Avastin
Avastin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk hos eldre
- 11. Legemiddelinteraksjoner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår for lagring
- 14. Vilkår for utlevering fra apotek
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apotek
Latinsk navn: Avastin
ATX-kode: L01XC07
Aktiv ingrediens: Bevacizumab (Bevacizumab)
Produsent: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Sveits), Roche Diagnostics (Tyskland), Genentech Inc. (USA)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-16-09
Prisene på apotek: fra 8755 rubler.
Kjøpe
Avastin er et antineoplastisk middel og tilhører monoklonale antistoffer. Bruk av legemidlet hjelper til å undertrykke den metastatiske progresjonen av sykdommen og redusere mikrovaskulær permeabilitet i forskjellige typer svulster (bryst, prostata, bukspyttkjertel, tykktarmskreft).
Slipp form og komposisjon
Avastin er tilgjengelig i form av et konsentrat beregnet for tilberedning av en infusjonsvæske, det kan ha en lysebrun farge eller være fargeløs.
Den aktive ingrediensen i stoffet er bevacizumab.
Dette legemidlet er tilgjengelig i pakninger som inneholder 100 mg / 4 ml og 400 mg / 16 ml bevazumab.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Avastin er et humanisert rekombinant, hyperkimært monoklonalt antistoff som binder selektivt til og nøytraliserer vaskulær endotelvekstfaktor (VEGF), som har biologisk aktivitet. Bevacizumab, den aktive komponenten i legemidlet, hemmer bindingen av vaskulær endotelvekstfaktor til type 1 og type 2 reseptorer (Flt-1, KDR) som ligger på overflaten av endotelceller. Dette fører til en reduksjon i vaskularisering og undertrykkelse av tumorvekst.
Bevacizumab inneholder fullt humane rammeverkregioner med komplementaritetsbestemmende regioner av mus hyperkimært antistoff som binder seg til VEGF. Denne forbindelsen er produsert av rekombinant DNA-teknologi i et ekspresjonssystem fra eggstokkceller fra kinesisk hamster. Bevacizumab har en lengde på 214 aminosyrer og har en molekylvekt på ca. 149.000 dalton.
Introduksjonen av Avastin gir hemming av metastatisk progresjon av sykdommen og reduserer mikrovaskulær permeabilitet i forskjellige kreftformer hos mennesker, inkludert kreft i prostatakjertelen, bukspyttkjertelen, brystet og tykktarmen.
Det kreftfremkallende og mutagene potensialet til bevacizumab er ikke godt forstått. Når det ble administrert til dyr, ble det registrert embryotoksiske og teratogene effekter på kroppen. Bruk av legemidlet hos dyr som gikk inn i det aktive vekststadiet og har åpne vekstsoner, ble ofte ledsaget av dysplasi i bruskplaten.
Farmakokinetikk
Farmakokinetikken til bevacizumab kan beskrives ved hjelp av en to-kammermodell. Distribusjonen av stoffet er preget av lav klaring, lavt distribusjonsvolum i det sentrale kammeret og lang halveringstid, noe som gjør det mulig å opprettholde den nødvendige terapeutiske plasmakonsentrasjonen av Avastin under infusjonen en gang hver 2-3 uke.
Klaringen av bevacizumab er ikke relatert til pasientens alder. Det er også 30% høyere hos pasienter med lave albuminnivåer og 7% høyere hos pasienter med signifikant svulstmasse sammenlignet med pasienter med gjennomsnittlig albuminkonsentrasjon og tumormasseverdier.
Distribusjonsvolumet er henholdsvis 3,28 liter og 2,73 liter hos menn og kvinner, noe som tilsvarer distribusjonsvolumet til klasse G immunoglobuliner (IgG) og andre monoklonale antistoffer. Distribusjonsvolumet i perifert kammer når henholdsvis 2,35 liter og 1,69 liter hos menn og kvinner når Avastin kombineres med andre kreftmedisiner. Etter dosejustering for kroppsvekt hos mannlige pasienter er distribusjonsvolumet 20% større enn hos kvinner.
Etter en enkelt intravenøs administrering av 125 I-bevacizumab er dets metabolske egenskaper identiske med egenskapene til et naturlig IgG-molekyl som ikke binder seg til VEGF. Metabolismen og utskillelsen av den aktive komponenten i Avastin tilsvarer fullstendig metabolismen og utskillelsen av endogent IgG, det vil si at de hovedsakelig utføres gjennom proteolytisk katabolisme i alle kroppens celler, inkludert endotelceller, og ikke gjennom leveren og nyrene. IgG binder seg til nyfødte reseptorer for det krystalliserende fragmentet av IgG (FcRn-reseptorer), som fjerner det fra prosessene med cellulær metabolisme og gir lang halveringstid.
Farmakokinetikken til bevacizumab er lineær i området doser tatt 1,5–10 mg / kg per uke. Klaringen av denne forbindelsen er 0,22 l / dag for menn og 0,188 l / dag for kvinner. Etter dosejustering basert på kroppsvekt øker clearance av bevacizumab hos menn med 17% sammenlignet med kvinnelige pasienter. Halveringstiden for stoffet hos menn er 20 dager, hos kvinner - 18 dager.
Farmakokinetikken til bevacizumab er ikke avhengig av pasientens alder. Data om stoffets farmakokinetikk når det brukes hos barn og ungdom er begrenset. De tilgjengelige dataene viser at det ikke er noen forskjell mellom clearance og distribusjonsvolum for bevacizumab hos barn, ungdom og voksne pasienter med signifikante svulster. Effekten og sikkerheten til Avastin hos pasienter med lever- og / eller nyreinsuffisiens har vært lite studert, siden nyrene og leveren ikke er de viktigste organene der metabolismen og påfølgende utskillelse av bevacizumab utføres.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Avastin foreskrevet for:
- Metastatisk eller lokalt tilbakevendende brystkreft;
- Avansert, inoperabel metastatisk eller tilbakevendende ikke-plateepitelcelle, ikke-småcellet lungekreft;
- Avansert og / eller metastatisk nyrecellekarsinom;
- Metastatisk kolorektal kreft;
- Gjentatt glioblastom.
Bruken av Avastin i oftalmologi skyldes effektiviteten i behandlingen av den våte formen av aldersrelatert makuladegenerasjon, makulaødem, svulster i den peri-makulære regionen, diabetisk retinopati og noen andre øyesykdommer som er relatert til den patologiske veksten av blodårene. Resultatene av injeksjoner i glasslegemet beviser effekten av denne prosedyren og dens gode toleranse hos pasienter med proliferativ diabetisk retinopati. Effekten av å bruke Avastin i oftalmologi er å stabilisere den subretinale neovaskulære membranen. Bivirkninger fra injeksjonen av stoffet i glasslegemet er minimale.
Kontraindikasjoner
Avastin skal ikke brukes til å behandle pasienter med overfølsomhet overfor legemiddelkomponentene, så vel som gravide og ammende kvinner. Bevacizumab-behandling er kontraindisert hos barn og personer med nyre- og leverinsuffisiens, siden effekten og sikkerheten til legemidlet i forhold til slike pasienter ikke er fastslått. Alle de ovennevnte kontraindikasjonene er også relevante når du bruker dette legemidlet i oftalmologi.
Instruksjoner for bruk av Avastin: metode og dosering
Intravenøs injeksjon av legemidlet er strengt forbudt, det er tillatt å injisere Avastin bare intravenøst drypp. Fortynning av den nødvendige mengden konsentrat til ønsket volum skjer ved hjelp av 0,9% natriumkloridoppløsning, mens alle sterilitetsregler tas i betraktning. Den tilberedte formuleringen skal inneholde bevacizumab i området 1,4-16,5 mg / ml. Startdosen Avastin administreres etter cellegift som en intravenøs infusjon i 90 minutter, bruk av påfølgende doser er mulig både etter og før cellegift. Hvis pasienten tålte den første infusjonen godt, reduseres tiden for den andre infusjonen til 60 minutter, og hvis positive reaksjoner vedvarer, utføres påfølgende Avastin-infusjoner innen 30 minutter. Ved uønskede hendelser bør bruken av Avastin stoppes helt eller midlertidig.
Standard dosering
For metastatisk kolorektal kreft:
- Som et førstelinjemedisin: 5 mg per 1 kg kroppsvekt 1 gang på 2 uker, eller 7,5 mg per 1 kg kroppsvekt 1 gang på 3 uker intravenøst, sakte.
- Som et annet linjemedisin, 5 til 10 mg per kilo kroppsvekt, en gang annenhver uke, intravenøst, sakte.
Med lokal tilbakevendende eller metastatisk brystkreft, 10 mg per 1 kg kroppsvekt intravenøst en gang annenhver uke, sakte.
For vanlig inoperabel, tilbakevendende eller metastaserende ikke-plateepitelcellet lungekreft, foreskrives Avastin i en dose på 7,5 til 15 mg per kilo kroppsvekt en gang hver tredje uke, avhengig av hvilken type cellegift som er foreskrevet i tillegg til medisinen.
For avansert og / eller metastatisk nyrecellekreft, foreskrives legemidlet i en dose på 10 mg per kilo kroppsvekt en gang annenhver uke intravenøst, sakte.
For glioblastom (grad IV gliom) foreskrives Avastin i en dose på 10 mg per kilo kroppsvekt en gang annenhver uke intravenøst, sakte.
Ved epitelkreft i eggstokken, egglederen, så vel som i primær kreft i bukhinnen, blir legemidlet foreskrevet i en dose på 15 mg per kilo kroppsvekt en gang hver tredje uke intravenøst, sakte.
Som et førstelinjemedisin er Avastin foreskrevet i tillegg til karboplatin og paklitaksel, mens den maksimale varigheten av cellegift er 6 sykluser, hvoretter Avastin fortsetter som monoterapi.
Den totale behandlingsvarigheten med dette legemidlet er 15 måneder. Hvis symptomer på sykdomsprogresjon vises, bør behandlingen med Avastin ikke fortsette.
I tilfelle av gjentakelse av svulst, er Avastin foreskrevet i kombinasjon med karboplatin og gemcitabin (løpet av 6-10 sykluser), deretter brukes legemidlet som monoterapi.
Bivirkninger
Anmeldelser av Avastin indikerer at de alvorligste bivirkningene manifesteres i form av perforering i mage-tarmkanalen, blødning, inkludert lungeblødning eller hemoptyse, og arteriell tromboembolisme. Du kan også ofte finne klager på høyt blodtrykk, diaré, magesmerter, svakhet eller asteni. I instruksjonene for Avastin, i tillegg til de som er nevnt, er følgende mulige manifestasjoner av bivirkninger indikert ved administrering av medisinen:
- Økt blodtrykk, arteriell tromboembolisme, dyp venetrombose, kongestiv hjertesvikt, blødning;
- Nøytropeni, leukopeni, febril nøytropeni, trombocytopeni, anemi;
- Forstoppelse, diaré, oppkast, kvalme, rektal blødning, anoreksi, stomatitt;
- Tarmobstruksjon, gastrointestinale lidelser, magesmerter, perforering av mage-tarmkanalen;
- Rhinitt, epistaxis, kortpustethet, hypoksi, lungetromboembolisme;
- Tørr hud, misfarging, eksfoliativ dermatitt, palmar-plantar syndrom;
- Økt lakrimasjon, nedsatt synsfunksjon;
- Artralgi, myalgi, muskelsvakhet;
- Proteinuri, urinveisinfeksjon;
- Asteni, feber, økt tretthet, smerter ved forskjellige lokaliseringer, abscess, dehydrering, sepsis.
Det er også mulig å redusere nivået av hemoglobin, utseendet til hyperglykemi, leukopeni, hypokalemi, trombocytopeni.
Overdose
Ved intravenøs administrering av Avastin i en maksimal dose på 20 mg / kg annenhver uke, er det i noen tilfeller alvorlig hodepine (migrene). Overdosering kan også føre til økte bivirkninger, som er doseavhengige. Det er ingen spesifikk motgift, så symptomatisk behandling utføres.
spesielle instruksjoner
I løpet av behandlingen med Avastin og minst seks måneder etter det, må kvinner og menn i fertil alder bruke pålitelige prevensjonsmidler. Til tross for innholdet i instruksjonene med all nødvendig informasjon, bør avtalen, tilberedningen av løsningen og doseringen bare utføres av en erfaren spesialisert lege.
Farmasøytiske egenskaper ved bevacizumab er uforenlig med dekstroseoppløsning.
Påføring under graviditet og amming
Graviditet og amming er kontraindikasjoner for utnevnelsen av Avastin. Menn og kvinner i reproduktiv alder anbefales på det sterkeste å bruke pålitelige prevensjonsmetoder under medikamentell behandling og i minst 6 måneder etter avsluttet behandling.
Avastin kan føre til fruktbarhetsproblemer hos kvinner. Hos de fleste pasienter gjenopprettes fruktbarheten etter tilbaketrekning av legemidlet. De langsiktige konsekvensene av medikamentell behandling med hensyn til effekten på fruktbarheten er fortsatt ukjente. Under behandling med stoffet og i minst 6 måneder etter at det er fullført, er det nødvendig å slutte å amme.
Bruk hos eldre
Avastin ordineres med forsiktighet til eldre pasienter (over 65 år).
Narkotikahandel
Kliniske studier viser at kombinasjonen av Avastin med cellegift har praktisk talt ingen effekt på farmakokinetikken til legemidlet. Klinisk eller statistisk signifikante forskjeller i medikamentclearance hos pasienter som fikk monoterapi og hos pasienter der Avastin ble brukt i kombinasjon med interferon alfa-2a eller andre cellegiftmedisiner (cisplatin / gemcitabin, FU / LV, IFL, doksorubicin, capecitabin, karboplatin / paclitaxel) ble ikke identifisert.
Bruk av legemidlet påvirker ikke de farmakokinetiske egenskapene til irinotecan og dets aktive metabolitt (SN38), cisplatin, capecitabin og dets metabolske produkter, interferon alfa-2a, oxaliplatin (bestemt av det totale og frie platinainnholdet). Det er ingen pålitelige data om effekten av Avastin på farmakokinetikken til gemcitabin.
Når stoffet kombineres i en dose på 10 mg / kg en gang annenhver uke og sunitinib (50 mg hver dag) hos pasienter med nyrecellekarsinom av metastatisk type, observeres noen ganger tilfeller av mikroangiopatisk hemolytisk anemi, manifestert av trombocytopeni, anemi og fragmentering av erytrocytter. I isolerte tilfeller har pasienter også arteriell hypertensjon, inkludert hypertensiv krise, forhøyede kreatininnivåer og nevrologiske lidelser. Disse symptomene er reversible og forsvinner nesten etter avsluttet behandling med sunitinib og bevacizumab.
Når Avastin er foreskrevet som et supplement til strålebehandling og cellegift (temozolomid) hos pasienter med opprinnelig diagnostisert glioblastom, endres ikke stoffets sikkerhetsprofil.
Effekten og sikkerheten til Avastin som et supplement til strålebehandling for andre indikasjoner er ikke fastslått. Legemidlet er kjent for farmasøytisk inkompatibilitet med dekstroseoppløsninger.
Analoger
Analoger av Avastin, som er nær i virkningsmekanismen, som tilhører en farmakologisk undergruppe, inkluderer: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin lyophilisate, Rituximab, Acellbia, Mabtera.
Det er ingen analoger av stoffet for den aktive ingrediensen.
Vilkår for lagring
Avastin skal oppbevares på et mørkt sted ved en temperatur på 2-8 ° C. Den ferdige løsningen anses å være egnet for bruk på dagtid.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Avastin
Ifølge anmeldelser virker Avastin på kroppen på forskjellige måter. Mange pasienter rapporterer om en betydelig forbedring i tilstanden og en reduksjon i svulstens størrelse, men fullstendig utvinning er nesten umulig. Også klager pasienter ofte på bivirkninger av stoffet: økning i blodtrykk, hodepine og noen ganger synshemming til fullstendig blindhet. De tiltrekkes ikke av de høye kostnadene ved stoffet.
Prisen på Avastin på apotek
Den omtrentlige prisen for Avastin (1 flaske 16 ml) er i gjennomsnitt 22.050-24.500 rubler.
Avastin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Avastin 100 mg / 4 ml konsentrat til tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 4 ml 1 stk. 8755 RUB Kjøpe |
|
Avastin 400 mg / 16 ml konsentrat til tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 16 ml 1 stk. 36 770 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
