Haloperidol-Richter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Latinsk navn: Haloperidol-Richter

ATX-kode: N05AD01

Aktiv ingrediens: haloperidol (Haloperidol)

Produsent: Gedeon Richter OJSC (Gedeon Richter, Plc.) (Ungarn); Gedeon Richter-Rus JSC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.04.2020

Haloperidol-Richter er et antipsykotisk middel (nevroleptisk).

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer av Haloperidol-Richter:

løsning for intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administrering: gjennomsiktig, fargeløs eller lysegul, uten mekaniske urenheter (1 ml hver i en fargeløs glassampulle med et bruddpunkt; i en konturplastpakning 5 ampuller; i en pappeske 1 pakke);
tabletter: runde, flate, nesten hvite eller hvite, avfasede, praktisk talt luktfrie; i en dose på 1,5 mg - gravert "|||" på den ene siden (25 stk. i en blisterpakning, i en pappeske 2 blisterpakninger).

Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Haloperidol-Richter.

1 ml oppløsning inneholder:

virkestoff: haloperidol - 5 mg;
tilleggskomponenter: vann til injeksjon (d / i), melkesyre.

1 tablett inneholder:

virkestoff: haloperidol - 1,5 eller 5 mg;
tilleggskomponenter: kolloid silisiumdioksid, potetstivelse, gelatin, maisstivelse, talkum, magnesiumstearat, laktosemonohydrat.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Haloperidol er et neuroleptisk (antipsykotisk) derivat av butyrofenon. Den har en utpreget antipsykotisk effekt, blokkerer postsynaptiske dopaminreseptorer i strukturene til hjernens mesolimbiske og mesokortikale kanaler. Viser ikke antihistaminerg eller antikolinerg aktivitet. En betydelig antipsykotisk effekt er kombinert med en moderat beroligende effekt (demonstrerer en aktiverende effekt i små doser) og uttalt antiemetisk aktivitet.

På grunn av den direkte blokkeringen av sentrale dopaminreseptorer, viser Haloperidol-Richter høy effektivitet i behandlingen av hallusinasjoner og vrangforestillinger. Fører til ekstrapyramidale forstyrrelser, har ikke en m-antikolinerg effekt. En uttalt beroligende effekt av stoffet blir observert på bakgrunn av psykomotorisk uro, det brukes også med gode resultater i mani og andre uro.

Sedativ aktivitet av stoffet er assosiert med hemming av a-adrenerge reseptorer av retikulære dannelsen av hjernestammen, og antiemetisk aktivitet - med undertrykkelse av dopamin D- ₂ -reseptorer på triggersonen, som påvirker oppkast sentrum. Den hypotermiske virkningen og utviklingen av galaktoré skyldes blokkeringen av dopaminreseptorer i hypothalamus av haloperidol.

Langvarig bruk av Haloperidol-Richter fører til endring i endokrin status, i hypofysens fremre del, produksjonen av prolaktin øker og syntesen av gonadotropiner avtar.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes legemidlet i ikke-ionisert form ved passiv diffusjon, hovedsakelig fra tynntarmen. Maksimal konsentrasjon (C _max) av det aktive stoffet i blodet etter oral administrering er notert etter 2-6 timer, biotilgjengeligheten er 60-70%. Den terapeutiske effekten registreres ved et plasmanivå av haloperidol fra 4 til 20-25 μg / l. Midlet binder seg til plasmaproteiner med 92%, i likevektstilstand er distribusjonsvolumet 7,9 ± 2,5 l / kg.

Etter intramuskulær administrasjon observeres Cmax i blodet etter 20 minutter, forbindelsen av haloperidol med plasmaproteiner er 90%, resten (10%) er en fri fraksjon. I vevet er nivået av det aktive stoffet høyere enn i blodet. Haloperidol-Richter er utsatt for akkumulering i vev, forholdet mellom innholdet i erytrocytter og plasmainnholdet er 1 ÷ 12.

Metabolsk transformasjon skjer i leveren, agenten har den effekten at den først går gjennom leveren. Isoenzymer CYP3A3, CYP3A5, CYP2D6, CYP3A7 er ansvarlige for metabolismen. Haloperidol er en CYP2D6-hemmer, det er ingen aktive metabolitter.

Halveringstiden fra plasma (T _1/2) med intravenøs administrering er 14 timer (10–19 timer), med intramuskulær administrering - 21 timer (17-25 timer), med oral administrasjon - 24 timer (12–37 timer)). Haloperidol skilles ut i form av metabolitter: 60% - med avføring (inkludert 15% - med galle), 40% - med urin (inkludert 1% - uendret). Passerer gjennom blod-hjerne-barrieren og morkaken, blir oppdaget i morsmelk.

Indikasjoner for bruk

Haloperidol-Richter-løsning brukes i følgende tilfeller:

terapi og lindring av psykotiske lidelser av forskjellig opprinnelse;
premedisinering før operasjon;
langvarig og behandlingsresistent oppkast, inkludert de som er forårsaket av kreftbehandling.

Haloperidol-Richter tabletter er foreskrevet for behandling av slike tilstander / sykdommer:

atferdsforstyrrelser, personlighetsendringer (schizoid, paranoid og andre), Gilles de la Tourettes syndrom hos barn og voksne;
psykosomatiske lidelser, maniske tilstander, kronisk og akutt psykose, som fortsetter med agitasjon, vrangforestillinger og hallusinasjonsforstyrrelser;
chorea of Huntington, tics;
oppkast som vedvarer lenge og motstandsdyktig mot virkningen av andre legemidler, inkludert de som er forårsaket av kreftbehandling, samt hikke.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

alvorlig giftig undertrykkelse av sentralnervesystemet (CNS) -funksjonen (på bakgrunn av rus med fremmedfrykt - for tabletter) og koma av forskjellige opprinnelser;
sykdommer i sentralnervesystemet, ledsaget av pyramidale og ekstrapyramidale lidelser (inkludert Parkinsons sykdom);
psykotiske lidelser forårsaket av demens hos eldre pasienter (løsning);
glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktoseintoleranse, laktasemangel (tabletter);
alder opp til 3 år - for løsning, kroppsvekt hos barn opp til 60 kg - for tabletter;
graviditet og amming;
overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i midlet og mot derivater av butyrofenon.

Relativt (bruk av begge doseringsformene Haloperidol-Richter er nødvendig med ekstrem forsiktighet):

dekompenserte sykdommer i det kardiovaskulære systemet (CVS), inkludert ledningsforstyrrelser i hjertet, angina pectoris, forlengelse av QT-intervallet på elektrokardiogrammet (EKG), eller tilstedeværelsen av risikofaktorer for disse patologiene (for eksempel hypokalemi);
kombinert bruk med andre legemidler som kan føre til en forlengelse av QT-intervallet (spesielt når du bruker en løsning);
lungehjerte- og respirasjonssvikt, inkludert som oppstår på bakgrunn av akutte smittsomme lesjoner og kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS);
leversvikt og / eller nyresvikt;
epilepsi;
hypertyreose (med symptomer på tyrotoksikose);
alkoholisme;
hyperplasi av prostata med urinretensjon;
glaukom med vinkellukking;
barn og alderdom (for løsning).

Haloperidol-Richter, bruksanvisning: metode og dosering

Løsning for i / v og i / m administrasjon

Haloperidol-Richter-oppløsningen er ment for parenteral bruk, den injiseres i muskelvev eller i en blodåre.

Anbefalt doseringsregime:

psykotiske forstyrrelser av forskjellig opprinnelse (for terapi og lindring): de første dagene av kurset 2-3 ganger / dag i en dose på 2-5 mg IM eller IV (innholdet i ampullen skal fortynnes i 10-15 ml vann d / i), den maksimale daglige dosen bør ikke være høyere enn 60 mg; når en stabil beroligende effekt registreres, overføres pasienten til en tablettform; eldre pasienter får 0,5–1,5 mg (0,1–0,3 ml oppløsning), maksimal daglig dose er 5 mg (1 ml); barn over 3 år får legemidlet i en dose på 0,025–0,05 mg per dag, fordelt på to administrasjoner, den daglige dosen skal ikke være høyere enn 0,15 mg / kg;
akutt psykose (i tilfelle det er umulig å innta): i en dose på 5-10 mg intravenøst eller intramuskulært kan dosen gis på nytt 1-2 ganger med et intervall på 30-40 minutter til nødvendig kontroll av symptomene er oppnådd; maksimal dose per dag er 100 mg;
akutt alkoholisk psykose: 5-10 mg IV, hvis responsen på behandlingen er utilstrekkelig, foreskrives en ekstra infusjon på 10-20 mg med en infusjonshastighet på ikke mer enn 10 mg / min;
premedisinering før operasjon: intravenøst eller intramuskulært 30–40 minutter før operasjonen i en dose på 2-5 mg;
motstandsdyktig mot behandling og langvarig oppkast, inkludert de som er forårsaket av kreftbehandling: med ukuelig oppkast 2 ganger / dag, 1,5-2 mg.

Parenteral administrering av Haloperidol-Richter bør utføres under nøye medisinsk tilsyn, spesielt hos barn og eldre. Når du fikser den terapeutiske effekten, bør du bytte til å ta den orale formen av stoffet.

Piller

Haloperidol-Richter tabletter er ment for oral administrering. De tas med eller etter måltider med 240 ml (1 fullt glass) vann eller melk.

Den behandlende legen angir doseringsregimet avhengig av klinisk respons. Som regel øker dosen sakte i den akutte fasen av sykdommen, og i løpet av vedlikeholdsbehandlingen reduseres den gradvis til den laveste effektive dosen.

For voksne anbefales stoffet i en innledende daglig dose på 1,5-5 mg, delt inn i 2-3 doser. Hvis den terapeutiske effekten er utilstrekkelig, kan dosen gradvis økes med 1,5-3 mg (i noen tilfeller opp til 5 mg) til ønsket effekt oppnås (ca. - opptil 10-15 mg / dag, med kronisk schizofreni - 20-40 mg / dag, i motstandsdyktige tilfeller - opptil 50-60 mg / dag). Forløpet kan variere fra 2 til 3 måneder, den maksimale daglige dosen bør ikke overstige 100 mg / dag. Dosen bør reduseres sakte, uten forverring, vedlikeholdsdoser kan variere fra 0,5-0,75 til 5 mg / dag.

Anbefalte doser og administrasjonsfrekvens av Haloperidol-Richter, avhengig av indikasjonene:

kroniske og akutte psykoser: 1,5-5 mg (opptil 10 mg) hver 4-8 timer; Når du utfører vedlikeholdsbehandling, kan daglige doser variere fra 0,5 til 20 mg; minimumsdosen bør brukes som er i stand til å opprettholde remisjon;
Gilles de la Tourettes syndrom, ikke-psykotiske atferdsforstyrrelser: den første daglige dosen er 0,05 mg / kg, delt inn i 2-3 doser, deretter økes den gradvis med et intervall på 5-7 dager til en total vedlikeholdsdose på 0,075 mg / kg / dag;
Huntingtons chorea, tics: en daglig dose på 0,025–0,05 mg / kg, hvis det ønskede resultatet ikke kan oppnås etter 30 dagers behandling, anbefales det ikke å fortsette å ta stoffet;
behandlingsresistent og langvarig oppkast: 1,5–2 mg 2 ganger / dag.
Ved behandling av autisme hos barn er 0,025–0,05 mg / kg / dag foreskrevet. Barn med en kroppsvekt på 60 kg eller mer med psykotiske lidelser bruker Haloperidol-Richter i 2-3 doser i en daglig dose på 0,05 mg / kg. Om nødvendig, gitt terapiets toleranse, økes dosen gradvis med intervaller på 5-7 dager til en total dose på 0,15 mg / kg / dag.

Svake eller eldre pasienter anbefales å ta ⅓ - ½ av den anbefalte dosen Haloperidol-Richter for voksne, og det er lov å øke den ikke oftere enn hver 2-3 dag.

Bivirkninger

CNS: svimmelhet, hodepine, søvnløshet / døsighet (av varierende alvorlighetsgrad), akatisi, angst, eufori / depresjon, ekstrapyramidale / kramper med langvarig terapi - tardiv dyskinesi (ormelignende og raske bevegelser av tungen, pustende ut av kinnene / smakk, leppene, ukontrollerte bevegelser av armer og ben, ukontrollerte tyggebevegelser), tardiv dystoni (øyekrokspasmer eller rask blinking, ukontrollert bøyning av stammen, nakken, ben; uvanlig ansiktsuttrykk eller kroppsposisjon), malignt neuroleptisk syndrom (NMS) [muskelstivhet, hypertermi, økt svetting, takykardi, kortpustethet / rask pust, arytmi, økt / redusert blodtrykk (BP), kramper, urininkontinens, depresjon bevissthet]; endring i mental tilstand (for løsning),ledsaget av økt aktivitet av kreatinfosfokinase, katatoniske manifestasjoner, akutt nyresvikt, myoglobinuri (rabdomyolyse);
hematopoietiske organer: agranulocytose, leukocytose eller midlertidig leukopeni, erytropeni og en predisposisjon for monocytose;
hjerte og blodkar: med innføring av høye doser - senking av blodtrykk, ortostatisk hypotensjon, takykardi, arytmier (inkludert ventrikulære arytmier, som "pirouette"), EKG-endringer (tegn på flagring og fibrillering av ventriklene, forlengelse av QT-intervallet); for løsning - tilfeller av plutselig død;
fordøyelsessystemet: når det brukes i store doser - tap av matlyst, hyposalivasjon, munntørrhet, diaré / forstoppelse, kvalme, oppkast, nedsatt leverfunksjon, opp til utseende av gulsott;
urinveisystemet: perifert ødem, urinretensjon (i nærvær av prostatahyperplasi), gynekomasti, smerter i brystkjertlene, nedsatt styrke, uregelmessigheter i menstruasjonen, hyperprolaktinemi, priapisme, økt libido;
allergiske reaksjoner: lysfølsomhet, kviselignende og makulopapulær hudutslett, laryngospasme, bronkospasme;
synsorgan: tåkesyn, retinopati, grå stær;
andre: vektøkning, alopecia; for mørtel - heteslag;
laboratorieparametere: hyper- eller hypoglykemi, hyponatremi.

Overdose

I tilfelle overdosering av haloperidol er det mulig å utvikle akutte neuroleptiske reaksjoner, som døsighet, skjelving, muskelstivhet, reduksjon eller noen ganger økning i blodtrykk, kramper. i alvorlige tilfeller - arytmi, forlengelse av QT-intervallet på EKG, sjokk, respirasjonsdepresjon, koma. Ved alvorlig rus er krampeanfall, forskjellige former for bevissthetssvikt, opp til koma, mulig. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot en mulig økning i kroppstemperatur, siden dette kan være et av tegnene på NNS.

Hvis det oppstår en overdose ved oral administrering av Haloperidol-Richter, utføres magesvask, og aktivt kull foreskrives. For å opprettholde blodsirkulasjonen administreres konsentrert albumin eller plasma, dopamin eller norepinefrin med en signifikant reduksjon i blodtrykk og kollaps. I slike tilfeller er bruk av adrenalin forbudt, siden administrering kan føre til alvorlig hypotensjon. Med respirasjonsdepresjon er kunstig ventilasjon foreskrevet for fjerning av ekstrapyramidale symptomer - antiparkinsonmedisiner og sentrale m-antikolinergika. De introduserer også intravenøs dekstroseoppløsning, diazepam, nootropics, vitamin C og gruppe B.

Den spesifikke motgiften er ukjent, dialyse er ineffektiv.

spesielle instruksjoner

I løpet av behandlingen med Haloperidol-Richter må pasienter utføre regelmessig overvåking av leverfunksjonstester, blodtall og EKG.

Tilfeller av kramper assosiert med haloperidol har blitt rapportert, derfor, i nærvær av epilepsi og tilstander som disponerer for utbruddet av krampeanfall (inkludert en historie med hjerneskade, alkoholisme), bør legemidlet brukes med ekstrem forsiktighet.

For å lindre ekstrapyramidale forstyrrelser, nootropics, antiparkinsonian medisiner (cyclodol), vitaminer brukes. Behandling med disse midlene, forutsatt at de elimineres raskere enn haloperidol fra kroppen, bør fortsette etter at sistnevnte er avsluttet for å forhindre en økning i alvorlighetsgraden av ekstrapyramidale symptomer.

På bakgrunn av utviklingen av tardiv dyskinesi anbefales en gradvis reduksjon i dosen av Haloperidol-Richter, opp til fullstendig kansellering.

På grunn av forverringen av risikoen for heteslag og mulig potensering av m-antikolinerge effekter, i løpet av behandlingsperioden, bør bruk av antikulde OTC-medisiner unngås.

I tilfelle du utfører intenst fysisk arbeid eller mens du tar et varmt bad under behandlingen, må det utvises forsiktighet, siden sannsynligheten for å få heteslag øker.

For å forhindre utvikling av abstinenssyndrom, må bruken av Haloperidol-Richter fullføres gradvis.

På grunn av den økte risikoen for lysfølsomhet, må utsatte hudområder beskyttes mot overdreven soleksponering under behandlingen.

Den antiemetiske effekten som legemidlet demonstrerer, kan maskere tegn på legemiddeltoksisitet og kan forstyrre diagnosen av tilstander, der de første symptomene inkluderer kvalme.

Under behandling anbefales ikke bruk av etanolholdige drikker og medisiner.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av perioden med bruk av Haloperidol-Richter er det forbudt å kjøre bil eller jobbe med andre komplekse og potensielt farlige maskiner.

Påføring under graviditet og amming

Haloperidol-Richter-behandling er kontraindisert for gravide og ammende kvinner.

Barndomsbruk

Bruk av oppløsningen hos barn under 3 år og tabletter hos barn med en kroppsvekt under 60 kg er kontraindisert. Løsningen skal brukes med forsiktighet hos barn over 3 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Haloperidol-Richter bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nyreinsuffisiens.

For brudd på leverfunksjonen

Forsiktighet er nødvendig under behandling i nærvær av nedsatt leverfunksjon, siden metabolismen av haloperidol forekommer i leveren.

Bruk hos eldre

Haloperidol-Richter i form av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon er ikke ment for behandling av eldre pasienter med psykose på grunn av demens. Bruk av antipsykotika (inkludert haloperidol) for behandling av psykotiske lidelser forårsaket av demens hos eldre pasienter øker risikoen for død. I løpet av en 10-ukers placebokontrollert klinisk studie i den antipsykotiske gruppen var dødsraten ca. 4,5%, sammenlignet med et gjennomsnitt på 2,6% i placebogruppen. De fleste dødsfall var forårsaket av kardiovaskulære (hjertesvikt) eller smittsomme (lungebetennelse) lesjoner. Observasjonsstudier har vist at, som med atypiske antipsykotika,behandling med tradisjonelle antipsykotika er assosiert med økt dødelighet hos eldre pasienter.

Narkotikahandel

de fleste antihypertensiva, perifere m-antikolinergika: effekten av disse stoffene forsterkes;
guanetidin: effekten av dette stoffet svekkes som et resultat av dets forskyvning fra α-adrenerge nevroner og blokkering av fangst av disse nevronene;
narkotiske smertestillende midler, trisykliske antidepressiva, hypnotika, barbiturater, etanol, generelle anestetika: alvorlighetsgraden av den hemmende effekten av disse stoffene på sentralnervesystemet forverres;
bupropion: terskelen for krampaktig beredskap avtar og trusselen om store epileptiske anfall øker;
litiumpreparater (spesielt i store doser): risikoen for økte ekstrapyramidale symptomer og utseendet på encefalopati øker (irreversibel nevrotoksikasjon kan forekomme);
fenylefrin, norepinefrin, efedrin, dopamin, epinefrin: vasokonstriktoraktiviteten til disse stoffene avtar som et resultat av blokkeringen av a-adrenerge reseptorer med haloperidol; denne kombinasjonen kan provosere en perversjon av adrenalinets virkning og føre til en paradoksal reduksjon i blodtrykket;
monoaminoksidase (MAO) -hemmere, trisykliske antidepressiva: metabolismen deres bremses, og sedasjon og toksisitet øker gjensidig;
antikonvulsiva: deres effekt er svekket, siden den krampeterskelen er redusert;
antikoagulantia: det kan være en økning / reduksjon i deres virkning;
antiparkinsonmedisiner: effektiviteten av disse medikamentene avtar, noe som er forårsaket av blokkering av dopaminreseptorer i sentralnervesystemet;
bromokriptin: effekten er svekket, på grunn av hvilken doseendring kan være nødvendig;
medisiner som fører til utseendet på ekstrapyramidale reaksjoner: hyppigheten og alvorlighetsgraden av ekstrapyramidale lidelser øker;
amfetamin: den antipsykotiske effekten av Haloperidol-Richter avtar, samtidig som det fører til en svekkelse av den psykostimulerende effekten av disse legemidlene, som skyldes blokkeringen av α-adrenerge reseptorer;
indusere av mikrosomale leverenzymer, inkludert barbiturater og karbamazepin (med lang løpetid): plasmainnholdet i haloperidol avtar;
metyldopa: risikoen for psykiske lidelser, som hemning og vanskeligheter med tenkeprosesser, desorientering i rommet, forverres;
blokkere av H ₁ histaminreseptorer av den første generasjon, antiparkinson-medikamenter, m-anticholinergika: det er mulig å øke den m-antikolinerge virkning av haloperidol-Richter og svekke dets antipsykotisk virkning (en dose endring kan være nødvendig);
fluoksetin: trusselen om uønskede hendelser fra sentralnervesystemet, hovedsakelig ekstrapyramidale reaksjoner, øker;
koffein (i høye doser): reduserer effektiviteten av Haloperidol-Richter.

Analoger

Haloperidol-Richter-analoger er Haloperidol, Haloperidol Velpharm, Haloperidol-ALSI, Haloperidol-Acri, Haloperidol-ratiopharm, Haloperidol-Ferein, Senorm, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur på 15-30 ° C, på et sted beskyttet mot lys og utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 5 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser av Haloperidol-Richter

Pasienter gir blandede anmeldelser om Haloperidol-Richter. Mange bemerker at stoffet, med en uttalt antipsykotisk effekt, gir en håndgripelig og rask effekt i behandlingen og lindringen av psykotiske lidelser av forskjellig opprinnelse, reduserer mental uro og senker psykomotorisk aktivitet. Men det anbefales å bruke dette verktøyet bare til det tiltenkte formål og under tilsyn av en lege.

Imidlertid klager andre pasienter på utviklingen av svært alvorlige bivirkninger under behandlingen, på grunn av hvilke de måtte forlate bruken av stoffet, til tross for dets høye effektivitet. Noen mener at dette antipsykotiske stoffet generelt er utdatert, og det er bedre å bruke dyrere moderne medisiner med færre bivirkninger.

Pris for Haloperidol-Richter på apotek

Prisen på Haloperidol-Richter, i form av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrering (5 mg / ml), kan være 90-110 rubler. per pakke som inneholder 5 ampuller à 1 ml.

Prisen på tablettene er ukjent, siden stoffet i denne doseringsformen for øyeblikket ikke er tilgjengelig på apotek.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!