Haloperidol Decanoate
Haloperidol decanoate: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Haloperidol decanoate
ATX-kode: N05AD01
Aktiv ingrediens: haloperidol (Haloperidol)
Produsent: Gedeon Richter (Ungarn)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 30.11.2018
Prisene på apotek: fra 295 rubler.
Kjøpe
Haloperidoldekanoat er et neuroleptisk, antipsykotisk middel.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av en oljeløsning for intramuskulær (i / m) administrering: en klar grønn-gul eller gul væske (1 ml hver i mørke glassampuller; 5 ampuller hver i plastbrett, 1 pall i en pappeske og bruksanvisning Haloperidol dekanoat).
1 ml oppløsning inneholder:
- virkestoff: haloperidoldekanoat - 70,52 mg, som tilsvarer 50 mg haloperidol;
- hjelpekomponenter: sesamolje, benzylalkohol.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Haloperidoldekanoat er et sterkt antipsykotisk, butyrofenonderivat, et langtidsvirkende antipsykotisk middel. Den aktive substansen er en ester av dekansyre og haloperidol, som er en uttalt antagonist av sentrale dopaminreseptorer. Etter administrering frigjøres haloperidol ved langsom hydrolyse og kommer inn i systemisk sirkulasjon.
På grunn av den direkte blokkeringen av sentrale dopaminreseptorer ved behandling av hallusinasjoner og vrangforestillinger, er haloperidol svært effektiv. Dette antas å være på grunn av dens virkning på mesokortikale og limbiske strukturer. Det har en utpreget beroligende effekt i psykomotorisk agitasjon, mani og andre uro.
Aktiviteten til stoffet i forhold til det limbiske systemet manifesteres i en beroligende effekt. Haloperidol er indisert som et supplement til pasienter med kronisk smerte.
Stoffet virker på basalganglier, forårsaker ekstrapyramidale reaksjoner i form av dystoni, akatisi, parkinsonisme.
Ved lidelser preget av sosial tilbaketrekning, etter inntak av Haloperidol decanoate hos pasienter, observeres normalisering av sosial atferd.
Den uttalt antidopaminaktiviteten virker irriterende på kjemoreseptorer og forårsaker kvalme og oppkast. I tillegg er det ledsaget av avslapning av gastroduodenal lukkemuskelen, blokkerer den prolaktinhemmende faktoren i adenohypofysen, noe som fører til økt frigjøring av prolaktin.
Farmakokinetikk
Etter i / m-injeksjon oppnås maksimal konsentrasjon (Cmax) av haloperidol etter 3–9 dager. I plasma oppstår metningstrinnet på bakgrunn av månedlig administrering etter 2-4 injeksjoner. Farmakokinetikken er doseavhengig, med doser under 450 mg er det en direkte sammenheng mellom plasmakonsentrasjon og dose. Den terapeutiske effekten oppstår etter at en plasmakonsentrasjon av haloperidol på 20-25 μg / L er nådd.
Plasmaproteinbinding - 92%.
Haloperidol krysser lett blod-hjerne-barrieren (BBB) og skilles ut i morsmelk.
Halveringstiden (T 1/2) er omtrent 21 dager. Opptil 60% av det introduserte stoffet skilles ut gjennom tarmen, 40% gjennom nyrene, hvorav omtrent 1% er uendret.
Indikasjoner for bruk
- psykoser, inkludert kronisk schizofreni, spesielt hos pasienter med en positiv respons på behandling med hurtigvirkende haloperidol, som er indisert for utnevnelse av et effektivt nevroleptikum med moderat beroligende effekt;
- forstyrrelser av mental aktivitet og atferd, ledsaget av psykomotorisk agitasjon, som krever langvarig behandling.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- koma av forskjellig opprinnelse;
- undertrykkelse av sentralnervesystemet (CNS), som har oppstått på bakgrunn av å ta medisiner eller drikke alkohol;
- Parkinsons sykdom, andre sykdommer i sentralnervesystemet, som er ledsaget av pyramidale eller ekstrapyramidale symptomer;
- nederlag av basalganglier;
- depresjon, hysteri;
- periode med graviditet;
- amming;
- barndom;
- overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
Med forsiktighet bør Haloperidol decanoate foreskrives for epilepsi, dekompenserte sykdommer i det kardiovaskulære systemet (inkludert angina pectoris, forlengelse av QT-intervallet, intrakardiale ledningsforstyrrelser, hypokalemi eller samtidig medisinering som kan bidra til en forlengelse av QT-intervallet), vinkellukkingsglaukom, leverinsuffisiens (med symptomer på tyrotoksikose), nyresvikt, prostatahyperplasi med urinretensjon, lungehjerte og respirasjonssvikt (inkludert kronisk obstruktiv lungesykdom, akutte smittsomme sykdommer), alkoholisme.
Under graviditet kan Haloperidoldekanoat kun forskrives i tilfeller der den forventede terapeutiske effekten for moren oppveier den potensielle trusselen mot fosteret.
Haloperidol decanoate, bruksanvisning: metode og dosering
Haloperidoldekanoat er en oljeaktig løsning, derfor er den intravenøse administrasjonen kategorisk kontraindisert.
Løsningen er ment for parenteral administrering ved dyp intramuskulær injeksjon i glutealområdet.
Det bør tas i betraktning at introduksjonen av en løsning i en dose som overstiger 3 ml er ledsaget av en ubehagelig følelse av utspilling på injeksjonsstedet.
Når du foreskriver startdosen av Haloperidol-decanoat, tas symptomene på sykdommen, dens alvorlighetsgrad og den forrige dosen av haloperidol eller andre antipsykotika i betraktning.
Dosen må velges individuelt under streng medisinsk tilsyn av pasienten, på grunn av signifikante forskjeller i respons på behandling hos forskjellige pasienter.
Anbefalt dose: startdosen er 0,5-1,5 ml, som tilsvarer 25-75 mg haloperidol, en gang hver 28. dag. Startdosen av haloperidoldekanoat bør være 10-15 ganger høyere enn oral haloperidol, men bør ikke overstige 100 mg. Basert på effekten kan startdosen økes i trinn på 50 mg til ønsket optimal effekt oppnås. Vedlikeholdsdosen er vanligvis 20 daglige doser av oral haloperidol. Hvis symptomene på den underliggende sykdommen gjentar seg i løpet av doseringsperioden, kan behandlingen suppleres med orale former.
Om nødvendig, med tanke på de individuelle egenskapene til stoffets effekt, er hyppigere intramuskulær injeksjon av løsningen mulig (en gang på 14 dager).
For pasienter med oligofreni og eldre pasienter, bør startdosen være 12,5 til 25 mg av legemidlet en gang på 28 dager. Dosen økes avhengig av individuell respons på behandlingen.
Bivirkninger
- fra nervesystemet: døsighet eller søvnløshet (spesielt i begynnelsen av behandlingen), frykt, angst, uro, angst, hodepine, akatisi, depresjon, eufori, epileptiske anfall, slapphet, paradoksale reaksjoner - hallusinasjoner og forverring av psykose; på bakgrunn av langvarig behandling - ekstrapyramidale lidelser, inkludert tardiv dyskinesi (kneb av leppene, smakk, puffing ut av kinnene, ormlignende raske bevegelser i tungen, ukontrollerte tyggebevegelser, bevegelser av armer og ben), tardiv dystoni (øyekroppsspasmer, rask blinking, uvanlig ansiktsuttrykk eller posisjon kropp, bøyning av ukontrollerbare bevegelser i nakke, armer, koffert og ben), malignt neuroleptisk syndrom [rask eller vanskelig å puste, økt eller redusert blodtrykk (BP), hypertermi, økt svette, takykardi, arytmi,muskelstivhet, urininkontinens, tap av bevissthet, epileptiske anfall];
- fra det kardiovaskulære systemet: på bakgrunn av bruken av høye doser - senking av blodtrykk, arytmier, takykardi, ortostatisk hypotensjon, tegn på flagring og fibrillering av ventriklene, forlengelse av QT-intervallet;
- fra fordøyelsessystemet: på bakgrunn av bruk av høye doser - munntørrhet, nedsatt appetitt, kvalme, oppkast, hyposalivasjon, diaré eller forstoppelse, funksjonelle leversykdommer, inkludert utvikling av gulsott;
- fra det hematopoietiske systemet: sjelden - agranulocytose, forbigående leukocytose eller leukopeni, en tendens til monocytose, erytropeni;
- fra urinveiene: perifert ødem, med prostatahyperplasi - urinretensjon;
- fra reproduksjonssystemet og brystkjertelen: uregelmessigheter i menstruasjonen, smerter i brystkjertlene, hyperprolaktinemi, gynekomasti, økt libido, nedsatt styrke, priapisme;
- fra synsorganet: tåkesyn, grå stær, retinopati;
- fra siden av stoffskiftet: hyponatremi, hyperglykemi, hypoglykemi;
- dermatologiske reaksjoner: makulopapulært utslett, kviser, lysfølsomhet;
- allergiske reaksjoner: sjelden - laryngospasme, bronkospasme;
- lokale reaksjoner: muligens - utvikling av bivirkninger forbundet med introduksjonen av Haloperidol decanoate
- andre: vektøkning, alopecia.
Overdose
En overdose av haloperidol manifesteres av en betydelig alvorlighetsgrad av de etablerte farmakologiske bivirkningene med utvikling av bivirkninger. De farligste symptomene inkluderer reduksjon i blodtrykk, ekstrapyramidale reaksjoner i form av generell eller lokal skjelving og muskelstivhet, sedasjon og noen ganger koma med arteriell hypotensjon og respirasjonsdepresjon, og blir til sjokk. Det er en risiko for å forlenge QT-intervallet, noe som fører til utvikling av ventrikulære arytmier.
Behandling: det er ingen spesifikk motgift. Når man behandler en mistenkt overdose, bør man huske på at Haloperidol decanoate har en langsiktig effekt. For å sikre luftveiene er det nødvendig å bruke en orofaryngeal eller endotrakeal probe, med alvorlig respirasjonsdepresjon, utføres kunstig ventilasjon. Det er nødvendig å sikre nøye overvåking av pasientens tilstand, overvåking av vitale funksjoner og elektrokardiogram (EKG). Antiarytmisk behandling fortsetter til EKG er fullstendig normalisert. Ved lavt blodtrykk og sirkulasjonsstans, bruk av konsentrert albumin og noradrenalin eller dopamin, intravenøs administrering av væske, anbefales plasma som vasopressor. Med utviklingen av alvorlige ekstrapyramidale symptomer er det nødvendig med regelmessig administrering av antiparkinsonmedisiner med antikolinerg virkning i flere uker. Det bør tas i betraktning at ekstrapyramidale symptomer etter avskaffelsen av disse legemidlene kan gjenopptas.
Bruk av adrenalin er kontraindisert. Dens interaksjon med haloperidol kan forårsake en betydelig økning i blodtrykket og kreve umiddelbar dosejustering.
spesielle instruksjoner
Injeksjoner Haloperidoldekanoat bør startes etter en positiv respons på foreløpig behandling med oral haloperidol, dette vil redusere risikoen for uventede bivirkninger.
På bakgrunn av bruk av antipsykotika hos psykiatriske pasienter ble episoder med plutselig død observert i sjeldne tilfeller.
Langvarig behandling bør ledsages av regelmessige undersøkelser for å overvåke blodbildet og leverfunksjonen.
På grunn av risikoen for kramper hos pasienter, epilepsi, hodetraumer, alkoholuttak eller andre tilstander som disponerer for kramper, er spesiell forsiktighet nødvendig.
Bruk av Haloperidoldekanoat hos pasienter med hypertyreose er kun tillatt på bakgrunn av samtidig passende thyrostatisk behandling.
Vist i kombinasjon med antidepressiva ved behandling av pasienter med depresjon og psykose eller med dominans av depresjon.
Ved samtidig antiparkinsonbehandling etter seponering av legemidlet Haloperidol decanoate, anbefales det å fortsette det i flere uker på grunn av den raskere eliminering av antiparkinsonmedikamenter. Haloperidol bør seponeres gradvis for å forhindre abstinenssymptomer.
På bakgrunn av innledende behandling eller bruk av høye doser av legemidlet er en beroligende effekt med nedsatt oppmerksomhet mulig. Alvorlighetsgraden av den beroligende effekten av Haloperidol decanoate kan forverre bruken av alkohol, derfor er det forbudt å ta alkoholholdige drikker i løpet av behandlingsperioden.
Under behandlingen anbefales det å unngå tung fysisk anstrengelse og ikke ta varme bad, siden heteslag kan oppstå på grunn av depresjon i hypothalamus av sentral og perifer termoregulering.
På grunn av den økte risikoen for lysfølsomhet, er det nødvendig å avstå fra eksponering for direkte sollys med ubeskyttede hudområder.
Kalde medisiner bør ikke tas uten å konsultere lege, da de kan øke den antikolinergiske effekten, noe som øker risikoen for heteslag.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Ved begynnelsen av injeksjonen er bruk av Haloperidol Decanoate-oppløsning forbudt å kjøre bil og utføre aktiviteter som krever økt oppmerksomhetskonsentrasjon og / eller assosiert med høy risiko for skade.
Påføring under graviditet og amming
Det er kontraindisert å administrere Haloperidol decanoate under drektighet og amming.
Under graviditet er det lov å bare forskrive stoffet i tilfeller der den tiltenkte terapeutiske effekten for moren overstiger den potensielle trusselen mot fosteret.
Bruk av Haloperidol decanoate under amming forårsaker utvikling av ekstrapyramidale symptomer hos spedbarn. Hvis det er nødvendig å foreskrive terapi med mors legemiddel, anbefales det at amming stoppes.
Barndomsbruk
Bruk av haloperidol for behandling av barn er kontraindisert.
Med nedsatt nyrefunksjon
Haloperidoldekanoat bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
For brudd på leverfunksjonen
Med ekstrem forsiktighet bør injeksjoner av Haloperidol decanoate foreskrives til pasienter med leverinsuffisiens, siden metabolismen utføres i leveren.
Bruk hos eldre
Startdosen for eldre pasienter bør være 12,5-25 mg haloperidol hver 28. dag. Dosen bør økes gradvis, med tanke på individuell respons på behandlingen.
Narkotikahandel
- trisykliske antidepressiva, etanol, opioide smertestillende midler, hypnotika, barbiturater, midler for generell anestesi: alvorlighetsgraden av deres hemmende effekt på sentralnervesystemet øker;
- perifere m-antikolinergika, antihypertensiva: effekten av de fleste antihypertensive medikamenter og perifere m-antikolinerge medikamenter forbedres;
- trisykliske antidepressiva, monoaminoksidasehemmere: metabolismen av disse stoffene bremser, det er en samtidig økning i den beroligende effekten og toksisiteten til disse legemidlene og haloperidol;
- bupropion: risikoen for signifikante epileptiske anfall øker med en reduksjon i epileptisk terskel for bupropion;
- antikonvulsiva: haloperidol forårsaker en reduksjon i anfallsterskelen, noe som reduserer effektiviteten;
- dopamin, efedrin, adrenalin, fenylefrin, noradrenalin: vasokonstriktoreffekten av disse stoffene er svekket; en paradoksal reduksjon i blodtrykket er mulig når haloperidol kombineres med adrenalin;
- antiparkinsonmedisiner: Haloperidoldekanoat reduserer klinisk deres effektivitet betydelig;
- antikoagulantia: det er mulig å øke eller redusere deres terapeutiske effekt;
- bromokriptin: På grunn av en reduksjon i effekten av bromokriptin, kan det hende at dosen må justeres;
- metyldopa: hos pasienter som tar metyldopa, øker risikoen for desorientering i rommet, avmatning eller vanskeligheter med tenkeprosesser, utvikling av andre psykiske lidelser;
- amfetamin: det er en reduksjon i den psykostimulerende effekten av amfetamin og den antipsykotiske effekten av haloperidol;
- litiumpreparater: det er mulig å øke ekstrapyramidale symptomer, utvikling av irreversibel nevrotoksikasjon (encefalopati), spesielt med høye doser litium;
- antikolinerge, antiparkinson, antihistaminer (første generasjon) medikamenter: interaksjoner med disse legemidlene kan øke den m-antikolinerge effekten av haloperidol, og redusere dens antipsykotiske aktivitet. I dette tilfellet bør det tas hensyn til behovet for dosejustering av Haloperidol decanoate;
- karbamazepin, barbiturater: på bakgrunn av langvarig terapi med indusere av mikrosomal oksidasjon, reduseres konsentrasjonen av haloperidol i plasma;
- fluoksetin: sannsynligheten for ekstrapyramidale reaksjoner og andre bivirkninger fra sentralnervesystemet øker når haloperidol kombineres med fluoksetin;
- medisiner som forårsaker ekstrapyramidale reaksjoner: hyppigheten og alvorlighetsgraden av ekstrapyramidale lidelser øker;
- te, kaffe: det bør tas i betraktning at bruken av disse drikkene bidrar til å redusere den terapeutiske effekten av haloperidol.
Analoger
Haloperidoldekanoatanaloger er Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Haloperidol Decanoate
Anmeldelser av Haloperidol Decanoate er moderat positive. Pasienter der terapi med den orale formen av haloperidol ga en positiv respons og viste god toleranse for legemidlet, når de foreskrev haloperidol i form av i / m-injeksjoner, la ikke merke til utseendet på nye alvorlige negative effekter. Fordelene med løsningen inkluderer også doseringsregimet.
Pris for haloperidoldekanoat på apotek
Prisen på Haloperidol decanoate for en pakke som inneholder 5 ampuller kan variere fra 350 rubler.
Haloperidol decanoate: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Haloperidoldekanoat 50 mg / ml oppløsning for intramuskulær administrering (fet) 1 ml 5 stk. 295 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
