Tiodazin
Thiodazin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Thiodazine
ATX-kode: N05AC02
Aktiv ingrediens: tioridazin (tioridazin)
Produsent: San Pharmaceutical Industries Limited (India)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 21.11.2018
Tiodazin er et antipsykotisk (neuroleptisk) medikament.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen av Thiodazin er filmdrasjerte tabletter: rund, på den ene siden for doser på 10, 25 og 50 mg er det en skillelinje; i en dose på 10 mg - lys oransje eller lys oransje med en rosa fargetone, i en dose på 25 mg - blå, i en dose på 50 mg - gul, i en dose på 100 mg - blå (i en stripe aluminiumsfolie 10 stk., 10 strimler i en pappeske).
Sammensetning av en tablett:
- virkestoff: tioridazinhydroklorid - 10, 25, 50 eller 100 mg;
- hjelpekomponenter (kjerne): mikrokrystallinsk cellulose, stivelse, laktose, polyvinylpyrrolidon K30 (povidon K30), magnesiumstearat, natriummetylparaben (natriummetylparahydroksybenzoat), kolloid silisiumdioksid, renset talkum;
- skall: Eudragit E100 (kopolymer av metylmetakrylat, dimetylaminoetylmetakrylat og butylmetakrylat) eller E5 premium (hypromellose), polyetylenglykol 6000 (makrogol 6000), fargestoffer (avhengig av dosering) titandioksid, solnedgangsgul, indigokarmin eller kinolingult.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Det aktive stoffet i tiodazin er tioridazin, et fenotiazinderivat som tilhører piperidin-gruppen. Stoffet har egenskaper som er iboende i andre fenotiaziner, men det kliniske spekteret av dets farmakologiske virkninger skiller seg også betydelig fra spekteret av andre fenotiazinderivater. De særegne egenskapene til tioridazin inkluderer den uttalte angstdempende og beroligende aktiviteten, samt den lave evnen til å føre til ekstrapyramidale lidelser.
Tioridazin har en moderat alfa-adrenerg blokkering og m-antikolinerg effekt, har en hypotensiv og antiemetisk effekt. Det aktive stoffet kan bidra til å forlenge QT-intervallet.
Når tioridazin brukes i lave doser, har det en angstdempende effekt: det reduserer følelser av angst, angst, frykt og reduserer følelsesmessig spenning. Hos pasienter som tar Thiodazine, er det en forbedring i tilpasningen til den omliggende virkeligheten. Legemidlet er også effektivt i tilfeller av milde depressive lidelser.
Når det brukes høye doser tioridazin, har det en antipsykotisk effekt.
Thiodazine har et bredt terapeutisk utvalg. Som regel tolereres legemidlet godt av pasienter i samsvar med anbefalt doseringsregime.
Farmakokinetikk
- absorpsjon: absorberes raskt i mage-tarmkanalen, C max (maksimal konsentrasjon) i blodplasma oppnås 2-4 timer etter administrering. Biotilgjengelighetsindeksen er gjenstand for interindividuell variabilitet, i gjennomsnitt er den 60%;
- distribusjon og metabolisme: mer enn 95% av tioridazinhydroklorid binder seg til plasmaproteiner i blodet. Stoffet har egenskapen til å trenge gjennom morkaksbarrieren og utskilles i morsmelk. Tioridazin og dets viktigste metabolitter (mesoridazin og sulforidazin) krysser BBB (blod-hjerne-barrieren) og finnes i cerebrospinalvæsken. Samtidig er forholdet mellom innholdet av metabolitter i cerebrospinalvæsken og innholdet i blodplasma høyere enn det samme forholdet for uendret tioridazin, noe som er bevis på metabolittenes betydningsfulle rolle i mekanismen for antipsykotisk virkning av Thiodazine;
- Ekskresjon: T 1/2 (halveringstid) er omtrent 10 timer. Utskillelsen utføres hovedsakelig gjennom tarmene (50%), samt gjennom nyrene (i form av metabolitter - omtrent 30% av dosen, uendret - mindre enn 4%).
Indikasjoner for bruk
Schizofreni og andre psykiske lidelser:
- forverring av schizofreni;
- kronisk forløp med schizofreni (terapi, inkludert langvarig behandling av inneliggende pasienter, og langvarig vedlikeholdsbehandling av polikliniske pasienter med schizofreni).
Depresjon og angstsyndromer:
- psykiatrisk praksis: agitert depresjon - i form av monoterapi og som en del av kombinasjonsterapi;
- generell medisinsk praksis: terapi av en rekke syndromer manifestert i angst, en kombinasjon av angst og depresjon, uro og spenning, emosjonelle lidelser og psykosomatiske lidelser;
- psykotisk depresjon eller blandede angst-depressive tilstander - for langvarig behandling.
Søknad i geriatrisk praksis:
- alvorlige kognitive og atferdsforstyrrelser hos eldre pasienter med organiske hjerneskader av hvilken som helst alvorlighetsgrad - som et antipsykotisk og neuroleptisk middel;
- angsttilstander, blandede angst-depressive tilstander, senil agitasjon, søvnløshet - som et angstdempende eller beroligende middel.
Anvendelse i pediatrisk praksis:
- barndomsskizofreni, alvorlige atferdsforstyrrelser mot bakgrunnen av organisk hjerneskade eller mental retardasjon;
- tilstander av angst, uro, spenning, konsentrasjonsforstyrrelser hos barn med alvorlige atferdsforstyrrelser, tilfeller av hyperaktivitet motstandsdyktig mot stimulanter, søvnforstyrrelser - som et beroligende eller angstdempende middel.
Andre lidelser av forskjellig opprinnelse:
- alvorlige atferdsforstyrrelser hos psykisk utviklingshemmede voksne og pasienter med symptomer på mangelsyndrom;
- abstinenssyndrom - for å redusere alvorlighetsgraden av uro, angst, fiendtlighet, hallusinasjoner og andre mentale manifestasjoner;
- oppkast av sentral opprinnelse.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- koma eller alvorlig depresjon i sentralnervesystemet (CNS);
- en historie med alvorlige hematologiske sykdommer, inkludert inhibering av beinmargshematopoiesis;
- alvorlig hjertesykdom, spesielt klinisk signifikante arytmier (inkludert ventrikulær takykardi);
- hjertearytmier (inkludert historie), medfødt langt QT-syndrom;
- kombinert bruk med medisiner som forlenger QT-intervallet;
- depresjon av bevissthet i alvorlig grad (inkludert koma) av etiologi (som et resultat av bruk av medisiner, inkludert);
- samtidig bruk av underlag eller hemmere av isoenzymet CYP2D6;
- alvorlig form for arteriell hypertensjon eller arteriell hypotensjon;
- laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
- graviditet, ammingstid;
- barn under 3 år;
- anamnestisk informasjon om reaksjoner med alvorlig lysfølsomhet eller individuell overfølsomhet overfor andre fenotiazinderivater;
- individuell overfølsomhet overfor tioridazinhydroklorid eller en hvilken som helst hjelpekomponent av legemidlet.
I henhold til instruksjonene, bør Thiodazine forskrives med forsiktighet for: alkoholisme (på grunn av en predisposisjon for hepatotoksiske reaksjoner), patologiske endringer i blodet (på grunn av risikoen for hematopoiesis lidelser), vinkellukkende glaukom, brystkreft (på grunn av en økning i den potensielle risikoen for sykdomsprogresjon og motstand mot cytostatika og endokrine legemidler som et resultat av sekresjon av prolaktin forårsaket av tioridazin), nyre- og / eller leversvikt, hyperplasi i prostatakjertelen med kliniske manifestasjoner, magesår og duodenalsår (i det akutte stadiet), sykdommer med høy risiko for tromboemboliske komplikasjoner, epilepsi, sykdom - for å styrke ekstrapyramidale effekter), myxedema,Reyes syndrom (på grunn av økt sannsynlighet for å utvikle levertoksisitet hos barn og ungdom), kroniske sykdommer med respirasjonssvikt (spesielt hos barn), kakeksi, oppkast (siden oppkast assosiert med en overdose av andre legemidler kan maskeres av den antiemetiske effekten av tioridazin) og hos eldre alder.
Instruksjoner for bruk av tiodazin: metode og dosering
Thiodazin tabletter tas oralt.
Legen velger dose og tid for å ta stoffet individuelt, med tanke på sykdommen og alvorlighetsgraden av symptomene. Det anbefales å starte behandlingen med minimumsdoser i det angitte intervallet. I løpet av behandlingen økes dosen gradvis til maksimal effektivitet. Når maksimal terapeutisk effekt er oppnådd, reduseres dosen av Thiodazine gradvis til en vedlikeholdsdose. Som regel er den daglige dosen delt inn i 2-4 doser.
Schizofreni og andre psykiske lidelser:
- forverringer av schizofreni hos sykehusinnlagte voksne: 100–600 mg per dag, maksimal daglig dose på 800 mg;
- kronisk forløp med schizofreni: hos inneliggende pasienter - 100–600 mg per dag, hos polikliniske pasienter - 50–300 mg per dag.
Depresjon og angstsyndromer:
- psykiatrisk praksis for agitert depresjon: 25-200 mg per dag;
- generell medisinsk praksis som angstdempende og / eller beroligende: 10–75 mg per dag.
For behandling av sykdommer i alderdommen brukes Thiodazin som:
- antipsykotisk og / eller nevroleptisk middel: 25-200 mg per dag;
- beroligende og / eller angstdempende middel: 10–75 mg per dag.
I pediatrisk praksis brukes tiodazin som:
- antipsykotisk middel for alvorlige emosjonelle og psykiske lidelser hos barn over 3 år: 1-4 mg / kg kroppsvekt per dag;
- angstdempende og / eller beroligende hos barn fra 3 år: 0,5–2 mg / kg kroppsvekt per dag.
Behandling av andre lidelser av forskjellig opprinnelse:
- alvorlige atferdsforstyrrelser hos psykisk utviklingshemmede voksne og pasienter med symptomer på mangelsyndrom: 100–600 mg per dag, maksimal daglig dose på 800 mg;
- abstinenssyndrom (for å redusere alvorlighetsgraden av psykiske lidelser): 100-200 mg per dag.
Hos sykehuspasienter med schizofreni observeres som regel en markert forbedring av tilstanden etter 2-3 uker eller mer fra starten av behandlingen. Hos pasienter med kroniske psykiske lidelser kan det ta fra 6 uker til seks måneder å oppnå maksimal klinisk effekt. Og ved akutte psykoser kan en positiv effekt observeres innen 24–48 timer.
Behandling av pasienter med nedsatt nyre- / leverfunksjon, vektmangel, samt barn og eldre krever nøye medisinsk tilsyn. Det anbefales å starte behandlingen hos slike pasienter med spesielt lave doser og øke dem veldig sakte.
Siden den plutselige kanselleringen av tiodazin hos pasienter som fikk det i lang tid eller i høye doser, kan forårsake kvalme, oppkast, svimmelhet, skjelving, angst, søvnløshet, uro, forbigående dyskinesier, når langvarig behandling avbrytes, bør dosen av legemidlet reduseres gradvis, over flere uker.
Bivirkninger
Bivirkninger av tiodazin er doseavhengige. Når du bruker stoffet i doser som tilsvarer det anbefalte intervallet, er negative reaksjoner i de fleste tilfeller svake og forsvinner alene. Ved bruk av høye doser tioridazin observeres alvorlige bivirkninger.
Forekomsten av bivirkninger fra systemer og organer i en spesiell skala (veldig ofte - mer enn 1/10; ofte - 1 / 100-1 / 10; sjelden - 1 / 1000-1 / 100; sjelden - 1 / 10000-1 / 1000; ekstremt sjelden - mindre enn 1/10000):
- CNS: ofte - sedasjon, svimmelhet, døsighet; sjelden - økt irritabilitet, psykomotorisk agitasjon, hodepine, nedsatt bevissthet, hallusinasjoner; sjelden - ekstrapyramidale symptomer (akatisi, muskelstivhet, tremor, dystoni, dyskinesi), kramper, tardiv dyskinesi; ekstremt sjelden - søvnløshet, depresjon, NNS (neuroleptisk ondartet syndrom);
- kardiovaskulær system: ofte - ortostatisk hypotensjon; sjelden - takykardi, forlengelse av QT-intervallet; sjelden - arytmier; ekstremt sjelden - flagrende fibrillering av ventriklene, plutselig død;
- autonome nervesystem / m-antikolinerge effekter: ofte - sløret syn, tørr munn, nesetetthet, parese av overnatting; sjelden - kvalme, oppkast, forstoppelse, diaré, tap av appetitt, inkontinens eller urinretensjon; sjelden - skjelving, blekhet; ekstremt sjelden - paralytisk tarmobstruksjon;
- endokrine systemet: ofte (ved langvarig bruk) - galaktoré, hyperprolaktinemi; sjelden - endringer i kroppsvekt, amenoré, uregelmessigheter i menstruasjonen, erektil dysfunksjon og utløsning; sjelden priapisme; ekstremt sjelden - perifert ødem, gynekomasti, fordypning av brystkjertlene;
- perifert blod: sjelden - trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni; ekstremt sjelden - anemi, leukocytose;
- lever: sjelden - endringer i aktiviteten til levertransaminaser; sjelden - hepatitt;
- hud: sjelden - hudutslett (inkludert allergisk), dermatitt, urtikaria, lysfølsomhetsreaksjoner, angioødem;
- andre: sjelden - hypertermi, ødem i parotidkjertelen, pusteforstyrrelser.
Overdose
I tilfeller av en overdose av tiodazin, en økning i bivirkninger, er det mulig å utvikle akutte neuroleptiske komplikasjoner. Du bør være spesielt oppmerksom på økningen i kroppstemperatur, som er et av symptomene på NNS. Ved alvorlig overdose kan bevissthetsforstyrrelser i forskjellige former, opp til koma, observeres.
Ved langvarig behandling med legemidlet er det registrert sjeldne tilfeller av pigmentær retinopati, som skjedde hos pasienter som tok tioridazin i doser som overstiger den anbefalte maksimale daglige dosen på 800 mg.
I tilfelle overdosering, må du slutte å ta Thiodazine, som alle andre antipsykotiske legemidler. Det anbefales å bruke sentrale antikolinergika, aktivt kull i høye doser, magesvask, i nærvær av kramper, intravenøs diazepam, neurometabolske sentralstimulerende midler, glukoseoppløsning, vitamin B og C, nøye overvåking av luftveiene, kardiovaskulære og sentralnervesystemet, symptomatisk behandling.
Siden barbiturater kan øke respirasjonsdepresjonen forårsaket av fenotiaziner, bør bruk av dem unngås i tilfelle kramper.
spesielle instruksjoner
Tiodazin bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter med hjerte- og karsykdommer, glaukom (spesielt med lukket vinkelform), nyresvikt, alvorlige luftveissykdommer, epilepsi, Parkinsons sykdom, myasthenia gravis, prostatahypertrofi, feokromocytom.
Det er kontraindisert å ta alkoholholdige drikker under behandling med tioridazin.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Det er forbudt å kjøre bil, utføre noe arbeid forbundet med økt risiko for ulykker, som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet, en rask mental og fysisk reaksjon i løpet av behandlingen med Thiodazine.
Påføring under graviditet og amming
Tiodazin er kontraindisert for bruk hos gravide og ammende kvinner.
Barndomsbruk
Det er forbudt å foreskrive tiodazin til barn under 3 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved nyreinsuffisiens, bør Thiodazine brukes med ekstrem forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
Leverdysfunksjon er en relativ kontraindikasjon til bruk av tiodazin.
Bruk hos eldre
Foreskrivelse av tiodazin til eldre pasienter krever forsiktighet.
Narkotikahandel
Bruk av tioridazin samtidig med visse legemidler kan føre til utvikling av følgende effekter:
- medisiner som hemmer CYP2D6-isoenzymet (for eksempel fluoksetin, cimetidin, moklobemid, paroksetin): styrke og forlenge virkningen av tioridazin på grunn av at det selv forårsaker undertrykkelse av dette isoenzymet;
- trisykliske antidepressiva (TCA): en økning i plasmakonsentrasjonen av TCA og / eller tioridazin, noe som kan føre til utvikling av arytmier;
- antihypertensiva og betablokkere: en økning i plasmakonsentrasjonen av hvert legemiddel på grunn av undertrykkelse av metabolismen, noe som kan føre til en betydelig reduksjon i blodtrykk, hjerterytmeforstyrrelser eller negative reaksjoner fra sentralnervesystemet;
- tiaziddiuretika: økt risiko for alvorlig arteriell hypotensjon, økte kardiotoksiske effekter av tioridazin (på grunn av diuretikaindusert hypokalemi);
- antikonvulsiva: en reduksjon i anfallsterskelen, en endring i konsentrasjonen av fenytoin i blodserumet, noe som kan kreve dosejustering. Ved samtidig bruk av karbamazepin med tioridazin, endres ikke serumkonsentrasjonen av disse stoffene;
- indirekte antikoagulantia: økt hypoprothrombinemic effekt på grunn av konkurransedyktig interaksjon på nivået av cytokrom P450 isoenzymer. I dette tilfellet er det nødvendig å nøye overvåke konsentrasjonen av protrombin i blodplasmaet;
- medikamenter med en deprimerende effekt på sentralnervesystemet (inkludert alkohol, narkotiske smertestillende midler, benzodiazepiner, barbiturater, antidepressiva, bedøvelsesmidler): øker effekten;
- MAO (monoaminoksidase) -hemmere: forlengelse og forsterkning av beroligende og m-antikolinerg virkning av hvert av legemidlene;
- hypoglykemiske midler: en økning i risikoen for brudd på pasientens glukosetoleranse oppnådd som et resultat av deres bruk på grunn av effekten av tioridazin på karbohydratmetabolismen;
- litiumpreparater: økt risiko for ekstrapyramidale lidelser, alvorlige nevrotoksiske komplikasjoner og somnambulisme;
- m-antikolinergika (atropinlignende medikamenter), antihistaminer og TCA: forsterkning av deres m-antikolinerge effekter frem til utbruddet av atropinpsykose, alvorlig forstoppelse, paralytisk tarmobstruksjon, hyperpyreksi med mulig heteslag. Dosejustering av medisiner og nøye observasjon av pasienten er nødvendig;
- antiparkinsonmedisiner: svekker virkningen av hvert av legemidlene;
- dopamin, adrenalin, fenylefrin, efedrin og andre vasokonstriktorer: svekkelse av deres pressoreffekt på grunn av de a-adrenerge blokkerende egenskapene til tioridazin;
- kinidin: forbedring av dens hemmende effekt på hjerteinfarkt;
- antiarytmika: når de brukes samtidig med tioridazin, må det utvises forsiktighet på grunn av mulig overdreven forlengelse av QT-intervallet;
- antidiarrheal og antacida midler: reduksjon i absorpsjonen av tioridazin i mage-tarmkanalen.
Analoger
Analoger av Thiodazin er: Sonapax, Thioril, Tison og andre.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt, tørt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 4 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Thiodazin
Anmeldelser om Thiodazin er varierte, siden stoffet virker på hver pasient individuelt. Det kan forbedre søvn, lindre angst, frykt, emosjonelle lidelser. Men det er klager på mangel på positiv effekt selv ved langvarig bruk av piller, samt bivirkninger som senking av blodtrykk, utvikling av takykardi og arytmier.
Pris for Thiodazine på apotek
Det er ingen informasjon om prisen på Thiodazine, da stoffet for øyeblikket ikke er tilgjengelig for salg.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
