Amiodaron

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Amiodarone: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Legemiddelinteraksjoner
11. Analoger
12. Vilkår og betingelser for lagring
13. Vilkår for utlevering fra apotek
14. Vurderinger
15. Pris på apotek

Latinsk navn: Amiodaron

ATX-kode: C01BD01

Aktiv ingrediens: Amiodaron (Amiodaron)

Produsent: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-16-09

Prisene på apotek: fra 65 rubler.

Kjøpe

Amiodaron er et antiarytmisk medikament.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av tabletter som inneholder 200 mg amiodaronhydroklorid og hjelpestoffer: melkesukker, maisstivelse, alginsyre, lavmolekylær povidon, magnesiumstearinsyre.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Amiodaron er et klasse III antiarytmisk medikament. Det har også alfa- og beta-adreneseptorblokkering, antianginal, antihypertensiv og koronar utvidende effekt.

Legemidlet blokkerer ikke-aktiverte kaliumkanaler i cellemembranene i kardiomyocytter. I mindre grad virker det på natrium- og kalsiumkanaler. Ved å blokkere inaktiverte "raske" natriumkanaler, produserer den effekten som er karakteristisk for klasse I antiarytmika. Amiodaron forårsaker bradykardi, hemmer den langsomme depolarisasjonen av sinusnodecellemembranen, og hemmer også atrioventrikulær ledning (effekten av klasse IV antiarytmika).

Den antiarytmiske effekten av legemidlet skyldes dets evne til å øke varigheten av handlingspotensialet til kardiomyocytter og den ildfaste (effektive) perioden til ventriklene og atriene i hjertet, bunt av His-, AV-node- og Purkinje-fibre, som et resultat av at automatismen til sinusnoden, spenningen av kardiomyocytter og AV-ledning bremser.

Den antianginale effekten av stoffet skyldes en reduksjon i motstanden til koronararteriene og en reduksjon i hjerteinfarkt på grunn av en reduksjon i hjertefrekvensen, noe som til slutt fører til en økning i koronar blodstrøm. Legemidlet påvirker ikke systemisk blodtrykk signifikant.

Strukturelt ligner amiodaron skjoldbruskhormoner. Cirka 37% av molekylvekten er jod. Amiodaron påvirker metabolismen av skjoldbruskhormoner: det hemmer omdannelsen av tyroksin til triiodotyronin og blokkerer fangst av skjoldbruskhormoner av hepatocytter og kardiocytter, noe som svekker den stimulerende effekten av skjoldbruskhormoner på hjertemuskelen.

Virkningen av legemidlet varierer fra 2-3 dager til 2-3 måneder. Virkningsvarigheten varierer fra flere uker til flere måneder eller mer (det aktive stoffet finnes i plasma innen 9 måneder etter den siste dosen av legemidlet).

Farmakokinetikk

Etter oral administrering blir stoffet sakte absorbert fra mage-tarmkanalen. Dens biotilgjengelighet varierer fra 35 til 65%. I blodet finnes amiodaron på 0,5-4 timer. Etter 2-10 timer etter å ha tatt en enkelt dose, observeres den maksimale konsentrasjonen av stoffet i blodet. Terapeutisk plasmakonsentrasjon varierer fra 1 til 2,5 mg / l. Det tar en til flere måneder å nå steady-state konsentrasjon.

Amiodaron distribueres intensivt i vev (distribusjonsvolum er 60 liter). Det trenger lett inn i fettvev og organer med god blodtilførsel. Legemidlet passerer gjennom morkaken og blod-hjerne-barrieren, skilles ut i morsmelk (opptil 25% av dosen tatt av en sykepleier). 95% bundet til plasmaproteiner.

Farmakokinetiske egenskaper ved legemidlet nødvendiggjør bruk i høye doser.

Metabolisme av amiodaron utføres i leveren. Hovedmetabolitten er desetylamiodaron, som har lignende farmakologiske egenskaper og er i stand til å forsterke den antiarytmiske effekten av hovedforbindelsen. I følge noen rapporter er en av de metabolske veiene deodinering. Ved langvarig behandling når jodkonsentrasjoner 60-80% av konsentrasjonen av det aktive stoffet. Amiodaron er en hemmer av en rekke leverisoenzymer og P-glykoprotein, samt bærer av organiske anioner.

Halveringstiden til stoffet varierer sterkt, noe som er forbundet med evnen til å kumulere. Etter oral administrasjon skilles amiodaron ut i to faser: i den første fasen er halveringstiden fra 4 til 21 timer, i den andre - fra 25 til 110 dager. Etter langvarig behandling er den gjennomsnittlige eliminasjonshalveringstiden 40 dager.

85–95% av den dosen som tas, skilles ut gjennom tarmene, mindre enn 1% - av nyrene. Amiodaron og dets metabolitter dialyseres ikke.

Indikasjoner for bruk

Behandling og forebygging av paroksysmale rytmeforstyrrelser:

Supraventrikulære arytmier (i tilfelle umulighet eller lav effektivitet av annen behandling);
Livstruende ventrikulære arytmier (inkludert ventrikulær takykardi, ventrikelflimmer);
Arytmier assosiert med kronisk hjerte- eller koronarinsuffisiens;
Parasystole, ventrikulære arytmier hos pasienter med Chagas myokarditt;
Atriale og ventrikulære premature slag;
Angina pectoris.

Kontraindikasjoner

Syk sinus syndrom;
Interstitiell lungesykdom;
AV-blokade II-III århundre (uten å bruke en pacemaker);
SA blokkeringer;
Hypokalemi;
Kardiogent sjokk;
Arteriell hypotensjon;
Kollapse;
Tyrotoksikose;
Hypotyreose;
Overfølsomhet overfor medikamentkomponenter, så vel som for jod.

I henhold til instruksjonene er Amiodaron kontraindisert mens du tar MAO-hemmere; det er heller ikke foreskrevet for gravide og ammende kvinner.

Brukes med forsiktighet hos eldre (på grunn av den høye risikoen for å utvikle alvorlig bradykardi), barn og ungdom under 18 år (på grunn av manglende data om effektiviteten og sikkerheten ved bruken av den), samt mot bakgrunn av:

Leversvikt;
Kronisk hjertesvikt;
Bronkitt astma.

Instruksjoner for bruk av Amiodaron: metode og dosering

Opplegget og varigheten av behandlingen blir satt individuelt av den behandlende legen.

Tabletter tas før måltider, 200 mg 2-3 ganger daglig. Gradvis reduseres den daglige dosen til 200-400 mg. For å unngå kumulering, må du ta en pause på 2 dager etter hver 5. dag etter at du tar stoffet. Kanskje daglig bruk av Amiodaron i 3 uker, etterfulgt av en pause i 7 dager.

På bakgrunn av angina pectoris er startdosen 0,4-0,6 g per dag, delt inn i 2-3 doser, som etter 1-2 uker reduseres til 200 mg per dag.

Bivirkninger

Sanseorganer - lipofuscinavsetning i hornhinneepitel, uveitt;
Nervesystemet - søvn- og hukommelsesforstyrrelser, hodepine, hørselshallusinasjoner, svakhet, depresjon, svimmelhet, tretthet, parestesi;
Kardiovaskulært system - sinusbradykardi, AV-blokk;
Luftveiene - kortpustethet, bronkospasme, hoste, pleuritt;
Metabolisme - tyrotoksikose, hypotyreose;
Allergiske reaksjoner - eksfoliativ dermatitt, hudutslett;
Fordøyelsessystemet - kvalme, nedsatt appetitt, flatulens, oppkast, sløvhet eller tap av smak, diaré, magesmerter, tyngdefølelse i epigastrium, forstoppelse.

Andre bivirkninger: myopati, epididymitt, nedsatt styrke, alopecia, vaskulitt, lysfølsomhet, blålig eller blålig hudpigmentering.

Overdose

Ved overdosering observeres følgende symptomer: atrioventrikulær blokk, bradykardi, forverrede symptomer på eksisterende kronisk hjertesvikt, paroksysmal og ventrikulær takykardi av typen "pirouette", hjertestans, unormal leverfunksjon.

I tilfelle overdosering blir gastrisk skylning utført, aktivt kull og symptomatisk behandling foreskrives. Ved takykardi av typen "pirouette" utføres hjertestimulering og magnesiumsalter foreskrives intravenøst; med bradykardi anbefales introduksjon av atropin, beta-adrenostimulanter eller installasjon av en pacemaker. Hemodialyse utføres ikke fordi den er ineffektiv.

spesielle instruksjoner

Før du starter behandling, bør det utføres en røntgen av lungene, samt en vurdering av funksjonen i skjoldbruskkjertelen og leveren. Ved langvarig terapi anbefales røntgenundersøkelse av lungene årlig.

For å forhindre forekomst av lysfølsomhet anbefales det å unngå langvarig eksponering for solen under behandlingen.

Når legemidlet avbrytes, er gjentakelse av rytmeforstyrrelser mulig.

Påføring under graviditet og amming

Amiodaron bør ikke brukes til gravide kvinner, siden fosterskjoldbruskkjertelen begynner å akkumulere jod og hypotyreose kan utvikle seg hos det nyfødte på grunn av den økte jodkonsentrasjonen. Bruk av stoffet under graviditet og amming er bare mulig i tilfeller der rytmeforstyrrelser truer livet, og annen antiarytmisk behandling er ineffektiv (Amiodaron forårsaker skjoldbruskdysfunksjon hos fosteret).

Om nødvendig bør bruken av legemidlet under amming, amming avbrytes.

Narkotikahandel

På grunn av risikoen for å utvikle ventrikulær takykardi av typen "pirouette", er Amiodaron kontraindisert til å brukes samtidig med følgende medisiner:

fenotiaziner (cyamemazin, tioridazin, flufenazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin);
butyrofenoner (haloperidol, droperidol);
trisykliske antidepressiva;
makrolider (spiramycin, intravenøs erytromycin);
medisiner mot malaria (klorokin, halofantrin, kinin, meflokin, lumefantrin);
fluorokinoloner (inkludert moxifloxacin);
klasse IA antiarytmika (disopyramid, kinidin, prokainamid, hydrokinidin);
klasse III antiarytmika (ibutilid, dofetilid, bretilium tosylat);
benzamider (sultoprid, tiaprid, amisulprid, sulpirid, veraliprid);
azoler;
sotalol, vinkamin, pimozid, pentamidin (parenteral), mizolastin, terfenadin, bepridil, sertindol, cisaprid, diphemanilmetylsulfat, astemizol.

Legemidlet anbefales ikke til bruk i kombinasjon med betablokkere, diltiazem og verapamil (på grunn av risikoen for ledning og automatiseringsforstyrrelser) og avføringsmidler som stimulerer tarmperistaltikk (på grunn av risikoen for ventrikulær takykardi av "pirouette" -typen i hypokalemi forårsaket av avføringsmidler) …

Amiodaron brukes med forsiktighet sammen med følgende medisiner:

systemiske glukokortikosteroider;
diuretika som forårsaker hypokalemi;
prokainamid (konsentrasjonen av prokainamid i plasma øker og sannsynligheten for å utvikle bivirkningene øker);
amfotericin B (intravenøs);
tetrakosaktid (økt risiko for ventrikulær arytmi).

Ved samtidig bruk av Amiodaron med indirekte antikoagulantia øker risikoen for blødning; med hjerteglykosider - atrioventrikulær ledning og automatisme forstyrres; med fenytoin og fosfenytoin - det er en risiko for nevrologiske lidelser; med esmolol - kontraktilitet, ledningsevne og automatisme forstyrres; med flekainid - konsentrasjonen av flekainid øker.

Amiodaron øker plasmakonsentrasjonen av cyklosporin, lidokain, sildenafil, triazolam, ergotamin, fentanyl, takrolimus, midazolam, dihydroergotamin, HMG-CoA-reduktasehemmere, dabigatran.

En reduksjon i plasmakonsentrasjonen av amiodaron observeres når den brukes samtidig med orlistat-, rifampicin- og johannesurtpreparater; økt konsentrasjon - når den brukes sammen med cimetidin, grapefruktjuice og hiv-proteasehemmere.

Når det kombineres med kolinesterasehemmere, klonidin, pilokarpin, guanfacin og inhalerte medisiner for generell anestesi, øker sannsynligheten for alvorlig bradykardi; med radioaktivt jod - et brudd på absorpsjonen av radioaktivt jod og forvrengning av resultatene av en radioisotopstudie av skjoldbruskkjertelen er mulig; med medisiner som forårsaker fotosensibilisering - en additiv fotosensibiliserende effekt blir observert; med dekstrometorfan - en økning i konsentrasjonen av dekstrometorfan er mulig; med klopidogrel - en reduksjon i konsentrasjonen av klopidogrel i plasma er mulig.

Analoger

Amiodaronanaloger er:

I følge det aktive stoffet - Ritmorest, Cardiodaron, Amiocordin, Vero-Amiodaron, Cordaron;
Ved virkningsmekanismen - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.

Vilkår for lagring

Holdbarheten til tablettene er 2 år. Oppbevares på et tørt sted, utilgjengelig for barn, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Amiodarone

Ifølge vurderinger er Amiodaron et effektivt legemiddel for normalisering av blodtrykk og stabilisering av hjertefrekvensen. Ulempen er en ganske omfattende liste over bivirkninger og stor sannsynlighet for interaksjon med andre legemidler, så dette legemidlet kan bare forskrives av lege.

Amiodaron-pris på apotek

Legemidlet er billig. Prisen på Amiodaron 200 mg tabletter (30 per pakke) på apotek er i gjennomsnitt 115-140 rubler og avhenger av produsenten.

Amiodarone: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn

Pris

Apotek

Amiodaron-fanen. 5 mg 30 stk.

RUB 65

Kjøpe