Fosfomycin
Fosfomycin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Fosfomycin
ATX-kode: J01XX01
Aktiv ingrediens: fosfomycin (fosfomycin)
Produsent: Krasfarma, JSC (Russland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 22.11.2018
Prisene på apotek: fra 182 rubler.
Kjøpe
Fosfomycin er et antibakterielt medikament.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs administrering: hygroskopisk, hvit eller hvit med en gulaktig fargetone (0,5 g - i 10 ml hetteglass, i en pappeske 1 eller 10 hetteglass; 1 g - i 10 eller 20 ml hetteglass, i en pappeske 1 eller 10 flasker; emballasje til sykehus - i en pappeske 50 flasker).
Sammensetningen av pulveret i en flaske:
- aktivt stoff: dinatriumfosfomycin - 0,5 eller 1 g (når det gjelder fosfomycin);
- hjelpekomponent: ravsyre - 0,0128 eller 0,0255 g.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Fosfomycin har bakteriedrepende egenskaper. Virkningsmekanismen skyldes evnen til å forstyrre syntesen av peptidoglykan av bakteriecelleveggen i de tidlige stadiene. Penetrering inn i den mikrobielle cellen gjennom D-glukose-6-fosfat transportsystemer, hemmer fosfomycin irreversibelt UDP-N-acetylglucosamienolpyruvyltransferase, et enzym som katalyserer dannelsen av UDP-N-acetyl-3-0- (1-karboksyvinyl) -D-glukosamin fra fosfonol og UDP-N-acetyl-D-glukosamin.
In vitro fosfomycin er aktivt mot følgende mikroorganismer:
- gram-positive aerobes: Staphylococcus spp., inkludert Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (inkludert noen meticillinresistente stammer), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antis, Faccalus, Enterococcus
- gram-negative aerobes: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (moderat utsatt), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (moderat følsom), Morganella morganii (de fleste stammer er moderat utsatt), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vultgaris, Providencia moderat følsom marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (moderat følsom), Yersinia enterocolitica;
- noen anaerober: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. og Clostridium perfringens (moderat følsom).
Følgende mikroorganismer er resistente mot virkningen av fosfomycin: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.
Sekundær resistens fra bakterier mot fosfomycin er sjelden.
Farmakokinetikk
Etter intravenøs administrering av fosfomycin i en dose på 1 g, er maksimal plasmakonsentrasjon 46 mg / l og noteres etter 15 minutter.
Legemidlet er preget av en meget lav binding til plasmaproteiner (1%).
Fosfomycin har lav molekylvekt, på grunn av hvilken det er godt distribuert i mange vev og organer. I bakteriedrepende konsentrasjoner bestemmes det i vevene i øyet, pleuravæske, lungevæv, galle, peritoneal væske, synovialvæske, muskler, subkutant fett, bein, endokardium i hjerteklaffene.
I tilfelle betennelse i hjernehinnene øker konsentrasjonen av medikamentet i hjernevæskens væske betydelig.
Fosfomycin trenger inn og akkumuleres i fagocytter (makrofager og nøytrofiler). Gjennomgår raskt blod-hjerne-barrieren. Gjennomtrenger morkaken. I små mengder utskilt i morsmelk.
Avhengig av dose er eliminasjonshalveringstiden i gjennomsnitt 1,5-2 timer hos voksne, 0,69-1,04 timer hos barn.
Det utskilles hovedsakelig av nyrene (fra 90 til 100% av dosen) i form av en aktiv form om dagen. En liten del av legemidlet utskilles i tarmene, men denne måten å eliminere er ikke viktig.
Lett fjernet fra plasma ved hemodialyse.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene brukes Fosfomycin til å behandle smittsomme og inflammatoriske sykdommer i følgende kroppssystemer forårsaket av følsomme mikroorganismer:
- nedre luftveier (inkludert lungebetennelse og infeksjoner hos pasienter med cystisk fibrose);
- urinveier (inkludert akutt pyelonefritt og forverring av kronisk pyelonefritt);
- bløtvev (inkludert brannsår), inkludert hos pasienter med nedsatt perifer sirkulasjon (diabetes mellitus, sykdommer i arteriene i underekstremiteter);
- bein og ledd;
- bekkenorganer: endometritt, salpingitt, pelvioperitonitt;
- mage-tarmkanalen: peritonitt, kolangitt, akutt kolecystitt.
I kombinasjon med antibiotika fra andre grupper brukes Fosfomycin til å behandle sepsis, bakteriell endokarditt, infeksjoner i sentralnervesystemet (bakteriell hjernehinnebetennelse, inkludert postoperativ).
Kontraindikasjoner
- alvorlig kronisk nyresvikt (kreatininclearance <10 ml / min);
- barn under 12 år;
- overfølsomhet overfor stoffet.
Med forsiktighet: kronisk nyresvikt, leversykdom, arteriell hypertensjon, kronisk hjertesvikt, en historie med allergiske sykdommer, alderdom.
Instruksjoner for bruk av Fosfomycin: metode og dosering
Fosfomycin administreres intravenøst (IV) etter tilberedning fra en pulveroppløsning.
Voksne er foreskrevet 2-4 g, legemidlet administreres med intervaller på 6-8 timer.
For ungdom over 12 år er den anbefalte daglige dosen 0,2-0,4 g / kg, den er delt inn i 3 injeksjoner med intervaller på 8 timer.
Korrigering av doseringsregimet er nødvendig for pasienter med nyresvikt: kreatininclearance 20-40 ml / min - 2-4 g hver 12. time, kreatininclearance 10-20 ml / min - 2-4 g hver 24. time.
Pasienter i hemodialyse trenger en ekstra dose (2–4 g) etter hver dialyseprosedyre.
Metoder for å utarbeide løsninger og innføring av dem:
- direkte intravenøs injeksjonsstråle: pulver fra en flaske (0,5 eller 1 g) oppløses i 20 ml vann for injeksjon eller 5% dekstroseoppløsning, administrert innen 5 minutter;
- rask intravenøs infusjon: pulver fra ett hetteglass oppløses i vann til injeksjon, den resulterende oppløsningen tilsettes 100-200 mg infusjonsoppløsning (natriumkloridløsning 0,9%, dekstrose 5%, Ringers eller Ringers løsning med laktat), injisert i 30-60 minutter;
- langvarig drypp intravenøs injeksjon: pulver fra en flaske oppløses i vann for injeksjon, den resulterende løsningen tilsettes 200-500 ml infusjonsoppløsning, injisert innen 1-3 timer.
Det bør tas i betraktning at når stoffet oppløses, kan en eksoterm reaksjon oppstå.
Bivirkninger
Mulige hyppige bivirkninger (0,1–5%):
- fra fordøyelsessystemet: diaré;
- fra hepatobiliary system: leverdysfunksjon, inkludert hyperbilirubinemi, økt laktatdehydrogenase, alaninaminotransferase, aspartataminotransferase, alkalisk fosfatase;
- lokale reaksjoner: ømhet på injeksjonsstedet, eksantem.
Mulige sjeldne bivirkninger (<0,1%):
- fra fordøyelsessystemet: stomatitt, magesmerter, kvalme, oppkast, pseudomembranøs kolitt, anoreksi, gulsott;
- fra nervesystemet: svimmelhet, parestesi; når du bruker høye doser av stoffet - kramper;
- fra urinveiene: nedsatt nyrefunksjon, inkludert en økning i plasmakonsentrasjonen av urea, proteinuri, en økning / reduksjon i konsentrasjonen av natrium- og kaliumioner;
- fra det kardiovaskulære systemet: en følelse av hjertebank;
- fra sirkulasjonssystemet: anemi, pancytopeni, leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni, granulocytopeni, eosinofili;
- allergiske reaksjoner: kløe i huden, urtikaria, erytem, anafylaktisk sjokk, hoste, bronkospasme;
- lokale reaksjoner: ømhet langs venen, flebitt;
- andre: tørst, følelse av tetthet i brystet, ubehag i brystet, ubehag, feber, hodepine, perifert ødem.
Overdose
I tilfelle overdosering oppstår vanligvis diaré.
Symptomatisk behandling utføres. Det anbefales å drikke mye væske for å øke urinproduksjonen.
spesielle instruksjoner
Ved alvorlige smittsomme sykdommer brukes Fosfomycin i kombinasjon med andre antibakterielle midler (vanligvis betalaktam).
Før legemidlet administreres, bør legen studere pasientens allergiske historie for å vurdere risikoen for å utvikle anafylaktisk sjokk.
Fosfomycin inneholder natriumioner (14,5 mekv per 1 g). Dette må tas i betraktning ved behandling av pasienter med kronisk hjertesvikt og kronisk nyresvikt.
Under behandlingen anbefales alle pasienter periodisk å overvåke den biokjemiske blodprøven, nyre- og leverfunksjonen.
Langsom administrering av legemidlet reduserer risikoen for smerte på injeksjonsstedet og utvikling av flebitt.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Det er ingen informasjon om effekten av Fosfomycin på psykofysiske funksjoner. Imidlertid er det kjente tilfeller av bivirkninger fra sentralnervesystemet. Det anbefales derfor å være forsiktig når du kjører og arbeider med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet er bruk av Fosfomycin mulig hvis de forventede fordelene er høyere enn den potensielle risikoen.
Ammende kvinner rådes til å slutte å amme i løpet av behandlingen.
Barndomsbruk
Fosfomycin er kontraindisert hos barn under 12 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved kronisk nyresvikt bør legemidlet brukes med forsiktighet. I alvorlige tilfeller (kreatininclearance <10 ml / min) er fosfomycin kontraindisert.
For brudd på leverfunksjonen
Et antibiotikum må forskrives med forsiktighet dersom pasienten har samtidig leversykdom.
Bruk hos eldre
Det antibakterielle medikamentet bør brukes med forsiktighet ved behandling av eldre pasienter.
Narkotikahandel
En uttalt synergistisk effekt bemerkes ved samtidig bruk av cefalosporiner, benzylpenicilliner, aminoglykosider, fluorokinoloner, glykopeptider, karbapenemer. Denne egenskapen til Fosfomycin brukes til behandling av alvorlige smittsomme sykdommer og infeksjoner forårsaket av multiresistente patogener (meticillinresistente stafylokokker, enterobakterier, enterokokker, Pseudomonas aeruginosa).
Fosfomycin har fysisk-kjemisk inkompatibilitet med rifampicin, kanamycin, gentamicin, ampicillin og streptomycin, så de kan ikke blandes i samme sprøyte / infusjonssystem.
Analoger
Fosfomycin-analoger er Ovea, Fosforal Rompharm, Monural, Urofoscin, Fosfomycin Esparma, Uronormin-F, Urofosfabol, Ekofomural.
Vilkår for lagring
Holdbarhet er 2 år.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et mørkt sted utilgjengelig for barn.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Fosfomycin
Ifølge vurderinger er Fosfomycin et effektivt antibiotikum som ofte brukes til behandling av smittsomme sykdommer i urinveiene.
Prisen på Fosfomycin på apotek
Den omtrentlige prisen for Fosfomycin (1 g) er 487 rubler. per flaske.
Fosfomycin: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Fosfomycin Esparma 3 g pulver til oral oppløsning 1 stk. 182 r Kjøpe |
Fosfomycin Esparma 3 g pulver til kvist. løsning for intern resepsjonspakke 8 g nr. 1 378 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!