Bupraxon
Bupraxon: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Bupraxon
ATX-kode: N02AE01
Aktiv ingrediens: nalokson (nalokson) + buprenorfin (buprenorfin)
Produsent: Federal State Unitary Enterprise "Moscow Endocrine Plant" (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-11-07
Bupraxone er et kombinert sublingualt smertestillende middel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - sublinguale tabletter: hvite, bikonvekse, runde (i en pappeske 1 eller 2 blisterpakninger med 10 tabletter og bruksanvisning for Bupraxone).
Sammensetning for 1 tablett:
- aktive stoffer: buprenorfin - 0,2 mg (buprenorfinhydroklorid - 0,216 mg); nalokson 0,2 mg (nalokson hydroklorid 0,222 mg);
- hjelpekomponenter: kolloidalt silisiumdioksid - 0,6 mg; laktosemonohydrat - 27,729 mg; potetstivelse - 9 mg; mannitol (mannitol) - 18 mg; krospovidon - 1,8 mg; lavmolekylær vekt polyvinylpyrrolidon medisinsk povidon - 1,233 mg; magnesiumstearat - 0,6 mg; sitronsyremonohydrat (eller sitronsyre når det gjelder sitronsyremonohydrat) - 0,6 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Bupraxone er et kombinasjonsmedisin som inneholder buprenorfin og nalokson. Den farmakologiske virkningen ved sublingual administrering bestemmes av egenskapene til buprenorfin.
Etter sublingual bruk av Bupraxone tar effekten av buprenorfin omtrent 30 minutter. Maksimal effekt utvikler seg etter 3 timer. Varigheten av den smertestillende effekten er opptil fem timer.
Buprenorfin
Buprenorfin er et av de opioide analgetika - semisyntetiske derivater av thebaine, er en delvis antagonist av k-opioidreseptorer og en delvis agonist av undertypen β-opioidreseptor.
Når det gjelder alvorlighetsgraden av den smertestillende effekten når den brukes i ekvivalente doser, ligner buprenorfin på morfin. Som en delvis agonist av opioidreseptorer, forårsaker det respirasjonsdepresjon, har en effekt på glatte muskler, men i mindre grad enn morfin og andre opiater. Sammenlignet med dem har det mindre potensial for fysisk avhengighet. Samtidig er et visst vanedannende potensial for et stoff assosiert med aktivering av µ-opioidreseptorer.
Naloxon
Naloxon er en opioidreseptorantagonist som effektivt demper / eliminerer effekten av opioider og opiater. Handlingen er rettet mot å gjenopprette pusten, redusere beroligende og euforiserende effekter. Kan føre til utvikling av opiatabstinenssyndrom når de tidligere er gitt for smertelindring eller hos pasienter med medikamentavhengighet og bruker opioide smertestillende midler.
Farmakologiske effekter forekommer bare i tilfelle parenteral (intravenøs, intramuskulær, subkutan) administrering. Hvis naloxon påføres sublingualt, kommer det neppe inn i systemisk sirkulasjon og har ingen farmakodynamisk effekt.
Når stoffet tas oralt, viser det praktisk talt ikke farmakologisk aktivitet, med oral og parenteral administrasjon, er forholdet mellom effektiviteten til nalokson 1 ÷ 50.
Farmakokinetikk
Buprenorfin
Buprenorfin absorberes godt etter sublingual administrering. Systemisk biotilgjengelighet er omtrent 50–55%. Etter å ha tatt en dose på 0,4 mg, er C max (maksimal konsentrasjon) av stoffet i blodplasma gjennomsnitt 1,13 ng / ml og oppnås på 2 timer.
Stoffet trenger godt gjennom blod-hjerne-barrieren. Det binder seg til plasmaproteiner i blodet på et nivå på 96%, hovedsakelig med α- og β-globuliner. V d (volum av distribusjon) er 2,5 liter, dette bekrefter den aktive fangst av vev og organer.
Buprenorfin metabolisme forekommer i leveren ved N-dealkylering, med dannelse av norbuprenorfin (med deltagelse av isoenzymet CYP3A4), deretter glukuronidering og dannelse av konjugater med glukuronsyre. Hovedmetabolitten er norbuprenorfin, som også er glukuronidert. Det har ikke signifikant smertestillende aktivitet.
T 1/2 (halveringstid) av et stoff fra blodplasma er i området fra 24 til 42 timer. Metabolitter skilles ut av nyrene og gallen (henholdsvis 30 og 69%). Bare ca. 1% av buprenorfin skilles ut uendret.
Naloxon
Nalokson med sublingual administrasjonsvei absorberes praktisk talt ikke. Systemisk biotilgjengelighet er mindre enn 5%. Plasmakonsentrasjon i blod er ikke signifikant. Stoffet binder seg til plasmaproteiner i blodet på et nivå på 45%, binding skjer hovedsakelig med albumin.
Det er fastslått at nalokson, når det administreres sublingualt, har lav biotilgjengelighet (innen 9 ± 6%). Den absorberte lille mengden nalokson skaper ikke terapeutiske konsentrasjoner i blodplasmaet og påvirker ikke effekten og metabolismen av buprenorfin.
Stoffet gjennomgår rask metabolisme i leveren og direkte glukuronidering til nalokson-3-glukuronid, samt reduksjon (ved 6-oksogruppen) og N-dealkylering.
T 1/2 av nalokson er innen 2-12 timer. Utskillelse av metabolitter utføres hovedsakelig av nyrene.
Indikasjoner for bruk
- postoperativt smertesyndrom (moderat til alvorlig intensitet);
- smertesyndrom forårsaket av forbrenning og skader;
- utarbeidelse og implementering av diagnostiske prosedyrer.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- tilstander som er ledsaget av uttalt depresjon i sentralnervesystemet eller depresjon i luftveissenteret, eller hvor utvikling av pusteforstyrrelser er mulig;
- kombinert bruk med monoaminoksidasehemmere, både gjennom hele bruksperioden for disse legemidlene, og i ytterligere 14 dager etter at de ble trukket ut;
- mukositt, stomatitt, lesjoner i munnslimhinnen av ulcerøs-nekrotisk og inflammatorisk natur;
- narkotikaavhengighet, inkludert opioid;
- dekompensert cor pulmonale;
- traumatisk hjerneskade;
- paralytisk ileus;
- status astmatiker, bronkialastma;
- kramper
- akutt alkoholforgiftning
- hjertearytmier, inkludert supraventrikulær og ventrikulær paroksysmal takykardi, atrieflimmer, ekstrasystol;
- laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon;
- akutte kirurgiske sykdommer i bukorganene (bruk er kontraindisert til en diagnose er etablert);
- graviditet og amming;
- alder opp til 18 år;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Relativt (Bupraxon tabletter er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- nedsatt nyre- / leverfunksjon
- myxedema;
- depresjon i sentralnervesystemet;
- hypotyreose;
- hyperplasi av prostata;
- giftig psykose;
- alkoholisme;
- respirasjons- og binyresvikt;
- urinrørets strenger;
- eldre og senil alder.
Bupraxon, bruksanvisning: metode og dosering
Bupraxone er ment for sublingual administrasjon. Tablettene må holdes under tungen til de er helt absorbert.
Dosen av legemidlet og varigheten av behandlingen velges av legen individuelt.
Enkelt dose - 1 eller 2 tabletter (maks.). I løpet av dagen er det mulig å bruke Bupraxone på nytt i samme dose hver 6. - 8. time (maksimalt 8 tabletter per dag).
En reduksjon i dosen av Bupraxone er nødvendig for eldre pasienter, pasienter med hypovolemiske tilstander, risikoen for kirurgisk patologi, samt når de kombineres med beroligende midler og andre narkotiske smertestillende midler.
For å unngå overdreven undertrykkelse av aktiviteten i luftveissenteret og depresjon i sentralnervesystemet, bør Bupraxone brukes i reduserte doser på bakgrunn av virkningen av hypnotika, generell anestetika, angstdempende, antipsykotika og antidepressiva.
Bivirkninger
Bivirkninger som oppstår under bruk av Bupraxone skyldes den farmakologiske virkningen av den aktive komponenten av buprenorfin.
Mulige bivirkninger [> 10% - veldig vanlig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjelden; <0,01% - veldig sjelden)]:
- sanseorganer: ofte - tåkesyn, miose, diplopi; veldig sjelden - konjunktivitt;
- fordøyelsessystemet: ofte - kvalme; sjelden - forstoppelse, oppkast, xerostomi;
- nervesystemet: veldig ofte - sedasjon; ofte - svakhet, hodepine, svimmelhet; sjelden - tinnitus, tretthet / svakhet, sløvhet, forvirring, døsighet, nervøsitet, psykose, depresjon, sløret tale, redusere hastigheten på motoriske og mentale reaksjoner, eufori, parestesi; ved langvarig bruk - forekomsten av opioidavhengighet og avhengighet;
- urinveiene: sjelden - urinretensjon;
- hud: sjelden - kløe, cyanose;
- metabolisme: sjelden - svette;
- kardiovaskulær system: ofte - økt blodtrykk; sjelden - hetetokter, bradykardi, takykardi, kulde / frysninger
- luftveiene: sjelden - kortpustethet, depresjon i luftveissenteret, hypoventilasjon;
- allergiske reaksjoner: sjelden - urtikaria, utslett.
Overdose
De viktigste symptomene på overdosering med bupraxon er forbundet med buprenorfin den inneholder. De manifesterer seg som sedasjon, kvalme, oppkast, døsighet, respirasjonsdepresjon og miose.
Terapi: verbal og fysisk stimulering av pasienten, symptomatisk behandling, inkludert infusjonsbehandling, bruk av oksygen, parenteral administrering av naloxon (en enkelt intramuskulær eller intravenøs administrering anbefales i en dose på 0,4-2 mg ved gjentatt administrering etter 2-3 minutter til en total dose på 10 mg og mer). På grunn av den høye affiniteten til buprenorfin til opioidreseptorer, bør det brukes høyere doser nalokson enn i tilfeller av morfin og annen full opioidagonistforgiftning. Noen ganger er assistert og kunstig ventilasjon foreskrevet.
spesielle instruksjoner
Naloxon er inkludert i Bupraxone for å øke stoffmisbrukssikkerheten. I tilfeller av ikke-medisinsk bruk av stoffet, vil naloxon blokkere effekten av buprenorfin, som forstyrrer handlingen som narkotikamisbruk forfølges. Med fysisk avhengighet av opioider kan dette føre til abstinenssymptomer.
I tilfelle nedsatt leverfunksjon kan varigheten og intensiteten av virkningen av Bupraxone variere, derfor bør bruken av legemidlet hos slike pasienter utføres under tilsyn av en spesialist.
Nikotin bidrar til å redusere den farmakologiske aktiviteten til Bupraxone.
I tilfelle utilsiktet / bevisst administrering av stoffet til barn, kan respirasjonsdepresjon utvikle seg, noe som kan føre til døden.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Kjøring i løpet av perioden med behandling med Bupraxone bør forlates.
Påføring under graviditet og amming
Bupraxone er ikke foreskrevet under graviditet / amming.
Den potensielle risikoen for stoffet for mennesker er ukjent. Det er ikke utført kontrollerte studier på gravide kvinner.
Buprenorfin, selv når det brukes kort på slutten av svangerskapet, kan forårsake respirasjonsdepresjon hos nyfødte. Langvarig terapi i løpet av de siste tre månedene av svangerskapet kan forårsake abstinenssymptomer hos nyfødte (inkludert hypertensjon, skjelving, nyfødt uro, kramper eller myoklonus). Oftest varer postpartum syndrom fra flere timer til flere dager.
Det er ingen bevis som støtter eller motbeviser at nalokson skilles ut i morsmelk. Buprenorfin og dets metabolitter skilles ut fra kroppen gjennom morsmelk.
I studier på rotter ble det funnet at buprenorfin hemmer amming. Studier har også vist hemming av kvinnelig fruktbarhet når de tas i doser som er mange ganger høyere enn den gjennomsnittlige daglige dosen for mennesker.
Barndomsbruk
Bupraxone er ikke foreskrevet for pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Bupraxone for nyresvikt bør brukes under medisinsk tilsyn.
For brudd på leverfunksjonen
Bupraxone for leversvikt bør brukes under medisinsk tilsyn.
Bruk hos eldre
For eldre / senile pasienter foreskrives Bupraxone tabletter med forsiktighet.
Narkotikahandel
- etanol, angstdempende midler, generelle anestetika, beroligende midler, hypnotika, antihistaminer, antipsykotika, benzodiazepiner, fenotiaziner og andre beroligende midler: Bupraxon potenserer deres virkning;
- monoaminoksidasehemmere: mot bakgrunn av kombinert bruk, kan arteriell hypertensjon, kramper, ondartet hypertermi, koma forekomme;
- komplette opioidagonister: mulig utvikling av opiatavbruddssyndrom;
- valproinsyre / natriumvalproat: det er en økning i den hemmende effekten på sentralnervesystemet;
- andre smertestillende midler: en økning i cerebrospinalvæsketrykk er sannsynlig, og bruk av Bupraxone krever derfor forsiktighet i tilfeller der cerebrospinalvæsketrykket kan økes, siden buprenorfin kan føre til en endring i bevissthetsnivået og miosis;
- medisiner som hemmer aktiviteten til CYP3A4-isoenzymet (makrolider, ketokonazol, erytromycin og andre), HIV-proteasehemmere (ritonavir): med samtidig bruk er det mulig å øke effekten av buprenorfin og øke varigheten, mens det kreves en dosejustering av ett eller begge legemidlene;
- indusere av CYP3A4-isoenzymet (inkludert rifampicin, fenobarbital, fenytoin, karbamazepin): plasmakonsentrasjonen av buprenorfin i blodet kan reduseres; interaksjonen mellom buprenorfin og alle indusere av CYP3A4-isoenzymet er ikke undersøkt, derfor anbefales det å overvåke pasientens tilstand for symptomer og tegn på abstinens;
- urtemedisiner: kan påvirke den farmakologiske aktiviteten til buprenorfin; når det kombineres med johannesurt (er en induserer av isoenzymet CYP3A4), er det sannsynlig en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av buprenorfin i blodet;
- etanol: på bakgrunn av samtidig bruk er det en økning i hemming av sentralnervesystemet av buprenorfin, i løpet av behandlingen bør alkohol kastes.
Analoger
Bupraxonanaloger er Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted som er beskyttet mot lys ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 4 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Bupraxone
Det er praktisk talt ingen anmeldelser om Bupraxone, stoffet er inkludert i listen over narkotiske og psykotrope legemidler, hvis sirkulasjon er begrenset i Russland.
Pris for Bupraxone på apotek
Siden stoffet ikke er tilgjengelig på apotek, er prisen på Bupraxone ukjent.
Den omtrentlige kostnaden for analoger: Nurofen Plus (12 tabletter) - 359 rubler, Sedal-M (20 tabletter) - 250 rubler.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
