Bicalutamide - Bruksanvisning, 50 Mg, 150 Mg, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Bicalutamid

Bicalutamide: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Legemiddelinteraksjoner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for lagring
16. 16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apotek

Latinsk navn: Bicalutamide

ATX-kode: L02BB03

Aktiv ingrediens: bicalutamid (bicalutamid)

Produsent: Ozone LLC (Russland); Pharmasintez-Nord JSC (Russland); Legemiddelteknologi (Russland); Biocad CJSC (Russland); Biosynthesis Laboratories Private Limited (India); Beijing Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Kina); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Kina) osv.

Beskrivelse og bilde oppdatert: 27.08.2019

Prisene på apotek: fra 400 rubler.

Kjøpe

Bicalutamid er et hormonmedisin mot kreft som undertrykker den stimulerende effekten av androgener.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform for frigjøring - filmdrasjerte tabletter: bikonvekse, runde, hvite, gravert på den ene siden (avhengig av dosering) "50" eller "150"; tverrsnittsfarge - hvit (i blisterpakninger på 7 stk., i en pappbunt med 3 eller 4 pakker; i blisterpakninger på 10 eller 30 stk., i en eske med 1-6, 10 pakker; i blisterpakninger med 14 stk., I en pappeske 2 eller 20 pakker; i mørke glass i plast eller glass på 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 eller 100 stk., I en pappeske 1 boks; hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Bicalutamide).

Sammensetning av 1 tablett:

• virkestoff: bikalutamid - 50 eller 150 mg;
• hjelpekomponenter (50/150 mg): laktosemonohydrat - 61/183 mg; natriumkarboksymetylstivelse - 7,5 / 22,5 mg; povidon - 5/15 mg; magnesiumstearat - 1,5 / 4,5 mg;
• skall (50/150 mg): filmbelegg (titandioksid, makrogol, hypromellose) - 3,8 / 11,3 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Bicalutamid er en racemisk blanding som har en ikke-steroid antiandrogen effekt, hovedsakelig av (R) -enantiomeren, og har ingen annen endokrin aktivitet. Ved å binde seg til androgenreseptorer, undertrykker Bicalutamide den stimulerende effekten av androgener uten å aktivere genuttrykk. Som et resultat oppstår regresjon av prostata neoplasmer.

Seponering av Bicalutamid hos noen pasienter kan forårsake klinisk antiandrogen abstinenssyndrom.

I tilfelle daglig bruk av en daglig dose på 150 mg Bicalutamid for behandling av lokalt avansert prostatakreft [T (tumor) størrelse og spredning av primær svulst - T3-T4; N (nodus) fravær / tilstedeværelse av metastaser i regionale lymfeknuter - noen; M (metastaser) - M0 (ingen tegn på fjerne metastaser), eller til en hvilken som helst verdi av T og N +, og M0] som monoterapi eller adjuverende terapi, er risikoen for sykdomsprogresjon og beinmetastaser klinisk signifikant redusert.

Ved behandling av lokalt avansert prostatakreft i pasientgruppene som brukte Bicalutamid som mono- eller adjuvansbehandling i en dose på 150 mg, var det en tendens til en økning i forventet levealder uten tegn til sykdomsprogresjon, sammenlignet med standardbehandling (kirurgi, strålebehandling).

En økning i forventet levealder er klinisk bevist blant pasienter med lokalt avansert prostatakreft som fikk Bicalutamid som mono- og adjuverende behandling i en dose på 150 mg i kombinasjon med strålebehandling.

Farmakokinetikk

Bicalutamid absorberes raskt og fullstendig i mage-tarmkanalen (GIT) etter oral administrering, og avhenger ikke av matinntaket.

Eliminasjonen av (S) -enantiomeren fra kroppen skjer mye raskere enn (R) -enantiomeren. T _1/2 (halveringstid) av sistnevnte er omtrent 7 dager.

Daglig inntak av Bicalutamid øker konsentrasjonen av dens (R) -enantiomer i blodplasma med ca. 10 ganger på grunn av en lang T _1/2. Dette lar deg ta stoffet en gang om dagen.

På grunn av det daglige inntaket av en dose Bicalutamide 50 mg, er likevektsplasmakonsentrasjonen av (Css) (R) -enantiomeren etablert innen 9 μg / ml, med et daglig inntak på 150 mg, dette tallet er ca 22 μg / ml. I likevektstilstand er opptil 99% av alle enantiomerer som sirkulerer i blodet den aktive (R) -enantiomeren. Indikatoren for gjennomsnittlig konsentrasjon i sæd fra pasienter behandlet med Bicalutamid i en dose på 150 mg er 4,9 μg / ml.

Opptil 96% av den racemiske blandingen binder seg til plasmaproteiner, for (R) -enantiomeren er dette tallet 99,6%. Intensiv metabolisme av stoffet skjer i leveren gjennom oksidasjon med dannelse av konjugater med glukuronsyre. Metabolitter skilles ut gjennom urinveiene og mage-tarmkanalen i omtrent like store mengder.

Pasientens alder, nedsatt nyrefunksjon, mild og moderat nedsatt leverfunksjon påvirker ikke de farmakokinetiske egenskapene til (R) -enantiomeren. Det er bevis for en avmatning i eliminering av (R) -enantiomeren fra plasma ved alvorlig leverfunksjon.

Indikasjoner for bruk

Bicalutamid 50 mg

Legemidlet er foreskrevet for behandling av avansert prostatakreft i kombinasjon med et GnRH-analog (gonadotropinfrigjørende hormon) eller kirurgisk kastrasjon.

Bicalutamid 150 mg

• lokalt avansert prostatakreft (T3 - T4, hvilken som helst N, M0; N +, T1 - T2, M0) - alene eller som adjuverende terapi i kombinasjon med strålebehandling eller radikal prostatektomi;
• lokalt avansert ikke-metastatisk prostatakreft i tilfeller der kirurgisk kastrasjon eller andre medisinske inngrep ikke er egnet for pasienten eller er uakseptable.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• kombinert bruk med terfenadin, cisaprid og astemizol;
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

I tillegg er Bicalutamide ikke foreskrevet for kvinner og barn.

Relativt (Bicalutamid foreskrives med forsiktighet i nærvær av følgende sykdommer / tilstander):

• funksjonelle forstyrrelser i leveren;
• laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon og laktasemangel.

Bicalutamid, bruksanvisning: metode og dosering

Bicalutamid tabletter tas oralt en gang daglig.

For voksne menn, inkludert eldre pasienter, foreskrives stoffet i følgende daglige doser:

• avansert prostatakreft: 50 mg (i kombinasjon med en GnRH-analog eller kirurgisk kastrasjon, begynner kombinasjonsbehandling samtidig);
• lokalt avansert prostatakreft: 150 mg. Behandlingen er langsiktig, i minst to år. Legemidlet avbrytes i tilfeller av tegn på sykdomsprogresjon.

Ved moderat / alvorlig funksjonsforstyrrelse i leveren, kan det sees en økning i opphopningen av legemidlet.

Bivirkninger

Generelt tolereres Bicalutamid-terapi godt av pasienter. På grunn av utviklingen av bivirkninger, avbrytes stoffet bare i sjeldne tilfeller.

Mulige brudd (veldig ofte - ≥ 10%; ofte - ≥ 1% og <10%; sjelden - ≥ 0,1% og <1%; sjelden - ≥ 0,01% og <0,1%; svært sjelden - < 0,01%, med ukjent frekvens - hvis det er umulig å estimere hyppigheten av bivirkninger på grunnlag av tilgjengelige data):

• kardiovaskulær system: veldig ofte - hetetokter; ofte - arteriell hypertensjon, hjerteinfarkt (det er data om tilfeller med dødelig utgang); sjelden - hjertesvikt;
• nervesystemet: veldig ofte - svimmelhet; ofte - søvnløshet, døsighet, angst, parestesi, hodepine;
• luftveiene, mediastinum og organer i brystet: veldig ofte - kortpustethet; ofte - bronkitt, rhinitt, faryngitt, økt hoste, lungebetennelse; sjelden - interstitiell lungesykdom (det er tegn på dødelige tilfeller);
• fordøyelsessystemet: veldig ofte - forstoppelse, diaré, kvalme, magesmerter; ofte - flatulens, dyspepsi, oppkast;
• immunforsvar: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner (inkludert urtikaria og angioødem);
• blod og lymfesystem: ofte - anemi;
• endokrine systemet: ofte - hyperglykemi; med ukjent frekvens - redusert glukosetoleranse;
• muskuloskeletale systemet: ofte - leddgikt, artralgi, myasthenia gravis, patologiske brudd, smerter i ryggen og bein;
• psyke: ofte - depresjon, nedsatt libido;
• lever og galleveier: ofte - forbigående endringer i leveren (levertoksisitet), inkludert gulsott, økt aktivitet av levertransaminaser og alkalisk fosfatase (disse lidelsene ble sjelden vurdert som alvorlige, i de fleste tilfeller var de forbigående, etter seponering av Bicalutamid, reduserte de eller forsvant helt); sjelden - leversvikt (et pålitelig årsakssammenheng med å ta stoffet har ikke blitt etablert);
• hud og subkutant vev: veldig ofte - utslett; ofte - kløende hud, tørr hud, alopecia, hirsutisme / hårvekst, overdreven svette;
• urinveier og nyrer: veldig ofte - hematuria, nattlig trang til å urinere; ofte - urinveisforstyrrelser, urinveisinfeksjoner, hyppig vannlating, urininkontinens / retensjon;
• metabolisme og ernæring: veldig ofte - asteni; ofte - anoreksi, vekttap / tap;
• kjønnsorganer og brystkjertler: veldig ofte - gynekomasti (overtredelsen kan vedvare selv etter avsluttet behandling, spesielt i tilfeller av langvarig bruk av Bicalutamid) og ømhet i brystene; ofte - erektil dysfunksjon / impotens;
• generelle lidelser: veldig ofte - perifert ødem, infeksjoner, smerter i brystet og bekkenet; ofte - influensalignende syndrom.

Overdose

Det er ingen data om overdosering av Bicalutamid hos mennesker.

Den spesifikke motgiften for stoffet er ukjent. Siden Bicalutamid binder seg sterkt til plasmaproteiner og ikke utskilles uendret av nyrene, er dialyse ineffektiv. Et sett med tiltak for generell støttende terapi og overvåking av vitale kroppsfunksjoner anbefales.

spesielle instruksjoner

Med sykdomsutviklingen mot bakgrunnen av en økning i konsentrasjonen av prostataspesifikt antigen (PSA), er det nødvendig å vurdere spørsmålet om å avslutte Bicalutamid.

Under bruk av GnRH-agonister er det mulig å utvikle en reduksjon i glukosetoleranse, noe som kan føre til utseende av diabetes mellitus eller en reduksjon i glukosetoleranse hos pasienter med diabetes mellitus (i løpet av perioden med kombinasjonsbehandling med GnRH-agonister er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av glukose i blodet).

Ved funksjonelle forstyrrelser i leveren er det tilrådelig å regelmessig vurdere leverfunksjonen. Som regel utvikles endringer i leverfunksjonen i løpet av første halvdel av året med bruk av Bicalutamid. Med utviklingen av uttalte endringer avbrytes terapi.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av behandlingsperioden kan døsighet og svimmelhet utvikle seg. I disse tilfellene anbefales det å nekte å kjøre bil og andre aktiviteter som krever økt oppmerksomhet.

Påføring under graviditet og amming

Bicalutamid brukes ikke til å behandle kvinnelige pasienter.

Barndomsbruk

Legemidlet brukes ikke i barn.

Med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon (nedsatt nyrefunksjon) trenger ikke dosejustering.

For brudd på leverfunksjonen

Pasienter med lett nedsatt leverfunksjon (nedsatt leverfunksjon) trenger ikke dosejustering av Bicalutamid.

Ved leversvikt i moderat og alvorlig grad er dens økte kumulering mulig. Men til tross for at T _{1/2 av den} aktive enantiomeren av Bicalutamid øker med 76% hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens, er dosejustering ikke nødvendig.

Narkotikahandel

Det er ingen bevis for en farmakodynamisk eller farmakokinetisk interaksjon mellom GnRH-analoger og Bicalutamid.

Når du utførte terapi i 28 dager mens du tok midazolam, økte AUC (området under konsentrasjonstidskurven) betydelig.

Samtidig bruk av terfenadin, astemizol og cisaprid er kontraindisert.

Forsiktighet må utvises når kombinert bruk med følgende legemidler / stoffer:

• syklosporin eller sakte kalsiumblokkere: Dosen deres kan trenge å reduseres, spesielt i tilfeller av bivirkninger; etter starten av bruken av bicalutamid eller kansellering, anbefales det å gjennomføre nøye overvåking av plasmakonsentrasjonen av cyklosporin i blodet og pasientens kliniske tilstand;
• medisiner som hemmer levermikrosomale enzymer, inkludert cimetidin, ketokonazol: en økning i plasmakonsentrasjonen av bicalutamid i blodet og en økning i forekomsten av bivirkninger er mulig;
• indirekte antikoagulantia i kumarinserien, inkludert warfarin: bicalutamid forbedrer effekten (det anbefales å regelmessig overvåke protrombintiden).

Analoger

Bicalutamidanaloger er Bicaluthera, Androblok, Bicalutamide Kaby, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamide-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et mørkt, tørt sted ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 4 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Bicalutamide

Ifølge vurderinger er Bicalutamide et effektivt legemiddel for behandling av prostatakreft. Pasienter anbefaler å følge legenes resepter, noe som vil forlenge remisjonstiden. Det anbefales å passe på forfalskninger og å kjøpe stoffet bare på pålitelige apotek. Det bemerkes at effekten kan avta over tid, siden avhengighet av Bicalutamide er mulig. Noen pasienter klager over bivirkninger i form av magesmerter og gulsott.

Pris for Bicalutamide på apotek

Den omtrentlige prisen for Bicalutamide 150 mg (for 30 tabletter per pakke) er 1364 rubler.

Bicalutamide: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Bicalutamide 50 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 400 RUB Kjøpe

Bicalutamide Canon 50 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 545 Kjøpe

Bicalutamide Canon 150 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 987 r Kjøpe

Bicalutamide Kabi 50 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 1025 RUB Kjøpe

Bicalutamide 150 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 1360 RUB Kjøpe

Bicalutamide 150 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. RUB 1575 Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!