Glivec - Instruksjoner For Bruk Av Stoffet, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Gleevec

Gleevec: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakodynamikk og farmakokinetikk
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Glivec

ATX-kode: L01XE01

Aktiv ingrediens: Imatinib

Produsent: Novartis Pharma (Sveits)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 30.07.2019

Prisene på apotek: fra 63.000 rubler.

Kjøpe

Glivec er en proteintyrosinkinasehemmer, et antitumormiddel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer:

• Ugjennomsiktige kapsler: størrelse nr. 3 - merket med rødt blekk "NVR SH", fra oransje-gul til lys gul, eller størrelse nr. 1 - merket "NVR SI", fra oransje med en grå fargetone til oransje; innhold av kapsler - pulver, hvitt med en gul fargetone (størrelse nr. 3: 10 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 3 blisterpakninger; størrelse nr. 1: 12 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 2, 3, 4, 8, 10 eller 15 blemmer);
• Filmdrasjerte tabletter: fra brunorange til mørkegule, bikonvekse, avfasede: runde - på den ene siden merket "NVR", på den andre - "S" og "A" på begge sider av skillemerkene eller ovale - med merking på den ene siden "400", på den andre - "SL" og "SL" på begge sider av risikoen (10 stk. i blisterpakninger, i en pappeske: 100 mg - 2 eller 6 blisterpakninger, 400 mg - 1 eller 3 blemmer).

Den aktive ingrediensen er imatinibmesylat:

• 1 kapsel (størrelse nr. 3 / størrelse nr. 1) - 59,75 mg / 119,5 mg, som tilsvarer innholdet av imatinib 50 mg / 100 mg;
• 1 tablett (rund / oval) - 119,5 mg / 478 mg, som tilsvarer 100 mg / 400 mg imatinib.

Hjelpekomponenter:

• Kapsler: titandioksid, mikrokrystallinsk cellulose, vannfri kolloid silisiumdioksid, krospovidon, magnesiumstearat, jernfargestoff gult oksid, gelatin;
• Tabletter: crospovidon, mikrokrystallinsk cellulose, hypromellose, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksid, makrogol 4000, gult jernoksid, rødt jernoksid, talkum.

I tillegg, i sammensetningen av Gleevec kapsler: blekk - soyalecitin, rødt jernoksidfargestoff (E172), skjellakk.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Imatinib har følgende selektive effekter på kroppen:

• hemmer på mobilnivå enzymet Bcr-Abl-tyrosinkinase, som dannes ved fusjon av protooncogenet Abel (Abelson) og Bcr-genregionen (breakpoint cluster region);
• hemmer spredning og induserer apoptose av cellelinjer som uttrykker Bsr-Abbl-tyrosinkinase (inkludert umodne leukemiceller, som dannes hos pasienter med Philadelphia kromosompositiv akutt lymfoblastisk leukemi og kronisk myeloid leukemi);
• hemmer Bcr-Abbl-positive kolonier, som ble oppnådd fra blodceller fra pasienter med kronisk myeloid leukemi;
• hemmer spredning og induserer apoptose av celler i stromale svulster i mage-tarmkanalen, som uttrykker tyrosinkinase med en mutasjon av c-Kit-reseptoren.

Bruk av imatinib til behandling av pasienter med metastaserende og / eller inoperable maligne gastrointestinale stromale svulster førte til en signifikant økning i sykdomsfri overlevelse (21 måneder) og total pasientoverlevelse (48,8 måneder). Med adjuverende behandling av gastrointestinale stromale svulster innen 1 år, reduserte risikoen for tilbakefall med 89%, og sykdomsfri overlevelse økte (placebo - 20 måneder, imatinib - 38 måneder). Resultatet av slik behandling innen 3 år var en signifikant økning i total overlevelse og overlevelse uten tegn på sykdomsprogresjon (sammenlignet med behandling som varte i ett år).

Utvalget av Gleevecs farmakokinetiske parametere er fra 25 til 1000 mg. Analyse av farmakokinetiske profiler ble utført 1. dag, så vel som plasmakonsentrasjonen av imatinib ble oppnådd på 7. eller 28. dag.

Når det tas oralt, er biotilgjengeligheten av legemidlet omtrent 98%, variasjonene i AUC-indikatoren er fra 40 til 60%. I doseområdet 25–1000 mg er det en direkte lineær avhengighet av AUC av dosen.

Når man sammenligner inntaket av stoffet på tom mage og med fet mat, ble det funnet at i sistnevnte tilfelle reduseres følgende indikatorer noe:

• absorpsjonsgraden (maksimal konsentrasjon av imatinib i plasma reduseres med 11%, AUC - med 7,4%);
• absorpsjonshastighet (tiden for å nå den maksimale konsentrasjonen av imatinib i plasma øker med 1,5 timer).

Plasmaproteiner (hovedsakelig albumin og sure alfa-glykoproteiner, i liten grad - lipoproteiner) binder omtrent 95% av stoffet.

Imatinib metabolisme forekommer hovedsakelig i leveren. Den resulterende hovedmetabolitten (N-demetylert piperazinderivat) sirkulerer i blodet. In vitro er den farmakologiske aktiviteten til denne metabolitten lik den for morsstoffet. AUC for metabolitten er 16% av AUC for imatinib. Plasmaproteiner binder metabolitten som imatinib.

Perioden for uttak av kroppen av en dose Glivec er 7 dager, halveringstiden er omtrent 18 timer. Legemidlet utskilles hovedsakelig i form av metabolitter (13% av nyrene og 68% av tarmene). Omtrent 25% av dosen skilles ut uendret (5% av nyrene og 20% av tarmene).

Gjentatt administrering av legemidlet en gang daglig forårsaker ikke endringer i farmakokinetiske parametere, og likevektskonsentrasjonen av imatinib er 1,5-2,5 ganger høyere enn den opprinnelige.

Hos barn og ungdom under 18 år, når stoffet tas oralt, absorberes stoffet raskt oralt. For denne pasientgruppen er AUC i doseområdet 260 og 340 mg / m2 lik den hos voksne i doseområdet 400 mg og 600 mg. Når man sammenligner AUC-verdiene hos barn og ungdom på 1. og 8. dag etter en gjentatt enkeltdose Gleevec i en dose på 340 mg / m2 per dag, er det en økning i denne indikatoren med 1,7 ganger (bevis for kumulering av imatinib).

Når Gleevec tas av pasienter over 65 år, er det en liten økning i distribusjonsvolumet (med 12%). For pasienter som veier 100 kg er gjennomsnittlig clearance av imatinib 11,8 l / t, med en kroppsvekt på 50 kg - 8,5 l / t. Disse forskjellene er ubetydelige, så det er ikke nødvendig å justere dosen avhengig av kroppsvekt.

Kjønnsforskjeller påvirker ikke farmakokinetikken til imatinib. Ved samtidig administrering av Glivec og andre legemidler, endres distribusjonsvolumet og clearance av imatinib ubetydelig, derfor er ikke doseendring nødvendig.

En samlet populasjonsfarmakokinetisk analyse utført blant barn med hematologiske sykdommer (CML, Ph + ALL osv.) Viste at clearance av imatinib er direkte proporsjonal med kroppsoverflaten, men andre demografiske parametere (BMI, kroppsvekt) har ikke en klinisk signifikant effekt på eksponeringen., alder). Det er bekreftet bevis for at effekten av imatinib på barn i doseområdet 260 eller 340 mg / m2 (henholdsvis ikke høyere enn 400 og 600 mg) når det tas 1 gang per dag, ligner effekten hos voksne pasienter som fikk imatinib i doser på 400 eller 600 mg 1. en gang om dagen. Hos pasienter med varierende grad av leverfunksjonspatologi øker ikke gjennomsnittlige AUC-verdier.

Inntak av Glivec hos pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon (CC> 30 ml / min) fører til en økning i plasmaeksponering av imatinib 1,5-2 ganger, noe som tilsvarer en økning i konsentrasjonen av sure alfa-glykoproteiner. Siden stoffet utskilles av nyrene i ubetydelig grad, er clearance av gratis imatinib hos friske frivillige og pasienter med patologier i nyrefunksjon den samme. Det ble ikke funnet noen sammenheng mellom alvorlighetsgraden av nedsatt nyrefunksjon og legemiddeleksponering.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene brukes Gleevec til å behandle kreftpatologier hos voksne pasienter:

• Monoterapi for tilbakevendende eller ildfast PH-positiv akutt lymfoblastisk leukemi (ALL);
• Kombinasjon med cellegift for nylig diagnostisert Philadelphia-kromosom (Ph +) ALL;
• Myeloproliferative eller myelodysplastiske sykdommer forårsaket av genetiske omorganiseringer av blodplatens vekstfaktorreseptor;
• Systemisk mastocytose uten D816V c-Kit mutasjon eller ukjent c-Kit mutasjonsstatus;
• Kronisk eosinofil leukemi og / eller hypereosinofilt syndrom med positiv eller negativ unormal FIP1L1-PDGRF alfa tyrosinkinase;
• Gastrointestinale stromal maligniteter positive for c-Kit (CD 117) i den metastatiske eller inoperable fasen;
• Bulging dermatofibrosarcoma i et metastatisk, tilbakevendende og / eller inoperabelt stadium;
• Gastrointestinale stromale svulster positive for c-Kit (CD 117) med adjuverende terapi.

I tillegg er Gleevec foreskrevet for voksne og barn:

• Philadelphia kromosom (Ph +) positiv kronisk myeloid leukemi (CML) nylig diagnostisert;
• PH-positiv myeloid leukemi i det kroniske stadiet i fravær av effekten av tidligere behandling med interferon alfa, så vel som i fasen av eksplosjonskrise eller akselerasjon.

Kontraindikasjoner

• Perioden med graviditet og amming;
• Alder opp til 2 år;
• Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.

Det anbefales å bruke Glivec med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, regelmessig hemodialyse, alvorlig leversvikt, kardiovaskulære patologier eller risikofaktorer for utvikling av hjertesvikt.

Instruksjoner for bruk av Glivek: metode og dosering

Gleevec tas oralt under måltidene, rikelig (minst 1 glass) med vann.

Om nødvendig kan innholdet i kapslene eller tablettene løses opp i vann eller eplejuice for å danne en suspensjon. Suspensjonen fremstilles umiddelbart før administrering i en andel på 100 mg Gleevec per 50 ml væske eller 400 mg per 100 ml.

Dosen og behandlingsperioden bestemmes av legen basert på kliniske indikasjoner.

Legemidlet i en dose på 400 og 600 mg tas en gang daglig, 800 mg er delt inn i 2 doser (morgen og kveld) på 400 mg hver.

Anbefalt dosering:

• Kronisk myeloid leukemi: kronisk fase - 400 mg per dag, i fasen av akselerasjon og eksplosjonskrise - 600 mg per dag. Med god toleranse og fravær av nøytropeni, trombocytopeni eller andre uønskede effekter, vises en økning i dosen opp til 800 mg med progresjon av ethvert stadium av CML, fravær av tilfredsstillende hematologisk respons etter 3 måneders behandling eller 12 måneder med en cytogenetisk respons, og i tilfelle tap av tidligere oppnådd hematologisk og / eller cytogenetiske indikatorer. For barn (over 2 år) bestemmes dosen basert på kroppsoverflaten - 340 mg per 1 m ², men ikke mer enn 600 mg per dag. Barnet kan ta den beregnede dosen en gang eller i like store andeler 2 ganger om dagen;
• PH-positiv akutt lymfoblastisk leukemi: 600 mg daglig;
• Myeloproliferative eller myelodysplastiske sykdommer: 400 mg per dag;
• Metastatiske og / eller inoperable ondartede stromale svulster i mage-tarmkanalen (GIT): 400 mg per dag, med utilstrekkelig klinisk effekt og fravær av bivirkninger, kan dosen økes til 600 eller 800 mg. Hos pasienter med tegn på sykdomsprogresjon, bør Gleevec seponeres.
• Adjuverende behandling for gastrointestinale stromale svulster: 400 mg per dag i 36 måneder eller mer;
• Bulging dermatofibrosarcoma (inoperable, recurrent and / or metastatic): 800 mg per dag;
• Systemisk mastocytose i fravær av D816V c-Kit mutasjon: 400 mg daglig. Pasienter med ukjent mutasjonsstatus og utilstrekkelig effekt av tidligere behandling - 400 mg per dag;
• Systemisk mastocytose på grunn av unormal FIP1L1-PDGFR alfa-tyrosinkinase på bakgrunn av fusjon av Fip like1 og PDGFR gener: startdose - 100 mg per dag, med en mulig økning til 400 mg per dag;
• Hypereosinofilt syndrom og / eller kronisk eosinofil leukemi (HES / CEL): for voksne - 400 mg per dag. Ved HES / CEL med unormal FIP1L1-PDGFR alfa-tyrosinkinase - startdosen av Glivec bør være 100 mg per dag, for å øke effektiviteten og i fravær av alvorlige bivirkninger, kan dosen økes til 400 mg per dag.

Gleevec tas til slutten av den kliniske effekten.

Pasienter med mild, moderat eller alvorlig leverdysfunksjon foreskrives Glivec i en daglig dose på ikke mer enn 400 mg. Med utviklingen av giftige bivirkninger, må dosen reduseres. Spesiell forsiktighet bør utvises når Glivek forskrives til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Ved nedsatt nyrefunksjon, inkludert alvorlige former, eller systematisk hemodialyse, er startdosen med Glivec 400 mg 1 gang per dag.

Hos pasienter med dårlig toleranse for imatinib kan startdosen reduseres, med lav effekt, økt.

Det er ikke nødvendig å korrigere doseringsregimet for eldre pasienter.

Ved utvikling av alvorlige ikke-hematologiske bivirkninger mens du tar Gleevec, anbefales det å avbryte behandlingen til symptomene på pasientens tilstand er eliminert.

Legemidlet avbrytes når konsentrasjonen av bilirubin øker med 3 ganger, aktiviteten til levertransaminaser i blodserumet er 5 ganger høyere enn indikatorene for medfødt adrenal hyperplasi (ANH). Etter gjenoppretting av konsentrasjonen av bilirubin (mindre enn 1,5 × VGN) og aktiviteten til levertransaminaser (mindre enn 2,5 × VGN), gjenopptas stoffet. Behandlingen fortsetter og reduserer den første daglige dosen: fra 800 mg til 600 mg, fra 600 mg til 400 mg, fra 400 mg til 300 mg; hos barn - fra 340 til 260 mg per 1 m ².

Midlertidig avbrytelse av behandlingen eller dosereduksjon av Glivec er nødvendig når nøytropeni og trombocytopeni opptrer.

For systemisk mastocytose og HES / CEL (på grunn av unormal FIP1L1-PDGFR alfa-tyrosinkinase), kronisk fase av CML (voksne og barn), ondartede stromale svulster i mage-tarmkanalen, myelodysplastisk eller myeloproliferativ patologi, systemisk absolutt mastocytose og oppnå en HES / HEL-telling på 1500 / μl og blodplater mer enn 75.000 / μl viser gjenopptakelse av behandlingen ved startdosen. Ved gjentatt reduksjon i antall nøytrofile blodplater, etter neste kansellering, bør behandlingen startes i en dose: voksne - 300 mg, barn - 260 mg per 1 m ².

Hvis det absolutte antallet nøytrofiler er mindre enn 500 / μl og / eller antall blodplater er mindre enn 10.000 / μl hos pasienter med PH-positiv akutt lymfoblastisk leukemi og CML i fasen av akselerasjon og eksplosjonskrise (barn og voksne) etter en eller flere måneders behandling, er det nødvendig å sørge for at at cytopeni ikke er assosiert med leukemi. Hvis cytopeni ikke er en konsekvens av leukemi, reduseres dosen med Gleevec til 400 mg hos voksne og til 260 mg per 1 m ² hos barn. Hvis cytopeni vedvarer etter 2 ukers behandling, bør dosen reduseres igjen til henholdsvis 300 mg og 200 mg per 1 m ². Hvis det ikke er noen effekt etter inntak av legemidlet i 4 uker, avbrytes behandlingen til det absolutte antallet nøytrofiler er gjenopprettet til mer enn 1000 / ul og blodplater er mer enn 20.000 / ul. Voksne begynner å ta i en dose på 300 mg, barn - 260 mg per 1 m ²…

Ved utstikkende dermatofibrosarkom i et inoperabelt, tilbakevendende og / eller metastatisk stadium etter seponering av Gleevec, gjenopptas behandlingen i en dose på 600 mg, med en gjentatt reduksjon i antall nøytrofiler og / eller antall blodplater - i en dose på 400 mg etter utvinning.

Bivirkninger

I kliniske studier av bruk av Glivek hos pasienter med inoperable og / eller metastaserende malignt stromale svulster i mage-tarmkanalen og CML, ble følgende bivirkninger notert:

• Smittsomme patologier: sjelden - bihulebetennelse, herpes zoster, nasofaryngitt, herpes simplex, lungebetennelse, betennelse i subkutant vev, influensa, øvre luftveisinfeksjoner, gastroenteritt, sepsis, urinveisinfeksjoner; sjelden - mykoser;
• Ondartede, godartede og uspesifiserte svulster, inkludert polypper og cyster: sjelden - tumorlysesider;
• Hematopoietisk system: veldig ofte - trombocytopeni, nøytropeni, anemi; ofte - febril nøytropeni, pancytopeni; sjelden - lymfopeni, trombocytemi, inhibering av benmarg hematopoiesis, lymfadenopati, eosinofili; sjelden - hemolytisk anemi;
• Metabolisme: ofte - anoreksi; sjelden - nedsatt appetitt, hypokalemi, hypofosfatemi, hyperurikemi, hyponatremi, dehydrering, gikt, hyperglykemi, hyperkalsemi; sjelden - hypomagnesemi, hyperkalemi;
• Nervesystemet: veldig ofte - hodepine; ofte - smaksforstyrrelser, søvnløshet, svimmelhet, hypestesi, parestesi; sjelden - hemorragisk hjerneslag, perifer nevropati, besvimelse, døsighet, hukommelsessvikt, migrene, isjias, tremor, restless legs syndrom, depresjon, nedsatt libido, angst; sjelden - økt intrakranielt trykk, optisk nevritt, kramper, forvirring;
• Sanser: ofte - økt rive, ødem i øyelokk, konjunktival blødning, tørt øyesyndrom, tåkesyn, konjunktivitt; sjelden - øyesmerter, øyeirritasjon, orbital ødem, makulaødem, retinal blødning, blødning i øye-sclera, blefaritt, tinnitus, svimmelhet, hørselstap; sjelden - ødem i synsnervehodet, grå stær, glaukom;
• Kardiovaskulær system: sjelden - hetetokter, hjertebank, takykardi, hjertesvikt, blødning, lungeødem; sjelden - angina pectoris, arytmier, redusert blodtrykk, perikardial effusjon, atrieflimmer, hjerteinfarkt, plutselig hjertestans, arteriell hypertensjon, kalde ekstremiteter, hematom, Raynauds syndrom, arteriell hypotensjon;
• Luftveiene: ofte - kortpustethet, neseblod, hoste; sjelden - smerter i svelget eller strupehodet, pleural effusjon, svelget; sjelden - lungefibrose, pleural smerte, lungeblødning, pulmonal hypertensjon;
• Fordøyelsessystemet: veldig ofte - dyspepsi, kvalme, oppkast, magesmerter, diaré; ofte - tørr munn, flatulens, forstoppelse, oppblåsthet, gastroøsofageal refluks, gastritt, økt aktivitet av leverenzymer; sjelden - raping, stomatitt, gastrointestinal blødning, sår i munnslimhinnen, melena, ascites, spiserør, magesår, cheilitt, oppkast i blodet, pankreatitt, dysfagi, hyperbilirubinemi, hepatitt, gulsott; sjelden - paralytisk eller obstruktiv tarmobstruksjon, kolitt, tarmbetennelse, levernekrose, leversvikt;
• Dermatologiske reaksjoner: veldig ofte - hudutslett, dermatitt, periorbital ødem, eksem; ofte - tørr hud, kløe, hevelse i ansiktet, erytem, nattesvette, lysfølsomhetsreaksjoner, alopecia; sjelden - blåmerker, pustulært utslett, økt svette, ecchymosis, urtikaria, økt følsomhet for blåmerker, hyperpigmentering eller hypopigmentering av huden, eksfoliativ dermatitt, hypotrichosis, negleskader, petechiae, follikulitt, psoriasis, bulløs utslett, purpur; sjelden - akutt febril nøytrofil dermatose (Sweet's syndrom), misfarging av negler, angioødem, leukoklastisk vaskulitt, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, akutt generalisert pustulært eksantem;
• Muskel- og skjelettsystemet: veldig ofte - myalgi, artralgi, muskelkramper og spasmer, smerter i bein og andre smerter i muskler og skjelett; ofte - felles hevelse; sjelden - stivhet i ledd og muskler; sjelden - leddgikt, muskelsvakhet; frekvens ukjent - veksthemming hos barn;
• Urinveiene: sjelden - hyppig vannlating, hematuri, nyresmerter, akutt nyresvikt;
• Reproduksjonssystem: sjelden - erektil dysfunksjon, gynekomasti, menorragi, seksuell dysfunksjon, menstruasjons uregelmessigheter, brystvorte smerter, skrotødem, brystforstørrelse;
• Generelle reaksjoner: veldig ofte - ødem, væskeretensjon, vektøkning, økt tretthet; ofte - feber, svakhet, anasarca, skjelving, frysninger, vekttap; sjelden - generell ubehag, smerter i brystet;
• Laboratorieindikatorer: sjelden - økt aktivitet av alkalisk fosfatase, kreatinfosfokinase, laktatdehydrogenase og serumkreatininnivåer; sjelden - en økning i amylaseaktivitet i blodplasma.

I tillegg ble det under ytterligere kliniske studier notert bivirkninger, hvis utseende ikke ble fastslått ved bruk av Gleevec:

• Kardiovaskulært system: sjelden - trombose eller emboli; sjelden - hjertetamponade, perikarditt; veldig sjelden - anafylaktisk sjokk;
• Fordøyelsessystemet: sjelden - paralytisk eller obstruktiv tarmobstruksjon, nekrose av en gastrointestinal svulst, blødning fra en gastrointestinal tumor, perforering av mage-tarmkanalen; sjelden, divertikulitt;
• Åndedrettssystemet: sjelden - interstitiell lungebetennelse, akutt respirasjonssvikt;
• Synsorgan: sjelden - glasslegemeblødning;
• Nervesystemet: sjelden - hjerneødem;
• Muskel- og skjelettsystem: sjelden - avaskulær nekrose, lårhodenekrose, myopati eller rabdomyolyse;
• Reproduksjonssystem: svært sjelden - blødning fra en cyste i corpus luteum eller eggstokk (hos kvinner);
• Allergiske reaksjoner: svært sjelden - anafylaktisk sjokk;
• Dermatologiske reaksjoner: sjelden - palmar-plantar erytrodysestesi; sjelden - lichen planus, lichenoid keratose, giftig epidermal nekrolyse.

Overdose

Erfaringen med å bruke Glivec utover terapeutiske doser er begrenset. I klinisk praksis har det vært tilfeller av overdosering av legemidler. Generelt hadde overdosetilfeller et gunstig resultat (pasientenes tilstand forbedret).

Overdoseringssymptomer hos voksne:

• i en dose på 1200 til 1600 mg: diaré, kvalme, oppkast, hevelse (hovedsakelig i ansiktet), ødem, erytem, utslett, økt tretthet, pancytopeni, muskelspasmer, trombocytopeni, hodepine, magesmerter, tap av appetitt i 1– 10 dager;
• i en dose fra 1800 til 3200 mg (maksimal daglig dose i 6 dager - 3200 mg): myalgi, svakhet, gastrointestinale smerter, økte blodnivåer av bilirubin og CPK;
• ved en enkelt dose på 6400 mg (ifølge en publisert kilde): ansiktsødem, kvalme, magesmerter, oppkast, hypertermi, økt aktivitet av levertransaminaser, en reduksjon i antall nøytrofile;
• i en dose fra 8000 til 10000 mg: enkel gastrointestinal smerte og oppkast.

Overdoseringssymptomer hos barn og ungdom:

• i ett tilfelle ble anoreksi, diaré, oppkast observert hos et 3 år gammelt barn med en enkelt dose på 400 mg Glivec;
• i et annet tilfelle hadde et 3 år gammelt barn med en enkelt dose på 980 mg Glivec diaré og en reduksjon i antall leukocytter.

Motgift mot Gleevec er ukjent. Ved overdosering anbefales medisinsk tilsyn og symptomatisk behandling.

spesielle instruksjoner

Unngå kontakt med Gleevec-pulver på huden, luftveiene, øynene.

Behandlingen utføres bare under tilsyn av en onkolog.

Inntak av Glivec anbefales ledsaget av regelmessige kliniske studier av perifert blod, nyre- og leverfunksjon, nøye overvåking av pasienter med hjertepatologier.

På grunn av risikoen for alvorlig væskeretensjon er det nødvendig å kontrollere kroppsvekten til pasienter, spesielt hos eldre pasienter med hjerte- og karsykdommer. Om nødvendig anbefales det å midlertidig slutte å ta stoffet.

Siden det på bakgrunn av bruken av Glivec kan forekomme hypotyreose hos pasienter etter tyreoidektomi og er i erstatningsterapi med levotyroksin, bør konsentrasjonen av skjoldbruskstimulerende hormon overvåkes i denne pasientkategorien.

Hos pasienter med myelodysplastisk syndrom eller myeloproliferativ sykdom og høye eosinofiltall, undersøkes serumkardiospesifikk troponin og elektrokardiografi. Ved avvik fra normen foreskrives pasienten systemiske glukokortikoider samtidig med imatinib i løpet av de første 1-2 ukene av behandlingen.

Det kreves nøye overvåking av tilstanden i mage-tarmkanalen i tilfelle metastatisk ondartet gastrointestinal stromaltumor ved begynnelsen av bruken av Glivek.

I løpet av behandlingsperioden og minst 3 måneder etter at den er avsluttet, anbefales pasienter å bruke pålitelig prevensjon.

For å redusere risikoen for å utvikle tumorlysesyndrom, bør forhøyede urinsyrenivåer og klinisk uttalt dehydrering hos pasienter korrigeres før du bruker stoffet.

Ved bruk av imatinib i pediatri er det nødvendig med regelmessig overvåking av barnets vekst.

Siden stoffet kan forårsake bivirkninger som negativt påvirker konsentrasjonsevnen og hastigheten på psykomotoriske reaksjoner, må pasienten være spesielt forsiktig når han kjører bil og mekanismer.

Påføring under graviditet og amming

Det er forbudt å ta Glivec under graviditet og amming.

Kvinner i fertil alder bør bruke pålitelige prevensjonsmidler mens de tar stoffet og i minst 3 måneder etter at de har stoppet det.

Barndomsbruk

Erfaring med behandling av kronisk myeloid leukemi hos barn under 3 år er begrenset.

Glivec er ikke foreskrevet for barn under 2 år.

Den anbefalte dosen for barn over 2 år avhenger av kroppens overflate. Legemidlet i en daglig dose på 340 mg / m2 brukes til behandling av barn med en kronisk fase av kronisk myeloid leukemi og en akselerasjonsfase. Maksimal daglig dose for barn er 600 mg.

Med nedsatt nyrefunksjon

Nyrene har ingen signifikant effekt på utskillelsen av imatinib og dets metabolitter. Behandling av pasienter med milde eller moderate patologier i nyrefunksjonen bør startes med en minimum effektiv daglig dose på 400 mg en gang. Erfaringen med å bruke Gleevec når du utfører en vanlig hemodialyseprosedyre eller behandler pasienter med alvorlige patologier i nyrefunksjon, er imidlertid begrenset, men for denne kategorien pasienter bør medisinering også begynne med 400 mg av legemidlet en gang daglig.

For pasienter med alvorlige patologier i nyrefunksjonen, foreskrives legemidlet med forsiktighet.

For brudd på leverfunksjonen

Siden metabolismen av imatinib hovedsakelig forekommer i leveren, anbefales pasienter med leverfunksjonspatologier av hvilken som helst alvorlighetsgrad å foreskrive en minimum daglig dose Gleevec - 400 mg. Hvis uønskede toksiske effekter vises, bør dosen av legemidlet reduseres.

For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon foreskrives legemidlet med forsiktighet.

Bruk hos eldre

Ved behandling av denne kategorien pasienter er dosejustering ikke nødvendig.

Narkotikahandel

Muligheten for å ta andre legemidler samtidig under behandlingen med Glivec kan bare bestemmes av onkologen individuelt.

Analoger

Analoger av Gleevec-stoffet er: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Taiverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibimatyeva, Medak, Gemfatinib, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Gleevec

De få anmeldelsene om Gleevec er vanligvis positive. Ifølge pasienter som tar stoffet eller pårørende til slike pasienter, kan behandling i betydelig grad lindre symptomene på sykdommen som observeres.

Imidlertid bør det bemerkes at nesten alle pasienter som gjennomgår medisinering, opplevde noen bivirkninger, som i noen tilfeller ble årsaken til en dosereduksjon eller fullstendig seponering av behandlingen.

Pris for Gleevec på apotek

Prisen på Gleevec 100 mg (60 tabletter per pakke) er ca 35.000 rubler, Glivec 400 mg (30 tabletter per pakke) - ca 56.000 rubler, Glivec 100 mg (120 kapsler per pakke) - ca 74.000 rubler.

Gleevec: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Glivec 100 mg kapsel 120 stk. RUB 63 000 Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!