Etylmetylhydroksypyridinsuccinat

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Etylmetylhydroksypyridinsuccinat: bruksanvisning og gjennomgang

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Etylmetylhydroksypyridinsuccinat

ATX-kode: N07XX

Aktiv ingrediens: etylmetylhydroksypyridinsuccinat (Etylmetylhydroksypyridinsuccinat)

Produsent: JSC "Binnopharm" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 29.04.2020

Etylmetylhydroksypyridinsuccinat er et antioksidantmedisin.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer av etylmetylhydroksypyridinsuccinat:

løsning for intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administrering: klar fargeløs eller svakt farget væske (2, 5 eller 10 ml hver i fargeløse glassampuller med et hakk, hvit prikk og selvklebende etikett; i en blisterstrimmel på 5 ampuller, i en pakke med 1 eller 2 pakker og instruksjoner for medisinsk bruk av løsningen. For sykehus plasseres 4, 10 eller 20 pakninger med tilsvarende antall instruksjoner for medisinsk bruk i en bølgepapp);
filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, tablett skall og kjerne i tverrsnitt fra hvitt til hvitt med et gulaktig skjær (10 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 1–5 pakninger).

Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av etylmetylhydroksypyridinsuccinat.

Sammensetning for 1 ml oppløsning:

virkestoff: etylmetylhydroksypyridinsuccinat - 50 mg;
hjelpekomponent: vann til injeksjon.

Sammensetning for 1 tablett:

virkestoff: etylmetylhydroksypyridinsuccinat - 125 mg;
hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose (MCC 101), kroskarmellosenatrium, povidon K30, magnesiumstearat;
filmdeksel: Opadray II 33G280000 hvit (makrogol, titandioksid, hypromellose, laktosemonohydrat, triacetin).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Etylmetylhydroksypyridinsuccinat tilhører klassen av 3-hydroksypyridiner, er en hemmer av frie radikaler, membranbeskytter. Det har antihypoksisk effekt og øker kroppens motstand mot stress.

Virkningsmekanismen skyldes antioksidant og membranbeskyttende effekt. Ved å hemme lipidperoksydering av etylmetylhydroksypyridin, potenserer suksinat aktiviteten til superoksydoksydase, forbedrer forholdet mellom lipider og proteiner, modifiserer strukturen og aktiverer funksjonen til cellemembranen. Modellerer aktiviteten til enzymer assosiert med membranen (adenylatsyklase, kalsiumuavhengig fosfodiesterase, acetylkolinesterase), reseptorkomplekser (acetylkolin, benzodiazepin, GABA-benzodiazepin), og øker deres evne til å binde seg til ligander, noe som bidrar til bevaring av den strukturelle og funksjonelle organisasjonen av biologisk og transport av nevrotransmittere. Øker innholdet av dopamin i hjernen. Det forårsaker en økning i kompenserende aktivering av aerob glykolyse,en reduksjon i Krebs-syklusen i graden av inhibering av oksidative prosesser under hypoksi med en økning i konsentrasjonen av ATP (adenosintrifosforsyre) og kreatinfosfat, stimulerer mitokondriens energisyntetiserende funksjoner.

Etylmetylhydroksypyridinsuccinat hos pasienter med slike patologiske tilstander som cerebrovaskulær ulykke, hypoksi og iskemi, rus med antipsykotiske legemidler, etanol, øker kroppens motstand mot de negative effektene av forskjellige skadelige faktorer.

Med en kritisk reduksjon i koronar blodstrøm, spiller den en stabiliserende rolle i den strukturelle og funksjonelle organisasjonen av cellemembranene til kardiomyocytter, stimulerer aktiviteten til membranenzymer som adenylatsyklase, acetylkolinesterase, fosfodiesterase. Støtter aktivering av acetylkolinesterase og aerob glykolyse, som utvikler seg under akutt iskemi. Fremmer gjenopptakelse av redoks-prosesser i mitokondrier under hypoksi, forbedrer syntesen av kreatinfosfat og ATP. I iskemisk hjerteinfarkt opprettholder det fysiologiske funksjoner og integriteten til morfologiske strukturer, forbedrer de kliniske symptomene på hjerteinfarkt, øker effektiviteten av samtidig behandling og reduserer forekomsten av arytmier og hjertearytmier. Normaliserer metabolske prosesser i iskemisk hjerteinfarkt,øker den antianginale effekten av nitrater, i tilfelle akutt koronarinsuffisiens, lindrer effekten av reperfusjonssyndrom, forbedrer reologiske parametere i blodet.

Hos pasienter med progressiv nevropati som utvikler seg som et resultat av kronisk iskemi og hypoksi, bidrar legemidlet til å bevare fibrene i synsnerven og retinal ganglionceller, forbedrer deres funksjonelle aktivitet og forbedrer synsstyrken.

Etylmetylhydroksypyridinsuccinat ved akutt pankreatitt lindrer symptomene på endogent russyndrom og enzymatisk toksemi.

Forbedrer blodtilførselen til hjernen, forbedrer stoffskiftet, normaliserer mikrosirkulasjonen og gjenoppretter blodreologiske parametere, reduserer blodplateaggregering. Det stabiliserer cellemembranene i de viktigste blodelementene (blodplater og erytrocytter), og forhindrer utvikling av hemolyse.

På grunn av en reduksjon i nivået av totalt kolesterol og en reduksjon i innholdet av lipoproteiner med lav tetthet, har det en hypolipidemisk effekt.

Farmakokinetikk

absorpsjon: emoksypin absorbert raskt etter oral administrering poluabsorbtsii periode på 0,08-1 timer, maksimal konsentrasjon (C. _maks) ved / m innføringsstoff i en dose på 400-500 mg i området fra 2,5 til 4 ug / ml, mens oral administrering når 50-100 ng / ml. T _Cmax (tid som kreves for å nå C _max) med i / m-administrering er 0,3-0,58 timer, med oral administrering - 0,46-0,5 timer;
distribusjon: stoffet distribueres raskt i organer og vev. Når det administreres intramuskulært, er den gjennomsnittlige retensjonstiden i kroppen 0,7-1,3 timer, med oral administrering - 4,9-5,2 timer;
metabolisme: etylmetylhydroksypyridinsuccinat biotransformeres i leveren gjennom glukuronidering. Totalt er 5 av dets metabolitter kjent: det første - 3-hydroksypyridinfosfat under påvirkning av alkalisk fosfatase (alkalisk fosfatase) er delt i 3-hydroksypyridin og fosforsyre; den andre - dannes i store mengder, er farmakologisk aktiv, 1-2 dager etter at legemidlet er funnet i urinen; den tredje - i store mengder utskilles i urinen; den fjerde og femte metabolitten er glukuronkonjugat;
utskillelse: halveringstiden (T _1/2) etter oral administrering er 4,7-5 timer. Etter intramuskulær administrasjon utskilles stoffet raskt og nesten fullstendig fra blodplasmaet innen 4 timer. Eliminert i urinen: om 12 timer i form av metabolitter vises opptil 50%, uendret - ca 0,3%. Nivået av utskillelse i urinen til både det uendrede legemidlet og dets metabolitter er preget av betydelig individuell variabilitet.

Indikasjoner for bruk

En løsning for i / v- og i / m-administrering av etylmetylhydroksypyridinsuccinat brukes som en del av den komplekse behandlingen av følgende tilstander og sykdommer:

traumatisk hjerneskade, konsekvensene av traumatisk hjerneskade;
akutt brudd på cerebral sirkulasjon;
nevrosirkulatorisk (vegetativ-vaskulær) dystoni;
encefalopati;
mild kognitiv svikt av vaskulær opprinnelse;
akutt hjerteinfarkt (fra første dag);
angstlidelser som en konsekvens av nevrotiske og nevroslignende patologier;
primær åpenvinklet glaukom (i forskjellige stadier);
abstinenssyndrom med overvekt av vegetative vaskulære og nevroslignende lidelser (for lindring);
akutt forgiftning med nevroleptika;
akutte purulent-inflammatoriske lesjoner i bukhulen, inkludert peritonitt og akutt nekrotiserende pankreatitt.

Indikasjoner for bruk for etylmetylhydroksypyridinsuccinat i form av filmdrasjerte tabletter:

konsekvenser av akutte sykdommer i hjerne sirkulasjon, inkludert perioden etter forbigående iskemiske anfall, forebyggende behandling i fasen av subkompensasjon;
mild traumatisk hjerneskade, konsekvenser av traumatisk hjerneskade;
nevrosirkulatorisk (vegetativ-vaskulær) dystoni;
encefalopati av forskjellig etiologi og patogenese (posttraumatisk, dysmetabolisk, dyscirculatorisk, blandet);
mild kognitiv svikt av vaskulær opprinnelse;
angstlidelser som en konsekvens av nevrotiske og nevroslignende patologier;
iskemisk hjertesykdom (som en del av kompleks behandling);
alkoholabstinenssyndrom med overvekt av vegetative vaskulære og nevroslignende lidelser (for lindring), post-abstinensforstyrrelser;
tilstander etter akutt forgiftning med nevroleptika;
asteni, forebygging av utvikling av somatiske sykdommer under påvirkning av ekstreme belastninger og negative faktorer;
påvirkning av ekstreme (stressdannende) faktorer.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

akutt leversvikt;
barn og ungdomsår;
svangerskap;
amming;
laktasemangel, laktose (fruktose) intoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon - for tabletter;
individuell overfølsomhet overfor hoved- og hjelpekomponentene i preparatet.

Med forsiktighet brukes alle former for frigjøring av etylmetylhydroksypyridinsuccinat i nærvær av en historie med allergiske sykdommer og reaksjoner, inkludert sulfitter.

Etylmetylhydroksypyridinsuccinat, bruksanvisning: metode og dosering

Dosen, bruksfrekvensen og behandlingsvarigheten stilles i hvert tilfelle individuelt og avhenger av indikasjonene og den kliniske situasjonen.

Løsning for intramuskulær eller intravenøs administrering

En løsning av etylmetylhydroksypyridinsuccinat administreres intramuskulært eller intravenøst (stråle eller drypp).

For infusjonsmetoden for administrering fortynnes løsningen i tillegg i 0,9% NaCl-løsning.

Administrasjonstid: jet (langsom) - 5-7 minutter; drypp - 40-60 dråper / min.

Maksimal daglig dose er 1200 mg.

Anbefalt dosering av etylmetylhydroksypyridinsuccinat:

akutte sykdommer i hjerne sirkulasjon: de første 10-14 dagene - intravenøst drypp på 200-500 mg 2-4 ganger / dag, deretter i / m 200-250 mg 2-3 ganger / dag; kurs - 2 uker;
traumatisk hjerneskade, konsekvensene av traumatisk hjerneskade: intravenøs drypp, 200-500 mg 2-4 ganger / dag; kurs - 10-15 dager;
diskirkulerende encefalopati i dekompensasjonsfasen: intravenøs strøm eller drypp i en dose på 200-500 mg 1-2 ganger / dag i 14 dager; deretter innen 2 uker i / m ved 100-250 mg / dag;
discirculatorisk encefalopati (kursprofylakse): i / m i en dose på 200-250 mg 2 ganger / dag; kurs - 10-14 dager;
nevrosirkulasjonsdystoni, nevrotiske og nevroslignende tilstander: intramuskulært, 50–400 mg / dag; kurs - 14 dager;
mild kognitiv svikt ved angstlidelser og hos eldre pasienter: intramuskulært i en dose på 100–300 mg / dag; kurs - 14-30 dager;
akutt hjerteinfarkt: på bakgrunn av standardbehandling, inkludert antikoagulerende og blodplater, β-blokkere, nitrater, angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hemmere, trombolytika, samt symptomatiske legemidler i henhold til indikasjoner, Etylmetylhydroksypyridin inn / ut / inn 14 dager. De første 5 dagene, for å oppnå maksimal effekt, injiseres løsningen i en vene, og i 9 dager tillates det å bli administrert intramuskulært. IV-medikamentet administreres ved langsom dryppinfusjon for å unngå bivirkninger. For infusjonsadministrasjon fortynnes løsningen i 100-150 ml 0,9% NaCl-løsning eller 5% glukose (dekstrose) og administreres i 30-90 minutter. Om nødvendig tillates en langsom stråleinjeksjon av løsningen med en varighet på minst 5 minutter. Injeksjoner eller infusjoner utføres 3 ganger / dag, hver 8. time. Den daglige terapeutiske dosen er 6-9 mg / kg kroppsvekt, en enkelt dose er 2-3 mg / kg, mens den maksimale daglige dosen ikke bør være mer enn 800 mg, en enkelt dose er 250 mg;
primær åpenvinklet glaukom på forskjellige stadier (som en del av en kombinasjonsbehandling): i / m 100-300 mg / dag, henholdsvis 1-3 ganger / dag; kurs - 14 dager;
abstinenssyndrom: 200–500 mg intravenøst eller intramuskulært 2-3 ganger / dag; kurs - 5-7 dager;
akutt rus med nevroleptika: 200–500 mg / dag iv; kurs - 7-14 dager;
akutte purulent-inflammatoriske lesjoner i bukhulen, inkludert peritonitt og akutt nekrotiserende pankreatitt (den første dagen i den preoperative og postoperative perioden foreskrives den i en dose avhengig av form / alvorlighetsgrad av patologien, utbredelsen av prosessen, det kliniske løpet av sykdommen; avbrytes gradvis etter å ha nådd en stabil positiv klinisk klinisk -laboratorisk effekt): akutt ødem (interstitiell) pankreatitt - 200-500 mg 3 ganger / dag intravenøst (i 0,9% NaCl-oppløsning) og intramuskulært; nekrotiserende pankreatitt av mild alvorlighetsgrad - 100-200 mg 3 ganger / dag IV drypp (i 0,9% NaCl-løsning) og / m; nekrotiserende pankreatitt med moderat alvorlighetsgrad - 200 mg 3 ganger / dag IV drypp (i 0,9% NaCl-løsning); alvorlig nekrotiserende pankreatitt - den første dagen, 800 mg, delt inn i 2 injeksjoner;deretter 200-500 mg 2 ganger / dag med en gradvis reduksjon i den daglige dosen; ekstremt alvorlig nekrotiserende pankreatitt - startdosen er 800 mg / dag til vedvarende lindring av symptomene på pankreatogent sjokk, med stabilisering av tilstanden - 300-500 mg 2 ganger / dag intravenøst (i 0,9% NaCl-løsning) med en gradvis reduksjon i den daglige dosen …

Filmdrasjerte tabletter

Etylmetylhydroksypyridinsuccinat-tabletter tas oralt.

Anbefalt dosering: 125–250 mg (1–2 tabletter) 3 ganger / dag. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 800 mg (6 tabletter).

Varigheten av behandlingen er fra 2 til 6 uker. Behandlingsvarigheten for lindring av alkoholuttak er 5-7 dager.

Behandlingen bør avbrytes gradvis, og redusere dosen over 2-3 dager.

Startdosen (125-250 mg 1-2 ganger / dag) økes gradvis til en stabil terapeutisk effekt oppnås.

Varigheten av et terapeutisk kurs for iskemisk hjertesykdom bør være minst 1,5-2 måneder. På anbefaling av lege er det mulig å gjennomføre gjentatte kurs som ønskelig skal gjennomføres i vår-høstperioder.

Bivirkninger

Ved parenteral administrering av en løsning av etylmetylhydroksypyridinsuccinat kan følgende uønskede reaksjoner fra systemer og organer utvikles:

fordøyelsessystemet: tørrhet i munnslimhinnen eller metallsmak i munnen, kvalme, flatulens, diaré;
nervesystemet: brudd på å sovne, døsighet;
luftveiene: ubehag i brystet, ondt i halsen, følelse av mangel på luft (som regel forbundet med høy administrasjonshastighet av løsningen er kortvarig);
kardiovaskulær system: en kort økning i blodtrykket;
andre: en følelse av å spre varme gjennom kroppen, en ubehagelig lukt, allergiske reaksjoner.

Når du tar pillene, kan gastrointestinale lidelser utvikle seg i form av tørr munn, kvalme, diaré, samt døsighet og allergiske reaksjoner.

Overdose

På grunn av den lave toksisiteten til etylmetylhydroksypyridinsuccinat, er overdosering usannsynlig.

Ved rus kan symptomer som søvnforstyrrelser (søvnløshet eller døsighet) utvikle seg; med intravenøs administrering - en kortvarig (1,5-2 timer) liten økning i blodtrykket.

Pasienter trenger som regel ikke behandling, siden symptomene forsvinner av seg selv innen 24 timer. For alvorlig søvnløshet anbefales det at et av hypnotika og angstdempende midler administreres oralt, for eksempel oxazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg eller diazepam - 5 mg.

En overdreven økning i blodtrykket ved parenteral administrering av oppløsningen kan kreve inntak av antihypertensiva og blodtrykkskontroll.

spesielle instruksjoner

Hos disponerte pasienter, spesielt de med bronkialastma og overfølsomhet overfor sulfitter, kan det i noen tilfeller oppstå alvorlige allergiske reaksjoner.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Siden bruk av etylmetylhydroksypyridinsuccinat kan forårsake bivirkninger som døsighet, er det viktig å være forsiktig under behandlingen mens du kjører og delta i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og høy hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Påføring under graviditet og amming

I eksperimentelle studier ble ikke teratogene, mutagene og embryotoksiske effekter av etylmetylhydroksypyridinsuccinat avslørt. Det har ikke vært noen strengt kontrollerte kliniske studier av sikkerheten ved bruk under svangerskap og amming.

Det er kontraindisert å bruke etylmetylhydroksypyridinsuccinat til behandling av gravide og ammende kvinner på grunn av utilstrekkelige data om effekten og sikkerheten ved bruk i disse periodene.

Barndomsbruk

I pediatrisk praksis er bruk av etylmetylhydroksypyridinsuccinat for behandling av pasienter under 18 år kontraindisert på grunn av utilstrekkelig kunnskap om effekten på barn og ungdom.

Med nedsatt nyrefunksjon

Det er kontraindisert å foreskrive etylmetylhydroksypyridinsuccinat hos pasienter med akutt nyresvikt.

For brudd på leverfunksjonen

Det er kontraindisert å foreskrive legemidlet til pasienter med akutt leversvikt.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter trenger ikke dosejustering.

Narkotikahandel

Etylmetylhydroksypyridinsuccinat forbedrer effekten av antiepileptika (karbamazepin), benzodiazepin-angstdempende og antiparkinsonmedisiner (levodopa).

Legemidlet reduserer den toksiske effekten av etylalkohol.

Analoger

Analogene til etylmetylhydroksypyridinsuccinat er MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Ethylmethylhydroxyp.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et sted beskyttet mot lys. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet: tabletter - 2 år; løsning - 0,5 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om etylmetylhydroksypyridinsuccinat

Siden det ikke er noen anmeldelser av etylmetylhydroksypyridinsuccinat på spesialiserte nettsteder og fora, er det ingen måte å vurdere effekten og sikkerheten til dette legemidlet.

Pris for etylmetylhydroksypyridinsuccinat på apotek

Siden legemidlet ikke er kommersielt tilgjengelig, er prisen på etylmetylhydroksypyridinsuccinat ukjent.

Kostnaden for noen preparater som inneholder en lignende aktiv ingrediens: Mexiprim, filmdrasjerte tabletter, 125 mg, pakke med 60 stk. - 269–326 rubler; Neurox, løsning for intravenøs og intramuskulær injeksjon, 50 mg / ml, pakke med 10 ampuller à 2 ml - 223-318 rubler.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!