Roliten - Instruksjoner For Bruk Av Tabletter, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Roliten

Roliten: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Legemiddelinteraksjoner
12. 12. Analoger
13. 13. Vilkår for lagring
14. 14. Vilkår for utlevering fra apotek
15. 15. Anmeldelser
16. 16. Pris på apotek

Latinsk navn: Roliten

ATX-kode: G04BD07

Aktiv ingrediens: tolterodin (tolterodin)

Produsent: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.10.2018

Prisene på apotek: fra 459 rubler.

Kjøpe

Roliten er en m-antikolinerg blokkering som har antispasmodiske og antikolinerge effekter.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform av legemidlet Roliten - filmdrasjerte tabletter: bikonvekse, runde, farger fra nesten hvite til hvite (10 stk. I blisterpakninger, i en eske med 3 eller 6 blisterpakninger).

Sammensetning for 1 tablett:

• virkestoff: tolterodintartrat - 2 mg;
• hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, kalsiumhydrogenfosfat, natriumkarboksymetylstivelse, magnesiumstearat;
• filmdeksel: hvitt opadryfargestoff OY-S-58910 (titandioksid, hypromellose, talkum, makrogol 400), renset vann (fordamper under produksjonsprosessen).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Den aktive komponenten i Roliten, tolterodin, er en antagonist av m-kolinerge reseptorer, konsentrert i spyttkjertlene og blæren. Det reduserer blærens kontraktile aktivitet og reduserer salivasjon. Rolliten tillater delvis tømming av blæren, øker mengden gjenværende urin og reduserer trykket i blærens muskelmembran (detrusor). En stabil terapeutisk effekt av legemidlet oppnås 4 uker etter behandlingsstart. Tolterodin, så vel som 5-hydroksymetyl, den aktive metabolitten, er svært spesifikke for muskarinreseptorer og er selektive for blærereseptorer (i sammenligning med spyttkjertelreseptorer).

Farmakokinetikk

De viktigste farmakokinetiske egenskapene til tolterodin:

• absorpsjon: etter oral administrering absorberes tolterodin raskt fra mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen) og når C _max (maksimal serumkonsentrasjon) etter 1-3 timer etter administrering. C _max øker proporsjonalt med dosen i området 1–4 mg. Indikatoren for absolutt biotilgjengelighet er opptil 65% med redusert metabolisme (hos personer som er fratatt CYP2D6) og opptil 17% med økt metabolisme, noe som er typisk for de fleste pasienter. Matinntak påvirker ikke eksponeringen av ubundet tolterodin og dets aktive metabolitt hos pasienter med økt metabolisme, men når tolterodin tas sammen med mat, øker nivået;
• distribusjon: det tar opptil to dager å oppnå en likevektskonsentrasjon av et stoff; V _d (distribusjonsvolum) - 113 liter;
• metabolisme: metabolske prosesser forekommer hovedsakelig i leveren med deltakelse av det polymorfe enzymet CYP2D6, noe som resulterer i dannelsen av en farmakologisk aktiv 5-hydroksymetylmetabolitt. Med ytterligere metabolisme dannes 5-karboksylsyre og dens N-dealkylerte metabolitter. Hos pasienter med redusert metabolisme på grunn av mangel på CYP2D6-enzymet, gjennomgår tolterodin dealkylering av CYP2D6-isoenzymer med dannelsen av farmakologisk inaktivt N-dealkylert tolterodin. Tolterodin og dets aktive metabolitt binder hovedsakelig med alfa-1-syre glykoprotein (orosomukoid), ubundne fraksjoner er henholdsvis 3,7% og 36%;
• utskillelse: med økt metabolisme når den systemiske clearancehastigheten 30 liter per time, T _1/2 (halveringstid) er 2-3 timer. For 5-hydroksymetylmetabolitten øker T _1/2 til 3-4 timer. Eliminering av et radioaktivt merke etter inntak av ¹⁴ C-tolterodin: med urin ~ 77%, med avføring ~ 17%, inkludert uendret <1%, i form av en aktiv metabolitt ~ 4%. Den karboksylerte metabolitten er 51% av den totale mengden tolterodin som skilles ut i urinen, den tilsvarende dealkylerte metabolitten er ~ 29%.

Med redusert metabolisme fører en reduksjon i klaring av tolterodin og en økning i T _1/2 til 10 timer til en omtrent syv ganger økning i konsentrasjonsnivået på bakgrunn av uoppdagelige 5-hydroksymetylmetabolittkonsentrasjoner. Som et resultat, med samme doseringsregime, er AUC-verdien (arealet under konsentrasjonstidskurven) av tolterodin hos pasienter med redusert metabolisme nær summen av AUC for tolterodin og dets aktive 5-hydroksymetylmetabolitt hos individer med økt metabolisme. Dermed er Rolitens sikkerhet, toleranse og kliniske effekt den samme for forskjellige fenotyper.

Hos pasienter med levercirrhose er AUC for tolterodin og dets aktive 5-hydroksymetylmetabolitt omtrent doblet.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene anbefales Roliten å brukes til behandling av hyperrefleksi (hyperaktivitet, ustabilitet) i blæren, manifestert ved urininkontinens og / eller hyppig trang til å urinere.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• forsinkelse i vannlating
• vinkellukkingsglaukom, ikke mottakelig for medisinering;
• myasthenia gravis (myasthenia gravis);
• ulcerøs kolitt, inkludert med giftig forstørrelse av tykktarmen (megakolon);
• perioden med graviditet og amming;
• barndom;
• individuell overfølsomhet overfor komponentene i stoffet.

Relative kontraindikasjoner som Roliten må brukes med forsiktighet: obstruktive gastrointestinale lesjoner, obstruksjon av urinveiene, irredusibel brokk, nevropati.

Instruksjoner for bruk av Roliten: metode og dosering

Roliten tabletter tas oralt.

Anbefalt doseringsregime for voksne pasienter: 2 mg (1 tablett) 2 ganger daglig.

Pasienter med lever- / nyresvikt, så vel som utvikling av bivirkninger bør reduseres til en dose på 1 mg (¹ / ₂ tabletter) 2 ganger per dag.

Etter seks måneder bør effektiviteten av behandlingen vurderes og behovet for å fortsette bør avgjøres.

Bivirkninger

Under behandling med Roliten er følgende bivirkninger mulige (gradering: ofte - mer enn 10%; sjelden - fra 1 til 10%; sjelden - mindre enn 1%):

• reaksjoner på den antikolinerge effekten av stoffet: ofte - tørr munn; sjelden - xerophthalmia (nedsatt tåreknusing), forstyrrelser på overnatting, tørr hud; sjelden - urinretensjon;
• fordøyelsessystemet: sjelden - magesmerter, dyspepsi, forstoppelse, flatulens, oppkast; sjelden - gastroøsofageal refluks;
• sentralt og perifert nervesystem: sjelden - svimmelhet, hodepine, døsighet, parestesi, nervøsitet; sjelden - nedsatt bevissthet;
• andre reaksjoner: sjelden - tretthet, svakhet, vektøkning; sjelden - allergiske reaksjoner, brystsmerter, rødme i ansiktet.

Overdose

Maksimal enkeltdose tolterodintartrat mottatt av de frivillige var 12,8 mg. Følgende bivirkninger ble observert: det viktigste - smertefull trang til vannlating og forstyrrelser i overnatting; mulig - hallusinasjoner, hyperexcitation, takykardi, respirasjonssvikt, kramper, urinretensjon, utvidede pupiller.

Den første fasen av behandlingen er den maksimale mulige fjerningen av Rolten fra mage-tarmkanalen: magesvask, inntak av aktivt karbon.

Videre utføres symptomatisk behandling i henhold til indikasjonene:

• uttalt sentrale antikolinerge effekter (inkludert hallusinasjoner) - fysostigmin;
• kramper eller alvorlig uro - benzodiazepiner;
• takykardi - betablokkere;
• respiratorisk svikt - kunstig åndedrett;
• urinretensjon - kateterisering;
• utvidede pupiller - pilokarpin i form av øyedråper og / eller å flytte pasienten inn i et rom uten belysning.

spesielle instruksjoner

Før du starter behandlingen, er det nødvendig å utelukke de organiske årsakene til hyppig / presserende trang til å urinere.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Overnattingsforstyrrelser og en reduksjon i hastigheten på psykomotoriske reaksjoner forårsaket av bruk av Roliten kan påvirke evnen til å utføre potensielt farlige aktiviteter. I begge tilfeller bør denne muligheten vurderes separat, etter å ha vurdert pasientens respons på legemidlet.

Påføring under graviditet og amming

Roliten er kontraindisert for bruk under graviditet og amming. Kvinner i reproduktiv alder må bruke pålitelige metoder for å forhindre graviditet mens de gjennomgår tolterodinbehandling.

Barndomsbruk

Roliten brukes ikke i pediatri, siden sikkerheten og effektiviteten til bruk hos barn ikke har blitt studert.

Narkotikahandel

• andre antikolinerge stoffer / medisiner: det er mulig å øke den terapeutiske effekten av Roliten og øke uønskede effekter;
• m-kolinomimetika: den terapeutiske effekten av tolterodin kan avta;
• metoklopramid og cisaprid: mulig svekkelse av deres effektivitet;
• andre legemidler som metaboliseres av isoenzymer i cytokrom P _450-systemet CYP2D6 eller CYP3A4, eller er hemmere eller indusere av disse isoenzymer: deres farmakokinetiske interaksjon med tolterodin er sannsynlig;
• fluoksetin (en sterk hemmer av CYP2D6, metabolisert til norfluoksetin, en CYP3A4-hemmer): øker den totale AUC for tolterodin og dets aktive 5-hydroksymetylmetabolitt lett uten å forårsake klinisk signifikante interaksjoner;
• sterke hemmere av CYP3A4 [makrolidantibiotika (erytromycin og klaritromycin) eller soppdrepende midler (ketokonazol, itrakonazol og mikonazol)]: samtidig bruk med Roliten bør unngås;
• warfarin, kombinerte orale prevensjonsmidler som inneholder etinyløstradiol / levonorgestrel: ifølge kliniske studier interagerte de ikke med Rolten;
• cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 eller CYP1A2): Kliniske studier med metabolske sonder har ikke gitt noen indikasjon på at tolterodin er i stand til å hemme deres aktivitet.

Analoger

Rolitens analoger er Urotol, Uroflex, Detrusitol, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur på 25 ° C utenfor fuktighetsområdet. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 4 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Roliten

Ifølge vurderinger er Roliten et ganske effektivt stoff for problemer med ukontrollert vannlating. Pasienter bemerker at den terapeutiske effekten av tablettene avtar over tid, antagelig på grunn av avhengighet.

Mange tror at dette legemidlet er optimalt når det gjelder effektivitet / kostnadsforhold, men på grunn av dette er det utilgjengelig og utrolig vanskelig å finne på apotek.

Pris for Roliten på apotek

Omtrentlig pris for Roliten (30 stk per pakke) - 455-507 rubler.

Roliten: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Roliten 2 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 459 r Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!