Avodart
Avodart: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Avodart
ATX-kode: G04CB02
Aktiv ingrediens: dutasteride (dutasteride)
Produsent: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polen)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 14.08.2019
Prisene på apotek: fra 1300 rubler.
Kjøpe
Avodart er et medikament beregnet for behandling av godartet prostatahyperplasi.
Slipp form og komposisjon
Avodart produseres i form av myke gule avlange kapsler merket "GX CE2", som inneholder 0,5 mg dutasterid og hjelpekomponenter: kaprylsyre monodiglycerider og butylhydroksytoluen. I blisterpakninger med 10 kapsler, 3 eller 9 blisterpakninger i en pappeske.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Dutasteride er en dobbel 5-alfa-reduktasehemmer som hemmer aktiviteten til type 1 og type 2 5-alfa-reduktase-isoformer som er ansvarlige for å konvertere testosteron til det mer potente androgenet, dihydrotestosteron (DHT). Denne biologisk aktive formen av testosteron påvirker hyperplasi av kjertelvev i prostatakjertelen.
Den maksimale effekten av dutasterid på å senke DHT-innholdet observeres 7-14 dager etter behandlingsstart. Denne prosessen er doseavhengig. Etter 1 uke med inntak av dutasterid i en dose på 0,5 mg per dag, reduseres gjennomsnittsverdien av stoffets konsentrasjon i blodserumet med 85% etter 2 uker - med 90%.
Farmakokinetikk
- absorpsjon: etter en enkelt dose dutasterid i en dose på 0,5 mg er tiden for å nå det maksimale innholdet av stoffet i blodserumet 1-3 timer. Hos menn er den absolutte biotilgjengeligheten av dutasterid omtrent 60% i forhold til en to-timers intravenøs infusjon. Matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten;
- distribusjon: oppnådd med flere og enkeltdoser av dutasterid, farmakokinetiske data viser at distribusjonsvolumet er 300-500 liter. Mer enn 99,5% av dutasterid binder seg til plasmaproteiner. Ved daglig inntak er konsentrasjonen av stoffet i blodserumet etter 1 måned omtrent 65% av det stabile nivået, etter 3 måneder - omtrent 90%. Med et enkelt daglig inntak på 0,5 mg Avodart oppnås stabile serumkonsentrasjoner av dutasterid (C ss) i et nivå på 40 ng / ml etter 6 måneder. En lignende periode er typisk for å oppnå stabile konsentrasjoner av dutasterid i sæd. Etter behandling i 52 uker var gjennomsnittlig konsentrasjon av dutasterid i sæd ca. 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Omtrent 11,5% av stoffet kommer inn i sæd fra blodserumet;
- metabolisme: dutasterid in vitro metaboliseres av isoenzymet CYP3A4 i den humane cytokrom P 450- familien med dannelse av 2 små monohydroksylerte metabolitter. Isoenzymer CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 i dette systemet virker ikke på dutasterid. I løpet av studier med massespektrometri, uendret dutasterid, 2 små metabolitter (15-hydroksydutasterid og 6,4'-dihydroksydutasterid) og 3 store metabolitter (1,2-dihydrodutastasterid, 4'-hydroksydutasterid, 6-hydroksydutasterid);
- utskillelse: dutasterid i menneskekroppen gjennomgår intensiv metabolisme. Etter oral administrering av dutasterid i en dose på 0,5 mg per dag for å oppnå en stabil konsentrasjon, utskilles et gjennomsnitt på ca. 5,4% av den dosen som tas (1-15,4%) uendret gjennom tarmene. Resten skilles ut gjennom tarmen i form av 6 små metabolitter (mindre enn 5% for hver andel) og 4 store metabolitter (hvorav andelene er henholdsvis 7%, 7%, 21% og 39%). Hos mennesker utskilles spor av dutasterid (opptil 0,1% av dosen) uendret gjennom nyrene. Den terminale halveringstiden for dutasterid ved bruk av terapeutiske doser er 3 til 5 uker. I løpet av 4-6 måneder etter seponering av Avodart oppdages serumnivåene på 0,1 ng / ml dutasterid.
Farmakokinetikken til dutasterid er beskrevet som en førsteordens absorpsjonsprosess, samt parallelle mettbare (konsentrasjonsavhengige) og umettede (konsentrasjonsuavhengige) eliminasjonsprosesser. Ved lave serumkonsentrasjoner (opptil 3 ng / ml), blir stoffet raskt eliminert ved begge eliminasjonsprosesser. Som et resultat av en enkelt dose på 5 mg (eller mindre) dutasterid, skilles det raskt ut fra kroppen (halveringstiden er fra 3 til 9 dager).
Med en serumkonsentrasjon på mer enn 3 ng / ml dutasterid er eliminasjonshastigheten fra 0,35 til 0,58 l / t, hovedsakelig ved en lineær umettet eliminasjonsprosess (den siste halveringstiden er fra 3 til 5 uker).
Den endelige halveringstiden ved terapeutiske konsentrasjoner varierer fra 3 til 5 uker, og mens du tar Avodart i en dose på 0,5 mg per dag, er det en langsommere clearance av dutasterid. Den totale klaring avhenger ikke av konsentrasjon og er lineær. I 4-6 måneder etter stopp av dutasteridinntak, blir mer enn 0,1 ng / ml av det aktive stoffet påvist i blodserumet.
Farmakokinetikken og farmakodynamikken til dutasterid ble studert ved bruk av 36 friske mannlige frivillige i alderen 24–87 år etter en enkelt dose dutasterid i en dose på 5 mg. I løpet av studien ble det ikke funnet noen statistisk signifikante forskjeller mellom forskjellige aldersgrupper i de viktigste farmakokinetiske parametrene (maksimal plasmakonsentrasjon og areal under "konsentrasjonstid" -kurven). Mellom aldersgruppene for friske frivillige fra 50 til 69 år og over 70 år (dette aldersintervallet inkluderer de fleste pasienter med godartet prostatahyperplasi), ble det ikke funnet noen statistisk signifikante forskjeller i halveringstiden for dutasterid.
I forskjellige aldersgrupper var det ingen signifikante forskjeller i graden av reduksjon i dihydrotestosteronnivået. Disse resultatene indikerer at det ikke er behov for å redusere dosen av dutasterid hos eldre pasienter.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Avodart ment for behandling og forebygging av godartet prostatahyperplasi.
Kontraindikasjoner
Avodart er kontraindisert:
- Kvinner og barn;
- Overfølsomhet overfor komponentene i Avodart og andre legemidler relatert til 5α-reduktasehemmere.
Siden dutasterid metaboliseres mye i leveren, er forsiktighet nødvendig ved bruk av Avodart hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Instruksjoner for bruk av Avodart: metode og dosering
Avodart kan foreskrives i kombinasjon med tamsulosin, eller som monoterapi. Legemidlet tas uavhengig av matinntak. Selv om den positive effekten av behandlingen kan komme ganske raskt, bør den fortsette i minst 6 måneder.
I henhold til instruksjonene til Avodart er den anbefalte dosen for voksne menn 0,5 mg (1 kapsel) per dag. For å unngå mulig irritasjon av slimhinnen i munnen og svelget, svelges kapselen hel uten å tygge eller åpne. Doseringen av medisinen for eldre menn og pasienter med nedsatt nyrefunksjon tilsvarer dosen for voksne menn og krever ikke korreksjon.
Bivirkninger
I følge kliniske studier kan bruken av Avodart som monoterapi-agent ha en rekke negative konsekvenser, manifestert som:
- Redusert libido
- Maktesløshet,
- Ejakulasjonsforstyrrelser
- Gynekomasti (brystforstørrelse og ømhet).
Ved kombinert behandling med Avodart og tamsulosin er det i tillegg til sannsynligheten for de samme bivirkningene som ved monoterapi mulig.
Observasjoner i klinisk praksis gjør det mulig å skille slike reaksjoner i kroppen mot Avodart, som kløe, utslett, urtikaria, angioødem og begrenset ødem.
Overdose
Med en enkelt dose på opptil 40 mg / dag av dutasterid i 7 dager (80 ganger den terapeutiske dosen) ble det ikke registrert signifikante bivirkninger.
I løpet av kliniske studier ble pasienter forskrevet 5 mg dutasterid daglig i 6 måneder. I dette tilfellet ble det ikke observert noen ekstra bivirkninger enn de med 0,5 mg dutasterid. Det er ingen spesifikk motgift, derfor anbefales symptomatisk og støttende behandling i tilfelle overdosering av Avodart.
spesielle instruksjoner
Kvinner og barn bør unngå kontakt med skadede Avodart kapsler, siden den aktive komponenten av stoffet kan absorberes gjennom huden. Ved kontakt med dutasterid, bør det berørte området av huden vaskes med såpe og vann.
Påføring under graviditet og amming
Kvinner har forbud mot å bruke Avodart. Spesielle studier om denne saken er ikke utført, men ifølge prekliniske data kan undertrykkelse av nivået av dihydrotestosteron hemme utviklingen av de ytre kjønnsorganene hos et mannlig foster.
Det er ingen data om utskillelse av dutasterid i morsmelk.
Barndomsbruk
Det er forbudt å bruke Avodart til å behandle barn.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved nedsatt nyrefunksjon er dosejustering ikke nødvendig.
For brudd på leverfunksjonen
Hvis leverfunksjonen er svekket, bør Avodart brukes med forsiktighet.
Bruk hos eldre
Ved behandling av eldre pasienter er dosejustering ikke nødvendig.
Narkotikahandel
In vitro er isoenzymet CYP3A4 i det humane cytokrom P 450- systemet ansvarlig for metabolismen av dutasterid, derfor kan konsentrasjonen av dutasterid i blodet øke i nærvær av CYP3A4-hemmere.
I tilfelle samtidig bruk av CYP3A4-hemmere diltiazem og verapamil med dutasterid, noteres en reduksjon i clearance av sistnevnte. Imidlertid reduserer kombinert bruk av kalsiumkanalblokkere (for eksempel amlodipin) med dutasterid ikke clearance av sistnevnte. En reduksjon i clearance av dutasterid ved bruk av CYP3A4-hemmere med en påfølgende økning av innholdet i blodet er ikke av klinisk betydning, siden dutasterid har et bredt spekter av sikkerhetsmarginer. Det er derfor det ikke er behov for å justere dosen.
Følgende isoenzymer av det humane cytokrom P 450- systemet påvirker ikke metabolismen av dutasterid in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro hemmer ikke dutasterid de menneskelige cytokrom P 450- enzymene, som er ansvarlige for stoffskiftet av legemidler.
Dutasterid in vitro fortrenger ikke acenokumarol, warfarin, diazepam, fenytoin og fenprocoumon fra stedene for binding av disse legemidlene til plasmaproteiner. I sin tur erstatter ikke disse stoffene dutasterid.
I løpet av menneskelige studier av prosessene for interaksjon av dutasterid med terazosin, tamsulosin, digoksin, kolestyramin og warfarin, ble det ikke funnet noen klinisk signifikante farmakodynamiske og farmakokinetiske interaksjoner.
Ved samtidig bruk av dutasterid og lipidsenkende legemidler, betablokkere, ACE-hemmere, kalsiumkanalblokkere, diuretika, kortikosteroider, type V fosfodiesterasehemmere, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, kinolonantibiotika, ble det ikke registrert signifikante uønskede legemiddelinteraksjoner.
Analoger
Ved virkningsmekanismen er analogene til Avodart medisiner: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.
Vilkår for lagring
Holdbarhet er 4 år.
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C utilgjengelig for barn.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Avodart
Anmeldelser om Avodart er tvetydige. Så noen pasienter rapporterer at etter å ha tatt stoffet i ett år, prostatakjertelen krympet, men da behandlingen ble stoppet, økte størrelsen igjen litt.
Mange brukere nevner høye kostnader som en ulempe med verktøyet. Noen vurderinger inneholder også informasjon om at det i løpet av de første månedene av inntak av Avodart kan observeres erektil dysfunksjon og en reduksjon i sexlyst (denne effekten forsvinner vanligvis etter 3-4 måneders behandling). Informasjon om forekomst av bivirkninger er ganske sjelden, det er data om enkelte tilfeller av hårtap og akutt medikamentintoleranse.
Pris for Avodart på apotek
Den omtrentlige prisen for Avodart er: 30 kapsler - 2000 rubler, 90 kapsler - 3950 rubler.
Avodart: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Avodart 0,5 mg kapsler 30 stk. 1300 RUB Kjøpe |
|
Avodart kapsler 0,5 mg 30 stk. 1684 RUB Kjøpe |
|
Avodart 0,5 mg kapsler 90 stk. 3517 RUB Kjøpe |
|
Avodart kapsler 0,5 mg 90 stk. 3620 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
