Aromasin
Aromasin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Med nedsatt nyrefunksjon
- 10. For brudd på leverfunksjonen
- 11. Bruk hos eldre
- 12. Legemiddelinteraksjoner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for lagring
- 15. Vilkår for utlevering fra apotek
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apotek
Latinsk navn: Aromasin
ATX-kode: L02BG06
Aktiv ingrediens: Exemestan (Exemestanum)
Produsent: Pfizer Manufacturing Deutschland (Tyskland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-07-08
Prisene på apotek: fra 1131 rubler.
Kjøpe
Aromasin er et syntetisk kreftmedisin som brukes til å behandle avansert brystkreft hos kvinner hos induserte eller naturlige postmenopausale kvinner.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av hvite sukkerbelagte tabletter med graveringen "7663" på den ene siden (15 stk. I en blisterpakning, 1, 2, 6 blisterpakninger i en pappeske).
Den aktive ingrediensen er exemestan, i 1 tablett - 25 mg.
Hjelpestoffer: krospovidon, mannitol, polysorbat 80, hypromellose, hydratisert kolloid silisiumdioksid, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylstivelse.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Exemestane tilhører irreversible steroide aromatasehemmere, hvis struktur ligner det naturlige stoffet androstenedion.
Hos postmenopausale kvinner produseres østrogener hovedsakelig som et resultat av omdannelsen av androgener til østrogener under påvirkning av aromataseenzymet i perifert vev. Forebygging av østrogendannelse ved å hemme aromatase betraktes som en effektiv og selektiv behandlingsmetode for hormonavhengige brystkreft hos kvinner etter menopausen.
Exemestane binder irreversibelt til den aktive komponenten i enzymet, noe som fører til inaktivering. I følge bekreftede data senker bruken av Aromasin hos kvinner etter menopausen nivået av østrogen i serum når de tar en dose på 5 mg eller mer, og den maksimale reduksjonen (mer enn 90%) observeres når legemidlet foreskrives i en dose på 10-25 mg. Hos postmenopausale kvinner diagnostisert med brystkreft, som får 25 mg exemestan daglig, reduseres det totale aromataseinnholdet i kroppen med 98%.
For eksemestan er ikke østrogen og progestogen aktivitet ikke karakteristisk. Avdekket bare en liten androgen aktivitet, hovedsakelig når du tar høye doser. Stoffet deltar ikke i prosessene med biosyntese av aldosteron og kortisol i binyrene, noe som beviser selektiviteten til stoffets virkning. Derfor er erstatningsterapi med mineralokortikoider og glukokortikoider ikke nødvendig. Ved forskrivning av stoffet, selv i små doser, observeres en liten økning i innholdet av luteiniserende hormon og follikkelstimulerende hormon i blodserumet. Dette skyldes det faktum at en reduksjon i nivået av østrogen i kroppen stimulerer produksjonen av gonadotropiner i hypofysen også hos pasienter etter menopausen.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes exemestan raskt, hovedsakelig fra mage-tarmkanalen. Stoffets absolutte biotilgjengelighet er ikke fastslått, men det er antydninger om at det avhenger av den omfattende effekten av "første gang" gjennom leveren. Ved en enkelt dose på 25 mg oppnås det maksimale plasmaeksemestaninnholdet på 17 ng / ml etter 2 timer. Når stoffet tas sammen med mat, øker dets biotilgjengelighet med 40%.
De farmakokinetiske parametrene er preget av et lineært forhold. Den terminale halveringstiden er omtrent 24 timer. Den aktive komponenten av Aromasin binder seg til plasmaproteiner med omtrent 90%. Det er ingen binding av exemestan og dets metabolitter med erytrocytter. Gjentatt inntak fører ikke til en uforutsigbar kumulering av stoffet.
Biotransformasjonen av exemestan utføres ved oksidasjon av metylengruppen i sjette posisjon under påvirkning av CYP3A4-isoenzymet og / eller reduksjon av 17-ketogruppen under påvirkning av aldoketo-reduktase med ytterligere konjugering. Exemestan-metabolitter er enten inaktive eller mindre aktive i tilfelle aromataseinhibering enn moderforbindelsen.
Exemestane skilles ut i urinen og avføringen i løpet av uken i omtrent like store mengder (ca. 40%). 0,1–1% av stoffet skilles ut i urinen uendret.
Pasientens alder og de systemiske effektene av Aromasin er ikke direkte relatert. Hos pasienter med alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min) er den systemiske effekten av legemidlet 2 ganger høyere, men dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med moderat til alvorlig leverinsuffisiens er stoffets systemiske effekt 2-3 ganger høyere, men det er ikke behov for dosejustering.
Indikasjoner for bruk
- Behandling av avansert brystkreft hos kvinner i indusert eller naturlig postmenopause (medikamentell behandling er indisert etter å ha gjennomgått ulike typer hormonbehandling, så vel som i tilfeller av sykdomsprogresjon på bakgrunn av antiøstrogenbehandling);
- Adjuverende behandling for tidlig brystkreft hos postmenopausale kvinner med østrogenpositive reseptorer (etter fullført initial adjuvant tamoxifen-behandling for å redusere risikoen for tilbakefall).
Kontraindikasjoner
I henhold til instruksjonene er Aromasin kontraindisert for kvinner med endokrin status før menopausen, så vel som overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller for andre komponenter i stoffet.
Bruk av stoffet er kontraindisert under graviditet, amming og også i barndommen.
Instruksjoner for bruk av Aromasin: metode og dosering
Tabletter tas 1 stk. etter måltider 1 gang per dag.
I de tidlige stadiene av brystkreft bør behandlingstiden være minst 5 år.
I tilfeller av sykdomsutvikling, bør bruken av legemidlet avbrytes.
Bivirkninger
Legemidlet kan forårsake kvalme, søvnløshet, hodepine, hetetokter, svette, leddsmerter og muskelsmerter.
Mye sjeldnere når du tar stoffet kan observeres: anoreksi, forstoppelse, svimmelhet, smerte ved uspesifisert lokalisering, benødem, smerter i magen, alopecia, dyspepsi, oppkast, depresjon, diaré, karpaltunnelsyndrom, utslett, perifert ødem.
Overdose
En enkelt dose Aromasin som kan føre til utvikling av dødelige symptomer er ikke fastslått. Å ta legemidlet i en enkelt dose på opptil 800 mg hos friske kvinner og i en daglig dose på opptil 600 mg hos postmenopausale kvinner med omfattende brystkreft, forårsaker ikke bivirkninger.
Det er ingen spesifikke motgifter. Om nødvendig utføres symptomatisk behandling. Pasienter som har tatt høye doser Aromasin, bør forbli under medisinsk tilsyn i noen tid. Regelmessig overvåking av vitale tegn anbefales også.
spesielle instruksjoner
Ingen dosejustering er nødvendig for nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Du bør ikke ta stoffet samtidig med medisiner som inneholder østrogener.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Pasienter bør advares om muligheten for bivirkninger som svimmelhet, døsighet og asteni i løpet av behandlingen. Hvis disse symptomene oppstår, anbefales det å avstå fra å kjøre bil og delta i andre potensielt farlige aktiviteter som krever spesiell konsentrasjon og umiddelbare reaksjoner.
Med nedsatt nyrefunksjon
Legemidlet brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
For brudd på leverfunksjonen
Legemidlet foreskrives med forsiktighet i tilfelle leverdysfunksjon.
Bruk hos eldre
For eldre pasienter er den anbefalte dosen Aromasin 25 mg en gang daglig, helst etter måltider.
Narkotikahandel
Østrogenholdige legemidler nøytraliserer den farmakologiske virkningen av Aromasin. Det aktive stoffet metaboliseres av cytokrom P450 CYP3A4 og aldoketoreduktaser, og det er derfor ikke i stand til å hemme noen av de viktigste CYP-isoenzymer.
Ketokonazol hemmer spesifikt CYP3A4-isoenzymet, men det er ikke identifisert noen bekreftet effekt av dette på farmakokinetikken til exemestan. Selv om exemestan interagerer farmakokinetisk med rifampicin, en sterk induserer av CYP3A4-isoenzymet, forblir den farmakologiske virkningen av Aromasin uendret, så det er ikke nødvendig med dosejustering.
Analoger
De strukturelle analogene til Aromasin inkluderer medisinene Aromeston og Exemestan-Teva.
Lagringsforhold og perioder
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Aromasin
De fleste av pasientene legger igjen gunstige anmeldelser om Aromasin, og bemerker at det tolereres godt. Imidlertid klager noen pasienter på bivirkninger av stoffet, uttrykt i hetetokter, søvnløshet, kvalme, smerter i ryggen og leddene. Det hersker meninger om at stoffet er veldig effektivt mot kreft, men det kan bare tas som foreskrevet av en lege.
Pris for Aromasin på apotek
Avhengig av region er prisen på Aromasin i gjennomsnitt 1500-2.500 rubler per pakke med 30 tabletter.
Aromasin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Aromasin 25 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 1131 RUB Kjøpe |
|
Aromasin tabletter p.p. 25mg 30 stk. 2248 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
