Thiopental - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Thiopental

Thiopental: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Legemiddelinteraksjoner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for lagring
16. 16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. 17. Vurderinger
18. 18. Pris på apotek

Latinsk navn: Thiopental Sodium

ATX-kode: N01AF03

Aktiv ingrediens: tiopentalnatrium (tiopentalnatrium)

Produsent: MedPro Inc. (Latvia)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 13.08.2019

Thiopental er et medikament for ikke-inhalasjon generell anestesi, har en uttalt hypnotisk, svak smertestillende og noe muskelavslappende aktivitet.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformen av Thiopental er et pulver (lyofilisat) for fremstilling av en løsning for intravenøs administrering: gulhvit, hygroskopisk, krystallinsk (i flasker på 500 eller 1000 mg, i en pappeske på 1, 25 eller 50 flasker).

Virkestoffet i en flaske lyofilisert pulver: natriumtiopental - 500 eller 1000 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Thiopental - et derivat av tiobarbitursyre, et medikament beregnet for ikke-inhalasjon generell anestesi av ultrakort virkning, har en svak smertestillende, uttalt hypnotisk og noe muskelavslappende aktivitet.

Thiopental virker på kroppen som følger:

• undertrykker den eksitatoriske effekten av aminosyrer (glutamat, aspartat);
• aktiverer direkte GABA-reseptorer og har en GABA-stimulerende effekt (i store doser);
• bremser åpningstiden for GABA-avhengige kanaler på den postsynaptiske membranen til nevroner i hjernen;
• forlenger tiden for klorioner å komme inn i nervecellen;
• forårsaker membran hyperpolarisering;
• besitter antikonvulsiv aktivitet (ved å øke terskelen for neuronal opphisselse og blokkere prosessene for ledning og forplantning av en krampaktig impuls gjennom hjernen);
• reduserer stoffskiftet i hjernen, bruken av oksygen og glukose i hjernen;
• fremmer muskelavslapping (ved å undertrykke polysynaptiske reflekser og bremse ledningen av en impuls gjennom intercalary nevroner i ryggmargen);
• reduserer intrakranielt trykk.

I løpet av 30–40 s etter intravenøs administrering av Thiopental inntar en søvntilstand, hvis dybde kan øke i løpet av de neste 40 s. Varigheten av generell anestesi er fra 5 til 10 minutter. Dette følges av en periode med søvn etter stoffet, som varer fra 10 til 30 minutter. Den nyttige varigheten av generell anestesi (perioden med manipulasjon) er fra 5 til 8 minutter og er preget av kort varighet (med innføring av en enkelt dose, generell anestesi kan vare fra 10 til 30 minutter) og oppvåkning med retrograd amnesi og noe døsighet.

På det kirurgiske stadiet av generell anestesi observeres forsvinningen eller reduksjonen av hornhinne- og senereflekser, bevaring av normal størrelse eller liten innsnevring av pupiller, den urørlige eller "flytende" posisjonen til øyebollene, avslapning av svelget muskler med tilbaketrekning av tungen, reduksjon i blodtrykk og reduksjon i dybden av pusten. Ved utgått generell anestesi opphører den smertestillende effekten når pasienten våkner. Ved gjentatt administrering forlenges effekten av stoffet (kumulering finner sted).

Farmakokinetikk

Etter intravenøs administrering trenger Thiopental raskt inn i skjelettmuskulatur, fettvev, lever, nyrer og hjerne. Maksimal konsentrasjon i hjernens vev er nådd innen 30 s, i musklene - 15-30 s. Konsentrasjonen av medikamentet i fettdepoter overstiger plasmakonsentrasjonen 6-12 ganger. Distribusjonsvolumet er fra 1,7 til 2,5 l / kg, hos overvektige pasienter - 7,9 l / kg, hos gravide - 4,1 l / kg. Forbindelsen med plasmaproteiner er 76–86%.

Thiopental kommer inn i organene (hjerne, lunger, hjerte, lever) med intensiv blodstrøm, hvorpå den raskt fordeles til muskelvev. Balanse i plasma-muskelkonsentrasjoner oppstår 15-30 minutter etter injeksjon. På grunn av dårlig blodtilførsel til fettvev, observeres en likevekt mellom konsentrasjoner av plasma-fettvev etter 1,5-2,5 timer.

Thiopental krysser placentabarrieren og skilles ut i morsmelk. Etter intravenøs administrasjon oppnås maksimal konsentrasjon av stoffet i navlestrengen på 2-3 minutter. Selv ved høye doser er konsentrasjonen av tiopental i morsmelk lav.

Stoffskiftet av stoffet skjer hovedsakelig i leveren med dannelse av inaktive metabolitter. 3 til 5% av mottatt dose er avsvovlet til pentobarbital, som også er et bedøvelsesmiddel. En liten del av stoffet inaktiveres i hjernen og nyrene. Frekvensen av eliminering av tiopental er begrenset av utvasking fra fettvev.

Halveringstiden for en enkelt intravenøs dose er fra 3 til 8 timer. Halveringstiden i distribusjonsfasen er fra 5 til 9 minutter, i eliminasjonsfasen - fra 3 til 8 timer (den kan forlenges til 10-12 timer, hos overvektige pasienter - opp til 27, 85 timer, hos gravide - opptil 26,1 timer), hos barn - 6,1 timer. Klaring - fra 1,6 til 4,3 ml / kg / min, hos gravide - 286 ml / min. Legemidlet utskilles hovedsakelig av nyrene ved glomerulær filtrering. Re-introduksjon fører til kumulering (assosiert med akkumulering i fettvev).

Indikasjoner for bruk

• generell anestesi for korte kirurgiske inngrep;
• grunnleggende generell og induksjonsbedøvelse (før bruk av muskelavslappende midler og smertestillende midler);
• legemiddelsyntese / medikamentanalyse i psykiatri;
• store epileptiske anfall (for lindring), status epilepticus;
• krampetilstand observert under / etter inhalasjonsanestesi (for lindring);
• cerebral hypoksi mot bakgrunnen av kunstig sirkulasjon, halspuls endarterektomi og nevrokirurgiske operasjoner på hjerneårene (med et forebyggende formål).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• akutt rus forårsaket av medisiner for generell anestesi, alkohol, narkotiske smertestillende midler og hypnotika;
• porfyri, inkludert akutt intermitterende (inkludert en belastet personlig historie eller familiehistorie);
• astmatisk status;
• sykdommer som er kontraindisert for generell anestesi;
• ondartet hypertensjon;
• sjokk;
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativt (bruk av Thiopental krever forsiktighet i nærvær av følgende sykdommer / tilstander):

• diabetes;
• nedsatt nyre- / leverfunksjon
• fedme;
• kakeksi;
• binyrebarkinsuffisiens;
• kronisk obstruktiv lungesykdom;
• bronkitt astma;
• myxedema;
• alvorlig kardiovaskulær insuffisiens;
• hypovolemi;
• alvorlige brudd på myokardiets kontraktile funksjon;
• arteriell hypotensjon;
• sykdommer i det kardiovaskulære systemet;
• kollapse;
• myasthenia gravis;
• overdreven medisinering
• muskeldystrofi;
• myotoni;
• inflammatoriske sykdommer i nasopharynx;
• sepsis;
• anemi;
• feber;
• barndom;
• graviditet og amming (bruk av Thiopental er mulig i tilfeller der de tiltenkte fordelene er høyere enn mulig skade; kvinner under amming etter bruk av stoffet anbefales å avstå fra å amme i 24 timer).

Instruksjoner for bruk av Thiopental: metode og dosering

Thiopental er ment utelukkende for intravenøs administrering.

For å unngå et kraftig blodtrykksfall og kollaps, anbefales det å injisere løsningen sakte.

Doseringsregimen velges individuelt, med tanke på pasientens vekt og tilstedeværelsen av samtidig sykdommer. Før introduksjonen av Thiopental utføres premedisinering med metacin eller atropin.

Gjennomsnittlig voksen dose for administrering til generell anestesi er 200–400 mg (50–100 mg med intervaller på 30-40 sekunder eller en enkelt administrering med en hastighet på 3-5 mg / kg kroppsvekt). For å vurdere den individuelle følsomheten, før introduksjonen av hoveddosen av Thiopental, bør en forsøksdose på 25–75 mg administreres, etterfulgt av overvåking av pasientens tilstand i 1 minutt. For å opprettholde anestesi injiseres 50–100 mg av oppløsningen. For kortsiktige operasjoner er gjennomsnittlig dose 400-800 mg.

På grunn av risikoen for kumulering, bør maksimal dose på 1000 mg ikke overskrides.

Bruk av Thiopental til andre indikasjoner:

• lindring av anfall: 75–125 mg i 10 minutter;
• Sekundære kramper under administrering av lokalbedøvelse: 125-250 mg;
• narkose / medikamentanalyse: 100 mg i 1 minutt. Pasienten bør sakte telle ned, fra 100, introduksjonen stoppes når han begynner å sovne. Pasienter skal sove og være i stand til å svare på spørsmål.

For barn, for generell anestesi, injiseres løsningen en gang med en hastighet på 3-5 mg / kg kroppsvekt (i 3-5 minutter), med en kroppsvekt på 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Vedlikeholdsdosen er 25-50 mg.

Før du utfører inhalasjonsanestesi uten forhåndsmedisinering, brukes Thiopental i følgende doser:

• nyfødte: 3-4 mg / kg;
• 1–12 måneder: 5-8 mg / kg;
• 1–12 år: 5–6 mg / kg.

Ved nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance opptil 10 ml / min, reduseres dosen med 25%.

Thiopental brukes i form av en 2,5–5% oppløsning i vann til injeksjon, som tilberedes umiddelbart før administrering. De forberedte løsningene må være helt gjennomsiktige. Hvis det brukes løsninger med en konsentrasjon på opptil 2%, kan hemolyse utvikles (med rask administrering).

Bivirkninger

• kardiovaskulær system: senking av blodtrykk, arytmi, takykardi, kollaps (med rask administrering av løsningen);
• nervesystemet: muskelsvingninger, hodepine, epileptiske anfall, svimmelhet, sløvhet, anterograd amnesi, ataksi, døsighet i den postoperative perioden, angst (spesielt med smerter i den postoperative perioden), økt vagusnervetone; sjelden - radial nerveparese, postoperativ delirisk psykose (i form av angst, ryggsmerter, angst, hallusinasjoner, forvirring, uro, rastløse bensyndrom);
• fordøyelsessystemet: hikke, hypersalivasjon, kvalme, magesmerter (i den postoperative perioden); sjelden - oppkast;
• luftveiene: hoste, hypersekresjon av bronkial slim, nysing, laryngospasme, bronkospasme, hypoventilasjon av lungene, apné og undertrykkelse av luftveissenteret (hvis det administreres for raskt);
• lokale reaksjoner: med intravenøs administrering - ømhet på injeksjonsstedet, tromboflebitt (med innføring av høye konsentrasjoner), vaskulær spasme og trombose på injeksjonsstedet, nekrose, vevsirritasjon på injeksjonsstedet (i form av hyperemi og avskalling av huden);
• allergiske reaksjoner: hudutslett, rødmen i huden, kløe; sjelden - anafylaktisk sjokk, hemolytisk anemi med nedsatt nyrefunksjon (i form av magesmerter, ben, korsrygg, kvalme, oppkast, tap av appetitt, uvanlig svakhet, feber, blekhet i huden).

Overdose

Ved overdosering av Thiopental observeres følgende symptomer:

hyperreaktivitet, kramper, depresjon i sentralnervesystemet, laryngospasme, respirasjonsdepresjon opp til apné, takykardi, markert reduksjon i blodtrykk, vann-elektrolyttforstyrrelser, postanestetisk delirium. Når du bruker veldig store doser, er det mulig å utvikle lungeødem, sirkulasjonskollaps, hjertestans.

Motgiften er bemegrid. Anbefalt behandling:

• åndedrettsstans - 100% oksygen, kunstig ventilasjon;
• laryngospasme - 100% oksygen under trykk, muskelavslappende midler;
• kollaps med en markant reduksjon i blodtrykket - introduksjon av medisiner med en positiv inotrop effekt og / eller vasopressor medisiner, plasmasubstituerende løsninger;
• kramper - intravenøs administrering av fenytoin eller diazepam, hvis de er ineffektive - muskelavslappende midler og kunstig ventilasjon.

Tvungen diurese, peritoneal eller hemodialyse øker utskillelsen av tiopental.

spesielle instruksjoner

Thiopental skal bare brukes av anestesileger-resuscitatorer i en spesialisert avdeling, hvis det er midler som kreves for å opprettholde hjerteaktivitet, sikre luftveiene og sørge for mekanisk ventilasjon. Det bør tas i betraktning at for å oppnå og opprettholde generell anestesi med den nødvendige varigheten og dybden, er det nødvendig å ta hensyn til pasientens individuelle følsomhet for legemiddelets virkning.

Forhåndsbehandling kan utføres på en hvilken som helst av de konvensjonelle måtene, bortsett fra fenotiazinderivater.

Ved betennelsessykdommer i øvre luftveier, bør det sikres at øvre luftveier er åpne, opp til trakealintubasjon.

Dosen av Thiopental reduseres i følgende tilfeller:

• kombinert bruk med digoksin, diuretika;
• premedisinering med morfin;
• tidligere administrering av diazepam, atropin.

For overvektige pasienter, så vel som for pasienter som allerede har gjennomgått generell anestesi de siste 36 timene, kan bruk av lavere doser være tilstrekkelig for å oppnå ønsket anestesidybde.

Ved langvarig anestesi, når den hypnotiske effekten forårsaket av Thiopental understøttes av intravenøs bruk av inhalasjonsanestetika / langtidsvirkende anestetika, anbefales det ikke å overskride dosen 1000 mg (på grunn av den eksisterende sannsynligheten for en kumulativ effekt).

For å kunne oppdage tegn på respirasjonsdepresjon, hemolyse, senke blodtrykket hos barn under 18 år med intravenøs jetinjeksjon, er det nødvendig med nøye overvåking av tilstanden.

Forutsatt at kunstig ventilasjon utføres, er kombinert bruk med muskelavslappende midler mulig.

I nærvær av alvorlig alkohol- og medikamentavhengighet er det vanskelig å oppnå generell anestesi med isolert bruk av Thiopental, derfor kan det være nødvendig å bruke ytterligere midler for generell anestesi.

Utilsiktet intraarteriell injeksjon av legemidlet kan føre til øyeblikkelig vasospasme, ledsaget av nedsatt sirkulasjon distalt til injeksjonsstedet (trombose i hovedkaret kan utvikles, etterfulgt av koldbrann og nekrose). De første tegnene på denne lidelsen: klager over en brennende følelse som sprer seg langs arterien (hos bevisste pasienter), forbigående blanchering, mørk hudfarge / flekkete cyanose (hos pasienter under generell anestesi). Terapeutiske tiltak: avslutning av administrering av Thiopental, intraarteriell administrering av en heparinoppløsning til skadestedet, etterfulgt av antikoagulantbehandling; innføring av en glukokortikosteroidløsning etterfulgt av systemisk terapi;gjennomføre en sympatisk blokkering eller blokkering av plexus brachial (intra-arteriell injeksjon av prokain).

Under subkutan administrering utvikles kjemisk irritasjon av vev, som er forbundet med en høy pH-verdi av løsningen (10–11), for rask resorpsjon av infiltratet, en lokalbedøvelse injiseres og oppvarming utføres (for å aktivere lokal sirkulasjon). Subkutan hevelse er et tegn på ekstravasasjon.

Etter poliklinisk bruk av Thiopental kan pasienten bare gå ut med en ledsager. i 24 timer, må det utvises forsiktighet når du kjører og utfører andre potensielt farlige typer arbeid.

Påføring under graviditet og amming

Utnevnelsen av Thiopental under graviditet er bare mulig etter en nøye vurdering av mulige fordeler for moren og potensiell skade på fosteret. Når du bruker stoffet under amming etter en dose, er det nødvendig å slutte å amme i 24 timer.

Barndomsbruk

I barndommen brukes tiopental som et middel for grunnleggende anestesi, hovedsakelig med økt nervøs eksitabilitet.

Med nedsatt nyrefunksjon

Det er forbudt å bruke stoffet mot organisk nyresykdom.

For brudd på leverfunksjonen

I henhold til instruksjonene er Thiopental forbudt å bruke mot organiske leversykdommer.

Narkotikahandel

Ved kombinert bruk av Thiopental med visse legemidler / stoffer kan følgende effekter utvikle seg:

• glukokortikosteroider, hormonelle prevensjonsmidler, indirekte antikoagulantia, griseofulvin, fenylbutazon, fenazon, fenytoin: en reduksjon i deres aktivitet;
• metotreksat: øker toksisiteten;
• bemegrid: utvikling av antagonisme;
• medisiner som bidrar til utseendet av hypotermi: øker effekten av dem;
• etanol, beroligende midler, antipsykotika, antihistaminer og andre medikamenter som hemmer funksjonen til sentralnervesystemet: gjensidig forsterkning av handlingen;
• valproinsyre, monoaminoksidasehemmere: forsterkning og forlengelse av handlingen;
• diuretika, medikamenter med antihypertensiv effekt: økt antihypertensiv effekt;
• medisiner som blokkerer tubulær sekresjon (probenecid), H ₁ -histaminoblokatov: forsterkning av effekten av Thiopental;
• diazoksid: øker sannsynligheten for å senke blodtrykket;
• ketamin: en økning i sannsynligheten for å senke blodtrykket og undertrykke pusten;
• magnesiumsulfat (parenteral administrering): økt hemmende effekt på sentralnervesystemet;
• opioide smertestillende midler: reduksjon i alvorlighetsgraden av den smertestillende virkningen av Thiopental;
• oppløsninger med lav pH-verdi, oksidasjonsmidler: kjemisk inkompatibilitet;
• antibiotika (benzylpenicillin, amikacin, cefalosporiner), narkotiske smertestillende midler (kodein, morfin), atropin, fenotiazin, epinefrin, efedrin, muskelavslappende midler (suxametonium, tubokurarin), beroligende midler, dipyridamol, kloropromoraminsyre, scubaoramidamin (du kan ikke blande medisiner i en sprøyte);
• analeptika, aminofyllin, noen antidepressiva: svekkelse av effekten av Thiopental;
• diazoksid: muligens senke blodtrykket.

Analoger

Analogen av Thiopental er Thiopental natrium.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et mørkt sted ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 4 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Utgitt for sykehus.

Anmeldelser om Thiopental

Anmeldelser av Thiopental indikerer at bruk av legemidlet ikke medfører utvikling av postoperative komplikasjoner med riktig dosering og etter instruksjonene.

Prisen på Thiopental på apotek

Den omtrentlige prisen for Thiopental er 250 rubler per 10 ml flaske.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!