Estrolet
Estrolet: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Estrolet
ATX-kode: L02BG04
Aktiv ingrediens: letrozol (Letrozole)
Produsent: LLC "Nativa" (Russland); Pharmstandard-UfaVITA (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.08.2019
Prisene på apotek: fra 901 rubler.
Kjøpe
Estrolet er et antineoplastisk legemiddel, en hemmer av østrogensyntese.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: gul, rund, bikonveks, hvit kjerne (10 stk. I blisterpakninger, i en pappeske 1, 3, 6, 9 eller 10 pakninger, 10, 30, 60, 90 eller 100 stk. I polymerflasker, i en pappeske 1 flaske; hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Estrolet).
1 tablett inneholder:
- virkestoff: letrozol - 2,5 mg;
- hjelpekomponenter: magnesiumaluminometasilikat, natriumkroskarmellose, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat, ludipress (laktosemonohydrat, povidon, krospovidon);
- sammensetningen av filmskallet: Opadray II gul 85F32733 (polyvinylalkohol, makrogol 3350, titandioksid, gult jernoksid, talkum).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Estrolet er et antineoplastisk legemiddel som hemmer syntesen av østrogener, hvis virkningsmekanisme skyldes egenskapen til det aktive stoffet - letrozol.
Letrozol hemmer selektivt enzymet østrogensyntese, aromatase, ved meget spesifikk kompetitiv binding til heme av cytokrom P 450, som er en underenhet av aromatase. Som et resultat av den antiøstrogene virkningen av letrozol, observeres blokkering av østrogensyntese i både perifert og tumorvev.
Dannelsen av østrogener i postmenopausal perioden skjer hovedsakelig med deltakelse av aromataseenzymet, som omdanner androstenedion, testosteron og andre androgener syntetisert i binyrene til estron og østradiol. Regelmessig inntak av letrozol i en dose på opptil 5 mg forårsaker en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av østradiol, østron og estronsulfat med 75–95% av det opprinnelige nivået. Undertrykkelsen av østrogensyntese vedvarer gjennom hele behandlingsperioden.
Bruk av Estrolet i området terapeutiske doser forstyrrer ikke syntesen av steroidhormoner i binyrene. Det var ingen brudd på syntesen av aldosteron eller kortisol under testen med adrenokortikotropisk hormon (ACTH). Det er ikke behov for ytterligere resept på mineralokortikoider og glukokortikoider.
Blokkaden av østrogenbiosyntese forårsaker ikke akkumulering av androgener, som er østrogenforløpere. I tillegg var det ingen endringer i funksjonen til skjoldbruskkjertelen og lipidprofilen, brudd på nivåene av luteiniserende og follikkelstimulerende hormoner i blodplasmaet, en økning i frekvensen av hjerneslag og hjerteinfarkt.
Estrolet har liten effekt på å øke forekomsten av osteoporose, men forekomsten av beinbrudd er sammenlignbar med den hos friske mennesker i samme alder.
Bruk av letrozol som adjuverende behandling i tidlige stadier av brystkreft reduserer risikoen for tilbakefall, reduserer sannsynligheten for å utvikle sekundære svulster og øker sykdomsfri overlevelse i 5 år. Ved langvarig adjuverende behandling med letrozol reduseres risikoen for tilbakefall med 42%.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes letrozol raskt fra mage-tarmkanalen. Den gjennomsnittlige biotilgjengeligheten er 99,9%. Ved samtidig inntak av mat blir absorpsjonshastigheten noe redusert. Maksimal konsentrasjon (Cmax) av letrozol i blodet når du tar tabletter på tom mage oppnås etter 1 time og er i gjennomsnitt 129 nmol / l når det tas sammen med mat - etter 2 timer (gjennomsnitt 98,7 nmol / l). Det skal bemerkes at graden av absorpsjon av letrozol ikke endres.
Estrolet kan tas uavhengig av matinntak, siden en liten endring i absorpsjonshastigheten ikke har noen klinisk betydning.
Plasmaproteinbinding (hovedsakelig albumin) er omtrent 60%. Nivået av letrozol i erytrocytter når 80% av konsentrasjonen i blodplasma. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet av letrozol ved likevekt er ca. 1,87 l / kg. Likevektskonsentrasjonen oppnås innen 14–42 dager med et daglig inntak på 2,5 mg.
Farmakokinetikken til det aktive stoffet Estrolet er ikke-lineær, ved langvarig bruk observeres ikke kumulering.
Letrozol metaboliseres hovedsakelig av virkningen av isoenzymer CYP3A4 og CYP2A6 av cytokrom P 450 med dannelse av en inaktiv karbinolforbindelse.
Utskillelse i form av metabolitter skjer hovedsakelig gjennom nyrene og i liten grad gjennom tarmene. Den siste halveringstiden (T 1/2) er 48 timer.
De farmakokinetiske parametrene for letrozol hos pasienter i forskjellige aldersgrupper eller ved nyresvikt endres ikke.
Med moderat nedsatt leverfunksjon (alvorlighetsgrad B på Child-Pugh-skalaen) øker den gjennomsnittlige totale konsentrasjonsverdien (AUC) litt og forblir innenfor akseptabelt område. Ved alvorlig leverdysfunksjon (alvorlighetsgrad C på Child-Pugh-skalaen) er det en økning i AUC med 95% og T 1/2 med 187%. Men på grunn av den gode toleransen for høye doser Estrolet (opptil 10 mg per dag), er det ikke nødvendig å endre den terapeutiske dosen av letrozol i disse tilfellene.
Indikasjoner for bruk
- tidlig stadium av invasiv brystkreft (forutsatt at cellene har hormonreseptorer) hos kvinner etter menopausen - som adjuverende behandling;
- tidlig stadium invasiv brystkreft hos postmenopausale kvinner etter fullført 5-årig standard adjuvant tamoxifenbehandling;
- vanlige hormonavhengige former for brystkreft hos kvinner etter menopausen - som førstelinjebehandling;
- vanlige hormonavhengige former for brystkreft med progresjon av sykdommen eller utvikling av tilbakefall etter tidligere antiøstrogenbehandling hos postmenopausale kvinner, inkludert de som er forårsaket kunstig.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- endokrin status karakteristisk for reproduktiv periode;
- periode med graviditet;
- amming;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.
Med forsiktighet bør Estrolet-tabletter brukes til nyresvikt med kreatininclearance (CC) mindre enn 10 ml / min, alvorlig leversvikt (alvorlighetsgrad C på Child-Pugh-skalaen), laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom, samtidig medisinering midler med lav terapeutisk indeks.
Estrolet, bruksanvisning: metode og dosering
Estrolet tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.
Anbefalt dosering: 1 stk. (Med 2,5 mg) en gang daglig i en lengre periode. Varigheten av forløpet når legemidlet foreskrives som utvidet adjuvansbehandling er opptil 5 år.
Bruk av Estrolet bør avbrytes når tegn på sykdomsprogresjon vises.
For behandling av pasienter i alderdommen, med leversvikt eller nyresvikt med CC mer enn 10 ml / min, er dosejustering ikke nødvendig. Men utnevnelsen av Estrolet til pasienter med alvorlig leversvikt (alvorlighetsgrad C på Child-Pugh-skalaen) krever konstant overvåking av kvinnens tilstand.
Bivirkninger
- fra muskuloskeletalsystemet: veldig ofte - artralgi; ofte - beinbrudd, osteoporose, myalgi, bein smerter; sjelden - leddgikt; frekvens ikke etablert - snapping finger syndrom;
- fra fordøyelsessystemet: ofte - dyspepsi, kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse; sjelden - tørr munn, stomatitt, magesmerter, økt aktivitet av leverenzymer: alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (ACT); veldig sjelden - hepatitt;
- dermatologiske reaksjoner: ofte - økt svette, alopecia, psoriasislignende utslett, erytematøs, makulopapulær og / eller vesikulær hudutslett; sjelden - urtikaria, kløe, tørr hud; svært sjelden - angioødem, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), Stevens-Johnson syndrom, anafylaktiske reaksjoner;
- fra nervesystemet: ofte - svimmelhet, hodepine, depresjon; sjelden - nedsatt smak, døsighet, irritabilitet, hukommelsessvikt, angst, nervøsitet, søvnløshet, dysestesi, hypestesi, parestesi, karpaltunnelsyndrom, episoder av cerebrovaskulær ulykke;
- fra lymfesystemet og blod: sjelden - leukopeni;
- fra det kardiovaskulære systemet: sjelden - økt blodtrykk (BP), takykardi, hjertebank, iskemisk hjertesykdom (hjertesvikt, angina pectoris, hjerteinfarkt), tromboembolisme, tromboflebitt i både overfladiske og dype vener; sjelden - arteriell trombose, lungeemboli, hjerneslag;
- fra luftveiene, brystet og mediastinumorganene: sjelden - hoste, kortpustethet;
- fra urinveiene: sjelden - urinveisinfeksjoner, økt vannlating;
- fra kjønnsorganer og bryst: sjelden - tørrhet i skjeden, utflod fra skjeden, blødning fra skjeden, smerter i brystkjertlene;
- fra synsorganet: sjelden - øyeirritasjon, grå stær, tåkesyn;
- andre: veldig ofte - rødme i ansiktet og / eller kroppen, hetetokter; ofte - asteni, økt tretthet, anoreksi, perifert ødem, utilpashed, økt appetitt, vektøkning, hyperkolesterolemi; sjelden - tørst, tørrhet i slimhinner, reduksjon i kroppsvekt, hypertermi (pyreksi), smerter i svulstfoci, generalisert ødem.
Overdose
Symptomer på overdosering med Estrolet er ikke fastslått.
Behandling: Det er ingen spesifikke behandlingsmetoder for overdosering. Det anbefales å utnevne symptomatisk og støttende behandling. Bruken av hemodialyse for fjerning av letrozol fra plasma er vist.
spesielle instruksjoner
Bivirkninger av Estrolet er vanligvis assosiert med undertrykkelse av østrogensyntese og er milde til moderate i alvorlighetsgrad.
Behandling med letrozol bør ledsages av overvåking av bentetthet og ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (alvorlighetsgrad C på Child-Pugh-skalaen) - regelmessig bestemmelse av kolesterolkonsentrasjonen i blodet.
Befruktning bør ikke tillates i løpet av bruken av Estrolet, derfor må kvinner i perimenopausal og tidlig postmenopausal periode bruke pålitelige prevensjonsmetoder til et stabilt hormonalt postmenopausal nivå er etablert.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av den eksisterende risikoen for svimmelhet og generell svakhet, i løpet av behandlingsperioden, bør det utvises forsiktighet, og når uønskede fenomener dukker opp, bør man avstå fra å utføre potensielt farlige aktiviteter som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og raske reaksjoner, inkludert kjøring av kjøretøy og mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av Estrolet er kontraindisert i drektighetsperioden og amming.
Barndomsbruk
Bruk av Estrolet er kontraindisert hos pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Det må utvises forsiktighet ved forskrivning av Estrolet for behandling av pasienter med nyresvikt (CC mindre enn 10 ml / min).
For brudd på leverfunksjonen
Det må utvises forsiktighet ved forskrivning av Estrolet for behandling av pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (alvorlighetsgrad C på Child-Pugh-skalaen).
Bruk hos eldre
For eldre pasienter er dosejustering ikke nødvendig.
Narkotikahandel
Det er ingen klinisk erfaring med samtidig bruk av Estrolet med andre antineoplastiske midler.
Kombinasjonen av Estrolet og cimetidin eller warfarin forårsaker ikke klinisk signifikante interaksjoner.
Ifølge forskningsresultater har letrozol en hemmende aktivitet mot isoenzymet CYP2A6 av cytokrom P 450, som ikke spiller en vesentlig rolle i stoffskiftet av legemidler.
Det er eksperimentelt etablert at letrozol i en dose som forårsaker et hundre ganger overskudd av plasmakonsentrasjonsverdiene for likevekt, kombinert med diazepam (et substrat for CYP2C19), ikke undertrykker metabolismen. Derfor anses det som lite sannsynlig en klinisk signifikant interaksjon mellom Estrolet og isoenzymet CYP2C19.
Det anbefales å bruke medisiner med forsiktighet, hvis metabolisme hovedsakelig er forbundet med deltakelse av isoenzymer CYP2A6 og CYP2C19, og med en smal terapeutisk indeks, i kombinasjon med letrozol.
Analoger
Analogene til Estrolet er: Letrozole, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Estrolet
Antikreftmedikamentet Estrolet ble utviklet og blir produsert innenfor rammen av Federal Target Program (FTP) "Strategi for utvikling av den farmasøytiske industrien i Russland for perioden frem til 2020", med fokus på importerstatning av populære legemidler. Siden generikken begynte å bli utgitt for ikke så lenge siden, og opplevelsen av bruken av den fortsatt er liten, er det for tiden praktisk talt ingen anmeldelser fra pasienter og leger om Estrolet.
Antagelig, siden det er laget i Russland, vil stoffet bli foreskrevet primært på fortrinnsrett og gratis ferie.
Pris for Estrolet på apotek
Prisen på Estrolet for en pakke som inneholder 30 tabletter kan variere fra 1065 rubler.
Estrolet: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Estrolet 2,5 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 901 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
