effekten av Verapamil;
- Digoksin: en økning i nivået av digoksinkonsentrasjon i blodplasmaet (for å bestemme den optimale dosen av legemidlet og forhindre rus, bør nivået i blodplasmaet overvåkes);
- Cimetidin og ranitidin: en økning i konsentrasjonen av Verapamil i blodplasma;
- Teofyllin, prazosin, cyklosporin: en økning i konsentrasjonen i blodplasma;
- Muskelavslappende midler: styrke muskelavslappende virkning;
- Rifampicin, fenobarbital: en reduksjon i konsentrasjonen av Verapamil i blodplasma og en svekkelse av dens virkning;
- Acetylsalisylsyre: en økning i sannsynligheten for blødning;
- Kinidin: en økning i konsentrasjonsnivået av kinidin i blodplasmaet, en økt risiko for å senke blodtrykket, ved hypertrofisk kardiomyopati - utvikling av alvorlig arteriell hypotensjon;
- Karbamazepin, litium: økt risiko for nevrotoksiske effekter.
Analoger
Verapamil-analoger er: Isoptin, Isoptin SR 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipine, Nicardipine, Riodipin, Nimodipine.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Verapamil
Anmeldelser av Verapamil indikerer at stoffet er et effektivt middel for behandling av arytmier, takykardi, arteriell hypertensjon, stabil angina pectoris.
Under graviditet brukes Verapamil til å behandle takykardi, hjerterytmeforstyrrelser, for å redusere livmorens tone. Anmeldelser om stoffets effektivitet i denne perioden er tvetydige.
Mange brukere bemerker en slik fordel med Verapamil som den lave prisen. De vanligste bivirkningene er forstoppelse, rødme og bradykardi.
Pris for Verapamil på apotek
Den omtrentlige prisen for Verapamil er: 30 tabletter på 80 mg - 70 rubler, 50 tabletter på 40 mg - 40 rubler, 10 ampuller på 2 ml løsning for intravenøs administrering på 0,25% - 50 rubler.
Verapamil: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Verapamil 40 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk. RUB 30 Kjøpe |
Verapamil 40 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk. RUB 31 Kjøpe |
Verapamil 80 mg filmdrasjerte tabletter 20 stk. RUB 38 Kjøpe |
Verapamil 40 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 40 Kjøpe |
Verapamil 80 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 46 Kjøpe |
Verapamil tabletter p.p. 40mg 30 stk. RUB 48 Kjøpe |
Verapamil tabletter p / o 80 mg 30 stk. RUB 61 Kjøpe |
Verapamil 80 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk. 74 RUB Kjøpe |
Verapamil 80 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk. 79 RUB Kjøpe |
Verapamil 240 mg tabletter med belegg 20 stk. 111 RUB Kjøpe |
Verapamil tabletter p.p. retard 240mg 20 stk. 142 RUB Kjøpe |
Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!