Levetinol - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Tabletter, Løsning

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Levetinol

Levetinol: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Levetinol

ATX-kode: N03AX14

Aktiv ingrediens: Levetiracetam (Levetiracetam)

Produsent: CJSC "Moscow Pharmaceutical Factory" (Russland); LLC "GEROPHARM" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 24.07.2019

Prisene på apotek: fra 380 rubler.

Kjøpe

Levetinol er et antiepileptisk middel.

Slipp form og komposisjon

• filmdrasjerte tabletter: bikonvekse, ovale, blå (250 mg), gule (500 mg) eller hvite (1000 mg) belagte tabletter, merket på den ene siden med en gravering L, og på den andre, i samsvar med doseringen, brukes tallene 250, 500 eller 1000; kjernen ved brudd er hvit med gul skjær eller hvit [10 stk. i en blisterstripe laget av aluminiumsfolie og polyvinylkloridfilm; i en eske 3 eller 6 blemmer];
• oral oppløsning: nesten fargeløs gjennomsiktig væske med en karakteristisk lukt (100, 125, 150 eller 300 ml hver i et hetteglass med mørkt glass av hydrolytisk klasse III, lukket med et hvitt skruelokk med et indre fôr og en første åpningskontrollring, utstyrt med barnesikker beskyttelse pakke med eske papp 1 flaske komplett med adapter og målesprøyte).

Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Levetinol.

1 filmdrasjert tablett inneholder:

• virkestoff: levetiracetam - 250, 500 eller 1000 mg;
• tilleggskomponenter: povidon, krospovidon, magnesiumstearat, kolloid vannfri silisiumdioksid;
• filmskall: titandioksid (E171), delvis hydrolysert polyvinylalkohol, talkum, makrogol 4000; i tillegg for 250 og 500 mg - indigokarminfargestoff (E132), for 500 mg - jernoksidgult fargestoff (E172).

1 ml oppløsning inneholder:

• virkestoff: levetiracetam - 100 mg;
• tilleggskomponenter: metylparahydroksybenzoat, sitronsyremonohydrat, propylparahydroksybenzoat, natriumcitratdihydrat, ammoniumglykyrrhizinat, flytende maltitol, glyserol, acesulfamkalium, renset vann, druesmak (drue Lydia MA / 1273 eller Grape3Cavour 597).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i Levetinol, levetiracetam, tilhører gruppen pyrrolidonderivater (S-enantiomer av α-etyl-2-okso-1-pyrrolidinacetamid) og har en kjemisk struktur som er forskjellig fra andre antiepileptiske midler. Virkningsmekanismen til levetiracetam er foreløpig ikke fullstendig forstått, men det er fastslått at den skiller seg fra virkningsmekanismen til mange antiepileptiske legemidler.

I eksperimenter in vitro og in vivo ble det demonstrert at levetiracetam ikke fører til en endring i de grunnleggende egenskapene til celler og normal nerveoverføring. I følge resultatene av in vitro-studier påvirker det den intraneuronale konsentrasjonen av Ca ^{2+ -ioner}, delvis reduserer strømmen gjennom N-type kanaler og svekker frigjøringen av kalsium fra intraneuronale butikker, og endrer nivået av Ca ²⁺ -ioner i nevroner. I tillegg fremmer det delvis restaurering av strømmer gjennom GABA (gamma-aminosmørsyre) - og glysinavhengige kanaler, hemmet av β-karboliner og sink.

In vitro-studier avslørte også at levetiracetam kommuniserer med et bestemt område i hjernevevet. Bindingsstedet er representert av 2A-proteinet i synaptiske vesikler, som antagelig er involvert i nevrotransmittereksocytose og vesikelfusjon. Levetinol og dets analoger avviker i bindingsaffinitet for synaptisk vesikkelprotein 2A, som er korrelert med graden av antiepileptisk beskyttelse i en audiogen modell av epilepsi hos mus. Disse fakta indikerer at binding av det aktive stoffet til dette proteinet gir implementering av den antikonvulsive virkningen av Levetinol.

Aktiviteten til medikamentet er bekreftet i forhold til både fokale og generaliserte epileptiske anfall (epileptiform burst / fotoparoksysmal reaksjon). Den antikonvulsive effekten av levetiracetam er bekreftet i en rekke dyremodeller for sykdom.

Hos voksne pasienter med epilepsi, som tilleggsbehandling for partielle anfall med eller uten sekundær generalisering, ble effekten av Levetinol bestemt i 3 blindede placebokontrollerte studier. Som et resultat ble det funnet at forholdet mellom pasienter som hadde en nedgang på 50% eller mer i hyppigheten av partielle anfall per uke sammenlignet med utgangspunktet, mot bakgrunn av konstant bruk av levetiracetam i daglige doser på 1000, 2000 eller 3000 mg i 2 doser i 12– 14 uker, var henholdsvis 27,7; 31,6 og 41,3%, og hos personer som fikk placebo var dette tallet 12,6%.

Hos pasienter 4–16 år med epilepsi ble det utført en dobbeltblind, placebokontrollert studie med varighet på 14 uker med 198 frivillige for å bestemme effekten av levetiracetam som tilleggsbehandling for partielle anfall med eller uten sekundær generalisering. Legemidlet ble tatt i en daglig dose på 60 mg / kg i 2 delte doser. I levetiracetam-gruppen, 44,6% og i placebogruppen, viste 19,6% av pasientene 50% eller mer reduksjon i hyppigheten av partielle anfall per uke sammenlignet med baseline. I 6 måneder i løpet av behandlingsperioden hadde 11,4% av pasientene ingen anfall, og minst innen 12 måneder - 7,2%.

Effekten av Levetinol for tilleggsbehandling av partielle anfall med eller uten sekundær generalisering hos barn med epilepsi fra 1 måned til 4 år ble bestemt over 5 dager i en studie som involverte 116 deltakere. Spedbarn til oral oppløsning fra 1 til 6 måneder ble tatt i en daglig dose på 20 mg / kg i 2 oppdelte doser med ytterligere dosetitrering opp til 40 mg / kg, barn fra 6 måneder til 4 år - 25 mg / kg i 2 oppdelte doser med påfølgende doseøkning opptil 50 mg / kg. Effektindeksen ble etablert i henhold til analysen hos 109 barn som gjennomgikk video-elektroencefalografi i minst 24 timer. I forhold til utgangspunktet ble det registrert en reduksjon i hyppigheten av partielle anfall med 50% eller mer per uke hos 43,6% av pasientene i levetiracetam-gruppen og hos 19,6% av pasientene som fikk placebo. Har ikke hatt anfall under langvarig behandling 8,6% av pasientene innen 6 måneder, og 7,8% - i minst 12 måneder.

Effekten av levetiracetam som monoterapi for partielle anfall med eller uten sekundær generalisering var sammenlignbar med effekten av karbamazepin med kontrollert frigjøring. Studien involverte 576 pasienter over 16 år med nylig diagnostisert epilepsi med generaliserte tonisk-kloniske anfall eller uprovoserte partielle anfall. Karbamazepin ble tatt i en daglig dose på 400–1200 mg, levetiracetam - 1000–3000 mg, varigheten av legemiddeladministrasjonen var opptil 121 uker og avhengig av den kliniske responsen. I 6 måneder ble fravær av kramper registrert hos 73% av pasientene som fikk behandling med levetiracetam og 72,8% med karbamazepin. Mer enn 50% av pasientene hadde ingen anfall innen 12 måneder.

I en dobbelt placebokontrollert studie som varte i 16 uker, ble effekten av levetiracetam, mottatt i en daglig dose på 3000 mg i 2 doser, studert hos pasienter over 12 år med idiopatisk generalisert epilepsi med forskjellige myokloniske anfallssyndrom. Flertallet av pasientene ble diagnostisert med juvenil myoklonisk epilepsi. I levetiracetam-gruppen hadde 58,3% av pasientene og i placebogruppen 23,3% av pasientene minst 50% reduksjon i myokloniske anfall i løpet av en uke. Ved kontinuerlig langvarig behandling hadde 28,6% av pasientene ingen anfall i 6 måneder eller mer, 21% i minst 12 måneder.

I en placebokontrollert studie, som varte i 24 uker, ble effekten av levetiracetam etablert hos et begrenset antall barn, så vel som ungdommer og voksne med idiopatisk generalisert epilepsi med tonisk-kloniske anfall, juvenil myoklonisk epilepsi, juvenil fraværsepilepsi, fraværsepilepsi hos barn eller epilepsi. generaliserte krampeanfall ved oppvåkning. Voksne og ungdommer fikk stoffet i en daglig dose på 3000 mg, barn - 60 mg / kg fordelt på to doser. En reduksjon i hyppigheten av anfall per uke med 50% eller mer ble observert hos 72,2% av pasientene som fikk levetiracetam og 45,2% i placebogruppen. Det var ingen anfall i minst 6 måneder hos 47,4% av pasientene, og innen 12 måneder hos 31,5%.

Farmakokinetikk

Avhengigheten av de farmakokinetiske parametrene til Levetinol av rase, kjønn og tid på dagen ble ikke registrert.

Legemidlets farmakokinetiske profil er lineær, med lav variasjon, og er sammenlignbar hos friske frivillige og pasienter med epilepsi. Det var ingen endringer i clearance av levetiracetam etter gjentatt administrering. Det tilhører høytløselige stoffer som viser høy gjennomtrengende kraft.

Etter oral administrering absorberes levetiracetam raskt fra mage-tarmkanalen (GIT). Det absorberes nesten fullstendig, slik at plasmanivået kan forutsies fra den administrerte dosen, uttrykt i mg / kg, som et resultat av fullstendig og lineær absorpsjon. Måltidet og dosen av legemidlet påvirker ikke graden av absorpsjon. Når det tas oralt, nærmer biotilgjengeligheten av levetiracetam 100%. Maksimal konsentrasjon (_Cmax) i plasma observeres 1,3 timer etter inntak av stoffet i en dose på 1000 mg. Som regel er C _max- verdien 31 og 43 μg / ml etter enkelt og gjentatt (2 ganger daglig) administrering av levetiracetam i en dose på henholdsvis 1000 mg. Ved oral administrering av legemidlet 2 ganger om dagen, blir likevektstilstanden notert etter 2 dager.

Hos barn og voksne er det vist en høy korrelasjon mellom innholdet av levetiracetam i plasma og spytt - spytt / plasma-forholdet svinger i området 1-17 for tabletter og oppløsning 4 timer etter administrering. Den aktive substansen og dens hovedmetabolitt er karakterisert ved en svak forbindelse med plasmaproteiner - mindre enn 10%, distribusjonsvolumet (V _d er) av levetiracetam ca. 0,5 til 0,7 l / kg.

I menneskekroppen metaboliseres stoffet i svak grad. Hovedveien for biotransformasjon (24% av dosen) er prosessen med enzymatisk hydrolyse av acetamidgruppen. Enzymer i leverfamilien P450 er ikke involvert i dannelsen av hovedmetabolitten (ucb L057), sistnevnte har ikke farmakologisk aktivitet. Også stoffet har to mindre metabolitter: den første er resultatet av hydroksylering av pyrrolidonsyklusen (1,6% av dosen), den andre dannes ved å åpne pyrrolidonringen (0,9% av dosen). Andre biotransformasjonsprodukter av midlet utgjør bare 0,6% av dosen. In vivo ble ikke optisk isomerisering påvist i levetiracetam og ucb L057.

Levetiracetam svekker ikke den enzymatiske aktiviteten til hepatocytter. Det aktive stoffet og dets viktigste metabolitt in vitro hemmet ikke cytokrom P450-isoenzymer (CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6 og CYP3A4), samt effekten av glukuronyltransferase (UGT1A1) og UGT. Det hadde heller ingen effekt in vitro på glukuronideringsprosessen av valproinsyre. Og i kulturen av humane hepatocytter interagerte den ikke eller påvirket bare den enzymatiske aktiviteten til UGT1A1, CYP1A2 og SULT1E1. Legemidlet kan forårsake svak induksjon av CYP3A4 og CYP2B6.

Halveringstiden for stoffet fra plasma (T _1/2) hos voksne er 7 ± 1 time, uavhengig av administrasjonsvei eller doseringsregime; den gjennomsnittlige totale klaring er 0,96 ml / min / kg. For det meste elimineres stoffet i urinen, omtrent 95% av mottatt dose, hvorav 93% - innen 48 timer. 0,3% skilles ut med avføring. Andelen av total utskillelse av levetiracetam og ucb L057 er henholdsvis 66 og 24% av den administrerte dosen i løpet av de første 48 timene.

Renal clearance av levetiracetam og dets hovedmetabolitt er henholdsvis 0,6 og 4,2 ml / min / kg, noe som er bevis for utskillelse av levetiracetam ved glomerulær filtrering (CF) med ytterligere tubular reabsorpsjon, samt det faktum at den primære metabolitten også skilles ut gjennom aktiv tubulær sekresjon i tillegg til CF. Eliminering av det grunnleggende stoffet korrelerer med kreatininclearance (CC).

Hos pasienter 4–12 år, etter en enkelt oral administrering av levetiracetam i en dose på 20 mg / kg, er T1 / 2 6 timer. Hos barn i denne aldersgruppen er den totale clearance av det aktive stoffet omtrent 30% høyere enn hos voksne og er direkte proporsjonal med kroppsvekten. Etter gjentatt oral administrering av legemidlet i en daglig dose på 20-60 mg / kg Cmax i plasma observeres 0,5-1 timer etter administrering. Arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) og Cmax for legemidlet er lineært og proporsjonalt med dosen som tas. Den gjennomsnittlige verdien av total clearance er 1,1 ml / min / kg.

Hos barn over 1 måned og opptil 4 år etter en enkelt oral dose på 20 mg / kg oppløsning er T½ 5,3 timer, Cmax i plasma oppnås i gjennomsnitt 1 time etter administrering av legemidlet. Gjennomsnittlig total klaring er 1,5 ml / min / kg.

Indikasjoner for bruk

Som monoterapi anbefales Levetinol til behandling av partielle anfall med eller uten sekundær generalisering hos ungdom fra 16 år og voksne med nylig diagnostisert epilepsi.

Som et middel for tilleggsbehandling er Levetinol foreskrevet for behandling av følgende tilstander:

• myokloniske anfall hos ungdommer over 12 år og voksne med juvenil myoklonisk epilepsi;
• primære generaliserte krampaktige tonisk-kloniske anfall hos ungdommer etter 12 år og voksne med idiopatisk generalisert epilepsi;
• partielle kramper med eller uten sekundær generalisering hos barn (over 1 måned - for løsning, over 6 år - for tabletter) og voksne med epilepsi.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• brudd på fruktostoleranse (løsning, siden den inneholder maltitol);
• alder opp til 1 måned (løsning);
• alder opptil 6 år (Levetinol tabletter på grunn av umuligheten av riktig valg av dose);
• overfølsomhet overfor levetiracetam eller andre pyrrolidonderivater, eller overfor noen av hjelpestoffene i stoffet.

Relativt (Levetinol anbefales å ta med forsiktighet): leversykdom i dekompensasjonsstadiet, nyresvikt, alderdom (over 65 år).

Levetinol, bruksanvisning: metode og dosering

Alle former for frigjøring av stoffet Levetinol er ment for oral administrering. Matinntak påvirker ikke stoffets effektivitet. Tablettene skal tas med tilstrekkelig mengde væske. Den daglige dosen må deles i 2 doser i like store deler.

Monoterapi

Ved monoterapi anbefales pasienter over 16 år å starte behandlingen med en daglig dose Levetinol 500 mg - 2 ganger 250 mg. 2 uker etter kursstart kan dosen økes til 1000 mg - 2 ganger 500 mg.

Maksimal tillatt daglig dose bør ikke overstige 3000 mg, delt inn i 2 doser.

Som en del av tilleggsterapi

Ungdom over 12 år og voksne med en kroppsvekt på mer enn 50 kg bør begynne behandlingen med en daglig dose på 1000 mg, fordelt på 2 doser. Med tanke på toleransen for Levetinol og den kliniske responsen, kan den økes til maksimalt tillatt - 3000 mg, brukt i 2 doser. Dosejusteringer, i trinn på 500 mg 2 ganger daglig, kan gjøres hver 2. - 4. uke.

Barn i alderen 6 måneder til 6 år (for løsning), samt barn og ungdommer fra 6 til 17 år (for begge doseringsformer), med en kroppsvekt på mindre enn 50 kg, anbefales å starte behandlingen med en daglig dose på 20 mg / kg, delt på 2 mottakelser. En doseendring på 20 mg / kg i 2 oppdelte doser kan utføres annenhver uke til en daglig dose på 60 mg / kg er nådd (2 ganger 30 mg / kg). I tilfelle intoleranse mot anbefalt dose, kan den reduseres. Den minste effektive dosen bør brukes.

Levetinol bør tas basert på alder, kroppsvekt og ønsket terapeutisk dose, i den mest passende doserings- og doseringsformen.

På grunn av mangel på nødvendig dose, er Levetinol tabletter ikke foreskrevet for barn med en kroppsvekt på mindre enn 25 kg, hvis det er nødvendig å ta en dose på mindre enn 250 mg, og også hvis det er vanskeligheter med å svelge denne formen for stoffet. Behandling i slike tilfeller anbefales for å starte med en løsning.

Anbefalte enkeltdoser av Levetinol-oppløsning (startdose 10 mg / kg; maksimal dose 30 mg / kg) til barn i alderen 6 måneder og ungdom, avhengig av kroppsvekt, med en administrasjonsfrekvens 2 ganger daglig:

• 6 kg: 60 mg (0,6 ml); 180 mg (1,8 ml);
• 10 kg: 100 mg (1 ml); 300 mg (3 ml);
• 15 kg: 150 mg (1,5 ml); 450 mg (4,5 ml);
• 20 kg: 200 mg (2 ml); 600 mg (6 ml);
• 25 kg: 250 mg / 750 mg.

Barn og ungdommer med en kroppsvekt på mer enn 50 kg anbefales å ta stoffet i doser som de samme som hos voksne.

Hos barn i alderen 1 til 6 måneder er startdosen med Levetinol-oppløsning 7 mg / kg 2 ganger daglig. I fremtiden, avhengig av stoffets terapeutiske effekt og toleranse, kan den økes til 21 mg / kg 2 ganger daglig. Endringen bør ikke være høyere enn ± 7 mg / kg 2 ganger daglig hver 2. uke, mens den minimale effektive dosen tas.

Anbefalte enkeltdoser av oral oppløsning [initial (7 mg / kg) / maksimum (21 mg / kg)] hos barn i alderen 1 til 6 måneder, avhengig av kroppsvekt, med en frekvens på 2 ganger daglig:

• 4 kg: 28 mg (0,3 ml) / 84 mg (0,85 ml);
• 5 kg: 35 mg (0,35 ml) / 105 mg (1,05 ml);
• 7 kg: 49 mg (0,5 ml) / 147 mg (1,5 ml).

Dosering av løsningen utføres ved hjelp av målesprøyter som er festet til stoffet. Sprøyter med følgende nominelle kapasitet er inkludert i leveringssettet til Levetinol:

1. 1,5 ml med en gradering på 0,05 ml (5 mg) for babyer fra 1 til 6 måneder.
2. 3 ml, gradert med 0,1 ml (10 mg) for barn fra 6 måneder til 4 år.
3. 10 ml gradert i 0,25 ml (25 mg) for barn over 4 år.

Den målte dosen av oppløsningen skal fortynnes i en babyflaske eller et glass vann.

For å dispensere en løsning ved hjelp av en målesprøyte, bør du:

1. Åpne flasken ved å trykke på lokket og vri den mot klokken.
2. Sett sprøyteadapteren inn i flaskehalsen, pass på at den sitter ordentlig og plasser sprøyten i adapteren.
3. Snu flasken opp ned, og trekk sprøytestemplet ned, fyll den med et lite volum oppløsning, og flytt deretter stempelet opp for å fjerne luftbobler.
4. Trekk stempelet ned til delingen, som tilsvarer antall milliliter av legemidlet, dosen som er anbefalt av legen, og fyll sprøyten med løsningen.
5. Hold flasken loddrett, halsen opp, fjern sprøyten fra adapteren.
6. Trykk stempelet helt, og injiser løsningen som er samlet opp i sprøyten i et glass vann eller en babyflaske.
7. Ta den tilberedte løsningen i sin helhet.
8. Skyll deretter sprøyten med vann og lukk flasken med et lokk.

Hos pasienter med nyreinsuffisiens, bør dosen av Levetinol justeres avhengig av CC-verdien. For menn kan CC beregnes ved hjelp av følgende formel, med tanke på serumkreatinininnholdet:

CC (ml / min) = [140 - alder (år)] × kroppsvekt (kg) ÷ 72 × serumkreatininnivå (mg / dl)

For kvinner bør den resulterende verdien multipliseres med faktoren 0,85.

Deretter utføres korreksjonen av QC-beregningen under hensyntagen til kroppsoverflaten (PPT) i henhold til følgende formel:

CC (ml / min / 1,73 m2) = CC (ml / min) ÷ PPT (m2) × 1,73

Korrigering av dosen Levetinol for voksne avhengig av graden av nedsatt nyrefunksjon og CC ml / min / 1,73 m² (en enkelt dose er indikert med en administrasjonsfrekvens 2 ganger daglig):

• norm (K> 80): 500-1500 mg;
• lett (CC = 50–79): 500–1500 mg (oppløsning), 500–1000 mg (tabletter);
• moderat (CC = 30-49): 250–750 mg;
• alvorlig (CC <30): 250-500 mg;
• terminal stadium (pasienter i dialyse *): 500–1000 mg ** (en gang daglig).

* den første behandlingsdagen anbefales en metningsdose på 750 mg.

** etter at dialysesesjonen er over, anbefales en tilleggsdose på 250-500 mg.

Endring av dosen av Levetinol hos barn med nyresvikt er nødvendig for å ta hensyn til alvorlighetsgraden av nedsatt nyrefunksjon.

CC (ml / min / 1,73 m²) for barn og ungdom kan estimeres basert på bestemmelse av serumkreatinin (mg / dL) ved hjelp av følgende formel (Schwartz formel):

CC (ml / min / 1,73 m²) = høyde (cm) × ks ÷ serumkreatininnivå (mg / dl)

Hvor ks er en konstant, avhengig av barnets kjønn og alder, er: for barn av begge kjønn under 1 år = 0,45; for barn under 13 år og tenåringsjenter = 0,55; for tenåringsgutter = 0,7.

Korrigering av dosen Levetinol hos barn og ungdom med en kroppsvekt på mindre enn 50 kg i nærvær av nedsatt nyrefunksjon, med tanke på sykdommens alvorlighetsgrad og CC (ml / min / 1,73 m2) med en administrasjonsfrekvens 2 ganger daglig (i alderen 1 til 6 år) måneder; alderen 6 måneder og eldre):

• CC> 80 (normal nyrefunksjon): 7–21 mg / kg (0,07–0,21 ml / kg); 10-30 mg / kg (0,1-0,3 ml / kg);
• CC = 50–79 (mild nyresvikt): 7–14 mg / kg (0,07–0,14 ml / kg); 10–20 mg / kg (0,1–0,2 ml / kg);
• CC = 30–49 (moderat nyresvikt): 3,5–10,5 mg / kg (0,035–0,105 ml / kg); 5-15 mg / kg (0,05-0,15 ml / kg);
• CC <30 (alvorlig nyresvikt): 3,5-7 mg / kg (0,035-0,07 ml / kg); 5-10 mg / kg (0,05-0,1 ml / kg);
• pasienter i dialyse (nyresvikt i sluttstadiet): 7-14 mg / kg (0,07-0,14 ml / kg) en gang daglig ^{a, c}; 10–20 mg / kg (0,1–0,2 ml / kg) en gang daglig ^{b, d}.

^a den første behandlingsdagen anbefales en lastedose på 10,5 mg / kg (0,105 ml / kg).

^b den første kursdagen anbefales en lastedose på 15 mg / kg (0,15 ml / kg).

^c etter dialyse anbefales en vedlikeholdsdose på 3,5–7 mg / kg (0,035–0,07 ml / kg).

^d etter dialyse anbefales en vedlikeholdsdose på 5–10 mg / kg (0,05–0,1 ml / kg).

Bivirkninger

Følgende bivirkningsprofil er basert på en analyse av resultatene av placebokontrollerte studier, samt erfaringen med bruk av Levetinol etter markedsføring. De vanligste bivirkningene var døsighet, svimmelhet, tretthet, hodepine og nasofaryngitt. I følge resultatene av kliniske studier var sikkerhetsprofilen til levetiracetam hos barn sammenlignbar med den hos voksne.

Bivirkninger i systemer og organer (forekomstfrekvens: veldig ofte - ikke mindre enn 0,1; ofte - fra 0,01 til 0,1; sjelden - fra 0,001 til 0,01; sjelden - fra 0,0001 til 0,001; ekstremt sjelden - mindre enn 0,00001):

• metabolisme: ofte - anoreksi (trusselen om utvikling forverres av kombinasjonen av levetiracetam og topiramat); sjelden - økning / reduksjon i kroppsvekt; sjelden, hyponatremi;
• blod og lymfesystem: sjelden - leukopeni, trombocytopeni; sjelden - nøytropeni, pankytopeni (med pancytopeni, undertrykkelse av benmarg ble noen ganger registrert), agranulocytose;
• smittsomme og parasittiske lesjoner: veldig ofte - nasofaryngitt; sjelden - infeksjoner;
• immunsystem: sjelden - en medisinreaksjon med eosinofili og systemiske manifestasjoner (DRESS syndrom);
• hørselsorgan og labyrintiske lidelser: ofte - svimmelhet;
• synsorgan: sjelden - tåkesyn, diplopi;
• nervesystemet: veldig ofte - hodepine, døsighet; ofte - svimmelhet, ubalanse, skjelving, sløvhet, kramper sjelden - hukommelsessvikt, hukommelsestap, svekkelse av konsentrasjonen, parestesi, nedsatt koordinasjon / ataksi; sjelden - dyskinesi, koreoetetose, hyperkinesi;
• psykiske lidelser: ofte - nervøsitet, søvnløshet, irritabilitet, angst, fiendtlighet / aggressivitet, depresjon; sjelden - agitasjon, humørsvingninger, følelsesmessig labilitet, panikkanfall, forvirring, sinne, hallusinasjoner, atferdsforstyrrelser, psykotiske lidelser, selvmordsintensjoner, selvmordsforsøk; sjelden - tankesykdom, personlighetsforstyrrelse, selvmord;
• Mage-tarmkanalen: ofte - oppkast, kvalme, magesmerter, dyspepsi, diaré; sjelden - pankreatitt;
• luftveiene, bryst og mediastinumorganer: ofte - hoste;
• lever og galleveier: sjelden - endringer i leverfunksjonstester; sjelden - hepatitt, leversvikt;
• hud og subkutant vev: ofte - utslett; sjelden - kløe, eksem, alopecia (i mange tilfeller, etter at behandlingen med Levetinol ble avsluttet, ble hårgjenoppretting notert); sjelden - erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, giftig epidermal nekrolyse;
• nyrer og urinveier: sjelden - akutt nyresvikt;
• generelle lidelser: ofte - tretthet, asteni;
• muskuloskeletalsystem og bindevev: sjelden - muskelsvakhet, myalgi; sjelden - en økning i innholdet av kreatinfosfokinase (CPK) i blodet, rabdomyolyse;
• skader, komplikasjoner av manipulasjoner: sjelden - utilsiktede skader.

Det ble funnet at økningen i nivået av CPK i blodet og forekomsten av rabdomyolyse er signifikant høyere hos japanerne sammenlignet med representanter for andre nasjonaliteter.

Hos barn og ungdom 4-16 år ble følgende bivirkninger oftest registrert: veldig ofte - oppkast (11,2%), ofte - emosjonell labilitet (1,7%), humørsvingninger (2,1%), uro (3, 4%), slapphet (3,9%), atferdsforstyrrelser (5,6%), aggressivitet (8,2%). Hos barn i alderen 1 måned til 4 år ble bivirkninger som irritabilitet (11,7%) og nedsatt koordinasjon (3,3%) oftere observert.

Etter å ha analysert atferds- og følelsesmessig status ved hjelp av Achenbach-spørreskjemaet, ble det funnet aggressiv atferd i gruppen pasienter som fikk Levetinol. Samtidig ble det ikke registrert noen forverring av forstyrrelser i emosjonell atferdstilstand hos pasienter som brukte stoffet under langvarig oppfølging, for eksempel var det ingen forverring av indikatorer for aggressiv atferd sammenlignet med det opprinnelige nivået.

Overdose

Symptomer på en overdose av Levetinol kan omfatte aggresjon, uro, døsighet, respirasjonsdepresjon, depresjon av bevissthet, koma.

I den akutte rusperioden er induksjon av oppkast og / eller gastrisk skylning foreskrevet med ytterligere inntak av aktivt karbon. Det er ingen spesifikk motgift for levetiracetam. Om nødvendig utføres symptomatisk behandling på et sykehus, inkludert bruk av hemodialyse. Effektiviteten til sistnevnte for det aktive stoffet er 60%, og for dets viktigste metabolitt - 74%.

spesielle instruksjoner

Hvis det er nødvendig å fullføre behandlingen, bør Levetinol trekkes ut gradvis, og reduseres hver 2. til 4. uke hos ungdom og voksne som veier mer enn 50 kg, en enkelt dose på 500 mg. Hos barn eldre enn 6 måneder bør en enkeltdosereduksjon annenhver uke ikke være mer enn 10 mg / kg hos spedbarn under 6 måneder - mer enn 7 mg / kg, forutsatt at stoffet tas to ganger om dagen.

Under overføringen til behandling med Levetinol, bør samtidig antiepileptika avbrytes gradvis.

På bakgrunn av bruken av levetiracetam ble det registrert tilfeller av reduksjon i antall blodceller - trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni, agranulocytose, pancytopeni. En blodprøve med etablering av antall blodlegemer anbefales til pasienter som har opplevd hypertermi, alvorlig svakhet, tilbakevendende infeksjoner eller blodproppsforstyrrelser.

Hos pasienter som fikk behandling med antiepileptika (inkludert levetiracetam), ble slike uønskede effekter som selvmordstanker og selvmordstanker, selvmordsforsøk og selvmord observert. Analyse av studier om bruk av disse legemidlene har vist en liten forverring av risikoen for selvmordstanker og forsøk, mekanismen til dette fenomenet er ukjent. På grunn av det ovennevnte er det i perioden du tar Levetinol nødvendig å nøye overvåke tilstanden til pasienter med symptomer på depresjon og / eller tilstedeværelse av selvmordstanker og intensjoner, og å sørge for at de får passende behandling, om nødvendig. Den observerende legen bør informeres om utviklingen av tegn på depresjon eller selvmordstendenser.

Den orale oppløsningen inneholder propylparahydroksybenzoat og metylparahydroksybenzoat, som kan fremkalle allergiske reaksjoner, inkludert forsinket virkning.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Levetinols innflytelse på evnen til å kjøre komplekse og potensielt farlige kjøretøy, inkludert å kjøre bil, er ikke undersøkt. På grunn av individuell følsomhet for stoffet fra sentralnervesystemet (inkludert mulig utvikling av døsighet) under behandlingen, er det imidlertid nødvendig å forlate aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og høy hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Påføring under graviditet og amming

Det er ingen data som indikerer en signifikant forverring av risikoen for alvorlige medfødte misdannelser ved forskrivning av levetiracetam i første trimester av svangerskapet i monoterapiregime. Samtidig kan den teratogene trusselen ikke utelukkes helt. Behandling med flere antiepileptika medfører en høyere risiko for medfødte misdannelser hos fosteret sammenlignet med monoterapi, så sistnevnte er mer passende hos gravide kvinner.

Det er ikke utført strengt kontrollerte og adekvate kliniske studier av sikkerheten ved bruk av Levetinol under graviditet, og derfor bør gravide kvinner og kvinner med bevaret reproduksjonsfunksjon ikke utføres medisinering, bortsett fra i tilfeller av klinisk nødvendighet.

Fysiologiske endringer under graviditet kan bidra til en reduksjon i plasmanivået av levetiracetam. Denne reduksjonen er mest uttalt i løpet av tredje trimester (opptil 60% av utgangspunktet som ble observert før graviditet).

Levetinolinntak av gravide bør overvåkes nøye. Intervaller i antikonvulsiv behandling kan forverre sykdomsforløpet, og derved skade helsen til kvinnen og fosteret.

Levetiracetam utskilles i morsmelk. Som et resultat anbefales ikke amming under medikamentell behandling. Imidlertid, hvis administrering av Levetinol er nødvendig under amming, bør de tiltenkte fordelene og den mulige trusselen om behandling veies nøye opp mot viktigheten av amming.

Effekten av levetiracetam på fruktbarhet er ikke identifisert i dyreforsøk, den mulige risikoen for mennesker er ukjent.

Barndomsbruk

Barn under 6 år anbefales å bruke Levetinol i form av en oral oppløsning.

I følge den tilgjengelige informasjonen om bruk av Levetinol hos barn, påvirker ikke levetiracetam vekst og pubertet negativt. Samtidig er de langsiktige effektene av terapi på intellektuell utvikling, endokrine kjertelfunksjon, vekst, seksuell utvikling, barns evne til å lære ukjent.

Med nedsatt nyrefunksjon

Hos pasienter med nyreinsuffisiens er det nødvendig å justere vedlikeholdsdosen med tanke på CC, siden eliminering av hovedstoffet og dets primære metabolitt korrelerer med sistnevnte. I nærvær av nyresvikt i sluttstadiet hos voksne pasienter er T _{1/2 av} legemidlet 25 timer i intervallene mellom hemodialysesesjoner og 3,1 timer under selve prosedyren. I løpet av en 4-timers hemodialyseøkt utskilles omtrent 51% av levetiracetam.

Hos pasienter med nyresvikt, kan det hende at graden av CC-reduksjon ikke gjenspeiler alvorlighetsgraden av nedsatt nyrefunksjon. I slike tilfeller, med CC under 60 ml / min / 1,73 m², bør den daglige dosen reduseres med 50%.

Før du starter behandlingen med legemidlet, anbefales pasienter med nyreskader å undersøke funksjonen deres. I tilfelle identifiserte brudd kan dosejustering være nødvendig.

I ekstremt sjeldne tilfeller ble behandling med Levetinol ledsaget av akutt nyreskade, observert fra flere dager til flere måneder.

For brudd på leverfunksjonen

I nærvær av mild til moderat dysfunksjon i leveren er det en liten endring i clearance av levetiracetam. I det overveldende antallet pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon på bakgrunn av samtidig nyresvikt, reduseres clearance av det aktive stoffet med mer enn 50%.

Før behandling startes, anbefales pasienter med dekompensert leversykdom å gjennomføre en studie av nyrefunksjonen. Hvis det blir funnet nedsatt nyrefunksjon, kan det være nødvendig å endre dosen av Levetinol.

Pasienter med mild og moderat nedsatt leverfunksjon trenger ikke dosejustering.

Bruk hos eldre

Hos eldre pasienter øker T _1/2 med 40% og kan være 10–11 timer, noe som skyldes nedsatt nyrefunksjon hos mennesker i denne alderskategorien.

For pasienter 65 år og eldre, bør dosen av Levetinol justeres i samsvar med CC-verdien.

Narkotikahandel

• andre antiepileptiske legemidler (valproinsyre, karbamazepin, fenytoin, lamotrigin, fenobarbital, gabapentin, primidon, topiramat): effekten av levetiracetam på plasmainnholdet i disse legemidlene er ikke fastslått, så vel som effekten av farmakokinetikken til levetiracetam; ifølge en retrospektiv analyse av farmakokinetiske interaksjoner hos pasienter 4–17 år med epilepsi, påvirket oral bruk av Levetinol som tilleggsbehandling ikke likevektsserumkonsentrasjonen av samtidig administrert valproat og karbamazepin, men hos barn som tok enzyminduserende antiepileptika, ble levetiracetam fjernet 20% høyere sammenlignet med barn som ikke mottar dem; doseendringer er ikke nødvendig;
• metotreksat: en reduksjon i klaring ble registrert, forårsaker en økning i blodnivået til mulige toksiske nivåer eller en forlengelse av tiden for å opprettholde slike konsentrasjoner; det er nødvendig å kontrollere plasmainnholdet i levetiracetam og metotreksat i blodet;
• probenecid (blokkering av tubulær sekresjon i nyrene) 4 ganger daglig, 500 mg: det var en undertrykkelse av nyreclearance av hovedmetabolitten av levetiracetam - ucb L057, men ikke selve det aktive stoffet; nivået av ucb L057 forblir lavt, det antas at andre stoffer, hvis eliminering skjer ved aktiv tubulær sekresjon, også er i stand til å redusere renal clearance av ucb L057; effekten av levetiracetam på probenecid er ikke undersøkt;
• sulfonamider, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: effekten av levetiracetam på disse legemidlene er ikke fastslått;
• digoksin og warfarin: Det ble ikke registrert noen endring i protrombintiden - kombinert med levetiracetam i en daglig dose på 2000 mg, forble farmakokinetikken til sistnevnte og disse stoffene uendret;
• antacida: det er ingen bevis for effekten av disse stoffene på absorpsjonen av levetiracetam;
• orale prevensjonsmidler (etinyløstradiol og levonorgestrel): det var ingen effekt av levetiracetam, brukt i en dose på 1000 mg per dag, på farmakokinetikken til disse legemidlene; hormonell status (progesteron og luteiniserende hormonnivå) endret seg ikke; farmakokinetikken til levetiracetam endret seg heller ikke;
• etanol: det er ingen informasjon om interaksjonen mellom levetiracetam og etylalkohol;
• mat: det er ingen endring i fullstendigheten av absorpsjonen av levetiracetam, men hastigheten er litt redusert.

Analoger

Analogene til Levetinol er Keppra, Komviron, Kepaira-Vero, Tirapol, Convilept, Epiterra Long, Levetiracetam, Epitropil, Levetiracetam Canon, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn og beskyttet mot lys, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C (filmdrasjerte tabletter) eller 30 ° C (oral oppløsning).

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Levetinol

Ifølge de få vurderingene av Levetinol som er funnet på medisinske nettsteder, stopper stoffet i de fleste tilfeller effektivt epileptiske anfall eller hjelper til med å redusere antallet. Sammen med dette, på bakgrunn av behandlingen med legemidlet, blir det ofte notert utvikling av slike uønskede effekter som hodepine, irritabilitet, alvorlig svimmelhet, døsighet, nervøsitet, på grunn av hvilke pasienter i noen tilfeller måtte slutte å ta dette krampestillende.

Pris for Levetinol på apotek

Prisen på Levetinol kan være:

• filmdrasjerte tabletter: dosering 250 mg - 450–550 rubler, 500 mg - 900–100 rubler, 1000 mg - 2200–2400 rubler, per pakke som inneholder 30 stykker;
• oral oppløsning: 2500–2600 rubler. per flaske på 300 ml.

Levetinol: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Levetinol 250 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 380 Kjøpe

Levetinol tabletter p.p. 250mg 30 stk. RUB 471 Kjøpe

Levetinol 500 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 637 RUB Kjøpe

Levetinol 1 g filmdrasjerte tabletter 30 stk. 723 RUB Kjøpe

Levetinol tabletter p.p. 500mg 30 stk. 827 RUB Kjøpe

Levetinol tabletter p.p. 1000mg 30 stk. RUB 938 Kjøpe

Levetinol 100 mg / ml oral oppløsning 300 ml 1 stk. 1889 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!