Nebivolol-Teva - Bruksanvisning, 5 Mg, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Nebivolol-Teva

Nebivolol-Teva: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Nebivolol-Teva

ATX-kode: C07AB12

Aktiv ingrediens: nebivolol (Nebivolol)

Produsent: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Co. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Ungarn)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 09.10.2019

Prisene på apotek: fra 367 rubler.

Kjøpe

Nebivolol-Teva er et antihypertensivt middel med antianginal og antiarytmisk effekt.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av tabletter: bikonveks, rund, nesten hvit eller hvit med en kryssformet linje på den ene siden (7 stk. I en blisterpakning, i en pappeske 2 eller 4 blisterpakninger; 10 stk. I en blisterpakning, i en pappeske 3 blisterpakninger og instruksjoner for bruk av Nebivolol-Teva).

1 tablett inneholder:

• aktivt stoff: nebivolol hydroklorid - 5,45 mg, som tilsvarer 5 mg nebivolol;
• tilleggskomponenter: maisstivelse, laktosemonohydrat, kolloidalt silisiumdioksid, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, hypromellose-E15, kroskarmellosenatrium.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Nebivolol-Teva er en kardioselektiv β ₁ -adrenoceptor-blokkering med vasodilaterende egenskaper.

Nebivolol er et racemat (ekvimolær blanding) av to enantiomerer, SRRR-nebivolol (D-nebivolol) og RSSS-nebivolol (L-nebivolol). Takket være D-nebivolol, er medikamentet et konkurransedyktig og meget selektiv blokkering av p- ₁ -adrenergiske receptorer, og takket være L-nebivolol har en mild vasodilaterende effekt, på grunn av modulering av frigjøringen av vasodilaterende faktor (nitric oxide - NO) fra vaskulære endotelceller.

Virkestoffet viser hypotensive, antiarytmiske og antianginale effekter. Gir en reduksjon i høyt blodtrykk (BP) i hvile, under stress og fysisk anstrengelse. Nebivolol selektivt og kompetitivt undertrykker postsynaptisk β ₁ -adrenerge reseptorer, som fører til deres utilgjengelighet for katekolaminer. Den antihypertensive effekten av legemidlet er også forårsaket av en reduksjon i aktiviteten til renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS), mens det ikke er noen direkte korrelasjon med endringen i plasmainaktiviteten til renin.

En stabil hypotensiv effekt observeres 7-14 dager (noen ganger 28 dager) etter start av regelmessig bruk av Nebivolol-Teva, en stabil effekt registreres etter 30 dager. Denne effekten vedvarer med et langt behandlingsforløp.

Behandling med stoffet fører til en forbedring av systemisk og intrakardiell hemodynamikk. Det gir en reduksjon i hjertefrekvensen (HR) i hvile og under trening, en reduksjon i sluttdiastolisk trykk i venstre ventrikkel, en svekkelse av total perifer vaskulær motstand (OPSR). Nebivolol-Teva bidrar til å forbedre diastolisk hjertefunksjon (redusere fyllingstrykk), øke utkastningsfraksjonen og redusere hjerteinfarktmassen. Ved å redusere oksygenbehovet i hjertemuskelen reduserer stoffet antallet og reduserer alvorlighetsgraden av anginaanfall, forbedrer treningstoleransen. Den antiarytmiske effekten av nebivolol er assosiert med hemming av hjertets patologiske automatisme (inkludert patologisk fokus) og en avmatning i atrioventrikulær ledning (AV-ledning).

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av Nebivolol-Teva tabletter, absorberes det aktive stoffet raskt fra mage-tarmkanalen (GIT), uavhengig av matinntak. Biotilgjengeligheten til et medikament kan variere fra 12% med en rask metabolisme (effekten av den første passeringen gjennom leveren) til 96% med en langsom metabolisme.

Begge enantiomerene i blodplasma binder seg hovedsakelig til albumin. Assosiasjonen av L-nebivolol med plasmaproteiner er 97,9%, D-nebivolol - 98,1%.

Det aktive stoffet metaboliseres ved acyklisk og aromatisk hydroksylering, og delvis ved N-dealkylering. Den metabolske transformasjonshastigheten til nebivolol ved aromatisk hydroksylering er genetisk forhåndsbestemt av oksidativ polymorfisme og påvirkes av isoenzymet CYP2D6. Ved omfattende metabolisme av nebivolol var den maksimale konsentrasjonen (C _max) i blodplasma i gjennomsnitt 1,48 ng / ml og ble notert 1 time etter oral administrering av en dose Nebivolol-Teva 5 mg. Arealet under konsentrasjon-tidskurven (AUC) var 7,76 ng × h / ml. Hos personer med essensiell hypertensjon, er C _max verdieretter å ha tatt 5 mg 1 gang daglig for D- og L-nebivolol, og deres hydroksylerte metabolitter var 7,3 og 13,1 ng / ml og ble registrert etter 2,5 og 2,6 timer, og AUC _24- verdiene var like 65 og 109 ng × h / ml.

Hydroksy og aminoderivater dannet i prosessen med biotransformasjon er konjugert med glukuronsyre og elimineres i form av O- og N-glukuronider: av nyrene - 38%, gjennom tarmen - 48%.

Pasienter med hurtig metabolismehalveringstid (T _1/2) gidroksimetabolitov var 24 timer, enantiomerer nebivolol - 10 timer. Hos pasienter med langsom metabolisme var gidroksimetabolitov aktiv komponent lik 48 timer, var hastigheten T _1/2 enantiomerer nebivolol fra 30 til 50 h.

Urinutskillelse av uendret nebivolol er mindre enn 0,5% av den orale dosen som administreres.

De farmakokinetiske parametrene til nebivolol avhenger ikke av pasientenes kjønn og alder.

Indikasjoner for bruk

• essensiell hypertensjon;
• kronisk hjertesvikt (CHF) (som en del av kompleks terapi);
• iskemisk hjertesykdom (CHD) - forebygging av anginaanfall.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• kardiogent sjokk;
• akutt hjertesvikt;
• CHF i dekompensasjonsfasen;
• AV-blokk II og III grad (uten kunstig pacemaker);
• syk sinussyndrom (SSS), inkludert sinoatriell blokkering (uten pacemaker);
• alvorlig arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk under 90 mm Hg);
• bradykardi (før behandlingen starter, er hjertefrekvensen mindre enn 60 slag / min);
• alvorlige perifere sirkulasjonsforstyrrelser (Raynauds syndrom, intermitterende claudication);
• alvorlige brudd på leveren;
• feokromocytom (uten kombinert bruk med α-blokkere);
• metabolsk acidose;
• en historie med bronkialastma og bronkospasme;
• laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
• depresjon;
• myasthenia gravis;
• samtidig bruk med floktafenin og sultoprid;
• alder opp til 18 år;
• overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.

Relativ (Nebivolol-Teva bør tas med ekstrem forsiktighet):

• Prinzmetals angina;
• AV-blokk I grad;
• alvorlig funksjonell nedsatt nyrefunksjon, med kreatininclearance (CC) under 20 ml / min;
• brudd på perifer sirkulasjon (symptomer på denne lesjonen kan øke);
• kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) på grunn av en mulig økning i bronkospasme;
• moderat leverdysfunksjon
• hypertyreose;
• diabetes;
• psoriasis (trusselen om forverring av denne sykdommen øker);
• desensibiliserende terapi;
• alder over 75 år.

Nebivolol-Teva, bruksanvisning: metode og dosering

Nebivolol-Teva tabletter tas oralt, en gang daglig, uavhengig av måltidet, helst samtidig med rikelig med vann.

Essensiell hypertensjon, iskemisk hjertesykdom

Den gjennomsnittlige daglige dosen ved bruk av legemidlet i monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensiva er 2,5–5 mg (½ - 1 tablett). Maksimal daglig dose bør ikke overstige 10 mg (2 tabletter).

Når du avslutter Nebivolol-Teva, anbefales det å redusere dosen langsomt over 10-14 dager.

Kronisk hjertesvikt

CHF-terapi med legemidlet begynner bare å bli utført på bakgrunn av en stabil tilstand de siste 6 ukene. Det anbefales å øke dosen gradvis til det individuelle optimale vedlikeholdet er etablert. Pasienter som blir behandlet med digoksin og / eller diuretika og / eller angiotensin II-reseptorantagonister og / eller angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hemmere, bør få den foreskrevne dosen i 2 uker før behandling med nebivolol startes.

Ved begynnelsen av løpet bør titrering av dosen Nebivolol-Teva utføres i henhold til følgende skjema, med intervaller på 14 dager og med tanke på toleransen for denne dosen (med en administrasjonsfrekvens en gang daglig): Dosen på 1,25 mg (¼ tablett) kan økes til 2,5 –5 mg (½ - 1 tablett), og deretter opptil 10 mg (2 tabletter). Maksimal anbefalt dose er 10 mg en gang daglig.

Etter bruk av den første dosen, samt etter en ytterligere ytterligere økning i dosen, bør pasienten være under medisinsk tilsyn i minst 2 timer. For at sistnevnte skal sørge for at pasientens kliniske tilstand forblir stabil. I løpet av justeringen av dosen av Nebivolol-Teva er det nødvendig med regelmessig overvåking av blodtrykk, hjertefrekvens og mulige symptomer på forverring av CHF. Ved intensivering av symptomer på hjertesvikt eller intoleranse av et antihypertensivt middel i titreringsfasen, anbefales det å redusere dosen. Det anbefales å umiddelbart slutte å ta piller på bakgrunn av utviklingen av alvorlig arteriell hypotensjon, akutt lungeødem, symptomatisk bradykardi, kardiogent sjokk, AV-blokkade.

Bivirkninger

• kardiovaskulært system: sjelden - kardialgi, perifert ødem, intermitterende claudication eller progresjon av samtidig intermitterende claudication, hjerterytmeforstyrrelser, ortostatisk hypotensjon, forverring av CHF, bradykardi, bremsing av AV-ledning, markert blodtrykksreduksjon, AV-blokk;
• fordøyelsessystemet: ofte - tørr munn, kvalme, forstoppelse / diaré; sjelden - flatulens, oppkast, dyspepsi;
• nervesystemet: ofte - svakhet, økt tretthet, svimmelhet, hodepine, parestesi; sjelden - døsighet / søvnløshet, nedsatt konsentrasjon, mareritt, depresjon; ekstremt sjelden - besvimelse, hallusinasjoner;
• luftveiene: ofte - dyspné; sjelden - rhinitt, bronkospasme;
• sanseorganer: sjelden - nedsatt syn; sjelden tørre øyne;
• allergiske reaksjoner: sjelden - erytematøs utslett, kløe; ekstremt sjelden - angioødem;
• hud: ekstremt sjelden - hyperhidrose, fotodermatose, forverring av løpet av psoriasis;
• reproduktive system: sjelden - erektil dysfunksjon.

Overdose

Det er ingen data om tilfeller av overdosering av Nebivolol-Teva.

Overdoseringssymptomer kan omfatte cyanose, kvalme, oppkast, bronkospasme, markert blodtrykksfall, bradykardi (inkludert alvorlig), AV-blokkering, akutt hjertesvikt, tap av bevissthet, kardiogent sjokk, koma, hjertestans.

I denne tilstanden er gastrisk skylning foreskrevet, inntak av aktivt karbon og blodsukkernivået er satt. Om nødvendig får pasienten intensiv terapi på sykehusinnstillinger. Tiltak er foreskrevet for å opprettholde funksjonen til det kardiovaskulære systemet, kontroll av sirkulerende blodvolum (BCC) og urinutgang, overvåking av lunge- og hjerteytelse.

Effekten av β-blokkere kan nøytraliseres ved langsom intravenøs infusjon av dobutamin i en startdose på 2,5 μg / min eller isoprenalin i en startdose på 5 μg / min. Ved utvikling av alvorlig bradykardi foreskrives intravenøs atropin i en dose på 0,5-2 mg. Hvis disse tiltakene ikke gir et positivt resultat, kan det installeres en transvenøs pacemaker. I tilfelle hjertesvikt administreres hjerteglykosider og diuretika, i fravær av en effekt - dobutamin, dopamin eller vasodilatatorer.

Med bronkospasme, intravenøse stimuleringsmidler for P- ₂ er adrenerge reseptorer anvendes, med ventrikulær extrasystole - lidokain (klasse IA antiarytmika kan ikke benyttes).

spesielle instruksjoner

I begynnelsen av kurset anbefales det å overvåke blodtrykket og pulsmålingen daglig.

Nebivolol-Teva kan brukes trygt for behandling av CHF i kombinasjon med ACE-hemmere, tiaziddiuretika, digoksin eller angiotensin II-reseptorantagonister.

Legemidlet påvirker ikke glukoseinnholdet hos pasienter med diabetes mellitus, men det kan maskere noen symptomer på hypoglykemi (spesielt takykardi) forårsaket av å ta hypoglykemiske midler. Hos pasienter med diabetes mellitus overvåkes plasmaglukosenivået i blodet hver 4. til 5. måned.

Hos røykere er effekten av β-blokkere mindre uttalt enn hos ikke-røykere.

Det bør utvises forsiktighet med å foreskrive Nebivolol-Teva mot bakgrunn av økt skjoldbruskkjertelfunksjon, siden tegn på hypertyreose (takykardi) under dens innflytelse kan maskeres, og med en brå seponering av behandlingen kan disse symptomene forverres og føre til utvikling av en tyrotoksisk krise.

Pasienter som bruker kontaktlinser, bør ta i betraktning at det under behandlingen med β-blokkere kan observeres en reduksjon i tårevæskeproduksjonen.

Om nødvendig informerer kirurgiske inngrep anestesilegen om behandlingen med β-blokkere. Mottak av sistnevnte avbrytes minst 24 timer før forberedelsen for anestesi starter.

Hvis pasienten har en belastet allergisk historie, er det en risiko for økt alvorlighetsgrad av overfølsomhetsreaksjonen og mangel på effekt fra administrering av vanlige middels doser av adrenalin.

I nærvær av feokromocytom øker risikoen for paradoksal arteriell hypertensjon i fravær av en foreløpig effektiv blokkering av α-adrenerge reseptorer.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Nebivolol-Teva har ingen negativ effekt på hastigheten på psykomotoriske reaksjoner. Imidlertid, siden det i løpet av behandlingen kan oppstå en følelse av tretthet, svimmelhet, en overdreven reduksjon i blodtrykket, må man være forsiktig når man kjører bil og bruker annet komplisert utstyr.

Påføring under graviditet og amming

Gravide kvinner får bare bruke Nebivolol-Teva på strenge indikasjoner, i tilfelle når fordelene med terapi for moren oppveier trusselen mot fosteret (på grunn av mulig utvikling av arteriell hypotensjon, bradykardi, hypoglykemi og respiratorisk lammelse hos nyfødte). Legemidlet bør avbrytes 48–72 timer før levering, hvis dette ikke er mulig, bør streng overvåking av det nyfødte sikres i 48–72 timer etter levering.

Det foreligger ingen data om utskillelsen av nebivolol i morsmelken, og det anbefales derfor ikke å ta Nebivolol-Teva mens du ammer. Hvis bruk av stoffet under amming er nødvendig, må amming stoppes.

Barndomsbruk

For pediatriske pasienter under 18 år er medikamentell behandling kontraindisert.

Med nedsatt nyrefunksjon

Nebivolol-Teva anbefales å brukes med ekstrem forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC under 20 ml / min). Den første daglige dosen av legemidlet til pasienter med arteriell hypertensjon og iskemisk hjertesykdom i nærvær av nyresvikt bør være 2,5 mg i en dose. Om nødvendig kan dosen økes til 5 mg per dag.

Ved behandling av CHF hos pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon er dosejustering ikke nødvendig. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon anbefales ikke å bruke Nebivolol-Teva på grunn av manglende erfaring med bruken.

For brudd på leverfunksjonen

I nærvær av alvorlige funksjonsforstyrrelser i leveren er behandling med stoffet kontraindisert. For pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon foreskrives Nebivolol-Teva i en startdose på 2,5 mg en gang daglig.

Bruk hos eldre

Behandling med Nebivolol-Teva hos personer over 75 år bør utføres med ekstrem forsiktighet på grunn av den begrensede erfaringen med bruk av dette hos pasienter i denne aldersgruppen. For pasienter over 65 år anbefales det å bruke legemidlet til behandling av kranspulsår og hypertensjon i en initial daglig dose på 2,5 mg i en dose, mens den maksimale daglige dosen ikke bør overstige 5 mg.

Overvåking av indikatorer for nyrefunksjon hos eldre pasienter utføres 1 gang på 4-5 måneder.

Narkotikahandel

• sultoprid: trusselen om ventrikulær arytmi øker, spesielt som en piruett; denne kombinasjonen er kontraindisert;
• floktafenin: faren for en markant reduksjon i blodtrykk eller sjokk forverres; kombinert bruk er kontraindisert;
• amiodaron: risikoen for å øke graden av AV-blokkering kan øke;
• blokkerere av langsomme kalsiumkanaler (BMCC), inkludert diltiazem, verapamil: en reduksjon i hjertets kontraktile funksjon og en nedgang i AV-ledning registreres; intravenøs (iv) administrering av diltiazem / verapamil under behandling med β-blokkere kan fremkalle alvorlig arteriell hypotensjon, AV-blokkering og hjertestans; denne kombinasjonen bør unngås;
• medisiner for generell anestesi: undertrykkelse av refleks takykardi kan observeres og trusselen om arteriell hypotensjon kan øke;
• acetylsalisylsyre: kombinert behandling er tillatt når du bruker dette stoffet som et antiblodplasemiddel;
• antihypertensiva (moxonidin, guanfacin klonidin, rilmenidin, metyldopa): en reduksjon i hjerteaktivitet er mulig som et resultat av en svekkelse av sympatisk aktivitet (en reduksjon i hjertevolum, en reduksjon i hjertefrekvens, symptomer på vasodilatasjon); tar klonidin kan fullføres bare noen få dager etter seponering av Nebivolol-Teva;
• ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), warfarin: ingen klinisk signifikant interaksjon ble registrert;
• nitroglyserin, antihypertensiva, dihydropyridinserie BMCC (felodipin, lacidipin, nitrendipin, amlodipin, nimodipin, nifedipin, nicardipin): trusselen om alvorlig arteriell hypotensjon øker; spesiell forsiktighet er nødvendig mot bakgrunn av kombinasjonen av Nebivolol-Teva med prazosin;
• klasse I antiarytmika, amiodaron: den negative inotrope effekten kan øke og perioden med atriell eksitasjon kan øke;
• digoksin: ingen effekt av nebivolol på de farmakokinetiske parametrene til dette stoffet blir observert;
• medisiner som undertrykker serotoninopptak; midler der prosessen med biotransformasjon fortsetter med deltagelse av isoenzymet CYP2D6: det er en nedgang i metabolismen av nebivolol;
• ranitidin, hydroklortiazid, furosemid, etanol: ingen effekt på de farmakokinetiske egenskapene til nebivolol ble funnet;
• cimetidin: det er en økning i plasmakonsentrasjonen av nebivolol i blodet; data om effekten på de farmakologiske effektene av antihypertensiva er ikke tilgjengelig;
• nikardipin: det er en liten økning i konsentrasjonen av aktive stoffer i plasma, dette fenomenet har ingen klinisk betydning;
• insulin, orale hypoglykemiske midler: det blir vanskeligere å identifisere symptomer på hypoglykemi, for eksempel takykardi, på grunn av deres maskering;
• sympatomimetika: den farmakologiske aktiviteten til nebivolol er hemmet;
• trisykliske antidepressiva, barbiturater, fenotiazinderivater: det registreres en økning i den antihypertensive effekten av Nebivolol-Teva.

Analoger

Analoger av Nebivolol-Teva er Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser av Nebivolol-Teva

I ekstremt sjeldne anmeldelser av Nebivolol-Teva, funnet på medisinske nettsteder, bemerkes det at stoffet, når det tas som et kurs, effektivt stabiliserer forhøyet blodtrykk, og viser også gode resultater når det brukes i kompleks behandling av CHF. Det er ingen klager på bivirkninger.

Pris for Nebivolol-Teva på apotek

Prisen for Nebivolol-Teva 5 mg kan være 420-620 rubler. per pakke som inneholder 28 tabletter.

Nebivolol-Teva: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Nebivolol-Teva 5 mg tabletter 28 stk. 367 r Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!