Xeplion - Bruksanvisning, 100 Mg, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Xeplion

Xeplion: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Xeplion

ATX-kode: N05AX13

Aktiv ingrediens: paliperidon (Paliperidon)

Produsent: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgia); Cilag (Sveits)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 27.11.2018

Prisene på apotek: fra 25 973 rubler.

Kjøpe

Xeplion er et neuroleptisk middel som brukes til å behandle schizofreni og schizoaffektive lidelser.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - suspensjon for intramuskulær (intramuskulær) administrering av langvarig virkning: hvit eller nesten hvit, uten fremmede inneslutninger (i en pappeske 1 plastpall som inneholder 1 sprøyte på 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml komplett med to nåler for intramuskulær injeksjon i deltoid- og gluteusmusklene, samt instruksjoner for bruk av Xeplion).

Sammensetning av 1 ml suspensjon:

• virkestoff: paliperidon - 100 mg (paliperidonpalmitat - 156 mg);
• hjelpekomponenter: natriumhydrogenfosfat - 5 mg; natriumhydroksyd - 2,84 mg; polysorbat 20-12 mg; polyetylenglykol 4000 - 30 mg; natriumdihydrogenfosfatmonohydrat - 2,5 mg; sitronsyremonohydrat - 5 mg; vann til injeksjon - opptil 1 ml.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Paliperidon palmitat er den aktive substansen i Xeplion, hydrolyseres til paliperidon, som er et sentralt aktivt antagonist av hovedsakelig serotonin 5-HT _2A -reseptorer, så vel som dopamin D- ₂ -reseptorer, histamin H- ₁ -reseptorer, a ₁ - og α ₂ -adrenergiske reseptorer.

Paliperidon binder seg ikke til β ₁ - og β _2- adrenerge reseptorer og m-kolinerge reseptorer. Den farmakologiske aktiviteten til (+) og (-) enantiomerene til paliperidon er kvalitativt og kvantitativt den samme.

Det er en forutsetning at den terapeutiske effekt av paliperidon i schizofreni er forbundet med den kombinerte blokade av D ₂ og 5-HT _2A -reseptorer.

Farmakokinetikk

På grunn av sin ekstremt lave løselighet i vann, absorberes paliperidonpalmitat etter i / m-administrering i systemisk sirkulasjon og oppløses sakte. Etter en enkelt påføring øker plasmakonsentrasjonen av paliperidon gradvis og når maksimum i henholdsvis 13-14 og 13-17 dager etter injeksjon i deltoid- og gluteusmusklene. Utslippet av stoffet blir oppdaget den første dagen og vedvarer i minst 126 dager. Frigjøringsegenskapene til det aktive stoffet og doseringsregimet til Xeplion sikrer langvarig opprettholdelse av dets terapeutiske konsentrasjon.

Med _maks (maksimal konsentrasjon) etter en enkelt påføring av 25–150 mg i deltamuskelen er det mer enn etter injeksjon i glutealmuskel, i gjennomsnitt med 28%. Når legemidlet injiseres i deltamuskelen i begynnelsen av behandlingen (den første dagen - 150 mg, på den åttende dagen - 100 mg), oppnås den terapeutiske konsentrasjonen av paliperidon raskere enn når den injiseres i gluteusmuskelen. Videre er forskjellen i innvirkning mindre åpenbar.

Det gjennomsnittlige forholdet mellom C _max og C _ss (likevektskonsentrasjon) av paliperidon etter fire doser på 100 mg i gluteal- og deltoidmuskulaturen er henholdsvis 1,8 og 2,2. AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) ved doser av paliperidon i området 25 til 150 mg endret seg proporsjonalt med dosen, og C _max ved doser fra 50 mg økte i mindre grad enn proporsjonalt med dosen.

Median T _1/2 (halveringstid) på 25–150 mg paliperidon er i området 25–49 dager.

Etter introduksjonen av Xeplion transformeres (-) - enantiomeren av paliperidon delvis til (+) - enantiomeren, forholdet mellom AUC (+) - og (-) - enantiomerer er omtrent 1,6 ÷ 1,8.

Den tilsynelatende Vd (distribusjonsvolum) av paliperidon i en populasjonsanalyse er 391 L; stoffet binder seg til proteiner av blodplasma med 74%.

Etter en enkelt oral dose på 1 mg ¹⁴ C-paliperidon med øyeblikkelig frigjøring innen 7 dager, skilles 59% av den administrerte dosen (uendret) ut i urinen. Dermed metaboliseres ikke stoffet signifikant i leveren. I urin finnes omtrent 80% av den innførte radioaktiviteten, i avføring - 11%.

Ingen av de fire kjente metaboliseringsveiene til et stoff - dehydrogenering, dealkylering, hydroksylering, spaltning av benzisoksazolgruppen, fører til at metabolismen overstiger 6,5% av den administrerte dosen. I metabolismen av paliperidon kan man anta en viss deltakelse av CYP3A4- og CYP2D6-isoenzymer, men det er ingen informasjon som bekrefter en signifikant effekt av disse isoenzymer på metabolismen. Farmakokinetisk populasjonsanalyse etter oral administrering av legemidlet hos pasienter med aktiv / svak metabolisme av CYP2D6 avslørte ikke en merkbar forskjell i clearance av paliperidon. Xeplion hemmer ikke signifikant biotransformasjon av legemidler med isoenzymer CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

I løpet av forskningen ble det funnet at paliperidon viser egenskapene til et P-glykoproteinsubstrat, og når man bruker høye konsentrasjoner, har man egenskapene til en svak hemmer av P-glykoprotein. Den kliniske betydningen av denne informasjonen er ikke avklart, det er ingen tilsvarende data.

Plasmakonsentrasjonen av paliperidon, generelt, under belastningsperioden etter i / m-administrering av Xeplion er i samme område som etter oral administrering av langtidsvirkende medisiner med frigjøring av den aktive ingrediensen i en dose på 6-12 mg. Takket være et slikt belastningsopplegg, er opprettholdelsen av paliperidonkonsentrasjonen i dette området sikret selv på slutten av interdoseintervallet (på 8. og 36. dag). Individuell variasjon av farmakokinetiske prosesser etter administrering av Xeplion hos forskjellige pasienter er mindre enn etter oral administrering av paliperidon med forlenget frigivelse.

Hos pasienter med sterkt nedsatt leverfunksjon er ikke bruk av paliperidon blitt studert.

Funksjoner ved bruk av Xeplion hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon:

• mild: dosen bør reduseres;
• moderat og alvorlig: Xeplion anbefales ikke å bruke.

Distribusjonen ble studert etter en enkelt oral dose på 3 mg paliperidon med forlenget frigjøring. Utskillelsen av stoffet med en reduksjon i CC (kreatininclearance) ble svekket:

• 50-80 ml / min: 32%;
• 30-50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: 71% økning.

Som et resultat økte AUC _0-∞ sammenlignet med friske frivillige med 1,5; 2,6 og 4,8 ganger. Den anbefalte lastedosen av paliperidon for slike pasienter den første og åttende dagen er 75 mg; etter det, en gang hver 4. uke, administreres 50 mg.

Hos eldre pasienter kan korreksjon av doseringsregimet være assosiert med en aldersrelatert reduksjon i CC.

Indikasjoner for bruk

• schizofreni: behandling og forebygging av tilbakefall;
• schizoaffektive lidelser: som monoterapi eller i kombinasjon med antidepressiva og normotimika.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• nedsatt nyrefunksjon i moderat eller alvorlig grad (med CC <50 ml / min);
• ammingstid;
• etablert overfølsomhet overfor risperidon (paliperidon er den aktive metabolitten);
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativ (Xeplion er foreskrevet under medisinsk tilsyn):

• kardiovaskulære sykdommer (hjertesvikt, hjerteinfarkt eller iskemi, hjerteledningsforstyrrelser), cerebrovaskulære ulykker eller tilstander som disponerer for blodtrykksreduksjon (reduksjon i sirkulerende blodvolum, dehydrering, antihypertensiv behandling);
• forverret anfallshistorie eller andre tilstander der anfallsterskelen kan synke;
• tilstander der en økning i kroppstemperatur er mulig, inkludert alvorlig fysisk anstrengelse, dehydrering, eksponering for høye omgivelsestemperaturer, medikamenter med aktiviteten til m-antikolinergika;
• forverret historie med arytmi eller medfødt forlengelse av QT-intervallet eller kombinasjonsbehandling med medikamenter som forlenger QT-intervallet;
• kombinert bruk med andre legemidler som påvirker sentralnervesystemet og alkohol; paliperidon kan svekke effekten av dopamin og levodopa agonister;
• demens, Parkinsons sykdom eller Lewy kropps demens;
• den påståtte tilstedeværelsen av prolaktinavhengige svulster;
• nedsatt nyre (med CC 50-80 ml / min) og leverfunksjon;
• demens hos eldre pasienter;
• svangerskap.

Xeplion, bruksanvisning: metode og dosering

Hvis pasienten aldri har tatt oral paliperidon eller oral / parenteral risperidon, anbefales det å bestemme toleransen for oral paliperidon eller risperidon i 2-7 dager før utnevnelsen av Xeplion.

Hos pasienter med mild til moderat alvorlighetsgrad av psykotiske tilstander, som tidligere hadde respons på behandling med paliperidon / risperidon i orale former, kan Xeplion brukes uten forutgående stabilisering med orale legemidler i denne gruppen.

Det anbefales å starte behandlingen med innføring av en dose på 150 mg i deltamuskelen. En uke senere injiseres også en dose Xeplion på 100 mg i deltamuskelen. Deretter kan støttende injeksjoner gis i gluteus eller deltoidmuskel.

Den anbefalte vedlikeholdsdosen for schizofreni er 75 mg en gang i måneden.

Ved schizofreni og schizoaffektiv lidelse bestemmes vedlikeholdsdosen av individuell toleranse og / eller effekt og kan ligge i området 25-150 mg. Dosen på 25 mg er ikke studert ved schizoaffektiv lidelse.

Vedlikeholdsdosen av Xeplion kan justeres månedlig. I dette tilfellet er det nødvendig å ta i betraktning forlenget frigjøring av det aktive stoffet fra paliperidonpalmitat, siden effekten av endring av dosen først kan manifestere seg bare etter noen få måneder.

Når den andre lastedosen ikke kan administreres 7 dager etter den første, er det mulig å gjøre det 4 dager tidligere / senere. På samme måte, hvis det er umulig å administrere Xeplion månedlig i fremtiden, kan injeksjonen gjøres 7 dager tidligere / senere.

I tilfeller der den andre injeksjonen ikke ble utført i tide (7 ± 4 dager), anbefales det å gjenoppta behandlingen avhengig av tiden som har gått siden den første injeksjonen av Xeplion.

Hvis det har gått mindre enn 28 dager siden den første injeksjonen, bør pasienten få en ny injeksjon på 100 mg i deltamuskelen så snart som mulig. Den tredje injeksjonen i en dose på 75 mg injiseres i gluteus eller deltoidmuskel 5 uker etter den første (unntatt tidspunktet for den andre injeksjonen). I fremtiden bør du følge det månedlige løpet av injeksjoner.

Hvis det har gått 4-7 uker siden dagen for den første injeksjonen, bør behandlingen gjenopptas ved å introdusere to injeksjoner med 100 mg Xeplion i deltamuskelen, i henhold til følgende skjema:

• først: introdusert så snart som mulig;
• andre: introdusert etter 7 dager.

Deretter utføres behandlingen i henhold til standardopplegget.

Når det har gått mer enn 7 uker siden første injeksjon, bør behandlingen startes på nytt.

Hvis det har gått mindre enn 6 uker siden forrige vedlikeholdsinjeksjon, bør neste injeksjon gis så snart som mulig i samme dose som den forrige. Etter det administreres stoffet hver måned.

Hvis det har gått mer enn 6 uker siden siste vedlikeholdsinjeksjon, administreres Xeplion i henhold til en av to ordninger:

1. Pasienter stabilisert med en dose på 25–100 mg: Xeplion injiseres i deltamuskelen så raskt som mulig i den dosen pasientens tilstand ble stabilisert før injeksjonen ble savnet. Neste injeksjon i deltamuskelen i samme dose gis en uke senere på den åttende dagen. Terapien fortsetter i henhold til standardopplegget.
2. Pasienter stabilisert med en dose på 150 mg: Xeplion injiseres i deltamuskelen så snart som mulig i en dose på 100 mg. Neste injeksjon i deltamuskelen i en dose på 100 mg gis en uke senere på den åttende dagen. Terapien fortsetter i henhold til standardopplegget.

Hvis det blir savnet mer enn 6 måneder etter siste vedlikeholdsinjeksjon, startes behandlingen på nytt.

Xeplion kan bare brukes IM (dypt inn i muskelen). Bare en lege skal utføre prosedyren. Hele dosen administreres samtidig, den kan ikke deles i flere injeksjoner.

Størrelsen på nålen for innsetting i deltamuskelen avhenger av pasientens kroppsvekt:

• ≥ 90 kg: lang nål med grå kropp fra settet;
• <90 kg: kort nål med blå fat fra settet.

Xeplion skal injiseres vekselvis i høyre og venstre deltoidmuskulatur.

For innføring i gluteus maximus, anbefales det å bruke den lange, grå nålen fra settet. Legemidlet skal injiseres vekselvis i den øvre ytre kvadranten av høyre og venstre gluteus muskler.

For pasienter med CC 50–80 ml / min anbefales det å begynne å bruke Xeplion med en dose på 100 og 75 mg henholdsvis første og åttende dag (i deltamuskelen). En måned senere brukes 50 mg (i gluteus eller deltoidmuskel). Ytterligere vedlikeholdsdose er i området 25–100 mg.

Det er ingen systematisk oversikt over overføring av pasienter med schizofreni eller schizoaffektiv lidelse fra andre antipsykotika til paliperidon eller om kombinert bruk med andre antipsykotika. Tidligere brukte orale antipsykotika ved begynnelsen av bruk av Xeplion kan gradvis avbrytes.

Hvis pasienten har fått en injeksjon av langtidsvirkende nevroleptika, begynner de umiddelbart med bruk av en vedlikeholdsdose av paliperidon på tidspunktet for neste planlagte injeksjon (startdosen er ikke nødvendig i den første uken av behandlingen).

For pasienter som har blitt stabilisert med forskjellige doser av en suspensjon for intramuskulær administrering av langvarig virkning Rispolept Konsta, kan likevektskonsentrasjonen av den aktive ingrediensen nå lignende verdier under vedlikeholdsbehandling med Xeplion en gang i måneden. Hvis den siste dosen av Rispolept Konst administrert annenhver uke var 25; 37,5 og 50 mg, så skal Xeplion administreres 1 gang per måned i en dose på henholdsvis 50, 75 eller 100 mg.

Kansellering av forrige antipsykotisk middel utføres i samsvar med bruksanvisningen. Når du avbryter Xeplion, bør det tas hensyn til langvarig frigjøring av den aktive ingrediensen. Som med bruk av andre antipsykotika, er det nødvendig å periodisk vurdere behovet for fortsatt behandling for å forebygge ekstrapyramidale lidelser.

Suspensjonssprøyten er kun beregnet på én gang. Før prosedyren må den ristes i 10 sekunder.

Bivirkninger

Under kliniske studier ble det funnet at oftest på grunn av bruk av Xeplion, døsighet, sedering, forstoppelse, kvalme, magesmerter, diaré, oppkast, svimmelhet, reaksjoner på injeksjonsstedet, angst, søvnløshet, hodepine, infeksjoner i øvre luftveier, parkinsonisme, akatisi, vektøkning, agitasjon, takykardi, tremor, dystoni, tretthet, muskelsmerter. Doseavhengig av disse lidelsene er døsighet og sedasjon.

De fleste bivirkninger var moderat eller mild.

Mulige bivirkninger [> 10% - veldig vanlig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjelden; <0,01% - veldig sjelden]:

• immunsystem: sjelden - overfølsomhet; sjelden - anafylaktiske reaksjoner;
• hepatobiliary system: ofte - økt aktivitet av levertransaminaser; sjelden - en økning i aktiviteten til leverenzymer og gamma-glutamyltransferase; sjelden, gulsott;
• luftveiene: ofte - tett nese, hoste; sjelden - tungpustethet, smerter i svelget-laryngeal-regionen, dyspné, epistaxis, lungetetthet; sjelden - søvnapnésyndrom, aspirasjons lungebetennelse, dysfoni, hyperventilering, luftveisbelastning;
• kardiovaskulær system: ofte - takykardi, bradykardi, økt blodtrykk; sjelden - ortostatisk hypotensjon, redusert blodtrykk, ledningsforstyrrelse, atrioventrikulær blokk, abnormiteter på EKG, postural ortostatisk takykardisyndrom, økt QT-intervall på EKG, hjertebank, atrieflimmer; sjelden - sinusarytmi, hetetokter, iskemi, lungeemboli, dyp venetrombose;
• fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, dyspepsi, smerter i øvre del av magen, diaré, forstoppelse, tannpine, oppkast; sjelden - gastroenteritt, flatulens, ubehag i magen, tørrhet i munnslimhinnen; sjelden - tarmobstruksjon, pankreatitt, fekal inkontinens, dysfagi, cheilitt, fekale steiner, tungeødem;
• nervesystemet: veldig ofte - hodepine; ofte - døsighet, dyskinesi, sedasjon, dystoni, tremor, parkinsonisme, svimmelhet, akatisi, ekstrapyramidale symptomer; sjelden - psykomotorisk hyperaktivitet, dysgeusi, kramper (inkludert epileptiske anfall), parestesi, distraksjon av oppmerksomhet, dysartri, besvimelse, svimmelhet, hypestesi, alvorlig dyskinesi; sjelden - bevissthetstap, diabetisk koma, hodeskudd, ubalanse, cerebral iskemi, malignt neuroleptisk syndrom, nedsatt bevissthetsnivå, mangel på respons på stimuli, mangel på koordinasjon;
• reproduksjonssystem: sjelden - uregelmessigheter / forsinket menstruasjon, amenoré, gynekomasti, vaginal utflod, galaktoré, seksuell / erektil dysfunksjon, utløsningsforstyrrelser; sjelden - utslipp fra brystkjertlene, utvidelse / fordypning av brystkjertlene, smerter i brystkjertlene, priapisme, ubehag i brystkjertlene;
• urinveiene: sjelden - urininkontinens, pollakiuri, dysuri; sjelden - forsinket urinutskillelse;
• muskel- og skjelettsystem: ofte - smerter i lemmer, rygg, smerter i muskler og skjelett; sjelden - muskelspasmer, artralgi, nakkesmerter, leddstivhet; sjelden - postural lidelse, økt kreatinfosfokinaseaktivitet, muskelsvakhet, hevelse i ledd, rabdomyolyse;
• psykiatriske lidelser: veldig ofte - søvnløshet; ofte - uro, depresjon, angst; sjelden - søvnforstyrrelser, redusert libido, mareritt, nervøsitet, mani, en tilstand av forvirring; sjelden - følelsesmessig flatning, anorgasmia;
• infeksjoner: ofte - influensa, infeksjoner i øvre luftveier og urinveier; sjelden - bronkitt, øreinfeksjoner, øyeinfeksjoner, betennelse i mandlene, bihulebetennelse, subkutan abscess, blærebetennelse, luftveisinfeksjoner, lungebetennelse, betennelse i subkutant fett, akarodermatitt; sjelden - onykomykose;
• sirkulasjon / lymfesystem: sjelden - en reduksjon i antall hvite blodlegemer, en økning i antall eosinofiler, anemi, en reduksjon i hematokrit; sjelden - nøytropeni, trombocytopeni, agranulocytose;
• endokrine systemet: ofte - hyperprolaktinemi; sjelden - utilstrekkelig sekresjon av antidiuretisk hormon; med en ukjent frekvens - glukose i urinen;
• metabolisme: ofte - vekttap / gevinst, hyperglykemi, økt plasmatriglyseridkonsentrasjon; sjelden - diabetes mellitus, hyperinsulinemi, økt kolesterolkonsentrasjon i blodet, anoreksi, økt / nedsatt appetitt; sjelden - diabetisk ketoacidose, polydipsi, vannforgiftning, hypoglykemi;
• sanser: sjelden - konjunktivitt, tåkesyn, svimmelhet, tørre øyne, tinnitus, øreplager; sjelden - roterende nystagmus, ufrivillig bevegelse av øyeeplet, rødhet i øynene, fotofobi, glaukom, økt lakrimasjon;
• hud: ofte - hudutslett; sjeldent - urtikaria, alopecia, erytem, kviser, tørr hud, eksem, kløe; sjelden - seborrheisk dermatitt, stoffutslett, flass, misfarging av huden, angioødem, hyperkeratose;
• andre: ofte - asteniske lidelser, svakhet, feber, lokale reaksjoner (i form av smerte, kløe, indurasjon på injeksjonsstedet); sjelden - indurasjon på injeksjonsstedet, utilpashed, ansiktsødem, smerter i brystet, ubehag i brystet, gangforstyrrelse, ødem (inkludert mildt, perifert og / eller generalisert ødem), fall; sjelden - hypotermi, kulderystelser, abstinenssyndrom hos nyfødte, feber, nedsatt kroppstemperatur, tørst, cyste på injeksjonsstedet, abstinenssyndrom, betennelse i subkutant vev, abscess og / eller hematom på injeksjonsstedet.

Bivirkninger rapportert ved risperidonbehandling (kan forekomme når du bruker Xeplion i tillegg til det ovennevnte):

• nervesystemet: nedsatt hjerne sirkulasjon;
• luftveiene: tungpustethet;
• synsorgan: intraoperativ sagging iris syndrom;
• brudd på injeksjonsstedet (observert ved bruk av injiserbar form av risperidon) og generelle lidelser: nekrose, sår på injeksjonsstedet.

Oftest utvikler det seg mild til moderat smerte på injeksjonsstedet. Frekvensen og intensiteten av smertesyndrom avtar over tid. Deltoidinjeksjoner er litt mer smertefulle sammenlignet med gluteusinjeksjoner. Andre lidelser på injeksjonsstedet var for det meste milde og inkluderte: ofte indurasjon; sjelden - kløe; sjelden knuter.

Ekstrapyramidale symptomer inkluderer følgende termer:

• dyskinesi: dyskinesi, koreoathetose, muskelsvingninger, myoklonus, athetose;
• parkinsonisme: parkinsons tremor i hvile, hypokinesi, muskelstivhet, glabellarrefleksforstyrrelse, hypersalivasjon, muskuloskeletal stivhet, parkinsonisme, salivasjon, muskelspenning, masklignende ansikt, parkinsonisk gangart, bradykinesi, akinesia i oksipitale muskler, stivhet i occipitale muskler, stivhet
• dystoni: ufrivillige muskelsammentrekninger, krampaktig sammenpressing av kjever, tunge spasmer, dystoni, blefarospasme, tunge lammelse, ansikts krampe, laryngospasme, opisthotonus, pleurototonus, orofaryngeal spasme, myotoni, myogen kontraktur, hypertensjon, torticollis, bevegelse av øyebollen;
• akatisi: hyperkinesi, rastløse bensyndrom, akatisi, rastløshet;
• skjelving.

Listen inneholder et bredere spekter av symptomer som kanskje ikke har en ekstrapyramidal etiologi.

Vektøkning er doseavhengig. Ved bruk av placebo og doser på 25, 100 og 150 mg Xeplion ble dette bruddet notert med en frekvens på henholdsvis 5, 6, 8 og 13%.

Ved antipsykotisk behandling er forlengelse av QT-intervallet, forekomst av ventrikulære arytmier (ventrikelflimmer og takykardi), takykardi som piruett, hjertestans og plutselig uforklarlig død mulig. Det er også bevis for tilfeller av venøs tromboembolisme (med ukjent frekvens), inkludert dyp venetrombose og lungeemboli.

Overdose

Sannsynligheten for overdosering av Xeplion av pasienter er liten, siden stoffet administreres av helsearbeidere.

Hovedsymptomer: økte kjente farmakologiske effekter av paliperidon, inkludert døsighet, forlengelse av QT-intervallet, takykardi, sløvhet, redusert blodtrykk, ekstrapyramidale lidelser. Overdosering av oral paliperidon har vært assosiert med ventrikelflimmer og polymorf ventrikulær takykardi som pirouette.

I tilfelle en akutt overdose, må sannsynligheten for å motta flere legemidler vurderes.

For å vurdere behovet for terapi og restitusjon, bør det tas hensyn til vedvarende frigjøring av det aktive stoffet og den langvarige T _{1/2 av} paliperidon.

Terapi: det er ingen spesifikk motgift. Det er vist å utføre generelle støttende tiltak, for å sikre og opprettholde luftveiene, tilstrekkelig ventilasjon av lungene og oksygenering av blodet. Umiddelbar overvåking av kardiovaskulær funksjon er nødvendig, inkludert kontinuerlig overvåking av et elektrokardiogram (EKG), for å oppdage mulige arytmier. I tilfelle sirkulasjonskollaps og reduksjon i blodtrykk, bør passende tiltak tas, for eksempel intravenøs administrering av sympatomimetika og / eller oppløsninger. Ved alvorlige ekstrapyramidale symptomer foreskrives antikolinergika. Det er nødvendig med nøye overvåking av pasientens tilstand til han er fullstendig frisk.

spesielle instruksjoner

Xeplion anbefales ikke til pasienter med akutt psykomotorisk agitasjon eller i alvorlig psykotisk tilstand, når umiddelbar kontroll av symptomer er nødvendig.

Det må utvises forsiktighet ved forskrivning av legemidlet på bakgrunn av hjerte- og karsykdommer eller forlengelse av QT-intervallet i historien, samt når det brukes i kombinasjon med medisiner som kan føre til forlengelse av QT-intervallet.

Det er informasjon om utviklingen av NMS (neuroleptisk ondartet syndrom) i løpet av bruken av paliperidon. Det er preget av en økning i kroppstemperatur, muskelstivhet, ustabilitet i det autonome nervesystemet, en økning i serumkreatinfosfokinase-konsentrasjon og nedsatt bevissthet. Det er også mulig å utvikle myoglobinuri (rabdomyolyse) og akutt nyresvikt. Hvis symptomer dukker opp som tyder på NMS, avbrytes Xeplion.

Utseendet til symptomer på tardiv dyskinesi, som er preget av rytmiske, ufrivillige bevegelser, hovedsakelig av ansiktsmuskulaturen og / eller tungen, krever avskaffelse av Xeplion.

Under observasjon etter registrering ble sjeldne tilfeller av utvikling av anafylaktiske reaksjoner registrert hos pasienter som tidligere hadde tolerert orale former for paliperidon eller risperidon. Når overfølsomhetsreaksjoner dukker opp, må Xeplion avbrytes og nødvendige støttende kliniske tiltak må treffes. Tilstanden overvåkes til symptomene forsvinner.

På bakgrunn av bruken av stoffet ble det sett på tilfeller av hyperglykemi, diabetes mellitus og forverring av eksisterende diabetes mellitus. Det er vanskelig å fastslå sammenhengen mellom bruk av Xeplion og nedsatt glukosemetabolisme, som er forbundet med høy risiko for diabetes mellitus hos pasienter med schizofreni og schizoaffektiv lidelse, samt med en bred forekomst av diabetes mellitus i befolkningen generelt. Alle pasienter bør overvåkes for symptomer på diabetes mellitus og hyperglykemi.

Det er informasjon om en betydelig vektøkning i løpet av perioden med Xeplion, og det bør derfor etableres kontroll over pasientens kroppsvekt.

Når du bruker paliperidon mot bakgrunn av mulige prolaktinavhengige svulster, bør det utvises forsiktighet til tross for at det hittil i epidemiologiske og kliniske studier ikke er vist en direkte sammenheng mellom Xeplion-behandling og brystsvulstvekst.

Paliperidon, som har aktiviteten til en α-blokkering, hos noen pasienter kan føre til utvikling av ortostatisk hypotensjon. I denne forbindelse bør Xeplion foreskrives med forsiktighet hos pasienter med hjerte- og karsykdommer, cerebrovaskulære ulykker eller tilstander som disponerer for reduksjon i blodtrykket.

Bruk av Xeplion hos eldre pasienter med demens er ikke undersøkt. Paliperidon er en aktiv metabolitt av risperidon, derfor bør erfaringen med behandling med disse legemidlene tas i betraktning. Blant eldre pasienter med demens som tok risperidon, var det en økt dødelighet hos pasienter som tok furosemid og risperidon sammenlignet med gruppen som tok disse legemidlene som monoterapi. De patofysiologiske mekanismene som forklarer denne observasjonen er ikke fastslått. Imidlertid må det utvises spesiell forsiktighet ved forskrivning av Xeplion i slike tilfeller. Det ble ikke funnet en økning i dødeligheten hos pasienter som samtidig tok andre diuretika med risperidon. Uavhengig av terapi er dehydrering en vanlig risikofaktor for dødelighet, og eldre pasienter med demens trenger nøye overvåking.

Når man gjennomførte placebokontrollerte studier, ble det funnet at hyppigheten av cerebrovaskulære ulykker (forbigående og hjerneslag), inkludert dødelige, sammenlignet med bruk av placebo, øker tredobbelt hos eldre pasienter med demens som fikk noen atypiske antipsykotika, inkludert risperidon, olanzapin og aripiprazol. Mekanismen for dette fenomenet er ukjent.

I løpet av behandlingsperioden ble utviklingen av leukopeni, nøytropeni, agranulocytose notert. Agranulocytose oppstod i svært sjeldne tilfeller under observasjoner etter registrering. For pasienter med en klinisk signifikant reduksjon i antall leukocytter i historien eller medikamentavhengig nøytropeni / leukopeni i løpet av de første behandlingsmånedene, anbefales en fullstendig blodtelling. I mangel av andre mulige årsaker, bør seponering av Xeplion vurderes ved den første klinisk signifikante reduksjonen i antall leukocytter. Pasienter med klinisk signifikant nøytropeni bør overvåkes for feber eller symptomer på infeksjon. Hvis slike tegn oppstår, bør behandlingen startes umiddelbart. Pasienter med alvorlig nøytropeni (med et absolutt antall nøytrofiler mindre enn 1 × ¹⁰⁹/ l) til antallet leukocytter er normalisert, blir Xeplion avbrutt.

Det er informasjon om utviklingen av venøs tromboembolisme. Siden pasienter som tar Xeplion ofte har stor sannsynlighet for å utvikle venøs tromboembolisme, må alle mulige risikofaktorer tas i betraktning før og under behandlingen, og forebyggende tiltak bør tas om nødvendig.

Før legen foreskriver Xeplion til pasienter med Parkinsons sykdom eller Lewy-kropps demens, bør legen vurdere sammenhengen mellom fordelene og risikoen ved å utvikle NMS og tilstedeværelsen av overfølsomhet mot antipsykotika. Mulige manifestasjoner av overfølsomhet: ekstrapyramidale symptomer, ustabil holdning med hyppige fall, sløvhet i smertefølsomhet, forvirring.

Det er informasjon om Xeplions evne til å indusere priapisme. Priapisme ble registrert under kontroll av stoffbruken etter markedsføring. Hvis symptomene på priapisme ikke forsvinner av seg selv innen 3-4 timer, bør pasienten oppsøke lege.

Forverring av kroppens evne til å senke kroppstemperaturen kan være forbundet med bruk av Xeplion. Derfor bør det utvises forsiktighet hos pasienter som kan bli utsatt for en økning i kroppstemperaturen.

I prekliniske studier har paliperidon vist seg å ha antiemetiske effekter. Dette kan maskere symptomene og tegnene på overdosering av visse legemidler eller spesifikke forhold, inkludert tarmobstruksjon, hjernesvulst eller Reye's syndrom.

Det må utvises forsiktighet for å unngå utilsiktet inntak av paliperidon i et blodkar når du bruker IM Xeplion.

Utviklingen av ISDR (intraoperativ slapp irissyndrom) ble observert under operasjonen for grå stær hos pasienter som fikk Xeplion-behandling. ISDR øker risikoen for okulære komplikasjoner under og etter operasjonen. Den potensielle fordelen med å avbryte Xeplion før operasjonen er ikke fastslått. Legen bør vurdere risikoen forbundet med uttak av legemidler.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av behandlingsperioden anbefales det å avstå fra å kjøre biler til den individuelle følsomheten for Xeplions virkning er bestemt.

Påføring under graviditet og amming

• graviditet: Xeplion kan bare brukes i tilfeller der den forventede fordelen oppveier den mulige risikoen;
• ammingstid: bruk av stoffet er kontraindisert.

Effekten av Xeplion på fødsel og fødsel hos mennesker er ikke undersøkt. Hvis en kvinne tok paliperidon i tredje trimester av svangerskapet, vil det nyfødte sannsynligvis utvikle ekstrapyramidale lidelser og / eller varierende grad av alvorlighetsgraden av abstinenssyndromet. Symptomene inkluderer hypertensjon, uro, hypotensjon, døsighet, skjelving, amming og luftveisnød.

Det er fastslått at paliperidon går over i morsmelk.

Barndomsbruk

Xeplion er ikke tildelt pasienter under 18 år (sikkerhetsprofil er ikke undersøkt).

Med nedsatt nyrefunksjon

Søknad avhengig av QC:

• 50–80 ml / min: Xeplion foreskrives med forsiktighet;
• <50 ml / min: terapi anbefales ikke.

For brudd på leverfunksjonen

Bruk av Xeplion hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt, noe som krever forsiktighet ved forskrivning av legemidlet.

Bruk hos eldre

Forsiktighet bør utvises når du foreskriver Xeplion til eldre pasienter med demens.

Narkotikahandel

Paliperidonpalmitat hydrolyseres til paliperidon, og når man vurderer muligheten for legemiddelinteraksjoner, bør resultatene av studier av paliperidon for oral administrasjon tas i betraktning.

Mulige interaksjoner:

• legemidler som øker QT-intervallet, inkludert antiarytmiske legemidler (prokainamid, kinidin, amiodaron, disopyramid, sotalol), antihistaminer, antipsykotiske medisiner (tioridazin, klorpromazin); noen medisiner mot malaria (meflokin), antibiotika (moxifloxacin, gatifloxacin): kombinasjonen krever forsiktighet, siden paliperidon kan øke QT-intervallet;
• sentraltvirkende stoffer, alkohol: økte effekter på sentralnervesystemet, kombinasjonen krever forsiktighet;
• levodopa, dopaminreseptoragonister: svekkelse av effekten, kombinasjonen krever forsiktighet;
• legemidler med evnen til å forårsake ortostatisk hypotensjon: en additiv økning i denne effekten;
• medisiner som senker anfallsterskelen (tramadol, meflokin, butyrofenoner, fenotiaziner, selektive serotonin-gjenopptakshemmere, trisykliske derivater, etc.): kombinasjonen krever forsiktighet;
• karbamazepin: reduksjon i gjennomsnittlig C _max og AUC for paliperidon; i begynnelsen av bruken av karbamazepin, bør dosen av Xeplion gjennomgås og om nødvendig økes; når karbamazepin avbrytes, kan dosen av paliperidon tvert imot økes;
• divalproex natrium (i depottabletter): økning i C _max og AUC for paliperidon; Ved samtidig administrering med valproat, basert på pasientens kliniske vurdering, kan muligheten for å redusere dosen av Xeplion vurderes;
• risperidon, oral paliperidon: Langvarig kombinert bruk krever forsiktighet.

Det er begrenset informasjon om sikkerheten ved kombinert bruk av paliperidon og andre antipsykotika.

Analoger

Analogene til Xeplion er: Invega, Trevikta, Risperidon Ozone, Rispolept, Risset, Torendo, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Xeplion

Anmeldelser om Xeplion er få. Noen pasienter er fornøyde med både stoffets effektivitet og toleranse. Det er rapportert å forårsake mindre søvnighet og mindre tretthet enn andre antipsykotika. I andre tilfeller er det rapportert om alvorlige bivirkninger.

Pris for Xeplion på apotek

Den omtrentlige prisen for Xeplion (1 sprøyte) er:

• 50 mg / ml - 9300-14,100 rubler;
• 75 mg / ml - 10.500–20.375 rubler;
• 100 mg / ml - 12.500-25.054 rubler;
• 150 mg / ml - 14.500-33.534 rubler.

Xeplion: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Xeplion 100 mg / ml suspensjon for intramuskulær administrering av langvarig virkning 1 ml 1 stk. 25 973 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!