Exforge
Exforge: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Exforge
ATX-kode: C09DB01
Aktiv ingrediens: amlodipin (amlodipinum), valsartan (valsartanum)
Produsent: Novartis (Sveits)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2018-27-07
Prisene på apotek: fra 1615 rubler.
Kjøpe
Exforge er et kombinert antihypertensivt middel.
Slipp form og komposisjon
Exforge er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: med avfasede kanter, påskriften "NVR" på den ene siden, i tre doser: 5 mg / 80 mg - mørkegul, rund, med påskriften "NV" på den andre siden; 5 mg / 160 mg - mørkegul, oval, med påskriften på den andre siden "ECE"; 10 mg / 160 mg - lysegul, oval, med påskriften på den andre siden "UIC" (i blisterpakninger: 7 stk., I en pappeske 1, 2, 4, 8, 14 eller 40 blisterpakninger; 10 stk., i en pappeske 3, 9 eller 28 blisterpakninger; 14 stk., i en pappeske 1, 2, 4, 7 eller 20 blisterpakninger).
1 tablett inneholder:
- aktive ingredienser (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipinbesylat - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (tilsvarer 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipin henholdsvis), valsartan - henholdsvis 80 mg, 160 mg, 160 mg;
- hjelpestoffer: krospovidon, mikrokrystallinsk cellulose, kolloid silisiumdioksid, magnesiumstearat;
- sammensetningen av filmskallet: Premix hvit (titandioksid, hypromellose, talkum, polyetylenglykol 4000), Premix gul (jernoksid gul, hypromellose, talkum, polyetylenglykol 4000), renset vann.
I tillegg er Premix red (jernoksidrød, hypromellose, talkum, polyetylenglykol) i tillegg belagt med tabletter i en dose på 10 mg / 160 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Exforge er et kombinert preparat bestående av to aktive stoffer - amlodipin og valsartan, som har antihypertensive egenskaper. Handlingen deres utfyller hverandre i kontrollen av blodtrykk (BP) og bidrar til en mer uttalt reduksjon i det enn med monoterapi med hver av dem separat.
Amlodipin - en blokkerer av langsomme kalsiumkanaler, et derivat av dihydropyridin, hemmer kalsiumioner under transmembraninngang i vaskulære glatte muskelceller og kardiomyocytter. Virkningsmekanismen til amlodipin er rettet mot direkte avslapning av vaskulære glatte muskler, noe som forårsaker en reduksjon i total perifer vaskulær motstand og en reduksjon i blodtrykk.
Mottak av terapeutiske doser for arteriell hypertensjon forårsaker vasodilatasjon og redusert blodtrykk hos en pasient som ligger eller står. På bakgrunn av langvarig bruk er det ingen signifikant endring i hjertefrekvensen (HR) og nivået av katekolaminer med reduksjon i blodtrykket.
Plasmakonsentrasjonsnivåer korrelerer med terapeutisk effekt uavhengig av pasientens alder.
Med normal nyrefunksjon forårsaker terapeutiske doser av amlodipin en reduksjon i nyre vaskulær motstand. Fremme en økning i hastigheten på effektiv renal blodstrøm og glomerulær filtrering uten å endre nivået av proteinuria og filtreringsfraksjon.
Bruk av amlodipin hos pasienter med normal funksjon av venstre ventrikkel forårsaker en liten økning i volumet, hjerteindeks uten signifikant effekt på den maksimale hastigheten på trykkøkning i venstre ventrikkel, slutt diastolisk blodtrykk.
Terapeutiske doser av amlodipin ledsages ikke av en negativ inotrop effekt, inkludert når de kombineres med betablokkere.
Ved arteriell hypertensjon eller angina pectoris er samtidig bruk av amlodipin og betablokkere ikke ledsaget av patologiske endringer i parametrene for elektrokardiografi (EKG).
Effektiviteten av amlodipin er bevist ved behandling av kronisk stabil angina pectoris, vasospastic angina pectoris og angiografisk bekreftet koronararteriesykdom.
Valsartan er en spesifikk og aktiv antagonist av angiotensin II-reseptorer. Beregnet for oral administrering, har den en selektiv effekt på reseptorer av AT 1- undertype. En økning i konsentrasjonen av fritt angiotensin II i blodplasma som et resultat av blokkering av AT 1- reseptorer av valsartan kan stimulere ublokkerte AT 2- reseptorer og motvirke effekten av blokkering av AT 1- reseptorer. Valsartan har ikke uttalt agonistaktivitet mot AT 1- reseptorer. Affiniteten til valsartan til AT 1- undertype-reseptorene er omtrent 20 000 ganger høyere enn til AT 2- undertype-reseptorene.
Valsartan hemmer ikke angiotensin-converting enzym (ACE), som omdanner angiotensin I til angiotensin II og fremmer ødeleggelsen av bradykinin.
Bruk av valsartan forårsaker praktisk talt ikke utvikling av tørr hoste.
Det samhandler ikke med eller blokkerer ionekanaler eller hormonreseptorer, som spiller en viktig rolle i reguleringen av funksjonene til det kardiovaskulære systemet.
Ved å senke blodtrykket har valsartan ingen effekt på hjertefrekvensen.
Etter å ha tatt en enkelt dose av stoffet, manifesterer den terapeutiske effekten seg innen 2 timer, den maksimale reduksjonen i blodtrykk utvikler seg etter 4-6 timer. Den antihypertensive effekten varer i mer enn 24 timer. En vedvarende maksimal reduksjon i blodtrykket oppnås vanligvis etter 14–28 dager etter bruk av legemidlet, uavhengig av dose og støttes av langvarig terapi.
Plutselig seponering av valsartan forårsaker ikke en kraftig økning i blodtrykk eller andre uønskede kliniske konsekvenser. Å ta stoffet for kronisk hjertesvikt i II-IV-klassen i henhold til NYHA-klassifiseringen (New York Heart Association) fører til en betydelig reduksjon i antall sykehusinnleggelser blant pasienter. Dette er mer vanlig hos pasienter som ikke får betablokkere eller ACE-hemmere. Inntak av valsartan reduserer kardiovaskulær dødelighet hos pasienter med et stabilt klinisk forløp av venstre ventrikulær svikt eller med nedsatt venstre ventrikkelfunksjon etter hjerteinfarkt.
Den antihypertensive effekten når du tar Exforge 1 gang per dag varer i 24 timer.
Med et innledende systolisk blodtrykk på 153-157 mm Hg og et diastolisk blodtrykk under 95-110 mm Hg, reduserer tabletter i doser på 5 mg / 80 mg og 5 mg / 160 mg blodtrykket med 20-28 / 14-19 mm Hg (i sammenligning med placebo-priser på henholdsvis 7-13 / 7-9 mm Hg).
Ved en dose på 10 mg / 160 mg og 5 mg / 160 mg tabletter normaliserer blodtrykket (diastolisk blodtrykk i sittende stilling blir under 90 mm Hg) hos 75 og 62% av pasientene med utilstrekkelig blodtrykkskontroll mens de tar valsartan i en dose på 160 mg per dag som en monopreparasjon.
Hos pasienter der monoterapi med amlodipin eller valsartan var ineffektiv, kan legemidlet normalisere og kontrollere blodtrykket.
Den terapeutiske effekten av stoffet avhenger ikke av pasientens kjønn, alder, rase og varer i 1 år. En plutselig kansellering av Exforge er ikke ledsaget av en kraftig økning i blodtrykket.
Bruk av stoffet reduserer sannsynligheten for å utvikle ødem.
Farmakokinetikk
Farmakokinetikken til amlodipin og valsartan er lineær.
Etter oral administrering av en terapeutisk dose amlodipin, oppnås maksimal konsentrasjon (C max) i blodplasma etter 6-12 timer. Den absolutte biotilgjengeligheten av amlodipin er 64–80%. Matinntak påvirker ikke dets biotilgjengelighet.
Plasmaproteinbinding - 97,5%.
Omtrent 90% av amlodipin metaboliseres i leveren for å danne aktive metabolitter.
T 1/2 (halveringstid) amlodipin - 30-50 timer.
Likevektsnivået av konsentrasjon i blodplasma oppstår etter 168-192 timers behandling. Det skilles ut gjennom nyrene: 10% - uendret, 60% - i form av amlodipinmetabolitter.
Etter oral administrering av en terapeutisk dose valsartan, oppnås C max i blodplasma på 2-3 timer. Dens absolutte biotilgjengelighet er 23%. Med matinntak reduseres biotilgjengeligheten med nesten 40%, men siden dette ikke har noen klinisk betydning, kan tablettene tas uavhengig av matinntak.
Plasmaproteinbinding - 94–97%, mest med albumin.
Bare ca. 20% av den aksepterte dosen valsartan bestemmes som metabolitter. Mindre enn 10% av den totale plasmakonsentrasjonen bestemmes som en farmakologisk aktiv hydroksylmetabolitt.
T 1/2 av valsartan - 6 timer.
Cirka 83% av dosen skilles ut uendret gjennom tarmene og ca 13% av dosen gjennom nyrene.
C max av amlodipin i blodplasma hos yngre og eldre pasienter skjer etter det samme tidsrom.
Klaringen av amlodipin hos eldre pasienter er noe redusert, noe som medfører en økning i T 1/2.
For eldre og yngre pasienter anbefales det å bruke de vanlige doseringsregimene for valsartan.
Ved nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance (CC) på 30-50 ml / min, er ikke en endring i startdosen av legemidlet nødvendig.
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon reduseres clearance av amlodipin, noe som fører til en økning i den totale konsentrasjonen av amlodipin i blodplasma med ca. 40-60%. Med en mild til moderat grad av kronisk leversykdom øker biotilgjengeligheten av valsartan.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Exforge indisert for behandling av arteriell hypertensjon hos pasienter som kan bruke kombinasjonsbehandling.
Kontraindikasjoner
- ensidig eller bilateral stenose i nyrearteriene, stenose i arterien til en enkelt nyre;
- periode med graviditet;
- amming;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.
Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av Exforge til pasienter med mitralstenose, aortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, leverpatologi (spesielt med obstruktive galleveissykdommer), alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 10 ml / min), hyperkalemi, natriummangel, med redusert volum sirkulerende blod.
Instruksjoner for bruk av Exforge: metode og dosering
Exforge tabletter tas oralt, uavhengig av matinntak, med tilstrekkelig mengde vann, 1 gang per dag.
Anbefalt dosering: 1 stk. i en dose på 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg eller 10 mg / 160 mg.
Maksimal daglig dose er 10 mg / 160 mg.
Endringer i doseringsregimet ved forskrivning av Exforge til pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon (CC større enn 30 ml / min), leversykdom, nedsatt leverfunksjon, kolestase eller eldre pasienter er ikke nødvendig.
Bivirkninger
- fra det kardiovaskulære systemet: noen ganger - ortostatisk hypotensjon, takykardi, hjertebank; sjelden - en markant reduksjon i blodtrykk, synkope;
- fra luftveiene: ofte - influensa, nasofaryngitt; noen ganger - hoste, smerter i svelget og / eller strupehodet;
- fra nervesystemet: ofte - hodepine; noen ganger - døsighet, parestesi, svimmelhet, ortostatisk svimmelhet;
- fra immunforsvaret: sjelden - overfølsomhet;
- psykiske lidelser: sjelden - angst;
- fra sansene: sjelden - tinnitus, synshemming; noen ganger - dysfunksjon i vestibulært apparat, forårsaker svimmelhet;
- fra fordøyelsessystemet: noen ganger - tørr munn, kvalme, magesmerter, diaré, forstoppelse;
- dermatologiske reaksjoner: noen ganger - erytem, hudutslett; sjelden - kløe, hyperhidrose, eksantem;
- fra urinveisystemet: sjelden - polyuri, pollakiuri, erektil dysfunksjon;
- fra muskuloskeletalsystemet: noen ganger - hevelse i ledd, artralgi, ryggsmerter; sjelden - muskelspasmer, en følelse av tyngde i hele kroppen;
- laboratorieparametere: økt ureanitrogen i blodet;
- andre: ofte - økt tretthet, ansiktsødem, pastiness, perifert ødem, rødmen i ansiktet, feber, asteni.
I tillegg, på bakgrunn av bruken av Exforge, er det mulig å utvikle uønskede fenomener som er karakteristiske for monoterapi med hvert av de aktive stoffene i stoffet.
Den vanligste bivirkningen av amlodipin er kvalme. Mindre vanlig er det generell ubehag, tørr munn, dyspepsi, endring i frekvensen av avføring, alopecia, gingival hyperplasi, kortpustethet, rhinitt, gastritt, hyperglykemi, gynekomasti, økt vannlating, erektil dysfunksjon, leukopeni, humørsvingninger, perifer nevropati, myaltopeni, myaltopeni erythema multiforme, angioneurotisk ødem, pankreatitt, hepatitt, økt svette. Ved bruk av amlodipin hos pasienter med hjertesvikt (grad III - IV i henhold til NYHA-klassifiseringen) av ikke-iskemisk etiologi, ble det registrert en økning i forekomsten av lungeødem. I sjeldne tilfeller, ved bruk av langsomme kalsiumblokkere, spesielt ved alvorlig koronar hjertesykdom,utvikling av akutt hjerteinfarkt eller en økning i frekvens, varighet og alvorlighetsgrad av angina pectoris, utvikling av arytmier (inkludert atrieflimmer og ventrikulær takykardi) er mulig.
Ved bruk av valsartan som monoterapi, ble slike uønskede effekter som bihulebetennelse, virusinfeksjoner og øvre luftveisinfeksjoner, rhinitt, søvnløshet, nøytropeni, en signifikant økning i nivået av kreatinin og ureanitrogen i blodet notert. En økning i serumkaliumkonsentrasjonen er mulig.
Overdose
Symptomer: karakteristisk for overdosering av valsartan - utvikling av en markant reduksjon i blodtrykk, svimmelhet, amlodipin - overdreven perifer vasodilatasjon, refleks takykardi. Forekomsten av langvarig og alvorlig systemisk arteriell hypotensjon med utvikling av sjokk med dødelig utfall er mulig.
Behandling: hvis du ved et uhell tar en høy dose Exforge, bør du umiddelbart fremkalle oppkast eller lage magesvask. Aktivt karbon reduserer absorpsjonen av amlodipin betydelig tatt i løpet av de neste to timene.
Ved alvorlig arteriell hypotensjon, bør pasienten legges ned med hevede ben. Klinikken er rettet mot å opprettholde aktiviteten til det kardiovaskulære systemet; det krever regelmessig overvåking av hjertefunksjonen, luftveiene, sirkulerende blodvolum og mengden urin som skilles ut. For å gjenopprette blodtrykk og vaskulær tone er det mulig å bruke en vasokonstriktor. For å eliminere blokkeringen av kalsiumkanaler, er intravenøs administrering av kalsiumglukonat indikert.
Hemodialyse for eliminering av valsartan og amlodipin er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Før du starter behandling med Exforge, bør tidligere tatt betablokkere, om nødvendig, avbrytes ved gradvis å senke dosen for å unngå utvikling av abstinenssyndrom.
Utnevnelse av legemidlet anbefales på grunnlag av laboratorieindikatorer for natriuminnhold i kroppen og volumet av sirkulerende blod (BCC), siden deres mangel kan forårsake alvorlig arteriell hypotensjon. Med en mangel på BCC og / eller natrium er det nødvendig å korrigere dem og begynne behandlingen under nøye tilsyn av en lege. Med utviklingen av arteriell hypotensjon, bør pasienten ta en horisontal stilling med hevede ben. Innføringen av saltvann er vist. Når blodtrykket stabiliseres, kan du fortsette å ta Exforge.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Siden svimmelhet, økt tretthet, døsighet kan oppstå mens du tar Exforge, anbefales pasienter å være forsiktige når de kjører eller arbeider med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av Exforge er kontraindisert i løpet av svangerskaps- og ammeperioden.
Legemidlet påvirker RAAS (renin-angiotensin-aldosteron-systemet), derfor kan bruken under graviditet forårsake spontanabort, utvikling av fosterpatologi, nedsatt nyrefunksjon og oligohydramnios hos nyfødte.
Pasienter i fertil alder bør informeres om effekten av legemidlet på RAAS og den mulige trusselen mot normal utvikling av fosteret hvis de ønsker å bli gravid i fremtiden.
Hvis du blir gravid mens du tar Exforge, bør behandlingen stoppes umiddelbart.
Barndomsbruk
Bruk av Exforge til behandling av barn under 18 år anbefales ikke på grunn av manglende sikkerhetsdata.
Med nedsatt nyrefunksjon
Exforge bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 10 ml / min).
Endringer i doseringsregimet med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon (CC større enn 30 ml / min) er ikke nødvendig.
For brudd på leverfunksjonen
Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, spesielt ved obstruktive galleveissykdommer.
Endringer i doseringsregimet ved forskrivning. Exforge til pasienter med leversykdommer, nedsatt leverfunksjon, med symptomer på kolestase er ikke nødvendig.
Bruk hos eldre
Det er ikke nødvendig å korrigere doseringsregimet for eldre pasienter.
Narkotikahandel
Ved monoterapi med hvert av de aktive stoffene i Exforge er det ingen klinisk signifikant interaksjon med følgende legemidler:
- amlodipin: betablokkere, tiaziddiuretika, ACE-hemmere, nitroglyserin for sublingual bruk, langtidsvirkende nitrater, atorvastatin, digoksin, warfarin, sildenafil, cimetidin, maalox (aluminiumhydroksidgel, magnesiumhydroksid, symetydoglykemiske medikamenter), ikke-perkutan betennelsesdempende medisiner;
- valsartan: amlodipin, cimetidin, furosemid, warfarin, digoksin, atenolol, indometacin, glibenklamid, hydroklortiazid.
Det anbefales å være forsiktig og utføre hyppig overvåking av konsentrasjonen av kalium i blodet mens du bruker stoffet med heparin, kaliumsparende diuretika, kosttilskudd med kalium, kaliumholdige salterstatninger og andre midler som kan forårsake en økning i nivået av kalium i blodet.
Analoger
Exforge-analoger er: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C, beskyttet mot fuktighet.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Exforge
Anmeldelser om Exforge er blandede. Pasienter med positive anmeldelser indikerer stoffets effektivitet og god toleranse over flere års bruk. Noen pasienter noterer seg uforsvarlig høye kostnader, og foreslår å erstatte den med en rimelig og effektiv analog av innenlandsk produksjon.
Det er rapporter om utviklingen av uønskede fenomener mens du tar Exforge.
Pris for Exforge på apotek
Prisen på Exforge for en pakke som inneholder 28 tabletter i en dose på 5 mg / 80 mg, kan være fra 1 756 rubler, i en dose på 5 mg / 160 mg - fra 1969 rubler, i en dose på 10 mg / 160 mg - fra 1989 rubler.
Exforge: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Exforge tabletter p.p. 5mg + 80mg 28 stk. 1615 RUB Kjøpe |
|
Exforge 5 mg + 80 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 1615 RUB Kjøpe |
|
Exforge tabletter p.p. 5mg + 160mg 28 stk. 1821 RUB Kjøpe |
|
Exforge 5 mg + 160 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 1821 RUB Kjøpe |
|
Exforge 10 mg + 160 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 1824 RUB Kjøpe |
|
Exforge tabletter p.p. 10mg + 160mg 28 stk. 2246 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
