Espiro
Espiro: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Espiro
ATX-kode: C03DA04
Aktiv ingrediens: eplerenon (eplerenon)
Produsent: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Polen)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 23.11.2018
Prisene på apotek: fra 640 rubler.
Kjøpe
Espiro er et medikament med vanndrivende effekt.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform Espiro - filmdrasjerte tabletter: rund bikonveks, skallfarge - gul, kjernefarge - fra nesten hvit til hvit; 50 mg - på den ene siden med en linje (i en eske 3 eller 9 blisterpakninger med 10 tabletter).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: eplerenon - 25 eller 50 mg;
- hjelpekomponenter (25/50 mg): kroskarmellosenatrium - 3/6 mg; laktosemonohydrat - 38,67 / 77,34 mg; natriumlaurylsulfat - 0,85 / 1,7 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 15,38 / 30,76 mg; hypromellose-15cP - 1,25 / 2,5 mg; magnesiumstearat - 0,85 / 1,7 mg;
- skall (25/50 mg): Opadry II 33G32578 gul (triacetin - 0,24 / 0,48 mg; hypromellose-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titandioksid - 0,91 / 1,82 mg; makrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; laktosemonohydrat - 0,84 / 1,68 mg; fargestoff jernoksid gult - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Det aktive stoffet i Espiro - eplerenon, har høy selektivitet i forhold til mineralokortikoidreseptorer hos mennesker, i motsetning til glukokortikoid-, androgene og progesteronreseptorer. Det forstyrrer bindingen av mineralokortikoidreseptorer til aldosteron, som er et viktig PAAC-hormon (renin-angiotensinsystem) involvert i regulering av blodtrykk (blodtrykk) og patogenesen av kardiovaskulære sykdommer.
Bruken av eplerenon fører til en vedvarende økning i aldosterons aktivitet i blodserumet og renin i blodplasmaet. Deretter undertrykkes sekresjonen av renin av aldosteron (ved hjelp av en tilbakemeldingsmekanisme). Samtidig har en økning i aktiviteten til renin eller konsentrasjonen av sirkulerende aldosteron ingen effekt på effektiviteten av eplerenon.
Stoffet påvirker ikke signifikant hjertefrekvensen (hjertefrekvensen) og varigheten av QRS-, QT- eller PR-intervallene.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering av 100 mg eplerenon er dets absolutte biotilgjengelighet 69%. Tiden for å nå C max (maksimal konsentrasjon av stoffet) i blodplasma er omtrent 2 timer. C max og AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven) er lineært avhengig av dosen i området 10–100 mg, med en dose på mer enn 100 mg er det et ikke-lineært forhold. C ss (stasjonær konsentrasjon av en substans i blodet) er nådd i 2 dager. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen.
Stoffet binder seg til plasmaproteiner i blodet med ca. 50%, hovedsakelig med alfa1-syregruppen av glykoproteiner. Den beregnede V d (volum av distribusjon) ved likevekt er omtrent 50 ± 7 liter. Eplerenon binder seg ikke til erytrocytter.
Eplerenon metaboliseres primært av CYP3A4. Aktive metabolitter av et stoff i blodplasma bestemmes ikke.
Mindre enn 5% av dosen uendret eplerenon skilles ut gjennom tarmene og nyrene. Etter en enkelt oral dose merket eplerenon ble ca. 67% av dosen utskilt gjennom nyrene og 32% gjennom tarmene. T 1/2 (halveringstid) - ca. 3-5 timer, klaring fra blodplasma er ca. 10 l / t.
Hos eldre pasienter (over 65 år) i likevektstilstand var C max og AUC henholdsvis 22% og 45% høyere enn hos unge pasienter (fra 18 til 45 år).
Ved alvorlig nyresvikt er det en økning i likevekt AUC og C max med henholdsvis 38% og 24% hos pasienter i hemodialyse, deres reduksjon med henholdsvis 26% og 3%. Det ble ikke funnet noen sammenheng mellom plasmaclearance av eplerenon og kreatininclearance. Stoffet fjernes ikke under hemodialyse.
Ved alvorlig leverinsuffisiens er farmakokinetiske prosesser ikke undersøkt, derfor er bruken av Espiro i denne pasientgruppen kontraindisert. Ved moderat svekkelse (på Child-Pugh-skalaen fra 7 til 9 poeng) øker likevekten C max og AUC med henholdsvis 3,6% og 42%.
Hos pasienter med hjertesvikt (NYHA klassifisering II - IV funksjonsklasse) er likevekten AUC og C max høyere med henholdsvis 38% og 30%, sammenlignet med friske frivillige matchet etter vekt, alder og kjønn. Ved hjertesvikt er eplerenon-clearance ikke signifikant forskjellig fra hos friske eldre voksne.
Indikasjoner for bruk
- kronisk hjertesvikt - er foreskrevet som et supplement til standardbehandling for å redusere kardiovaskulær dødelighet og sykelighet hos pasienter med kronisk hjertesvikt i funksjonell klasse II i henhold til NYHA-klassifisering på bakgrunn av redusert utkastningsfraksjon i venstre ventrikkel (<35%);
- hjerteinfarkt - er foreskrevet som et supplement til standardbehandling for å redusere sannsynligheten for kardiovaskulær dødelighet og sykelighet hos pasienter med stabil dysfunksjon i venstre ventrikkel (med en utkastningsfraksjon på mindre enn 40%) og tilstedeværelsen av kliniske tegn på hjertesvikt etter hjerteinfarkt.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- klinisk signifikant hyperkalemi;
- serumkaliumkonsentrasjon i blodet ved begynnelsen av behandlingen> 5 mmol / l;
- moderat / alvorlig nyresvikt med CC (kreatininclearance) <30 ml / min hos pasienter med kronisk hjertesvikt av II funksjonell klasse i henhold til NYHA-klassifiseringen;
- alvorlig nedsatt leverfunksjon (på Child-Pugh-skalaen mer enn 9 poeng);
- laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
- kombinasjonsbehandling med kaliumsparende diuretika, kaliumpreparater eller potente CYP3A4-hemmere (klaritromycin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, nelfinavir, nefazodon og telitromycin);
- plasmakreatininkonsentrasjon> 1,8 mg / dL (eller> 159 mmol / L) hos kvinner,> 2 mg / dL (eller> 177 mmol / L) hos menn;
- ammingstid;
- alder opp til 18 år;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Pårørende (Espiro er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- funksjonelle lidelser i nyrene (med CC <50 ml / min);
- mikroalbuminuri;
- type 2 diabetes mellitus;
- kombinasjonsbehandling med angiotensinkonverterende enzymhemmere eller angiotensin II-reseptorantagonister, litiumholdige legemidler, cyklosporin eller takrolimus, digoksin og warfarin i doser som er nær det maksimale terapeutiske;
- svangerskap;
- eldre alder.
Instruksjoner for bruk av Espiro: metode og dosering
Espiro tas oralt, matinntak har ingen effekt på effektiviteten av behandlingen.
Resepsjonen begynner med Espiro 25 mg en gang daglig. Etter 28 dager fordobles en enkelt dose, med tanke på serumkaliumkonsentrasjonen i blodet. Den anbefalte vedlikeholdsdosen er 50 mg en gang daglig.
Med en serumkaliumkonsentrasjon i blodet <5 mmol / l, vises en økning i dosen fra 25 mg en gang annenhver dag til 25 mg en gang daglig, eller fra 25 til 50 mg en gang daglig. Hvis indikatoren er i området 5–5,4 mmol / l, endres ikke dosen. Ved 5,5-5,9 mmol / L bør dosen reduseres fra 50 til 25 mg en gang daglig, eller fra 25 mg en gang daglig til 25 mg en gang annenhver dag, eller fra 25 mg en gang annenhver dager før den midlertidige seponeringen av stoffet. I tilfeller der indikatoren er ≥ 6 mmol / l, kanselleres Espiro. Gjenopptak av terapi i en dose på 25 mg en gang annenhver dag er mulig med en reduksjon i serumkaliumkonsentrasjonen i blodet <5 mmol / L.
Maksimal daglig dose er 50 mg.
Kaliumkonsentrasjonen bør bestemmes før utnevnelsen av Espiro, i løpet av den første uken av behandlingen og 30 dager etter start av legemidlet eller i tilfeller av dosejustering. I fremtiden vises også periodisk overvåking av denne indikatoren.
Ved kronisk hjertesvikt i II-funksjonsklasse i henhold til NYHA-klassifisering mot bakgrunn av moderat nedsatt nyrefunksjon (med CC fra 30 til 60 ml / min), bør behandlingen startes med en dose på 25 mg annenhver dag. I fremtiden kan dosen justeres med tanke på serumkaliumkonsentrasjonen i blodet.
Når du utfører kombinasjonsbehandling med legemidler som har en svak / moderat uttalt hemmende effekt på CYP3A4-isoenzymet (erytromycin, sakinavir, diltiazem, amiodaron, flukonazol og verapamil), foreskrives Espiro i en dose på 25 mg en gang daglig uten ytterligere økning.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01%, inkludert isolerte meldinger - svært sjeldne):
- endokrine systemet: sjelden - hypotyreose;
- lymfesystemet: sjelden - eosinofili;
- kardiovaskulær system: ofte - en markant reduksjon i blodtrykk, hjerteinfarkt; sjelden - venstre ventrikelsvikt, atrieflimmer, ortostatisk hypotensjon, trombose i arteriene i underekstremiteter, takykardi;
- nervesystemet: ofte - besvimelse, svimmelhet sjelden - hypestesi, hodepine;
- fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, diaré, forstoppelse; sjelden - oppkast, flatulens;
- luftveiene: ofte - hoste; sjelden - faryngitt;
- hud og subkutant vev: ofte - kløende hud; sjelden - økt svette;
- galleveier / lever: sjelden - kolecystitt;
- urinveier / nyre: ofte - nedsatt nyrefunksjon;
- muskel- og skjelettsystemet: ofte - smerter i muskel-skjelettet, muskelsmerter i leggen; sjelden - ryggsmerter;
- smittsomme sykdommer: sjelden - pyelonefritt;
- psyke: sjelden - søvnløshet;
- metabolisme: ofte - dehydrering, hyperkalemi, hypertriglyseridemi, hyperkolesterolemi; sjelden - hyponatremi;
- allergiske reaksjoner: sjelden - hudutslett; med en ukjent frekvens - angioødem;
- instrumentelle / laboratoriedata: sjelden - en reduksjon i ekspresjonen av epidermal vekstfaktorreseptor, en økning i serumglukosekonsentrasjonen i blodet, konsentrasjonen av gjenværende ureanitrogen, kreatinin;
- generelle lidelser: sjelden - utilpashed, asteni, gynekomasti.
Overdose
Tilfeller av overdosering er ikke beskrevet.
Mulige symptomer: hyperkalemi, overdreven reduksjon i blodtrykk.
Terapi:
- hyperkalemi: standardtiltak;
- overdreven senking av blodtrykket: støttende behandling.
Det er bevis for at eplerenon aktivt binder seg til aktivert karbon. Stoffet fjernes ikke under hemodialyse.
spesielle instruksjoner
Alle pasienter ved begynnelsen av behandlingen og når doseringsjusteringen justeres, er vist å overvåke serumkaliumkonsentrasjonen i blodet. I løpet av behandlingen bør overvåking utføres i tilfeller av økt risiko for å utvikle hyperkalemi, spesielt hos eldre pasienter med nyresvikt og diabetes mellitus. Kombinasjonsbehandling med kaliumtilskudd anbefales ikke. Med en reduksjon i dosen av Espiro, observeres en reduksjon i konsentrasjonen av kalium i blodserumet. Som et resultat av en studie ble det funnet at tilsetning av hydroklortiazid til terapi forhindrer en økning i konsentrasjonen av kalium i blodserumet.
Med nedsatt nyrefunksjon øker sannsynligheten for å utvikle hyperkalemi.
For mild til moderat nedsatt leverfunksjon er elektrolyttkontroll indisert.
Kombinasjonsbehandling med sterke CYP3A4-induktorer anbefales ikke. I løpet av behandlingsperioden bør samtidig bruk av syklosporin, takrolimus, litiumholdige preparater unngås.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av perioden du tar Espiro, må du være forsiktig når du kjører bil, noe som er forbundet med sannsynligheten for svimmelhet og besvimelse.
Påføring under graviditet og amming
Det er ingen informasjon om bruk av Espiro under graviditet / amming.
Det særegne ved terapi i denne pasientgruppen:
- graviditet: Espiro kan bare forskrives hvis den forventede fordelen av behandlingen er høyere enn den mulige risikoen;
- graviditetsperiode: terapi er kontraindisert.
Barndomsbruk
Espiro-behandling er kontraindisert hos pasienter under 18 år, siden sikkerhetsprofilen ikke er studert.
Med nedsatt nyrefunksjon
Applikasjonsfunksjoner avhenger av QC-nivå:
- <50 ml / min: Espiro er foreskrevet under medisinsk tilsyn;
- <30 ml / min: terapi er kontraindisert.
Med forverring av nyrefunksjonen øker graden av hyperkalemi. Det anbefales periodisk overvåking av serumkaliumkonsentrasjonen i blodet.
For brudd på leverfunksjonen
Espiro-behandling for alvorlig leversvikt er kontraindisert.
Bruk hos eldre
I henhold til instruksjonene skal Espiro hos eldre pasienter brukes under medisinsk tilsyn. Periodisk overvåking av serumkaliumkonsentrasjonen i blodet er vist.
Narkotikahandel
Mulige interaksjoner:
- preparater som inneholder litium: kombinasjonen er ikke undersøkt; det er informasjon om en økning i konsentrasjonen og rusen med litium når den brukes samtidig med diuretika og angiotensinkonverterende enzymhemmere; hvis kombinasjonsbehandling er nødvendig, anbefales det å overvåke plasmakonsentrasjonen av litium i blodet;
- kaliumpreparater og kaliumsparende diuretika: effekten av antihypertensiva og andre diuretika forbedres; den økte sannsynligheten for hyperkalemi må tas i betraktning; kombinasjonen anbefales ikke;
- antipsykotika, trisykliske antidepressiva, baklofen, amifostin: den antihypertensive effekten kan øke, sannsynligheten for ortostatisk hypotensjon kan øke;
- ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: risikoen for å utvikle akutt nyresvikt øker (på grunn av direkte undertrykkelse av glomerulær filtrering), spesielt hos risikopasienter - eldre pasienter eller pasienter med dehydrering; hvis kombinert bruk er nødvendig før / under behandlingen, er det nødvendig å overvåke nyrefunksjonen og gi et tilstrekkelig vannregime;
- alfa 1 -adrenerge blokkere (prazosin, alfuzosin): den antihypertensive effekten kan øke, sannsynligheten for ortostatisk hypotensjon kan øke; når du endrer kroppsposisjon, anbefales det å kontrollere blodtrykket;
- takrolimus, cyklosporin: nedsatt nyrefunksjon kan utvikle seg og sannsynligheten for hyperkalemi kan øke; kombinasjoner anbefales å unngå; hvis kombinasjonsbehandling er nødvendig, anbefales det å overvåke nyrefunksjonen og serumkaliumkonsentrasjonen i blodet;
- angiotensinkonverterende enzymhemmere og angiotensin II-reseptorantagonister: risikoen for hyperkalemi øker, spesielt med nedsatt nyrefunksjon, inkludert hos eldre pasienter; krever regelmessig overvåking av konsentrasjonen av kalium i blodserumet; en trippel kombinasjon av disse stoffene anbefales ikke;
- trimetoprim: sannsynligheten for hyperkalemi øker; monitorering av serumkaliumkonsentrasjon i blod og nyrefunksjon anbefales, spesielt hos eldre pasienter og med nyresvikt;
- tetrakosaktid, glukokortikoider: væske- og natriumretensjon kan forekomme;
- warfarin: når det brukes i doser nær det maksimale terapeutiske, er forsiktighet nødvendig;
- digoksin: dets AUC øker; når du bruker digoksin i doser nær den maksimale terapeutiske dosen, er forsiktighet nødvendig;
- CYP3A4-induktorer (rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, preparater som inneholder johannesurt): AUC for eplerenon synker betydelig; kombinasjonsbehandling anbefales ikke;
- svake til moderate hemmere av CYP3A4: AUC for eplerenon øker; når kombinert behandling med flukonazol, diltiazem, erytromycin, amiodaron, saquinavir, verapamil, bør dosen av eplerenon ikke overstige 25 mg;
- potente hemmere av CYP3A4: eplerenon AUC er betydelig økt; kombinert terapi med itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, klaritromycin, nelfinavir, nefazodon, telitromycin er kontraindisert.
Analoger
Espiros analoger er Inspra, Eplerenone-Teva.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Espiro
Anmeldelser om Espiro er få. Ifølge leger er det et av de effektive medikamentene som er nødvendige for behandling av pasienter med akutt hjerteinfarkt med tegn på hjertesvikt. Ved alvorlig kronisk hjertesvikt kan inntak av Espiro redusere kardiovaskulær dødelighet.
Prisen på Espiro på apotek
Den omtrentlige prisen for Espiro 25 mg er 558-780 rubler. for 30 tabletter, 50 mg - 773-1050 rubler. for 30 tabletter.
Espiro: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Espiro 25 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 640 RUB Kjøpe |
|
Espiro tabletter p.p. 25mg 30 stk. 738 RUB Kjøpe |
|
Espiro 50 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 899 RUB Kjøpe |
|
Espiro tabletter p.p. 50mg 30 stk. 922 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
