Amitriptylin
Amitriptyline: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Bruk hos eldre
- 12. Legemiddelinteraksjoner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for lagring
- 15. Vilkår for utlevering fra apotek
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apotek
Latinsk navn: Amitriptyline
ATX-kode: N06AA09
Aktiv ingrediens: amitriptylin (amitriptylin)
Produsent: CJSC ALSI Pharma (Russland), LLC Ozon (Russland), LLC Sintez (Russland), Nikomed (Danmark), Grindeks (Latvia)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 16.08.2019
Prisene på apotek: fra 28 rubler.
Kjøpe
Amitriptylin er et antidepressivt middel med en utpreget beroligende, antibulimisk og antiulcerisk effekt.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet frigjøres i form av en løsning og tabletter.
Tablettene er bikonvekse, runde, gule, filmdrasjerte.
Den aktive ingrediensen i preparatet er amitriptylinhydroklorid. Hjelpekomponenter i tabletter er:
- Laktosemonohydrat;
- Kalsiumstearat;
- Maisstivelse;
- Kolloidalt silisiumdioksid;
- Gelatin;
- Talkum.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Amitriptylin er et trisyklisk antidepressivt middel som tilhører gruppen av ikke-selektive hemmere av neuronal monoaminopptak. Det er preget av uttalt beroligende og tymoanaleptiske effekter.
Mekanismen for antidepressiv virkning av legemidlet skyldes undertrykkelse av reversert neuronal opptak av katekolaminer (dopamin, norepinefrin) og serotonin i sentralnervesystemet. Amitriptylin viser egenskapene til en antagonist av muskariniske kolinerge reseptorer i det perifere og sentrale nervesystemet, det er også preget av perifert antihistamin assosiert med H 1 -reseptorer, og antiadrenerge effekter. Stoffet har anti-nevralgisk (sentral smertestillende), anti-bulimisk og sårhemmende effekter, og hjelper også til å eliminere sengevæting. Den antidepressive effekten utvikler seg innen 2-4 uker etter start av bruk.
Farmakokinetikk
Amitriptylin absorberes sterkt i kroppen. Etter oral administrasjon er den maksimale konsentrasjonen nådd på omtrent 4–8 timer og er lik 0,04–0,16 μg / ml. Likevektskonsentrasjonen bestemmes omtrent 1-2 uker etter starten av behandlingsforløpet. Innholdet av amitriptylin i blodplasma er mindre enn i vev. Stoffets biotilgjengelighet, uavhengig av administrasjonsvei, varierer fra 33 til 62%, og dets farmakologisk aktive metabolitt nortriptylin varierer fra 46 til 70%. Distribusjonsvolum er 5-10 l / kg. Terapeutiske blodkonsentrasjoner av amitriptylin med påvist effekt er 50–250 ng / ml, og de samme verdiene for den aktive metabolitten av nortriptylin er 50–150 ng / ml.
Amitriptylin binder seg til plasmaproteiner med 92-96%, overvinner histohematologiske barrierer, inkludert blod-hjerne-barrieren (det samme gjelder nortriptylin) og placentabarrieren, og bestemmes også i morsmelk i konsentrasjoner som ligner plasmakreft.
Amitriptylin metaboliseres hovedsakelig gjennom hydroksylering (isoenzymet CYP2D6 er ansvarlig for det) og demetylering (prosessen styres av isoenzymer CYP3A og CYP2D6) med påfølgende dannelse av konjugater med glukuronsyre. Metabolisme er preget av betydelig genetisk polymorfisme. Den viktigste farmakologisk aktive metabolitten er den sekundære amin nortriptylin. Metabolittene til cis- og trans-10-hydroksynortriptylin og cis- og trans-10-hydroksyamitriptylin har en aktivitetsprofil som er nesten lik den for nortriptylin, men effekten er mindre uttalt. Amitriptylin-N-oksid og demetylnortriptylin bestemmes bare i blodplasma i sporkonsentrasjoner, og den første metabolitten har nesten ingen farmakologisk aktivitet. Sammenlignet med amitriptylin er alle metabolitter preget av en signifikant mindre uttalt m-kolinerg blokkerende effekt. Hydroksyleringshastigheten er den viktigste faktoren som bestemmer nyreclearance og følgelig innholdet i blodplasma. En liten prosentandel av pasientene har en genetisk bestemt reduksjon i hydroksyleringshastigheten.
Halveringstiden for amitriptylin fra blodplasma er 10-28 timer for amitriptylin og 16-80 timer for nortriptylin. I gjennomsnitt er den totale klaring av det aktive stoffet 39,24 ± 10,18 l / t. Utskillelse av amitriptylin utføres hovedsakelig i urinen og avføring i form av metabolitter. Omtrent 50% av den administrerte dosen av legemidlet skilles ut gjennom nyrene i form av 10-hydroksyamitriptylin og dets konjugat med glukuronsyre, ca. 27% skilles ut i form av 10-hydroksy-nortriptylin og mindre enn 5% av amitriptylin skilles ut i form av nortriptylin og uendret. Legemidlet utskilles helt fra kroppen innen 7 dager.
Hos eldre pasienter reduseres metabolismen av amitriptylin, noe som fører til en reduksjon i medikamentclearance og en økning i halveringstiden. Leverdysfunksjon kan provosere en nedgang i hastigheten av metabolske prosesser og en økning i innholdet av amitriptylin i blodplasmaet. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres utskillelsen av nortriptylin- og amitriptylinmetabolitter, men metabolske prosesser er like. Siden amitriptylin binder seg godt til plasmaproteiner i blodet, er det nesten umulig å fjerne det fra kroppen ved dialyse.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er amitriptylin foreskrevet for behandling av depressive tilstander av involverende, reaktiv, endogen, medisinsk karakter, samt depresjon mot bakgrunnen av alkoholmisbruk, organiske hjerneskader, ledsaget av søvnproblemer, uro, angst.
Indikasjoner for bruk av Amitriptyline er:
- Schizofrene psykoser;
- Følelsesmessige blandede lidelser;
- Atferdssykdommer;
- Nattlig enurese (annet enn den som er forårsaket av lav blæretone);
- Bulimia nervosa;
- Kroniske smerter (migrene, atypiske smerter i ansiktet, smerter hos kreftpasienter, posttraumatisk og diabetisk nevropati, revmatiske smerter, postherpetisk nevralgi).
Legemidlet brukes også til magesår, for å lindre hodepine og forebygge migrene.
Kontraindikasjoner
- Brudd på myocardial conduction;
- Alvorlig hypertensjon;
- Akutte nyre- og leversykdommer;
- Atony av blæren;
- Hypertrofi av prostata;
- Paralytisk tarmobstruksjon;
- Overfølsomhet;
- Graviditet og amming;
- Alder opp til 6 år.
Instruksjoner for bruk av amitriptylin: metode og dosering
Amitriptylin tabletter skal svelges uten å tygge.
Startdosen for voksne er 25-50 mg, legemidlet tas om natten. I 5-6 dager økes dosen, brakt til 150-200 mg / dag, de konsumeres i 3 doser.
Instruksjonene for amitriptylin indikerer at doseringen økes til 300 mg / dag, hvis det etter 2 uker ikke er noen forbedring i tilstanden. Når symptomene på depresjon har forsvunnet, bør dosen reduseres til 50-100 mg / dag.
Hvis pasientens tilstand ikke forbedres innen 3-4 uker etter behandling, anses videre behandling som upassende.
For eldre pasienter med mindre brudd foreskrives amitriptylin tabletter i en dose på 30-100 mg / dag, de tas om natten. Etter å ha forbedret tilstanden, får pasientene bytte til en minimumsdose på 25-50 mg / dag.
Intravenøst eller intramuskulært administreres legemidlet sakte i en dose på 20-40 mg 4 ganger daglig. Behandlingen varer 6-8 måneder.
Legemidlet mot nevrologisk smerte (inkludert kronisk hodepine) og for forebygging av migrene tas i en dose på 12,5-100 mg / dag.
Barn 6-10 år med nattlig enurese får 10-20 mg av legemidlet per dag, om natten, barn 11-16 år - 25-50 mg / dag.
For behandling av depresjon hos barn 6-12 år foreskrives legemidlet i en dose på 10-30 mg eller 1-5 mg / kg / dag, i delte doser.
Bivirkninger
Bruk av amitriptylin kan føre til tåkesyn, nedsatt vannlating, tørr munn, økt intraokulært trykk, økt kroppstemperatur, forstoppelse, funksjonell tarmobstruksjon.
Vanligvis forsvinner alle disse bivirkningene etter en reduksjon i de foreskrevne dosene eller etter at pasienten blir vant til stoffet.
I tillegg kan det observeres under behandling med stoffet:
- Svakhet, døsighet og tretthet;
- Ataksi;
- Søvnløshet;
- Svimmelhet;
- Mareritt;
- Forvirring og irritabilitet
- Skjelving;
- Motorisk agitasjon, hallusinasjoner, nedsatt oppmerksomhet;
- Parestesi;
- Kramper;
- Arytmi og takykardi;
- Kvalme, halsbrann, stomatitt, oppkast, misfarging av tungen, epigastrisk ubehag;
- Anoreksi;
- Økt aktivitet av leverenzymer, diaré, gulsott;
- Galaktoré;
- Endring i styrke, libido, testikkelødem;
- Elveblest, kløe, purpura;
- Hårtap;
- Hovne lymfeknuter.
Overdose
Hos forskjellige pasienter varierer reaksjonene på en overdose av amitriptylin betydelig. Hos voksne pasienter fører administrering av mer enn 500 mg av legemidlet til moderat eller alvorlig rus. Mottak av amitriptylin i en dose på 1200 mg eller mer provoserer død.
Overdoseringssymptomer kan utvikle seg raskt og plutselig, eller sakte og umerkelig. I løpet av de første timene noteres hallusinasjoner, en tilstand av uro, uro eller døsighet. Når du tar høye doser amitriptylin, observeres ofte følgende:
- nevropsykiske symptomer: forstyrrelser i arbeidet med åndedrettssenteret, en skarp depresjon av sentralnervesystemet, kramper, en reduksjon i bevissthetsnivået opp til koma;
- antikolinerge tegn: reduserer tarmmotiliteten, mydriasis, feber, takykardi, tørre slimhinner, urinretensjon.
Når symptomene på overdosering forsterker seg, øker også endringer i det kardiovaskulære systemet, uttrykt i arytmier (ventrikelflimmer, hjerterytmeforstyrrelser, strømmer som Torsade de Pointes, ventrikulær takyarytmi). EKG viser ST-segmentdepresjon, forlengelse av PR-intervallet, inversjon eller flatning av T-bølgen, forlengelse av QT-intervallet, utvidelse av QRS-komplekset og intrakardiell ledningsblokkade i varierende grad, som kan utvikle seg til økt hjertefrekvens, lavere blodtrykk, intraventrikulær blokk, hjertesvikt og hjertestans … Det er også en sammenheng mellom utvidelsen av QRS-komplekset og alvorlighetsgraden av toksiske reaksjoner i tilfelle akutt overdose. Pasienter har ofte symptomer som hypokalemi, metabolsk acidose, kardiogent sjokk,senking av blodtrykk, hjertesvikt. Etter at pasienten har våknet, er negative symptomer igjen mulige, uttrykt i ataksi, uro, hallusinasjoner og forvirring.
Som et terapeutisk tiltak er det nødvendig å slutte å ta amitriptylin. Det anbefales at fysostigmin administreres i en dose på 1-3 mg hver 1-2 time intramuskulært eller intravenøst, vedlikehold av vann-elektrolyttbalanse og blodtrykksnormalisering, symptomatisk behandling, væskeinfusjon. Det er også nødvendig å overvåke kardiovaskulær aktivitet, utført ved hjelp av EKG i 5 dager, siden et tilbakefall av en akutt tilstand kan oppstå 48 timer senere eller senere. Effektiviteten av gastrisk skylle, tvungen diurese og hemodialyse anses å være lav.
spesielle instruksjoner
Den antidepressive effekten av legemidlet utvikler seg 14-28 dager etter start av bruk.
I henhold til instruksjonene skal produktet tas med forsiktighet når:
- Bronkitt astma;
- Manisk-depressiv psykose;
- Alkoholisme;
- Epilepsi;
- Undertrykkelse av den hematopoietiske funksjonen i benmargen;
- Hypertyreose;
- Angina pectoris;
- Hjertefeil;
- Intraokulær hypertensjon;
- Lukket vinkelglaukom;
- Schizofreni.
I løpet av behandlingen med Amitriptyline er det forbudt å kjøre bil og jobbe med potensielt farlige mekanismer som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet, samt bruk av alkohol.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av amitriptylin hos gravide anbefales ikke. Hvis legemidlet er foreskrevet under graviditet, bør pasienten advares om den potensielt høye risikoen for fosteret, spesielt i tredje trimester av svangerskapet. Å ta trisykliske antidepressiva i tredje trimester av svangerskapet kan forårsake utvikling av nevrologiske lidelser hos nyfødte. Det er tilfeller av døsighet hos nyfødte hvis mødre tok nortriptylin (en metabolitt av amitriptylin) under graviditet, og noen barn har tilfeller av urinretensjon.
Amitriptylin bestemmes i morsmelk. Forholdet mellom konsentrasjonene i morsmelk og blodplasma er 0,4-1,5 hos ammende barn. Under behandling med stoffet er det nødvendig å slutte å amme. Hvis dette av en eller annen grunn er umulig, bør det utføres nøye overvåking av barnets tilstand, spesielt de første 4 ukene av livet. Barn hvis mødre nekter å stoppe amming, kan oppleve uønskede bivirkninger.
Barndomsbruk
Hos barn, ungdommer og unge pasienter (under 24 år) som lider av depresjon og andre psykiske lidelser, øker antidepressiva sammenlignet med placebo risikoen for selvmordstanker og kan provosere selvmordsadferd. Derfor anbefales det å nøye veie de potensielle fordelene ved behandlingen og risikoen for selvmord når du foreskriver amitriptylin.
Bruk hos eldre
Hos eldre pasienter kan amitriptylin føre til utvikling av medikamentell psykose, hovedsakelig om natten. Etter seponering av stoffet forsvinner disse fenomenene i løpet av få dager.
Narkotikahandel
Samtidig bruk av amitriptylin og MAO-hemmere kan provosere serotoninsyndrom, ledsaget av hypertermi, uro, myoklonus, tremor, forvirring.
Amitriptylin kan forbedre effekten av fenylpropanolamin, adrenalin, noradrenalin, fenylefrin, efedrin og isoprenalin på funksjonen til det kardiovaskulære systemet. I denne forbindelse anbefales det ikke å foreskrive dekongestanter, bedøvelsesmidler og andre legemidler som inneholder disse stoffene, sammen med Amitriptylin.
Legemidlet kan svekke den antihypertensive effekten av metyldopa, guanetidin, klonidin, reserpin og betanidin, noe som kan kreve justering av dosen.
Når amitriptylin kombineres med antihistaminer, observeres noen ganger en økning i den undertrykkende effekten på sentralnervesystemet, og med legemidler som fremkaller ekstrapyramidale reaksjoner, observeres en økning i hyppigheten og alvorlighetsgraden av ekstrapyramidale effekter.
Samtidig inntak av amitriptylin og noen antipsykotika (spesielt sertindol og pimozid, samt sotalol, halofantrin og cisaprid), antihistaminer (terfenadin og astemizol) og medikamenter som forlenger QT-intervallet (antiarytmika, for eksempel kinidin) øker risikoen for å diagnostisere ventrikulær arytmi. Antifungale midler (terbinafin, flukonazol) øker serumkonsentrasjonen av amitriptylin, og forbedrer dermed de toksiske egenskapene. Også manifestasjoner som besvimelse og utvikling av paroksysmer som er karakteristiske for ventrikulær takykardi (Torsade de Pointes) er rapportert.
Barbiturater og andre enzymindusere, spesielt karbamazepin og rifampicin, er i stand til å intensivere metabolismen av amitriptylin, noe som fører til en reduksjon i konsentrasjonen i blodet og en reduksjon i effektiviteten til sistnevnte.
Når det kombineres med kalsiumkanalblokkere, metylfenidat og cimetidin, er hemming av metabolske prosesser som er karakteristiske for amitriptylin, en økning i nivået i blodplasma og forekomst av toksiske reaksjoner mulig.
Med samtidig bruk av amitriptylin og antipsykotika, bør man huske på at disse stoffene gjensidig undertrykker hverandres metabolisme, noe som bidrar til å redusere terskelen for krampaktig beredskap.
Ved forskrivning av amitriptylin i forbindelse med indirekte antikoagulantia (derivater av indandion eller kumarin), kan den antikoagulerende effekten av sistnevnte øke.
Amitriptylin kan forverre depresjonsforløpet utløst av glukokortikosteroidmedisiner. Felles mottak med antikonvulsiva kan forsterke den depressive effekten på sentralnervesystemet, redusere terskelen for krampeaktivitet (når den tas i høye doser) og føre til en svekkelse av effekten av sistnevnte behandling.
Kombinasjonen av amitriptylin med medisiner for behandling av tyrotoksikose øker risikoen for agranulocytose. Hos pasienter med hyperfunksjon i skjoldbruskkjertelen eller pasienter som tar skjoldbruskmedisiner, øker risikoen for arytmier, så det anbefales å være forsiktig når du bruker amitriptylin i denne pasientkategorien.
Fluvoxamine og fluoxetin kan øke innholdet av amitriptylin i plasma, noe som kan kreve en reduksjon i dosen av sistnevnte. Når dette trisykliske antidepressiva er foreskrevet sammen med benzodiazepiner, fenotiaziner og antikolinergika, er det noen ganger en gjensidig forbedring av de sentrale antikolinerge og beroligende effektene og en økning i risikoen for å utvikle epileptiske anfall på grunn av en reduksjon i anfallsterskelen.
Østrogener og østrogenholdige p-piller kan øke biotilgjengeligheten av amitriptylin. Det anbefales å redusere dosen av amitriptylin eller østrogen for å opprettholde effekten eller redusere toksisiteten. I noen tilfeller tyder de også til seponering av stoffet.
Kombinasjonen av amitriptylin med disulfiram og andre acetaldehydrogenasehemmere kan øke risikoen for å utvikle psykotiske lidelser og forvirring. Når legemidlet foreskrives sammen med fenytoin, hemmes de metabolske prosessene til sistnevnte, noe som noen ganger fører til en økning i dets toksiske effekt, ledsaget av tremor, ataksi, nystagmus og hyperrefleksi. I begynnelsen av behandlingen med amitriptylin hos pasienter som tar fenytoin, er det nødvendig å kontrollere innholdet av sistnevnte i blodplasmaet på grunn av økt risiko for å undertrykke metabolismen. Det bør også utføres konstant overvåking av alvorlighetsgraden av den terapeutiske effekten av amitriptylin, siden dosen kan trenge å justeres oppover.
Hypericum perforatum-preparater reduserer maksimal konsentrasjon av amitriptylin i blodplasma med omtrent 20%, noe som skyldes aktivering av stoffskiftet til dette stoffet, som utføres i leveren ved bruk av isoenzymet CYP3A4. Dette fenomenet øker risikoen for å utvikle serotoninsyndrom, og det kan derfor være nødvendig å justere dosen av amitriptylin i samsvar med resultatene for å bestemme konsentrasjonen i blodplasma.
Kombinasjonen av amitriptylin og valproinsyre bidrar til å redusere klaring av amitriptylin fra blodplasma, noe som kan øke innholdet av amitriptylin og dets metabolitt nortriptylin. I dette tilfellet anbefales det å kontinuerlig overvåke nivået av nortriptylin og amitriptylin i blodplasma for å redusere dosen av sistnevnte om nødvendig.
Å ta høye doser amitriptylin og litiumpreparater i mer enn 6 måneder kan provosere utviklingen av kardiovaskulære komplikasjoner og kramper. Også i dette tilfellet bestemmes noen ganger tegn på nevrotoksisk virkning, nemlig: desorganisering av tenkning, skjelving, dårlig konsentrasjon, hukommelsessvikt. Dette er mulig selv med utnevnelse av amitriptylin i middels doser og en normal konsentrasjon av litiumioner i blodet.
Analoger
Amitriptylinanaloger er: Amitriptylin Nycomed, Amitriptylin-Grindeks, Apo-Amitriptylin og Vero-Amitriptylin.
Vilkår for lagring
Legemidlet må oppbevares på et tørt sted utilgjengelig for barn, ved en temperatur på 15-25 ° C.
Holdbarhet 4 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Amitriptyline
Leger legger vanligvis positive anmeldelser om amitriptylin, og anser det som et godt antidepressivt middel. Imidlertid klager mange pasienter på et stort antall bivirkninger under behandlingen (munntørrhet, apati, døsighet). Avhengighet til stoffet utvikler seg også noen ganger. Amitriptylin skal bare brukes som anvist av en spesialist. Det er også rapporter om stoffets narkotiske effekt.
Prisen på Amitriptyline på apotek
Den omtrentlige prisen for amitriptylin i form av tabletter med en dose på 10 mg er 24-33 rubler, og med en dose på 25 mg - 20-56 rubler (pakken inneholder 50 stykker). Kostnaden for stoffet i form av en løsning varierer fra 42 til 47 rubler (pakken inneholder 10 ampuller).
Amitriptylin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Amitriptylin 25 mg tabletter 50 stk. 28 RUB Kjøpe |
|
Amitriptylin 10 mg tabletter 50 stk. RUB 31 Kjøpe |
|
Amitriptylin 25 mg tabletter 50 stk. RUB 33 Kjøpe |
|
Amitriptylin 10 mg / ml oppløsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon 2 ml 10 stk. 41 rbl. Kjøpe |
|
Amitriptylin 25 mg tabletter 50 stk. 43 rbl. Kjøpe |
|
Amitriptylin-oppløsning for intravenøs og intramuskulær injeksjon. 10mg / ml 2ml 10 stk. RUB 47 Kjøpe |
|
Amitriptylin 25 mg tabletter 50 stk. RUB 59 Kjøpe |
|
Amitriptyline Nycomed 25 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk. RUB 65 Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
