Moxonidin
Moxonidine: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. Bruk hos eldre
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Moxonidine
ATX-kode: C02AC05
Aktiv ingrediens: Moxonidine (Moxonidine)
Produsent: Atoll, LLC (Russland), Farmzashchita, NPT (Russland), Severnaya Zvezda, CJSC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 25.10.2018
Prisene på apotek: fra 83 rubler.
Kjøpe
Moxonidine er et sentralt virkende antihypertensivt middel.
Slipp form og komposisjon
Filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, rosa til blekrosa; 2 lag er synlige i tverrsnittet - et filmskall og en nesten hvit kjerne (7, 10 og 14 stk. I blisterpakninger, i en pappeske 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker; 10, 20, 30, 40, 50, 60 og 100 stk. i bokser laget av polyetylentereftalat eller polymer, i en pappeske 1 boks).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: moxonidin - 0,2 eller 0,4 mg;
- hjelpestoffer (kjerne): magnesiumstearat, kroskarmellosenatrium, povidon-K25, laktosemonohydrat (melkesukker);
- hjelpestoffer (skall): titandioksid, makrogol-4000, hypromellose, rødt jernoksyd.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Moxonidin - det aktive stoffet i stoffet - en selektiv agonist av imidazolinreseptorer, som reduserer sympatisk aktivitet, interagerer selektivt med imidazolin I 1- reseptorer, som er lokalisert i hjernestammen.
Reduksjonen i diastolisk og systolisk blodtrykk ved bruk av moxonidin (enkelt eller langvarig) skyldes dets evne til å redusere pressoreffekten av det sympatiske systemet på perifere kar og redusere perifer vaskulær motstand uten å påvirke hjerteutgang og hjertefrekvens signifikant.
Maksimal antihypertensiv effekt oppnås 2,5-7 timer etter oral administrering av legemidlet.
Moxonidin har høy affinitet for imidazolin 11 reseptorer. Det binder seg bare til sentrale alfa 2- adrenerge reseptorer, noe som forklarer den beroligende effekten og tørrheten i munnslimhinnen.
Legemidlet stimulerer frigjøring av veksthormon, reduserer vevsmotstand mot insulin.
Farmakokinetikk
Moxonidinabsorpsjon er 90%. Maksimal plasmakonsentrasjon etter inntak av 0,2 mg av legemidlet er nådd etter 30-180 minutter og er 1,4-3 ng / ml.
Stoffets biotilgjengelighet er 88%. Matinntak påvirker ikke farmakokinetikken.
Distribusjonsvolum er 1,8 ± 0,4 l / kg. Det binder seg til plasmaproteiner i blodet med ca. 10%.
Gjennomtrenger blod-hjerne-barrieren.
Det metaboliseres for å danne metabolitter, hovedsakelig derivater av guanidin og 4,5-dihydromoksonidin. Den farmakodynamiske aktiviteten til sistnevnte er omtrent 10% sammenlignet med moxonidin.
Halveringstiden (T 1/2) av moxonidin er 2,5 timer, metabolitter er 5 timer.
Den gjennomsnittlige endelige T 1/2 av moxonidin i blodplasmaet er 2,2–2,3 timer, den gjennomsnittlige endelige nyre-T 1/2 er 2,6–2,8 timer.
Moxonidin utskilles hovedsakelig av nyrene: innen et døgn etter administrering - mer enn 90%, hvorav 50-75% - uendret, 13% - i form av et dehydrogenert derivat. I en liten mengde (ikke mer enn 1%) skilles det ut gjennom tarmene.
Ved langvarig bruk akkumuleres ikke moxonidin.
Endringer i farmakokinetiske parametere er observert hos pasienter i forskjellige aldre, noe som antagelig er forbundet med en høyere biotilgjengelighet av moxonidin og / eller redusert metabolsk aktivitet. Imidlertid har disse endringene ingen klinisk betydning.
Utskillelse av moxonidin er sterkt korrelert med kreatininclearance (CC).
Ved moderat nyresvikt (CC 30-60 ml / minutt) er plasmakonsentrasjonen i likevekt og den endelige T 1/2 henholdsvis ca. 2 og 1,5 ganger høyere og ved alvorlig nyresvikt (CC 90 ml / minutt).
Ved langvarig bruk akkumuleres ikke moxonidin i kroppen til pasienter med moderat nyresvikt.
Ved endestadens nyresvikt (CC <10 ml / min) hos pasienter i hemodialyse er likevektsplasmakonsentrasjoner og slutt T 1/2 henholdsvis 6 og 4 ganger høyere enn hos pasienter med normal nattfunksjon.
Moxonidin skilles ut i små mengder under hemodialyse.
Indikasjoner for bruk
Legemidlet brukes til arteriell hypertensjon.
Kontraindikasjoner
- alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min, plasmakreatinin mer enn 160 μmol / l);
- hemodynamisk signifikante hjerterytmeforstyrrelser;
- alvorlig kronisk hjertesvikt III - IV funksjonsklasse i samsvar med NYHA klassifisering;
- alvorlig bradykardi (hjertefrekvens mindre enn 50 slag / minutt);
- alvorlig bradyarytmi, inkludert syk sinus syndrom, atrioventrikulær blokk II og III grad;
- laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon;
- alder under 18 og over 75;
- samtidig bruk av trisykliske antidepressiva;
- overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
På grunn av manglende erfaring med bruk av moxonidin, anbefales det ikke å foreskrive følgende sykdommer: Parkinsons sykdom, depresjon, glaukom, epilepsi, Raynauds sykdom, intermitterende claudication.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet i følgende tilfeller:
- en historie med angioødem;
- alvorlig iskemisk hjertesykdom;
- bradykardi;
- ustabil angina;
- alvorlig koronarsykdom;
- kronisk hjertesvikt I - II funksjonsklasse i henhold til NYHA klassifisering;
- atrioventrikulær blokk I grad;
- kronisk nyresvikt (CC 30-60 ml / min);
- høy alder (fra 60 til 75 år).
Instruksjoner for bruk av Moxonidine: metode og dosering
Moxonidin tas oralt med tilstrekkelig mengde væske. Tid for måltider spiller ingen rolle.
Startdosen er vanligvis 0,2 mg om morgenen. Hvis den terapeutiske effekten etter 3 uker ikke er uttalt nok, kan du øke den daglige dosen til 0,4 mg i 1 eller 2 doser. Hvis den terapeutiske effekten etter 3 uker uttrykkes utilfredsstillende, kan du øke den daglige dosen til 0,6 mg i 2 doser - om morgenen og om kvelden.
Maksimalt tillatte doser: enkelt - 0,4 mg, daglig - 0,6 mg.
Pasienter med nyreinsuffisiens (CC 30-60 ml / minutt) foreskrives 0,2 mg ved begynnelsen av behandlingen. Hvis effekten ikke er tilstrekkelig, kan du øke dosen til 0,4 mg per dag (bare hvis stoffet tolereres godt).
Bivirkninger
- fra fordøyelsessystemet: veldig ofte (≥ 1/10) - tørrhet i munnslimhinnen; ofte (≥ 1/100 til <1/10) - diaré, kvalme, oppkast, dyspepsi; sjelden (≥ 1/1000 til <1/100) - anoreksi;
- fra synsorganet: sjelden - en brennende følelse i øynene, tørre øyne;
- fra hørselsorganet: sjelden - tinnitus;
- fra det kardiovaskulære systemet: ofte - vasodilatasjon; sjelden - nedsatt perifer sirkulasjon, en markant reduksjon i blodtrykket (inkludert ortostatisk hypotensjon);
- fra urinveisystemet: sjelden - redusert libido og / eller impotens;
- fra det endokrine systemet: sjelden - gynekomasti;
- fra muskel- og skjelettsystemet: ofte - ryggsmerter; sjelden - nakkesmerter;
- fra sentralnervesystemet: ofte - søvnforstyrrelser, døsighet, hodepine, svimmelhet, økt tretthet; sjelden - parestesi, besvimelse
- psykiske lidelser: ofte - svekkede kognitive funksjoner, søvnløshet; sjelden - angst, nervøsitet;
- allergiske reaksjoner: ofte - kløe, hudutslett; sjelden - angioødem;
- andre: ofte - asteni; sjelden - ømhet i parotidkjertlene, svakhet i bena, perifert ødem.
Overdose
Symptomer: tørrhet i munnslimhinnen, tretthet, døsighet, hodepine, økt asteni, sedering, svimmelhet, markert reduksjon i blodtrykk, bradykardi; sjelden - smerter i øvre del av magen, oppkast. Antagelig er antagelig hyperglykemi, takykardi, paradoksal arteriell hypertensjon mulig.
Det er ingen spesifikk motgift mot moxonidin. Overdosebehandling er rettet mot å eliminere symptomene som har oppstått. Hvis det har gått litt tid siden administreringsøyeblikket, anbefales det å vaske magen, ta aktivt kull og et avføringsmiddel for å redusere absorpsjonen av legemidlet. Med bradykardi er introduksjonen av atropin indikert, med en markant reduksjon i blodtrykket - gjenoppretting av volumet av sirkulerende blod ved innføring av væske og dopamin. Antagonister av α-adrenerge reseptorer hjelper til med å eliminere eller redusere paradoksale antihypertensive effekter.
spesielle instruksjoner
Under behandlingen er det nødvendig å regelmessig overvåke blodtrykk, hjertefrekvens og elektrokardiogram.
Moxonidin bør seponeres gradvis, og redusere dosen innen 2 uker.
Ved samtidig bruk av betablokkere, hvis det er nødvendig å avbryte begge legemidlene, bør betablokkere først avbrytes, og etter noen dager - Moxonidine.
I løpet av behandlingsperioden må du avstå fra å drikke alkohol.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av risikoen for døsighet og svimmelhet når du bruker stoffet, anbefales det å avstå fra å utføre potensielt farlige aktiviteter som krever reaksjonshastighet og økt oppmerksomhet, inkludert kjøring.
Påføring under graviditet og amming
Det er ingen erfaring med moxonidin under graviditet, så stoffet kan bare brukes i unntakstilfeller når de forventede fordelene oppveier de potensielle risikoene.
Moxonidin skilles ut i morsmelk, derfor er det ikke foreskrevet under amming, eller amming bør stoppes.
Barndomsbruk
Farmakokinetiske studier av bruk av legemidlet hos pasienter under 18 år har ikke blitt utført, derfor brukes det ikke i barn.
Med nedsatt nyrefunksjon
I henhold til instruksjonene er moxonidin kontraindisert ved alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min, plasmakreatinin mer enn 160 μmol / L).
For pasienter med nedsatt nyrefunksjon, bør doseringen av legemidlet velges individuelt.
Bruk hos eldre
Moxonidin bør brukes med forsiktighet ved behandling av eldre pasienter. Doseringsanbefalinger er de samme som for voksne pasienter med normal nyrefunksjon. Behandlingen bør startes med en minimumsdose, den påfølgende økningen skal utføres under nøye medisinsk tilsyn.
Legemidlet er kontraindisert hos eldre mennesker - over 75 år.
Narkotikahandel
- trisykliske antidepressiva: en reduksjon i den hypotensive effekten av moxonidin er mulig;
- antihypertensiva: den antihypertensive effekten er gjensidig forsterket;
- angstdrepende stoffer, barbiturater, etanol: deres deprimerende effekt på sentralnervesystemet forbedres;
- betablokkere: økt bradykardi, negative dromo- og inotrope effekter av moxonidin;
- derivater av benzodiazepin: det er mulig å forbedre sin beroligende effekt;
- tolazolin: den antihypertensive effekten av moxonidin avtar (graden av reduksjon avhenger av dosen tolazolin);
- lorazepam: Moderat forbedret kognitiv tilbakegang hos pasienter.
Det er ingen farmakokinetisk interaksjon mellom moxonidin og hydroklortiazid, digoksin og glibenklamid.
Analoger
Moxonidinanaloger er: Moxarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Vilkår for lagring
Holdbarheten er 3 år.
Oppbevaringsforhold: utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys, temperatur - opptil 25 ° C.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Moxonidine
Ifølge vurderinger er Moxonidine et effektivt antihypertensivt middel som reduserer høyt blodtrykk både med en enkelt dose og ved langvarig bruk.
Pris for moxonidin på apotek
Gjennomsnittspriser for Moxonidine, avhengig av dosering og emballasje:
- tabletter 0,2 mg, 14 stk. i pakken - 100 rubler;
- tabletter 0,2 mg, 20 stk. i pakken - 141 rubler;
- tabletter 0,2 mg, 28 stk. i pakken - 183 rubler;
- tabletter 0,4 mg, 14 stk. i pakken - 161 rubler;
- tabletter 0,4 mg, 28 stk. i pakken - 225 rubler;
- tabletter 0,4 mg, 30 stk. i pakken - 234 rubler.
Moxonidine: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Moxonidine 0,2 mg filmdrasjerte tabletter 14 stk. 83 rbl. Kjøpe |
|
Moxonidine 200 mcg filmdrasjerte tabletter 14 stk. 99 RUB Kjøpe |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg filmdrasjerte tabletter 14 stk. RUB 103 Kjøpe |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 108 RUB Kjøpe |
|
Vurderinger Moxonidine Canon 108 RUB Kjøpe |
|
Moxonidine tabletter p.o. 200μg 14 stk. 117 RUB Kjøpe |
|
Moxonidine Canon tabletter p.o. 0,2 mg 28 stk. 117 RUB Kjøpe |
|
Moxonidine 0,4 mg filmdrasjerte tabletter 14 stk. 117 RUB Kjøpe |
|
Moxonidine 200 mcg filmdrasjerte tabletter 20 stk. 124 RUB Kjøpe |
|
Moxonidine-fanen. p / o 200mkg nr. 20 135 RUB Kjøpe |
|
Moxonidine Canon tabletter p.o. 0,4 mg 14 stk. 139 RUB Kjøpe |
|
Moxonidine Canon 0,4 mg filmdrasjerte tabletter 14 stk. 139 RUB Kjøpe |
|
Moxonidine 200 mcg filmdrasjerte tabletter 28 stk. RUB 160 Kjøpe |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 171 r Kjøpe |
|
Moxonidine tabletter p.o. 0,4 mg 14 stk. 172 r Kjøpe |
|
Moxonidine 400 mcg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 178 r Kjøpe |
|
Moxonidine Canon tabletter p.o. 0,4 mg 28 stk. 180 RUB Kjøpe |
|
Moxonidin Avexima tabletter p.p. 0,2 mg 30 stk 183 r Kjøpe |
|
Moxonidine 400 mcg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 199 RUB Kjøpe |
|
Moxonidin Canon tabletter p.p. 0,2 mg 60stk 200 RUB Kjøpe |
|
Moxonidine Canon 0,2 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 200 RUB Kjøpe |
|
Moxonidine tabletter p.o. 400μg 30 stk. 241 RUB Kjøpe |
|
Moxonidin Avexima tabletter p.p. 0,4 mg 30 stk 268 r Kjøpe |
|
Moxonidin tabletter s.p. 400 mcg 28 stk. 300 RUB Kjøpe |
|
Moxonidin Avexima tabletter p.p. 0,2 mg 60 stk 303 RUB Kjøpe |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 313 r Kjøpe |
|
Moxonidin Canon tabletter p.p. 0,4 mg 60 stk 316 RUB Kjøpe |
|
Moxonidine Avexima tabletter p.p. 0,4 mg 60 stk 409 r Kjøpe |
|
Moxonidine 400 mcg tabletter 90 stk. 549 r Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
